Гемцитабин

Гемцитабин е антиметаболит и има антитуморен ефект.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Показания Гемцитабина

Използва се за лечение на такива заболявания:

• рак, засягащ панкреаса;
• карцином в областта на уретрата, простатата или бъбреците;
• рак на гърдата или яйчниците;
• белодробен карцином.

[9], [10], [11]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се извършва под формата на лиофилизат, с флакончика с капацитет от 0,2 или 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Фармакодинамика

Гемцитабин има депресиращ ефект върху процеса на свързване на ДНК. Лекарството засяга клетките на етапи S, както и на G1 / S Метаболизмът на веществото се получава преди образуването на 2-фосфатни и 3-фосфатни нуклеозиди. В този случай първите забавят активността на РНК, докато последните - са изградени във веригите на РНК и ДНК. В резултат ДНК свързването се блокира и патогенните клетки умират.

Отбелязва се лекарствената ефективност на лекарствата при карцином на панкреаса. При монотерапия при 25-40% от пациентите се наблюдава клинично подобрение на състоянието. Комбинацията на лекарството с цисплатин увеличава терапевтичния ефект. В същото време, при по-ниски концентрации, препаратът има радиоактивни свойства.

[18], [19], [20], [21], [22],

Фармакокинетика

Когато част инфузия е 1 г / м ², плазмата параметри Cmax, наблюдавана след 3-15 минути; докато лечебните свойства на лекарството се запазват за още 90 минути.

Лекарството има слаб синтез с протеин. Обменните процеси протичат в бъбреците с черния дроб, в резултат на което активният елемент на лекарството се превръща в неактивен метаболитен продукт.

Екскрецията се извършва чрез бъбреците (89%), а с отслабването на работата им започва да се натрупва неактивен продукт на разпад.

[23], [24], [25], [26]

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага интравенозно чрез капкомер. Като разтворител може да се използва само 0.9% разтвор на NaCl. Първо, 25 ml от разтворителя се изсипват в контейнера с 1 g от лекарството и след това се разклащат и разреждат с необходимото количество разтвор. Получената смес не трябва да съдържа неразтворени частици. Допуска се да се съхранява при стайна температура в продължение на 24 часа.

Химиотерапията с гемцитабин се извършва под формата на монотерапия или в комбинация с платинови лекарства (сред които оксалиплатин и цисплатин с карбоплатин). По-долу са показани примерни терапевтични схеми.

При карцинома в областта на уреята се използват 1.25 g / m ² вещество, на 1-ва, 8-и и 15-и ден от цикъла, с интервали от 28 дни.

При белодробен карцином се прилага 1 g / m ² медикамент веднъж седмично в продължение на 3 последователни седмици. След това трябва да вземете почивка, която е 7 дни, и повторете горния цикъл.

По време на карцинома в областта на панкреаса 1 g / m ^{2 от} лекарството се прилага веднъж седмично за период от седем седмици подред. След това трябва да си починете в продължение на 7 дни и да продължите лечението с горната доза, с еднократно инжектиране за една седмица, за 21-ия пореден ден. Когато се увеличи честотата на инжекциите, токсичните свойства на лекарството се потенцират.

По време на цикъла на лечение е необходимо да се наблюдават белите кръвни клетки и тромбоцитите. Ако пациентът развие хематоксичност, частта се намалява или инжекцията се отлага. Освен това трябва непрекъснато да наблюдавате работата на бъбреците и черния дроб.

[32], [33], [34], [35]

Употреба Гемцитабина по време на бременност

Не се допуска гемцитабин при бременни жени.

Противопоказания

Основните противопоказания са непоносимостта на пациента към лекарството, както и периодът на кърмене.

Необходимо е повишено внимание, когато се прилага при хора с бъбречна недостатъчност или чернодробна функция, потискане на функцията на костния мозък, както и при заболявания, които имат бактериална или вирусна етиология.

[27], [28]

Странични ефекти Гемцитабина

Употребата на лекарства може да доведе до появата на някои странични ефекти:

• безсъние и главоболие;
• бронхиални спазми, диспнея, белодробен оток и кашлица;
• аритмии и понижаване на кръвното налягане;
• анемия, лейко- или тромбоцитопения;
• стоматит, диария, гадене, както и повишаване на чернодробната трансаминаза;
• хематурия или протеинурия;
• косопад или обрив;
• болка в гърба;
• лицево подпухналост;
• миалгия.

[29], [30], [31]

Свръх доза

Когато настъпва интоксикация, миелодепресия, студени тръпки, умора и кашлица. Освен това, кръвотечение, болка в долната част на гърба, парестезия, кръв в урината и изпражненията, както и изригвания върху епидермиса.

Гемцитабин няма антидот. Пациентът трябва да бъде под медицински контрол; Освен това той преминава през симптоматични процедури и следва динамиката на кръвния състав.

[36], [37], [38], [39]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията с имуносупресори (сред тях меркаптопурин, циклофосфамид, хлорамбуцил и освен това циклоспорин и азатиоприн с GCS) увеличава вероятността от инфекция.

При едновременното извършване на лъчетерапия с употребата на гемцитабин се подсилва потискането на функцията на костния мозък. При белодробен карцином радиационната терапия води до появата на токсични реакции (пневмония и езофагит), които носят опасност от живота на пациента.

Комбинацията с ваксини с вирусна природа доведе до факта, че лекарството отслабва производството на антитела.

[40], [41],

Условия за съхранение

Гемцитабин трябва да се съхранява при температура, която не надвишава 25 ° C.

[42], [43]

Срок на годност

Допуска се употребата на гемцитабин в рамките на 36 месеца от производството на терапевтичния агент.

[44], [45], [46]

Заявление за деца

Гемцитабин е проучен при ограничени клинични проучвания на стадии 1 и 2 при деца - като средство за терапия на различни видове неоплазми. Информацията, получена при тези тестове, не позволява да се определи степента на безопасност и терапевтична ефективност на лекарството за детето поради това, което не се използва в педиатрията.

[47], [48],

Аналози

Аналози на наркотици са лекарства Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks с Gemtazom, и в допълнение Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin с Onkogemom и Gemtsitera и Striga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Отзиви

Гемцитабин показва висока ефикасност при монотерапия по време на карцином на урея. Въпреки това, в случай на злокачествени тумори в областта на други органи, лекарството трябва да се използва в комбинация. По време на белодробен карцином веществото се комбинира с цисплатин; с тарце - с карцином на панкреаса (локално разпределена форма). Такава схема показва, че когато се използва, се увеличава оцеляването на пациентите.

Тъй като лекарството обикновено се използва заедно с други лекарства, е трудно да се оцени неговата терапевтична ефективност. Възможно е да се разчита изключително на данните от рандомизирани тестове. Въз основа на тях, може да се заключи, че е намерено значителни различия между комбинации от цисплатин с гемцитабин и паклитаксел с карбоплатин или цисплатин и паклитаксел.

От минусите в прегледите най-често се споменават отрицателните ефекти на лекарството.