Индометацин

Индометацинът има аналгетични, противовъзпалителни, антитромбоцитни и антипиретични ефекти.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показания Индометацин

Използва се за лечение на следните нарушения:

• ставен синдром (това включва болезнени симптоми на остеоартрит, подагра, както и ревматоиден артрит и болест на Бехтерев);
• дисменорея;
• различни невралгични състояния;
• ревматизъм;
• синдром на болка в гръбначния стълб;
• миалгия;
• патологични състояния, засягащи съединителните тъкани и имащи дифузна форма;
• възпаление в областта на меките тъкани или ставите, които имат травматичен произход;
• възпаления или инфекции, развиващи се на фона на цистит, аднексит, простатит или заболявания, засягащи УНГ органите (като допълнително лечение).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на супозитории, таблетки за перорално приложение, както и мехлем (обем на тубата 10-40 g) или гел (обем на тубата 40 g).

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Лекарството е производно на индолоцетна киселина и принадлежи към категорията на НСПВС лекарствата.

Лекарството действа чрез инхибиране на активността на ензима COX, което води до инхибиране на метаболитните трансформации на ейкозатетраеновата киселина и отслабване на свързването на PG. Освен това, лекарството забавя процесите на тромбоцитна агрегация.

Парентералното и перорално приложение на лекарството намалява интензивността на болката, особено на ставната (както по време на движение, така и в покой), намалява симптомите на скованост и подуване на ставите сутрин и едновременно с това увеличава обхвата им на движение. Противовъзпалителният ефект настъпва след 5-7 дни терапия.

При външно приложение с гел или мехлем се намаляват подуването и еритемата, елиминира се болката, а освен това се намалява сковаността на ставите, която се появява сутрин, и се повишава активността на движенията им.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Перорално приложените таблетки от лекарството се абсорбират от стомашно-чревния тракт с висока скорост. Нивото на Cmax в серума се регистрира след 2 часа.

След процесите на рециркулация на веществото в червата и черния дроб, в черния дроб се извършват последващи метаболитни трансформации. В плазмата се откриват непроменен активен елемент и несвързани метаболитни продукти - десбензоил, както и десметил с десметил-десбензоил.

Средният полуживот е около 4,5 часа. 60% от лекарството се екскретира през бъбреците (в непроменено състояние и като метаболитни продукти), а други 33% (като продукти на разпад) се екскретират през червата.

Супозиториите се абсорбират бързо през ректума. Индексът на бионаличност в този случай е приблизително 80-90%. Връзката с протеините вътре в серума е около 90% от активния компонент.

Полуживотът варира от 4 до 9 часа. Метаболитните трансформации протичат в черния дроб.

Около 70% от лекарството се екскретира през бъбреците, а други 30% се екскретират през червата.

[ 12 ], [ 13 ]

Дозиране и администриране

Схема на употреба на таблетки.

Размерът на дозовите порции в таблетките се избира индивидуално за всеки пациент, като се взема предвид интензивността на негативните прояви на диагностицираното заболяване.

Лекарството трябва да се приема перорално, веднага след или по време на хранене. Обикновено началната доза е 25 mg; трябва да се приема 2-3 пъти дневно. Ако такава доза не доведе до резултати, е позволено да се удвои (2-3 пъти дневно по 50 mg от лекарството). Допуска се максимум 0,2 g от лекарството на ден.

След получаване на желания резултат е необходимо лечението да продължи още 1 месец, в установената или намалена доза. При продължителна терапия се допуска максимум 75 mg индометацин на ден.

В началния етап на терапията, в случай на облекчаване на тежки или остри състояния, е необходимо да се използват инжекции с лекарството, а след това пациентът да се прехвърли към употребата на супозитории или таблетки. С развитието на болка в очите е позволено да се предписват капки за очи, съдържащи подобна активна съставка (например лекарството Indocollyre).

Начин на приложение на супозитории.

Супозиториите трябва да се поставят ректално – в ректума. Тази процедура се извършва вечер, преди лягане; червата трябва да се почистят предварително. Лекарството трябва да се постави възможно най-дълбоко, за да се осигури по-интензивно усвояване.

Често супозиториите се прилагат в дози от 50 mg, 3 пъти дневно, или се използва режим с еднократно приложение на супозитория от 0,1 g. Хора със силна болка (например в случай на пристъп на подагра) могат да получават 0,2 g от веществото в супозитории на ден (като по този начин се допълва пероралното приложение на таблетки).

Методи за използване на мехлем или гел.

Тази форма на лекарството се използва като апликатор и се втрива в епидермиса в областта, където се усеща болка. Лекарството се нанася на тънък слой. Епидермисът трябва да се почисти преди процедурата. Не третирайте области, където има увреждане на кожата.

