Фенобарбитал

Фенобарбиталът е включен в категорията на хипнозата и антиконвулсантите.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Показания Фенобарбитала

Използва се за лечение на тетанус, епилепсия, HDN, както и необходимостта от незабавно отстраняване на остри пристъпи и за лечение на хипербилирубинемия, когато (понякога се използва, за да се предотврати).

Заедно с това лекарството може да бъде предписано като успокоително (например като част от цялостно лечение), за да се облекчи усещането за страх, безпокойство и напрежение.

[9]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява под формата на 0,2% разтвор или таблетки и освен това може да се получи като лиофилизат.

[10], [11], [12], [13]

Фармакодинамика

Фенобарбиталът е барбитурат с дълъг тип експозиция. Лекарството има седативен, антиконвулсантен и хипнотичен ефект.

Освен това подобрява чувствителността на GABA крайни точки към медиатора, удължава периода на отваряне на нервните канали, през които преминават потоците от хлорни йони и помага да се движат в клетките. В резултат на това започва хиперполяризацията на клетъчните стени, което води до отслабване на тяхната активност. Освен това има увеличение на забавящия ефект на GABA и инхибиране на интернационалния транспорт в NS.

Когато се използва в медицински части, лекарството увеличава GABAergic transport и пречи на процесите на глутаматергична невротрансмисия. При високи концентрации лекарственият елемент предотвратява потока от калциеви йони през клетъчните стени.

Фенобарбитал има огромен ефект върху HC. Тя отслабва възбудимостта на моторните центрове на церебралната субкортекс и кората, намалява моторната активност и спомага за развитието на седативен ефект с последващото заспиване на пациента.

Лекарството може да се използва, за да се спре разнообразието от епизоди на гърчове. Антиконвулсантен въздействие се причинява от дейността на инхибиране на глутамат, GABA активиращи функции на системата, и в допълнение, на въздействието на лекарства срещу волтаж-зависимите канали Na. Също така нивото на възбудимост на невроните, разположени на епилептогенното място, намалява и развитието и движението на импулсите се блокира. Лекарството забавя високата честота на повтарящи се невронални зауствания.

Използва се в малки порции от Фенобарбитал, има успокояващ ефект. В този случай големите дозировки могат да предизвикат потискане на активността на центровете на медулата. В същото време тя потиска работата на респираторния център и намалява неговата чувствителност към СО2, като същевременно намалява и обема на дишането.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Фармакокинетика

Веществото абсорбирано перорално се абсорбира напълно в тънките черва. Стойностите на пиковете се отбелязват след 60-120 минути. Нивото на бионаличност е 80%. Приблизително половината от една доза лекарства се синтезира с интраплазменен протеин (20-45%).

Лечебният елемент в еднакви количества се разпределя в тъканите с органи; малка част от нея се отбелязва и в мозъчната тъкан. Плазменият полуживот на компонента е 2-4 дни (възрастен човек). Веществото прониква в плацентата и може да се разпространява във всички тъкани на плода; се екскретира с кърмата.

Екскрецията на лекарството от организма протича бавно. Разцепването се осъществява с помощта на микрозомни чернодробни ензими. По време на тези процеси се образуват неактивни метаболитни продукти. Деривацията под формата на глюкуронид се осъществява чрез бъбреците. Приблизително 25-50% от LS се екскретира непроменено.

В случай на проблеми с бъбречната активност, има значително удължаване на действието на лекарството.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Дозиране и администриране

За малки деца (до 7-годишна възраст) използвайте 0.2% разтвор в продължение на 30-40 минути преди лягане. Също така е възможно схемата да се използва с лекарство два пъти дневно (преди лягане и през нощта). Използването на фенобарбитал се разрешава без да се обвързва с храненето.

1 чаена лъжичка съдържа около 10 mg лекарствено вещество; 1 десерт - около 20 mg; 1 трапезария - около 30 мг.

Размери на максимално допустимите единични части:

• кърмачета на възраст до 6 месеца - 0,005 g от лекарството;
• деца на възраст 0,5-1 г. - получават 0,01 g лекарства;
• деца на 2 години - употреба на 0,02 g медикамент;
• деца от възрастовата категория 3-4 години - употреба на 0,03 g лекарства;
• деца от групата 5-6 години - получаващи 0,04 g фенобарбитал;
• деца на възраст 7-9 години - 0,05 g вещество;
• децата на възраст 10-14 години - употребата на 0,075 g лекарства.

За да се осигурят спазмолитични и седативни ефекти, трябва да се приема лекарството 2-3 пъти на ден.

Размерите на отделните порции за възрастен се избират индивидуално от лекуващия лекар. Лекарството се приема 1-3 пъти дневно, а дозата обикновено е в интервала 10-200 mg. Трябва да вземете таблетки вътре.

