Гемзар

Gemzar има цитостатични и противотуморни свойства.

Показания Гемзар

Използва се за елиминиране на такива заболявания:

• лечение на холангиокарцином и карцином на урея (заедно с цисплатин);
• локално напреднала форма на рак на панкреаса или с образуването на метастази;
• рак на гърдата метастатичен, нефункциониращ и с локални рецидиви (заедно с паклитаксел);
• карцином в яйчника (епителни), едновременно с карбоплатин;
• бронхогенен карцином с не малък клетъчен тип (в комбинация с цисплатина).

[1], [2], [3]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва под формата на лиофилизат в стъклени бутилки в доза от 0,2 g или 1 g в кутията.

[4], [5],

Фармакодинамика

Гемцитабинът убива клетките, преминаващи през етапа на свързване на ДНК, и при някои обстоятелства може да блокира процеса на клетъчно преминаване през границата на G1 / S етап.

Метаболитните процеси на лекарството преминават вътре в клетките под въздействието на ензимната нуклеозидна киназа, превръщайки се в активни 3-фосфатни или 2-фосфатни нуклеотиди. Забавянето на процесите на свързване на ДНК се развива под въздействието на 2 основни метаболитни продукта - 3-фосфатни и 2-фосфатни нуклеозиди. Първоначално нуклеозида 2-фосфат потиска свързването на редуктаза ензим рибонуклеотид, в резултат на свързването на деоксинуклеозид трифосфати, необходими за процеса на ДНК репликация не се осъществяват.

След това процесът на конкуренция започва с развиването на самостоятелно действие между елементите dFdCTP и dCTP, което в крайна сметка води до намаляване на стойностите на dCTP. В резултат на това, по време на процеса на ДНК свързване, допълнителен нуклеотид се добавя към неговата верига, което предотвратява възможността за допълнително свързване и клетката е програмирана да умре (клетъчна апоптоза).

[6], [7],

Фармакокинетика

След влизането в кръвоносната система активният елемент бързо се екскретира от кръвната плазма чрез метаболитни процеси. По-малко от 10% от лекарството се екскретира непроменено през бъбреците. Нивото на синтез на метаболичните продукти, както и гемцитабин с плазмените протеини е доста ниско.

Данните от клиничните тестове показват, че пол на пациента има значителен ефект върху обема на разпределение на лекарството в тялото. Нивото на общия клирънс при жените е по-ниско от това на мъжете с 30%.

Полуживотът след продължително лечение е 30-95 минути.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Дозиране и администриране

Лекарството се инжектира / в метода бавно (в продължение на 30 минути) през капкомер. Инжектирането трябва да се извършва от опитен специалист, който преди това е лекувал онкологични пациенти.

Преди всяка сесия на лечението се изисква да се вземат от пациентските тестове, които контролират работата на костния мозък. В същото време, ако резултатите от тестовете се оказаха лоши, на Gemzar трябва да се откаже лечение.

Схемата на дозиране, както и продължителността на терапията, се избират от лекуващия лекар, като се отчитат вида на патологията и нейния етап.

При извършване на инфузията трябва да следите внимателно състоянието на пациента.

Изключително предпазливо е да се лекуват в тежка степен хора, които страдат от бъбречни или чернодробни патологии.

Схемата за производство на медикаментозен разтвор.

Прахът трябва да се разтвори с 0,9% инжекция разтвор на натриев хлорид. Най-подходящата концентрация е 40 mg / 1 ml от лекарството.

Разтворът се произвежда асептично. Във флакона се добавят най-малко 5 ml натриев хлорид (0,2 g лиофилизат) или минимум 25 ml (на 1 g прах). След добавянето на разтворителя контейнерът се разклаща, за да се смеси сместа. Готовият разтвор може да бъде леко жълтеникав.

Инжектирането може да започне веднага след приготвянето на лекарствения разтвор.

Лекарството е забранено да се прилага, ако в разтвора се забелязват чужди вещества или се променя цветът на течността.

Рак на гърдата.

Лекарството се комбинира с паклитаксел. Gemzar трябва да навлезе след инфузия на допълнителни лекарства (тази процедура продължава 3 часа) - за половин час на 1-во и 8-ия ден от лечебния цикъл (с продължителност 21 дни).

