Kaletra

Иновативно лекарство, произведено от британската компания Abbott Laboratories - Kaletra, е протореотовирусна субстанция за повлияване на HIV инфекцията (вирус на човешката имунна недостатъчност).

[1], [2]

Показания Kaletra

Единствената индикация за употребата на лекарството Kaletra е лечението на HIV инфекция чрез инхибиране на репликацията на вируса на човешката имунна недостатъчност.

Формуляр за освобождаване

Форма на освобождаване Kaletra - таблетки, покрити със специална защитна обвивка, която позволява "предаването" на лекарството директно в зоната на най-ефективната им работа.

Kaletra съдържа две активни вещества с дозировка: лопинавир (0,2 mg) и ритонавир (0,05 mg).

Kaletra под формата на таблетки се предлага във флакон от плътен полиетилен. Една бутилка съдържа 120 единици от лекарството. Бутилката с инструкции за употреба на лекарството е опакована в картонени опаковки.

Допълнителни химични съединения, присъстващи в лекарството, са сорбитан лаурат, натриев стеарил фумарат, коповидон К28, силициев диоксид колоиден.

Филмовото покритие на таблетката има свой собствен състав.

Фармакодинамика

Това лекарство има тясна специализация. Терапевтичните свойства на Kaletra определят фармакодинамиката на двете основни активни вещества.

Лопинавир е инхибитор на HIV-1 и HIV-2 протеазата, която осигурява антивирусна фармакодинамика на Kaletra. Инхибирането на тези протеази осигурява нарушаване на производството на вирусен протеин, което води до образуването и развитието на недоразвит ретровирус.

Ритонавир е пептидомиметик, инхибитор на аспартил-протеазата HIV-1 и HIV-2.

Метаболизиран в черния дроб.

Няма пълна информация за кръстосаната резистентност на лопинавир и ритонавир към днешна дата, което изисква допълнителни проучвания.

[3], [4], [5], [6],

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на Kaletra се определя от съответните параметри на лопинавир и ритонавир. Както показва клиничните проучвания, под въздействието на CYP3A, лопинавир се трансформира почти 100% в метаболитите му. Наличието на ритонавир инхибира метаболизма на лопинавир и води до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма, повишавайки фармакологичната ефективност на препарата Kaletra.

При прилагането на препоръчителната дозиране лопинавир / ритонавир (0,4 / 0,1 грама) два пъти на ден с максимална концентрация ( _макс ) на лопинавир в кръвта от 6,1 до 13,5 мкг / мл постига след четири часа след прилагане.

Единичният прием на лекарството с постно хранене и гладуване не показва значителна промяна в нивото на абсорбция. Когато се хранят умерено мастни храни, резултатите от усвояването на лекарството се подобряват.

Бионаличността на Kaletra е доста висока и възлиза на 99%. Лопинавир се свързва предимно с протеинови плазмени структури като албумини и алфа-1-киселинни гликопротеини.

Лекарството се отделя от тялото достатъчно бавно. След осем дни концентрацията на лопинавир се редуцира с 10%, се получава в основната форма на метаболитите заедно с урината и над 80% с фекални маси. Около 2,2% от лопинавир се екскретира непроменен в урината, а 19,8% от него са с телета.

Клирънсът на лопинавир в случай на перорално приложение на лекарството показва ниво от 0,23 до 11,73 l / h.

[7], [8]

Дозиране и администриране

Таблетките Kaletra се приемат перорално. Начинът на прилагане и дозата на лекарството се предписват от лекуващия лекар индивидуално, въз основа на състоянието на пациента и клиничната картина на заболяването. Ефективността на лекарството Kaletra не зависи от времето и количеството на храната. Таблетките не трябва да се ухапват. Препоръчва се да бъдат поглъщани цели.

Съотношението на лопинавир / ритонавир Препоръчителната начална доза получава две таблетни форми, които доза съответства на 0.4 / 0.1 г (активна концентрация на активни съставки лопинавир / ритонавир за таблетка 0.2 / 0.05 гр) два пъти през деня. Възможен и втори график на приемане - четири таблетки еднократно.

За деца, които вече са на три години, въпросният наркотик се предписва в няколко различни дози.

Дозата Kaletra и схемата на дозиране при стандартни дози за възрастни се допускат за предписване на деца, чието тегло надвишава 35 кг маркер и площта на тялото (PPT) е най-малко 1,4 м ².

Ако детето има по-малко тегло и неговият PPT попада в границите от 0,6 m ² до 1,4 m ^2, препоръчителната доза на лекарството е 0,1 g + 0,025 g.