5% локални лекарства се прилагат 3-4 пъти на ден. Но приложенията на 10% лекарства трябва да се извършват 2-3 пъти на ден. Единичните и максималните дози индометацин се избират чрез изчисляване на количеството (в cm) мехлем или гел, взето от тубата.

За възрастен са достатъчни 4-5 см от лекарството, в този случай се допуска максимум 15-20 см от веществото на ден. Детето трябва да използва дози, намалени наполовина.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Употреба Индометацин по време на бременност

Супозиториите с таблетки не трябва да се използват по време на кърмене или бременност.

Мехлемът и гелът не трябва да се използват през 3-тия триместър (ако лекарството трябва да се прилага върху големи участъци от тялото). Лекарите смятат, че външните форми на индометацин могат да се използват с повишено внимание и в малки дози по време на кърмене и през 1-вия и 2-рия триместър на бременността.

Противопоказания

Основни противопоказания (супозитории и таблетки):

• регионален ентерит;
• чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;
• наличие на непоносимост;
• улцерозен колит;
• Бакалавърска степен;
• остър ринит или уртикария, развили се в резултат на предишна употреба на НСПВС;
• диагностицирана хиперкалиемия;
• язви, които се появяват в стомашно-чревния тракт;
• ХБН (ниво на креатининовия клирънс под 30 мл/минута) или прогресиращо бъбречно заболяване;
• наличие на кървене;
• скорошна коронарна байпас присадка;
• нарушения на процесите на кръвосъсирване;
• вродени сърдечни дефекти;
• проблеми с хематопоетичната функция (включително левкопения или анемия).

Супозиториите също не се използват в случаи на признаци на проктит, симптоми на хемороиди или кървене в ректалната област.

Необходимо е повишено внимание при употреба при следните заболявания:

• паркинсонизъм;
• соматични форми на заболявания, които имат тежка степен на изразяване, както и коронарна болест на сърцето и мозъчно-съдови нарушения;
• депресия, епилепсия, ХСН;
• хипер- или дислипидемия;
• психични разстройства, както и алкохолизъм или никотинова зависимост;
• заболявания в областта на периферните артерии;
• повишено кръвно налягане, тромбоцитопения;
• захарен диабет, анамнеза за стомашно-чревни язви;
• хипербилирубинемия, както и хронична бъбречна недостатъчност (нивото на креатинина е в рамките на 30-60 мл/минута);
• продължителна употреба на други НСПВС;
• наличие на бактерията H.pylori;
• чернодробна цироза, на фона на която се наблюдава портална хипертония;
• комбинация с перорални кортикостероиди (напр. преднизолон), антикоагуланти (като варфарин), СИОЗС (включително циталопрам, флуоксетин и сертралин с пароксетин) и антитромбоцитни средства (като аспирин или клопидогрел);
• назначение за възрастни хора.

Мехлеми и гелове са забранени за употреба в следните случаи:

• увреждане на целостта на епидермиса в зоните, където се извършва лечението;
• наличието на свръхчувствителност.

Външните видове лекарства трябва да се използват с повишено внимание при следните заболявания:

• всякакви комбинации, когато пациентът има полипоза в носа или параназалните синуси, бронхиална астма и свръхчувствителност към НСПВС;
• язва в стомашно-чревния тракт по време на острата фаза;
• проблеми с процесите на кръвосъсирване;
• деца под 6-годишна възраст.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Странични ефекти Индометацин

Употребата на супозитории и таблетки може да доведе до появата на странични ефекти:

• храносмилателни нарушения: повръщане, жълтеница, подуване на корема, анорексия, гадене, кървене в стомашно-чревния тракт, гастрит, диария или запек и стоматит. Освен това, има болка или дискомфорт в коремната област, язви, ерозии или перфорации в стомашно-чревния тракт, чревни стриктури, хепатит и кървене от сигмоидното дебело черво или дивертикула;
• проблеми с функционирането на нервната система: припадък, дизартрия, мускулна слабост, главоболие, парестезия, депресия и световъртеж. Освен това се наблюдава чувство на умора, тревожност или сънливост, паркисонизъм, нарушения на съня, полиневропатия, както и психични разстройства (деперсонализация и психотични прояви), неволеви мускулни контракции и крампи;
• нарушения на сърдечно-съдовата система: подуване, палпитации, хематурия, повишаване или понижаване на кръвното налягане, сърдечна недостатъчност (в застойна форма), аритмия, тахикардия и болка в гръдната кост;
• увреждане на хематопоетичната функция: пурпура, тромбоцито- или левкопения, петехии, хемолитична или апластична анемия, а освен това, консумативна коагулопатия и екхимоза;
• нарушения на пикочните пътища: проблеми с бъбреците, протеинурия, нефротичен синдром, бъбречна недостатъчност и тубулоинтерстициален нефрит;
• проблеми с функционирането на сетивните органи: зрително или слухово увреждане, глухота, шум в ушите, диплопия, както и периорбитална болка;
• метаболитни нарушения: глюкозурия и хиперкалиемия или -гликемия;
• признаци на алергия: обрив, уртикария, сърбеж, алопеция, анафилактични симптоми, ангиит и бронхиална астма. Освен това, внезапно понижаване на кръвното налягане, нодуларен еритем, белодробен оток и ексфолиативен дерматит. Развиват се също диспнея, оток на Куинке, синдром на Стивънс-Джонсън, RDSS, еритема мултиформе и TEN;
• Други: вагинално или назално кървене, горещи вълни, гинекомастия, хиперхидроза и уголемени или напрегнати гърди.