Рак на панкреаса.

Необходимо е да се предпише 1 g / m ^{2 на} лекарството, като еднократно се прилага за 7 дни. Този курс продължава 7 седмици, след което се изисква интервал от 7 дни. След това пациентът се прехвърля в режим на лечение с 3-седмични цикли, последвани от 7-дневно прекъсване.

Холангиокарцином.

При монотерапия се прилага еднократна доза от 1 g / m ² лекарство в продължение на 1 седмица . Тази терапия продължава 21 дни, след което те прекъсват, което е 1 седмица, след което продължават още няколко цикъла. Като се има предвид клиничната картина, размерът на порцията може да бъде намален и броят на циклите може да варира.

Когато се комбинират PM с цисплатин в първия ден на курса на пациента се прилага 70 мг / m ² на медикамент, и след това Gemzar в доза от 1250 мг / м ² - на първия и осмия ден на всеки 3-седмичен цикъл (такива цикли трябва да се повтарят). Коригиране на размера на части е разрешено.

Рак на жлъчния мехур.

Терапията на 1 г / м ² разтвор се въвежда в / в метода - на 1, 8 и 15 дни от всеки цикъл на лечение за 28 дни (в комбинация с цисплатин - на всяка втора ден на цикъла ). Освен това, такива 4-седмични цикли на лечение трябва да бъдат повторени.

Бронхогенен карцином от не малък клетъчен тип.

При извършване на монотерапия е необходимо да се приложи 1 g / m ² LS веднъж на 7 дни в продължение на 3 седмици, след което е необходимо да се направи 7-дневна почивка. След това курсът трябва да се повтори. Когато лекарството се комбинира с други лекарства, размерът на порцията е 1250 mg / m ². Той се въвежда на 1-ва, 8-и и 21-ва ден от текущия цикъл.

Карцином на яйчниците.

Gemzar се прилага в комбинация с карбоплатин. Гемцитабин се прилага в доза от 1 g / m ², на 1-во и 8-я ден от цикъла на лечение, продължаващ 21 дни.

За да се определи хематологичната токсичност на лекарството, се проверява чернодробната и бъбречната активност. Като се имат предвид тези показатели, се допуска постепенно намаляване на размера на част от медикамента с увеличаване на тежестта върху тялото на пациента.

При проверката на броя на гранулоцитите преди новата инфузия този показател трябва да бъде най-малко 1500 (х 106 / л), а броят на тромбоцитите трябва да бъде равен на 100 000 (х 106 / л).

С развитието на следните признаци на токсичност, трябва да намалите дозата с 25% от началната доза:

• неутропенична треска;
• за 3 дни броят гранулоцити е по-малък от 100 х 106/1;
• за 5 дни броят на гранулоцитите е по-малък от 500 х 106/1;
• броят на тромбоцитите е по-малък от 25 000 на 106 / l;
• в случаите, когато поради развитие на симптоми на токсичност лечението е било отменено за повече от 1 седмица.

[19], [20]

Употреба Гемзар по време на бременност

Забранено е да се назначава гемзар за кърмачки, както и за бременни жени.

Противопоказания

Забранено е използването на лекарство при наличие на непоносимост по отношение на неговите елементи.

[14], [15]

Странични ефекти Гемзар

Често пациентите, приемащи Gemzar, развиват повръщане, повишаване на фосфатазата и чернодробните ензими и гадене. Често има развитие на хематурия или протеинурия.

Има и случаи на кожен обрив алергичен (понякога със сърбеж), както и диспнея.

Доказано е, че природата, както и честотата на нежеланите реакции, се определят от размера на дозата, от скоростта на прилагане на лекарството и в допълнение от режима на дозиране. Намаляването на броя на белите кръвни клетки с тромбоцити и гранулоцити е дозо-зависим симптом.

