Captopres

Каптоприл е комбинирано антихипертензивно лекарство.

Показания Captopresa

Използва се при различни видове хипертония от артериален характер.

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава под формата на таблетки (вътре в блистерна опаковка - 10 броя). В кутия - 1 или 2 подобни опаковки.

Фармакодинамика

Лекарството съдържа 2 активни съставки – хидрохлоротиазид с каптоприл. То има мощни диуретични и антихипертензивни свойства. Лечебната му активност и принципът на действие се основават на свойствата на съставните компоненти.

Веществото каптоприл е включено в категорията на АСЕ инхибиторите. Компонентът спомага за намаляване на стойностите на кръвното налягане, намалява системното съпротивление, упражнявано от периферните съдове, и предварителното натоварване спрямо миокарда, като същевременно увеличава минутния сърдечен дебит и устойчивостта на физическо натоварване. Действа чрез забавяне на активността на АСЕ елемента, в резултат на което се потиска процесът на трансформация на ангиотензин-1 в ангиотензин-2, което има силен вазоконстрикторен ефект.

Хидрохлоротиазидът е тиазиден диуретик. Той потенцира отделянето на калиеви, натриеви и хлоридни йони, както и на течности. Засилва хипотензивната активност на каптоприл.

Фармакокинетика

След перорално приложение, активните съставки на лекарството се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. Плазмените Cmax стойности на каптоприл се регистрират след 1 час от момента на перорално приложение, а на хидрохлоротиазид - след 1-2,5 часа. Приблизително 30% от каптоприл претърпява интраплазмен протеинов синтез.

Екскрецията на активните вещества се осъществява предимно с урината (непроменени елементи и метаболитни продукти). Полуживотът на каптоприл е 45-120 минути, а на хидрохлоротиазид - 5,5-15 часа.

Хидрохлоротиазид може да премине през хематоплацентарната бариера и може да се екскретира в кърмата.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, като таблетките се поглъщат цели (не е необходимо да се разтрошават или дъвчат). Лекарството трябва да се измие с чиста вода. Ако е необходимо, е позволено таблетката да се раздели наполовина. Употребата на лекарството не е обвързана с приема на храна. Продължителността на терапевтичния цикъл се избира от лекуващия лекар, лично за всеки пациент.

Възрастни със здрава бъбречна функция първоначално трябва да приемат 25 mg от лекарството 2 пъти дневно. По-късно, ако е необходимо, дозата се увеличава до 50 mg от веществото 2 пъти дневно.

Максималната допустима дневна доза е 0,1 g каптоприл и 50 mg хидрохлоротиазид.

Хора с бъбречни нарушения и стойности на креатинина в рамките на 30-80 ml/минута първоначално трябва да приемат лекарството в доза от 25 mg веднъж дневно. Препоръчително е лекарството да се приема сутрин.

По време на терапията е необходимо да се следят плазмените нива на урея и калий с креатинин, както и периферната кръвна функция.

[ 1 ]

Употреба Captopresa по време на бременност

Каптоприл не трябва да се прилага при кърмещи или бременни жени.

Противопоказания

Не се предписва на хора с тежка лична непоносимост към компонентите на лекарството, лекарства от категорията АСЕ инхибитори, както и сулфамидни производни.

Не трябва да се използва при лица с тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс под 30 ml/min или плазмено ниво на креатинин над 1,8 mg/0,1 l), стеноза на бъбречната артерия (или и на двата бъбрека) и при пациенти, претърпели бъбречна трансплантация.

Противопоказан е за употреба при хора с обструктивни заболявания, когато има нарушение на кръвния отток от лявата вентрикуларна област (също аортна стеноза), а освен това със синдром на Кон, намалени плазмени стойности на натрий и калий, и заедно с подагра, както и хиповолемия или хиперкалцемия.

Също така, Каптоприл не се използва при чернодробни патологии, които имат тежка форма на изразяване.

Лекарството се прилага с повишено внимание при лица с имунни нарушения, стойности на креатинина в рамките на 30-60 мл/минута и повишени нива на протеин в урината (над 1 г на ден), както и при тези, които употребяват прокаинамид.

Също така, лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на хора със сърдечна недостатъчност, нарушения, засягащи бъбречната функция, повишено вътребъбречно кръвно налягане, възрастни хора и диабетици. В случай на употреба на лекарството при тези групи пациенти е необходимо постоянно наблюдение на стойностите на кръвното налягане, нивата на електролитите в кръвта и бъбречната функция.

Хората, използващи диуретици, трябва да спрат приема им поне 3 дни преди да започнат да приемат Каптоприл.

Необходимо е повишено внимание при прилагане на лекарството на лица, които шофират или работят с машини, които могат да бъдат животозастрашаващи.