За бебета, чиято телесна повърхност е по-малка от 0,6 m ² или възраст под три години, Kaletra се използва не във формата на таблетки, а под формата на сироп. В тази ситуация дозата на лекарството съответства на цифра от 0,080 g + 0,020 g / ml.

Повърхността на тялото може да се изчисли съвсем лесно и независимо. За да направите това, височината на пациента в сантиметри трябва да се умножи по телесното му тегло в килограми и полученият резултат да се раздели на 3600.

PPT (m ² ) = (Височина (cm) × Тегло на тялото (kg) / 3600)

[12], [13],

Употреба Kaletra по време на бременност

Употребата на антивирусно лекарство Kaletra по време на бременност не се препоръчва от медиците и фармацевтите.

Ако има въпрос за необходимостта от антиретровирусна терапия във време, когато млада майка кърми бебето си, жената трябва да спре кърменето.

Противопоказания

Лекарите обозначават такива противопоказания за употребата на Kaletra:

1. Индивидуална свръхчувствителност на тялото на пациента към лопинавир и / или ритонавир, както и към едно или повече допълнителни вещества на лекарството.
2. Тежка степен на чернодробна дисфункция.
3. Възраст на малък пациент до тригодишна възраст.

С особено внимание трябва да се въведат в протокола на лечението на Kaletra онези пациенти, чиято анамнеза има такива заболявания:

1. Цироза на черния дроб.
2. Чернодробна дисфункция с лека и умерена тежест.
3. Хемофилия - коагулация на кръвта.
4. Панкреатитът е възпаление на панкреаса.
5. Вирусен хепатит В и С
6. Излишни стандарти на чернодробните ензими.
7. Хиперхолестеролемия.
8. Хипертриглицеридемията е повишено количество триглицериди в кръвта.
9. Преподобна. Пациентът е на възраст над 65 години.
10. Пациенти със сърдечни проблеми.

[9],

Странични ефекти Kaletra

Високо ефективно антиретровирусно лекарство Kaletra с перорално приложение може да причини доста странични ефекти:

1. Отговор на храносмилателната система:

• Поява на симптоми на диария.
• Гадене, което може да предизвика рефлекс на повръщане.
• Болков синдром в корема.
• Метеоризъм.
• Обостряне на различни заболявания, свързани със стомашно-чревния тракт: колит, ентероколит, хемороиди, хепатит, гастроентерит, чернодробна стеатоза, гастроезофагеална рефлуксна болест, хепатомегалия, и редица други, които се появяват по-рядко.

1. Реакцията на защитната функция на тялото е алергична реакция на тялото, обусловена от неговите симптоми:

• Хиперемия на кожата.
• Ангиоедем.
• Уртикария.
• Обрив.
• Сърбеж.
• Усещане за изгаряне.

1. Реакция на сърдечно-съдовата система:

• Повишаване на кръвното налягане.
• По-рядко се срещат атеросклероза, дълбока венозна тромбоза, инфаркт на миокарда и редица други заболявания.

1. Неврологична реакция:

• Главоболие.
• Смущения в съня.
• Появата на шум в ушите.
• Нейропатия, невралгия.
• Виене на свят.
• Поява на чувство за безпокойство.
• Зрително увреждане.

1. Реакция на мускулно-скелетната система:

• Синдром на болката, засягащ задната област.
• Миалгия.

1. Реакция на дермиса и подкожните слоеве:

• Проява на различни патологични промени на дерматологичния характер.

1. Реакция на ендокринната система:

• Нарушаване на апетита.
• Отслабване.
• Захарен диабет.
• Хипертриглицеридемия.
• Хиперхолестеролемия (висок холестерол в кръвта).

1. Реакция на отделителната система:

• Бъбречна дисфункция.

1. Реакция на човешката възпроизводителна система:

• Липса на менструация по време на няколко менструални цикъла.
• Голяма загуба на кръв по време на менструацията.
• Еструктна дисфункция.

1. Отговор на кръвните клетки на тялото:

• Анемията е състояние, причинено от недостиг на червени кръвни клетки.
• Лимфаденопатията е реакцията на лимфните възли, изразена чрез тяхната пролиферация.

1. Влошаване на общото състояние на дадено лице:

• Чести инфекции, които засягат долните и горните дихателни пътища.
• Инфекция на дермата и подкожната мазнина.
• Фурункулоза.
• Астения.
• Намаляване на общия тон на тялото.
• Влошаване на резултатите от лабораторните изследвания.