Ако лекарството се приема като хапче за сън, трябва да го използвате преди лягане със скорост от 100-200 mg. Ако се изисква антиконвулсант, 50-100 mg (два пъти дневно) се приемат на ден. За да се осигури седативен ефект, трябва да се приема доза от 30-50 mg LS 2-3 пъти на ден. За да предизвикате спазмолитични ефекти, се нуждаете от 10-50 mg лекарства на ден (2-3 пъти).

За включване / в единична порция PM (възрастни) се изисква 0,1-0,14 г вещество, и за / m убождане - 0,01-02 г бебета изисква интравенозно прилагане на 1-20 мг / кг, интрамускулно - 1-10 mg / kg от лекарството. Множество процедури се избират от лекуващия лекар за всеки отделен пациент. При IV инжекция, лекарството трябва да действа най-малко 30 минути.

Размерът на максималната допустима единична доза за възрастен е 0,2 g. За един ден може да се приложи общо максимум 0,5 g от лекарството.

Приблизително след изтичането на 14-дневната употреба лекарството обикновено започва да се пристрастява. Може да се развие психическа или физическа зависимост от лекарството. Съществува и синдром на отнемане.

[33], [34], [35], [36]

Употреба Фенобарбитала по време на бременност

Не може да бъде назначен на първия триместър.

В използването на бременна наркотици на 3-ти триместър, новороденото може да има физическа зависимост от това, както и симптоми на отнемане (може би дори в острата форма), чиито симптоми са епилептични припадъци и повишена възбудимост, който се празнува веднага след раждането или по време на първите няколко седмици живот.

В случай на приемане на наркотици по време на раждането, понякога дихателната функция на бебето започва да се потиска, особено ако е родено преждевременно.

Когато използвате лекарство като антиконвулсант по време на бременност, бебето може да е имало кървене в ранните дни от живота си.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• порфирия, която има смесена, остра или периодична форма (също и в присъствието на тази болест в анамнезата);
• миастения гравис;
• нарушения, засягащи функционирането на бъбреците или черния дроб, и които имат тежка форма;
• зависимост от наркотици или алкохол;
• наличието на непоносимост по отношение на лекарството;
• кърмене.

[28], [29], [30], [31]

Странични ефекти Фенобарбитала

Развитието на отрицателни признаци обикновено се отбелязва при продължителна употреба на лекарството. Сред тях често са алергични симптоми, потискане на централната нервна система и значително намаляване на кръвното налягане.

В допълнение, може да възникне тромбоцитопения, агранулоцитоза, нарушение на калциевия метаболизъм, главоболие и съдов колапс.

Сред възможните реакции са също гадене, остеомалация, констипация, брадикардия, мегалопластична форма на анемия и повръщане.

Също така се отбелязва хипокалцемия, липса на фолиева киселина, нарушение на либидото и импотентност.

[32]

Свръх доза

Когато наркотикът е интоксикиран, признаците на нарушение може да не се проявяват през следващите няколко часа. Един възрастен може да има тежко отравяне, ако приема перорално 1000 mg LS. Ако го приемете в доза от 2 до 10 грама, това ще доведе до смърт на пациента.

При остра интоксикация развият чувство за възбуда или тежко объркване, а освен атаксия, олигурия, цианоза. В допълнение, има главоболие, намалени нива на кръвното налягане се наблюдават странни движения на очите, хипотермия, сънливост и силно чувство на слабост, виене на свят, и на говора. Също така развива тахикардия, кома и периодично дишане. С това потискане може да възникне в дихателната функция и зеницата нистагъм, хеморагия (в области пресоване) атенюиран импулс, както и да намалява или изчезва напълно рефлекс реакция.

При тежко отравяне форма наблюдава апнея, белодробен оток, циркулаторен колапс (по този начин намалява съдовия тонус на периферен тип), спиране на сърцето и дихателната активност и смърт.

Когато се използва в част LAN, което е опасно за живота, може да се появи потискане на мозъчната електрическа активност, но това не трябва да се разглежда клинична смърт, тъй като този ефект е напълно обратим (при липса на щети, причинени от хипоксия).

При хронично предозиране на лекарства се забелязва безсъние, чувство на апатия, замаяност, постоянна раздразнителност, влошаване на умствената активност и чувство за объркване. В допълнение, има сънливост, чувство на обща слабост, объркване на речта и проблеми с поддържането на равновесие. Въпреки това, могат да възникнат конвулсии с халюцинации, силно възбуждане и нарушение на бъбречната активност или стомашно-чревната функция с CVS.

Интоксикацията може да предизвика сърдечна недостатъчност в застой, пневмония, бъбречна недостатъчност и аритмия.

Когато се изисква остро отравяне, за да се ускори процесът на отделяне на активната съставка на лекарствата и да се подпомогне работата на важните за живота системи на тялото.

За да отслабите абсорбцията на лекарството, можете да предизвикате повръщане и след това да дадете засегнатия активен въглен. В допълнение, се извършват процедури за предотвратяване на аспирация на повръщане. Ако е невъзможно да се предизвика повръщане, се извършва стомашна промивка.

За да се увеличи скоростта на екскреция на Фенобарбитал, се предписват алкални разтвори и лаксативни солеви видове, както и провеждането на принудителна диуреза.