Странични ефекти Captopresa

Приемът на лекарството може да причини някои странични ефекти:

• увреждане на черния дроб и стомашно-чревния тракт: повръщане, чревни нарушения, загуба на апетит, епигастрична болка, гадене, сухота в устата и стоматит. Освен това, жълтеница, пептична язва, хипербилирубинемия и хепатит;
• нарушения на хематопоезата и функцията на сърдечно-съдовата система: ангина пекторис, болест на Рейно, понижено кръвно налягане, тахикардия, бледост на епидермиса или хиперемия, тромбоцитопения, неутро- или панцитопения, а освен това кардиогенен шок, апластична или хемолитична анемия и агранулоцитоза;
• нарушения на функцията на ПНС и ЦНС: главоболие, объркване, нарушение на циркадния ритъм, замаяност, шум в ушите, емоционална нестабилност, инсулт, парестезия и дисфункция на вкусовите и зрителните рецептори;
• проблеми с дихателната система: бронхиални спазми, кашлица, респираторен дистрес и хрема от алергичен произход;
• нарушения на пикочните пътища: полиурия или нефротичен синдром, тежка бъбречна недостатъчност и олигурия;
• признаци на алергия: уртикария, еритема, оток на Куинке, обриви, фоточувствителност, сърбеж и синдром на Стивънс-Джонсън;
• промени в резултатите от изследванията: повишаване на стойностите на урейния азот с билирубин, а също и креатинина с калция в кръвната плазма, намаляване на нивата на кръвната захар и натрий, намаляване на хематокрита с тромбоцитите, а също и левкоцитите с хемоглобина, както и развитие на протеинурия;
• други: болка в областта на гърдите, както и в ставите или мускулите, мускулни спазми, повишена температура, алопеция, гинекомастия или импотентност.

Свръх доза

Употребата на твърде големи дози Каптоприл води до тахикардия, гадене, главоболие, чревни нарушения, неутропения, повръщане и анорексия, както и до понижаване на кръвното налягане. Последващото увеличаване на дозата причинява появата на признаци на интоксикация с хидрохлоротиазид - дисбаланс на EBV и състояние на кома (в резултат на ефекта на лекарството върху централната нервна система).

За да се елиминират нарушенията, е необходимо първо да се извърши стомашна промивка, след което на пациента да се дадат ентеросорбенти. При необходимост се провеждат симптоматични мерки.

При тежка интоксикация с хидрохлоротиазид, пациентът трябва да бъде хоспитализиран, за да се подложи на хемодиализа и процедури, необходими за възстановяване и поддържане на EBV индексите и сърдечно-съдовата функция. Освен това може да са необходими процедури за поддържане на дихателната система, бъбреците и централната нервна система.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията с МАО-инхибитори, вазодилататори, диазоксид, ганглиоблокери, диуретици и адренергични блокери води до повишаване на антихипертензивната активност на лекарството.

Калий-съхраняващите диуретици и калий-съдържащите лекарства, когато се използват в комбинация с Каптоприл, повишават плазмените нива на калий и увеличават вероятността от хиперкалиемия.

Наблюдава се намаляване на ефективността на лекарството, когато се комбинира с метенамин или НСПВС.

Комбинирането на веществото с литиеви агенти води до повишаване на плазмените стойности на последните.

Едновременната употреба с барбитурати, етанол и наркотични лекарства увеличава вероятността от ортостатичен колапс.

Комбинацията с GCS, амфотерицин B, както и с адренокортикотропен хормон, може да доведе до развитие на нарушения в електролитния метаболизъм.

Каптоприл е способен да повиши плазмените нива на калций.

Лекарството потенцира токсичната активност на SG, когато се използва в комбинация с тях.

Употребата заедно с лекарството може да изисква корекция на дозата на хипогликемични средства, лекарства против подагра, сулфинпиразон, пробенецид, както и перорално приемани антикоагуланти.

Колестипол с холестирамин намалява абсорбцията на хидрохлоротиазид.

Също така е необходимо да спрете употребата на лекарството поне 7 дни преди планирана операция.

[ 2 ]

Условия за съхранение

Каптоприл трябва да се съхранява на сухо и тъмно място. Температурните стойности са в диапазона 15-25°C.

[ 3 ], [ 4 ]

Срок на годност

Каптоприл може да се използва в рамките на 3 години от датата на производство на терапевтичното вещество.

Заявление за деца

Не се използва в педиатрията (деца под 18 години).

Аналози

Следните лекарства се считат за аналози на лекарството: Капозид, Липразид, Рамиприл и Нормопрес с Еналозид, а освен това, Нолипрел, Аккузид, Хартил-Н, Ензикс с Ко-Диротон, Берлиприл плюс с Ензикс дуо и Рамизес com.