Лекарства за лечение на глаукома

Медицинското лечение на глаукома започва в края на 18-ти век, като се използва физостигмин и пилокарпин. В САЩ лечението на глаукома обикновено започва с назначаването на местни наркотици.

[1], [2]

Описание и физиология

Лечението на глаукома започва с използването на стандартен терапевтичен режим, с изключение на много тежки състояния, когато например вътреочното налягане е над 40 mm Hg. Или съществува риск от загуба на централно зрение. Обикновено едно лекарство се предписва на капки само в едно око с втори преглед, за да се оцени ефикасността след 3-6 седмици. Ефикасността се определя чрез сравняване на разликата във вътреочното налягане на двете очи преди лечението и след първоначалната терапия. Например, ако преди лечението, вътреочното налягане е 30 mm Hg. OD ( дясно око) и 33 mmHg. OS (oculus sinister - ляво око) и след първична терапия на дясното око, вътреочното налягане става 20 mm Hg. OD и 23 mm Hg. OS, се счита, че лекарството е неефективно. Ако след лечението, вътреочното налягане е 25 mm Hg. OD и 34 mm Hg. OS, тогава лекарството е ефективно.

Има няколко различни класа лекарства. Всички тези лекарства намаляват нивото на вътреочното налягане чрез различни механизми. Степента на вътреочното налягане се определя от баланса между секрецията и изтичането на воден хумор. Лекарствата или потискат секрецията, или увеличават изтичането. Следващите глави описват механизмите на действие, честите странични ефекти и противопоказанията за различните класове лекарства.

Всички лекари се препоръчват, когато предписвате лекарство, внимателно прочетете инструкциите, приложени в опаковката. Цифрите отразяват концентрациите на разтворите и дозите на лекарствата, приемани перорално, които се използват в САЩ.

Класове и примери за фармакологични лекарства

Лекарствен продукт	Използвана доза
А-агонисти
Апраклонидин (йопидин)	0,5%, 1%
Brimonidin (алфа)	0.2%
Бета-блокер
Betaksolol (betoptik)	0.5%
Каротен (окултова)	1%
Левобунолол (бета)	0.25%, 0.5%
Метипранолол (Optipransolol)	0.3%
Тимолол полихидрат (Betimol)	0.25%, 0.5%
Тимолол (timoptik)	0.25%, 0.5%
Инхибитори на карбоанхидразата - перорално
Ацетазоламид (диамото)	125-500 mg
Метазоламид (нептазан, глауктам)	25-50 mg
Инхибитори на карбоанхидразата - локални
Бргзоламид (хормон)	1%
Dorzolamid (trusopg)	2%
Хиперосмоларни препарати
Глицерин (Osmoglin)	50% разтвор
Изоосорбид (корем)	4% разтвор
Манитол (осмитрол)	5% -20% разтвор
Мистично средство
Fizostigmin (Езер)	0.25%
Пилокарпин хидрохлорид (пилокарпин, пилокар)	0.25%, 0.5%, 1%, 2%, 4%, 6%
Пилокарпина нитрат (пилаган)	1%, 2%, 4%
Простагландини
Биматопрост (люмиган)	0.03%
Латанопрост (ксалатан)	0.005%
Травопрост (траватан)	0.004%
Unoprostone isopropyl (рецепта)	0.15%
симпатикомиметици
Дипивефрин (пропин)	0.1%
Епинефрин (епифин)	0,5%, 2%

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Alfa adrenoagonisty

Механизъм на действие: активирането на _2- адренорецепторите на цилиарното тяло инхибира отделянето на воден хумор.

Странични ефекти: локално дразнене, алергия, мидриаза, сухота в устата, сухота в очите, артериална хипотония, летаргия.

Противопоказания: като се вземат инхибитори на моноаминооксидазата, бримонидин не трябва да се прилага при деца под 2 години поради заплаха от апнея.

Забележка: Апраклонидинът е предназначен за краткосрочно използване и предотвратяване на скокове на вътреочното налягане след лечение с лазер.

[10], [11], [12],

Бета-блокерите

Механизмът на действие: блокирането на бета-адренорецепторите на цилиарното тяло намалява вътреочното налягане чрез намаляване на производството на воден хумор.

Нежелани ефекти.

• Локално: замъглено виждане, анестезия на роговицата и повърхностен пунктозен кератит.
• Системен: брадикардия или сърдечен блок, бронхоспазъм, умора, промени в настроението, импотентност, намалена чувствителност към симптомите на хипогликемия в инсулин-зависим диабет, обостряне на миастения гравис.

Противопоказания: астма, тежки хронични обструктивни белодробни заболявания, брадикардия, сърдечен блок, конгестивна сърдечна недостатъчност, миастения гравис.

Коментари: Има неселективни и сравнително сърдечно-селективни лекарства от тази група. Относително кардиоселективните лекарства могат да дадат по-малко странични ефекти от белите дробове.

Относителна рецепторна селективност на различни лекарства от групата на бета-блокерите

• Приготвяне / Относителна специфичност на действието върху рецепторите
• Бетаксолол / Относително кардиоселективен
• Каротенът / неселективен има вътрешна симпатикомиметична активност
• Левобунолол / Неселективен, дълъг полуживот
• Метипранолол / неселективен
• Тимолол полихидрат / неселективен
• Тимолол малеат / неселективен

[13], [14], [15], [16], [17]

Инхибитори на карбоанхидразата

Механизъм на действие: инхибирането на ензима карбоанхидраза намалява производството на влага в цилиарното тяло. При парентерално приложение инхибитори на карбоанхидразата също причиняват дехидратация на стъкловидното тяло.