Заедно с това е необходимо да се контролира работата, важна за системите на организма, и да се поддържа водния баланс.

Възможните процедури за поддръжка включват:

• поддържане на стабилни стойности на кръвното налягане;
• осигуряване на свободно проникване на въздух в дихателните пътища;
• ако е необходимо - мерки против шок;
• приемане на антибиотици (ако има подозрение за пневмония);
• доставка на кислород и използване на вентилация;
• употреба на вазоконстриктори (ако има намаляване на кръвното налягане);
• предотвратяване на аспирация, конгестивна пневмония, рани под налягане и други усложнения.

Препоръчва се да се откаже от употребата на аналептични средства, както и да се предотврати претоварване на тялото с натрий или течност.

При тежка степен на отравяне, анурия или шоково състояние се провеждат сеанси на хемодиализа или перитонеална диализа. В същото време е необходимо да се наблюдават кръвните нива на лекарствата.

При лечение на отравяне в хронична форма е необходимо постепенно да се намали дозата, докато тя напълно се елиминира. Извършват се и симптоматични процедури. Понякога може да ви е необходима психотерапия.

[37], [38], [39], [40]

Взаимодействия с други лекарства

Когато се комбинират с лекарства, които потискат работата на HC и освен това с лекарства, съдържащи етилов алкохол и всъщност самият етанол, е възможно да се увеличи инхибиращият ефект върху ЦНС.

Отслабването на хипнотичния ефект на лекарството се отбелязва, когато се приема с кофеин.

Комбинацията с МАОИ и метилфенидат води до увеличаване на параметрите на фенобарбитала в плазмата, така че и неговата токсичност и инхибиращият ефект върху HC се повишават.

Намалена ефективност и продължителността на експозицията на такива препарати се отбележи, когато се използва с пентобарбитал: хлорамфеникол, карбамазепин с кортикостероиди, а освен дакарбазин с антиконвулсанти категория сукцинимиди, метронидазол, доксициклин и кортикотропин. Този списък също антикоагуланти (кумаринови производни с indandiona), циклоспорин хлорпромазин, хинидин, калциферол с трициклични антидепресанти, дигиталисови гликозиди, фенилбутазон, орални контрацептиви, съдържащи естроген и освен ксантини и фенопрофен.

Когато се комбинира с веществото ацетазоламид, може да се развие рахит или остеомалация.

Употребата на валпроева киселина води до повишаване на стойностите на лекарствата вътре в плазмата, което може да предизвика силен седативен ефект и състояние на летаргия. Плазменият индекс на валпроева киселина леко се понижава.

Комбинацията с нимодипин, верапамил и освен това фелодипин намалява стойностите на тези средства вътре в плазмата.

Едновременната употреба с енфлуран, халотан и също фтортан или метоксифлуран може да доведе до потенциране на метаболизма на агентите, използвани за анестезия. В резултат на това се увеличава рискът от токсични ефекти върху черния дроб (и бъбреците, ако се използва метоксифлуран).

Комбинацията с гризеофулвин намалява степента на чревната абсорбция.

Прилагането заедно с големи порции мапротилин води до намаляване на конвулсивния праг и антиконвулсантите на барбитуратите.

Комбинацията с лекарството води до намаляване на ефективността на парацетамол. Може да възникне хепатотоксичност.

Приемане на ден 0.2 g пиридоксин намалява плазмения индекс на фенобарбитала. Едновременната употреба с фембамат или primidonom, напротив, се увеличава.

При недостиг на фолиева киселина, прилагането на лекарства със съдържанието им води до отслабване на ефекта на лекарството.

Комбинацията с други седативни лекарства може да доведе до интензивно потискане на дихателните процеси.

[41], [42], [43], [44], [45]

Условия за съхранение

Фенобарбитал трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при нормални условия за всяко лекарство.

[46], [47], [48], [49], [50]

Срок на годност

Фенобарбиталът може да се използва в рамките на 5 години от датата на освобождаването му.

[51], [52], [53]

Заявление за деца

Предписването на лекарството на новородени е разрешено изключително за лечение на HDN. Фенобарбитал увеличава детоксификационната активност на черния дроб и намалява серумния билирубин.

[54], [55], [56], [57],

Отзиви

Фенобарбитал често се използва при различни отравяния, тъй като увеличава детоксикацията на чернодробната активност. Много от прегледите обаче показват, че лекарството има добър седативен ефект (често в комбинация с други лекарства) и работи добре при лечението на невровегетативни разстройства.

От недостатъците на наркотиците се отбелязва, че причинява някои негативни прояви. Децата или отслабените възрастни често развиват силна възбуда. Наред с това има информация за появата на астения, повръщане, замайване, запек, усещане за обща слабост и гадене. Понякога те говорят за атаксия, депресивно състояние, алергии, припадъци, халюцинации и хемолитични нарушения. Някои хора, които са приемали лекарството за дълъг период, отбелязват появата на рахит.