Данните от клиничните проучвания показват, че пациентите могат да получат такива странични ефекти:

• Безсъние с главоболие и усещане за сънливост. Понякога има удар;
• развитие на тромбоцито- или левкопения, тромбоцитоза, анемия, както и неврофенична треска;
• повишаване на билирубина или чернодробните ензими. Стойностите на GGT и APF се увеличават от време на време;
• възникване на язви в устата, поява на повръщане, запек, гадене, диария, развитие на стоматит или исхемична форма на колит;
• болка в гърба, както и миалгия;
• сърбеж и кожен обрив, развитие на кашлица или алергичен ринит, косопад, хиперхидроза. Понякога има тумори или язви, булозен обрив, пилинг на кожата и синдром на Stevens-Johnson;
• загуба на апетит, развитие на анорексия;
• развитие на бъбречна недостатъчност, хематурия или протеинурия;
• едностранни анафилактоидни симптоми;
• развитие на диспнея (главно с бронхогенен карцином), ринит и кашлица. Понякога има белодробен оток, бронхоспазъм и фиброзен алвеолит;
• Понякога има радиотоксичност;
• симптоми на грип (астения с миалгия, втрисане и загуба на апетит), подпухналост на лицето и кожни прояви на мястото на инжектиране;
• появата на сърдечна недостатъчност или аритмия. Понякога има васкулит, инфаркт на миокарда или намаление на кръвното налягане.

Комбинацията от лекарства с паклитаксел (по време на лечението на рак на гърдата) увеличава честотата на неутропения, неутропенична треска, усещане за слабост и в допълнение анемия.

По-често се наблюдава сензорна полиневропатия при комбинираното използване на Gemzar, отколкото при монотерапия с този агент.

Данните от провежданите постмаркетингови проучвания показват, че следните прояви могат да се развият при пациенти:

• белодробен оток, хиалени мембранна болест (от време на време);
• тежка степен на хепатотоксичност, понякога достигаща пълна чернодробна недостатъчност;
• цереброваскуларни нарушения;
• гангрена, ТЕМ и васкулит се появяват спорадично;
• бързо намаляване на хемоглобина, развитие MGA, повишаване на креатинина стойности билирубин и карбамид (понякога се случва, лечението трябва да се прекрати в появата на тези симптоми, и в някои случаи може да се наложи да изпълнява хемодиализа);
• колит исхемичен;
• анемия със суправентрикуларен характер;
• фоточувствителност.

[16], [17], [18]

Свръх доза

При използване на PM на порции към 5.7 грама / м ² се наблюдава на всеки 14 дни на интоксикация.

Ако има подозрение за отравяне, трябва да дарите кръв за анализ и да провеждате симптоматични процедури. Лекарството няма противоотрова.

[21],

Взаимодействия с други лекарства

Изборът на допустимия размер на облъчвателната доза, който позволява комбинирането й с употребата на Gemzar, все още не е възможно.

В случаите, когато радиотерапията продължава по-малко от първата седмица, не се наблюдава повишаване на токсичността на лекарството. Употребата на наркотици се разрешава само след изчезването на остри признаци, причинени от облъчване, или след минимум 1 седмица.

Освен това, след процедурите по лъчетерапия и употреба на лекарства, честотата на пневмонит с езофагит се увеличава, както и други увреждания на тъканите.

Забранено е да се комбинира медикамент с отслабени живи ваксини.

[22]

Условия за съхранение

Gemzar под формата на прах може да се съхранява при температури в рамките на 15-30 ° C, на място, недостъпно за малки деца. Готовият разтвор за инфузия може да се съхранява за максимум 24 часа. Не замразявайте лекарството.

[23], [24]

Срок на годност

Gemzar може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.

[25], [26],

Заявление за деца

Няма проучвания за употребата на лекарствения продукт за деца.

[27], [28], [29], [30], [31],

Аналози

Аналози на наркотици са следните лекарства: Onkoril с Viztarom, Xeloda и Tsitogem с Gertsizarom, Tsitin, скърцане, вх цитарабин и Laratsit.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Отзиви

Gemzar получава предимно положителна обратна връзка. Хората, които са употребявали това лекарство, като цяло са удовлетворени от резултата. Негативните реакции винаги възникват, както се случва при всички химиотерапевтични процедури, но тяхната честота и силата на изразяване са по-ниски в сравнение с други подобни лекарства.

По-специално, лекарството постигна добри резултати при лечението на рак в панкреаса.

Трябва да се подчертае, че лекарството трябва да се използва в строго съответствие с режима на терапия и при спазване на всички препоръки на лекуващия лекар.