Странични ефекти

• Локално (с локално приложение): горчивина в устата.
• Sitemnie: При локално приложение - увеличение на обема на отделената урина, летаргия, стомашно-чревни нарушения, синдром на Stevens-Johnson, теоретичния риск от развитие на апластична анемия.
• При системно лечение
  • хипокалемия и ацидоза, камъни в бъбреците, парестезии, гадене, спазми, диария, неразположение, сънливост, депресия, импотентност, лош вкус в устата, апластична анемия, синдром на Стивънс-Джонсън.

Противопоказания: алергия към лекарства с сулфо-, хипонатриемия или хипокалиемия, камъни в бъбреците в историята на наскоро получаващи тиазидни диуретици, или дигиталисови препарати.

Хиперосмоларни препарати

Механизмът на действие: дехидратира структурата на стъкловидното тяло и намалява обема на вътреочната течност чрез осмотично прехвърляне на течност в интраваскуларното пространство. Препаратите се прилагат перорално или интравенозно.

Странични ефекти

• Манитол. Застойна сърдечна недостатъчност, задържане на урина при мъжете, болка в гърба, инфаркт на миокарда, главоболие, психични разстройства.
• Глицерол. Повръщане, развитието на застойна сърдечна недостатъчност е по-малко вероятно, отколкото при прилагане на манитол, другите странични ефекти, като манитол.
• Изосорбид мононитрат. Същото като глицерина, с изключение на това, че може би приемането на изосорбид мононитрат е по-безопасно при диабет.

Противопоказания: застойна сърдечна недостатъчност, диабетна кетоацидоза (глицерол), субдурален или субарахноиден кръвоизлив, които преди това са били тежко обезводняване.

Мистично средство

Механизъм на действие: директно действащите холинергетици стимулират мускариновите рецептори и холинергиците на блока за косвена активност блокират ацетилхолинестеразата. Миотиците причиняват намаляване на сфинктера на зеницата, за което се смята, че допринася за откриването на трабекуларната мрежа и увеличава изтичането й.

Странични ефекти

Холинергици на пряко действие

• Локално: болка в веждата, нарушена бариера "кръв-воден хумор", в затворен ъгъл (увеличава зеницата блок и причинява изместване диафрагма irido лещи приоритетно), намаляване на светлочувствителност виждане, различни степени на късогледство, сълзи и отлепване на ретината и евентуално пред подкапсулни катаракта.
• Система: рядко.

Холинергия на косвените действия

• Локално: otstloyka ретината, катаракта, миопия, силни спазми, затворен ъгъл, повишени постоперативно кървене, установят стеноза, повишено образуване на задната синехии в хроничен увеит.
• Системни: диария, чревни спазми, енуреза, повишено действие на сукцинилхолин.

Противопоказания

• Директни холинергитици: патология на периферията на ретината, мътност на централната среда, млада възраст (увеличен късогледство), увеит.
• Индиректни холинергитици: прилагане на сукцинилхолин, предразположение към руптура на бъбреците, предна субкапсуларна катаракта, очна хирургия, увеит.

Простагландини

Механизъм на действие: аналозите на простагландин F _2a повишават изтичането на увеосклера, увеличавайки обмена на извънклетъчната матрица върху повърхността на цилиарното тяло.

Странични ефекти

• Локално: повишена меланин пигментация на ириса, замъглено зрение, зачервяване на клепачите, има съобщения за цистичен оток на макулата и предния увеит.
• Системни: симптоми на системна инфекция на горните дихателни пътища, болка в гърба и гръдния кош, миалгия.

Противопоказания: бременност, смятате, че не може да се използва при възпалителни състояния.

Симпатикомиметици

Механизъм на действие: в цилиарното тяло реакцията на различни бета-адустимулации увеличава производството на влага и а-стимулацията намалява нейното производство); в трабекуларната мрежа, beta-adrenostimulation причинява увеличаване на изтичането по традиционните и алтернативни пътища. По принцип намалявайте вътреочното налягане.

Странични ефекти

• Локално: на афакия възможно кистозен макулен едем (по-вероятно да епинефрин от дипивефрин), мидриаза, отнемане на хиперемия, замъглено зрение, adrenohromnye отлагане, алергичен блефароконюктивит.
• Системни: тахикардия / екстрасистол, артериална хипертония, главоболие.

Противопоказания: тесен и затворен ъгъл на предната камера, афакия, псевдофагия, меки лещи, хипертония и сърдечни заболявания.

Коментари: дивенефринът трябва да се приема 2-3 месеца преди да се постигне пълен ефект. Епинефринът има смесена алфа и бета-миметична активност.

Комбинирано лекарство

Понастоящем е налице само един комбиниран препарат - kosopt (тимолол с дорзоламид), който съдържа бета-блокер тимолол а (0.5%) и местно инхибитор на карбоанхидразата дорзоламид.

За този препарат са характерни механизмът на действие, страничните ефекти и противопоказанията на бета-блокерите и локалните инхибитори на карбоанхидразата.

[18], [19], [20]

Гол

Краткосрочната цел на употребата на наркотици е да се намали вътреочното налягане. Дългосрочни цели - предотвратяване на симптоматична слепота и минимизиране на страничните ефекти при употреба на лекарства.