[10], [11]

Свръх доза

Предозиране на лопинавир и / или ритонавир - активните съставки на антивирусно средство за повлияване на HIV инфекцията Kaletra - не е известно поради недостига на факти и наблюдения.

Няма ефективен антидот и при появата на негативни странични симптоми се извършва симптоматично лечение.

Ако е необходимо, могат да се извършат дезинфекционни мерки: измиване на стомаха (позволява отстраняване на остатъците от лекарството), както и използването на сорбент (това може да бъде обикновен активен въглен).

Поради факта, че активните съставки на препарата Kaletra показват голям процент от връзките с плазмените протеини, не е препоръчително да се използва диализа при лечение на предозиране.

Няколко предупреждения за вземането на:

1. Лопинавир и ритонавир се трансформират преобладаващо в техните метаболити в черния дроб, така че ако функцията на черния дроб е нарушена, може да се наложи да се коригира стандартната доза.
2. На фона на лечението на Kaletra трябва да отмените пътуванията си по време на шофиране. Ако работата изисква дълго време, за да се поддържа високо ниво на внимание, е целесъобразно да се постави въпросът за временно прехвърляне на друг вид работа.

[14], [15]

Взаимодействия с други лекарства

Най-често лекарството Kaletra се използва при комплексно лечение на HIV инфекция. Поради това взаимодействията с други лекарства на Kaletra са предпоставка за ефективността на целия медицински комплекс.

 Съвместната употреба със зидовудин и абакавир води до намаляване на концентрацията им в кръвта, което може да доведе до влошаване на ефективността на лекарството.

Обратният ефект се наблюдава, когато се комбинира с тенофовир. Количественият компонент в кръвната плазма на последния фармакологичен агент се увеличава, което води до симптоми на предозиране.

Едновременната работа с ненаркотични аналгетици изисква от медицинския персонал постоянно да наблюдава здравословното състояние на пациента, появата на вторични симптоми, като възможно влошаване на състоянието, до намаляване на респираторната депресия.

При паралелно приложение на HIV протеазни инхибитори се наблюдава повишаване на активността на креатин фосфокиназата.

Когато Kaletra се използва с невирапин, има спад в количествения индекс на лопинавир в кръвта на пациента, което отслабва ефекта на антивирусното лекарство.

Строго е забранено приемането на лопинавир и ритонавир заедно с ефавирензин и невирапин заедно, тъй като влиянието на Kaletra върху ретровирусните структури е потиснато.

Делавирдин показва активирането на лопинавир и увеличаването на количественото му присъствие в кръвната плазма на пациента.

Комбинираната употреба на Kaletra и антикоагулантните лекарства (напр. Варфарин) увеличава вероятността от кървене.

Лопинавир и ритонавир, когато се комбинират в един протокол на лечение, с ампренавир, увеличен С _мин (числено присъствие в плазмата) последно. Тяхното съвместно използване е противопоказано през деня.

Подобна клинична картина се наблюдава и при едновременно приложение на Kaletra и нелфинавир. Лекарите не трябва да разрешават съвместното им прилагане.

Трябва да се намалят дозите на лекарствата, инхибиторите на хемокиновия рецептор CCR5 (напр. Маравирок), когато се приемат заедно с лопинавир и ритонавир.

Както се вижда от клиничните наблюдения, количественият компонент на саквинавир в протокола за комплексно лечение трябва да бъде намален.

При съвместната употреба на Kaletra и bocetrevira лекарите наблюдават намаляване на количествения компонент на лопинавир и второто антивирусно лекарство, което прави невъзможно тяхното съвместно приложение.

Много внимателно е необходимо да се въведе и коригира дозата на лекарството под един терапевтичен протокол на въпросното антивирусно лекарство и лекарствата от групата на антидепресанта. Рискът от развитие на странични симптоми е страхотен.

Също така не се препоръчва да ги лекувате, когато се комбинирате с противогъбични лекарства.

На фона на лечението с Kaletra не трябва да се използват орални контрацептивни средства, тъй като има влошаване на ефективната им защита, което изисква тяхното заместване с други форми на контрацепция.

Условия за съхранение

Условията за съхранение на Kaletra изискват спазване на тези изисквания:

1. Мястото, където се предполага, че лопинавир и ритонавир се съхраняват, трябва да бъдат защитени от излагане на пряка слънчева светлина.
2. Температурният режим на съхранение е разрешен в диапазона от + 15 до + 30 градуса над нулата.
3. Необходимо е да се съдържа антиретровирусно средство на места, които не са достъпни за подрастващи и малки деца.

Срок на годност

В този случай срокът на годност на лекарството Kaletra е четири години.