Супозиториите могат също да причинят тенезъм, дразнене на лигавиците вътре в ректума и обостряне на колит или хемороиди.

Употребата на мехлем или гел може да доведе до следните негативни симптоми: прояви на алергия, кожна хиперемия или сухота, обриви или сърбеж в областта на приложение и усещане за парене. При продължителна употреба се появяват общи симптоми. Обостряне на съществуващ псориазис се наблюдава спорадично.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Свръх доза

Развитието на признаци на отравяне с лекарството обикновено се наблюдава при употреба на ректалните или пероралните му форми: чувство на дезориентация, нарушение на паметта, гадене, замаяност, повръщане и силно главоболие. В тежки случаи на интоксикация се появяват конвулсии с парестезия или изтръпване на крайниците.

Терапията се избира, като се вземат предвид регистрираните негативни симптоми.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията с литиеви препарати, метотрексат и дигоксин повишава серумните им нива, което може да увеличи токсичните им свойства.

Комбинираната употреба с кортикостероиди (GCS), лекарства, съдържащи етилов алкохол, кортикотропини и колхицин може да увеличи вероятността от кървене в стомашно-чревния тракт.

Комбинацията с лекарства, съдържащи парацетамол, увеличава вероятността от развитие на нефротоксични ефекти.

Едновременната употреба с инсулин и други антидиабетни лекарства усилва техните свойства.

Употребата заедно с тромболитици, антикоагуланти и антитромбоцитни средства с непряка активност потенцира техния ефект, в резултат на което вероятността от кървене се увеличава.

Комбинацията с циклоспорин или златни лекарства води до повишена нефротоксичност (най-вероятно поради потискане на процесите на свързване на PG в бъбреците).

Комбинацията с калий-съхраняващи диуретици води до отслабване на тяхната ефективност, което води до повишена вероятност от развитие на хиперкалиемия.

Лечението, при което пликамицин, цефамандол, валпроева киселина, както и цефоперазон и цефотетан се използват с индометацин, повишава риска от кървене и увеличава честотата на хипопротромбинемия.

Комбинацията с урикозурични или антихипертензивни лекарства води до отслабване на тяхната лекарствена активност.

Комбинираната употреба с кортикостероиди, естрогени и други НСПВС води до засилване на характерните за тях негативни реакции.

Антиацидите, както и холестираминът, отслабват абсорбцията на лекарството.

Употребата заедно със зидовудин може да провокира повишаване на токсичните му свойства (поради потискане на метаболитните процеси).

Комбинацията с миелотоксични вещества засилва техния хематотоксичен ефект.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Условия за съхранение

Индометацин трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Срок на годност

Индометацин може да се използва в рамките на 3-5 години от датата на производство на терапевтичното лекарство.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Заявление за деца

Таблетната форма на лекарството и супозиториите са забранени за употреба при деца под 14-годишна възраст, но гелът или мехлемът са разрешени за употреба от 1-годишна възраст.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Adolor, Dicloran и Bioran с Diclofenac и Voltaren, както и Aertal, Ortofen, Rapten с Diclac, Naklofen с Ketalgin и Ketorol с Piroxicam и Nise. В списъка са още Ketanov, Ibuprofen и др.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Отзиви

Индометацин (супозитории и таблетки) често получава положителни отзиви относно противовъзпалителния и обезболяващ ефект. Повечето хора отбелязват, че с негова помощ са успели да премахнат отока и болката, възникнали в гърба, мускулите и ставите поради различни заболявания на опорно-двигателния апарат, без това да води до развитие на негативни симптоми. Но има и коментари от такива, на които лекарството не е помогнало, а напротив, е причинило появата на характерните за него негативни прояви. От всичко гореизложено можем да заключим, че лекарството не е подходящо за всеки, така че изборът на лекарство от категорията НСПВС трябва да се извършва индивидуално за всеки пациент.

Степента на ефективност на мехлема или гела също се определя от индивидуалните характеристики на човешкото тяло, но в такива случаи, дори ако терапията не даде резултати, появата на негативни симптоми е малко вероятна.