Fexofen

Фексофен е антихистамин за системно приложение.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Fexofen

Използва се за елиминиране на алергичен ринит със сезонен произход (таблетки от 0,12 g), както и на идиопатичната форма на уртикария с хроничен характер (таблетки от 0,18 g).

[ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва под формата на таблетки, по 10 броя в блистерна опаковка. Опаковката съдържа 1 или 2 такива опаковки.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Фексофенадин е блокер на хистаминовите (H1) рецептори със специфичен модел на действие. Фексофенадин е фармакоактивен разграден продукт на терфенадин.

Когато се използва в терапевтични дози, фексофенадин няма антидопаминергични, антиадренергични или антихолинергични ефекти. Дори когато се използва във високи дози, елементът не блокира калиевите канали вътре в миокардиоцитите и освен това няма кардиотоксични свойства (аритмия или удължаване на QT интервала).

Фексофенадин не прониква през кръвно-мозъчната бариера и следователно не може да взаимодейства с H1-терминалите в централната нервна система. Лекарството няма седативен ефект.

Данни от клинични изпитвания, проведени при възрастни със сезонен алергичен ринит, показват, че 1 час след прием на дози от 0,06, 0,12 и 0,18 g е наблюдавано бързо подобрение на състоянието, а терапевтичният ефект се е запазил през следващите 24 часа.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение, фексофенадин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, достигайки плазмени Cmax стойности в рамките на 1-3 часа. Средното ниво на Cmax след единична доза от 120 mg дневно е приблизително 427 ng/mL. Същата стойност след единична доза от 180 mg дневно е приблизително 494 ng/mL.

Доза от 0,12 g от лекарството има полуживот (стойности в стационарно състояние) от приблизително 14,4 часа. При хора над 65-годишна възраст тези стойности са подобни на по-младата група. Полуживотът при деца е 18 часа.

Синтезът на веществото с плазмените протеини е около 60-70%. Приблизително 5% от консумираната порция се метаболизира.

80% от дозата на лекарството се екскретира с жлъчката, а 11% - с урината.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозиране и администриране

Таблетките се приемат независимо от приема на храна, като се пият с чиста вода. Стандартната доза (за възрастни и юноши над 12 години) е 0,12 g за елиминиране на сезонен алергичен ринит и 0,18 g за елиминиране на симптомите на идиопатична уртикария (хронична). Лекарството трябва да се приема веднъж дневно (препоръчително е това да се прави сутрин).

Продължителността на такава терапия се избира за всеки отделен човек от лекуващия лекар, като се взема предвид протичането на патологията. При постоянен прием на лекарството в продължение на 28 дни не се развива толерантност към фексофенадин.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Употреба Fexofen по време на бременност

Има много малко информация относно употребата на Фексофен по време на бременност. Малкото тестове върху животни не показват никакви преки или косвени ефекти върху протичането на бременността, ембрионалното или феталното развитие, процеса на раждане или постнаталното развитие на детето.

Въпреки това, все още е забранено предписването на фексофенадин хидрохлорид на бременни жени, освен в случаите, когато потенциалната полза за жената е по-очаквана от появата на усложнения при плода (ако има жизненоважни показания).

Тъй като фексофенадин се екскретира в кърмата, употребата на лекарството по време на кърмене е забранена.

Противопоказания

Основното противопоказание е висока чувствителност към лекарствените елементи.

[ 13 ], [ 14 ]

Странични ефекти Fexofen

Приемът на таблетки може да причини появата на определени странични ефекти:

• лезии, свързани с функционирането на нервната система: замаяност, сънливост и главоболие;
• симптоми в стомашно-чревния тракт: развитие на гадене;
• системни нарушения: развитие на тежка умора.

По време на постмаркетинговите проучвания са установени следните нежелани реакции:

• имунно увреждане: симптоми на непоносимост, развиващи се под формата на оток на Куинке, диспнея, усещане за стягане в областта на гърдите, а освен това и под формата на системна анафилаксия и горещи вълни;
• психични разстройства: повишена възбудимост на нервната система, безсъние, проблеми със съня или необичайни/кошмарни сънища;
• проблеми със сърдечната функция: поява на палпитации или тахикардия;
• реакции, свързани със стомашно-чревния тракт: развитие на диария;
• лезии на подкожната тъкан и епидермиса: сърбеж с обриви и уртикария.

Хората, които имат анамнеза за патологии, засягащи функцията на сърдечно-съдовата система, или които в момента страдат от тях, трябва да вземат предвид, че лекарствата от категорията на антихистамините могат да доведат до усложнения като учестен пулс и тахикардия.

[ 15 ], [ 16 ]

Свръх доза

Има данни за сънливост, замаяност и сухота в устата при случаи на отравяне с фексофен. В проучвания, включващи доброволци, употребата на единична доза до 0,8 g и двойна доза от 0,69 g дневно в продължение на 1 месец или доза от 0,24 g веднъж дневно в продължение на 12 месеца не е причинила клинично значими нежелани симптоми в сравнение с плацебо. Не е било възможно да се установи максимално допустимият размер на поносимата доза фексофенадин.

В случай на интоксикация са необходими симптоматични и поддържащи мерки. Процедурата на хемодиализа няма да бъде ефективна.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Взаимодействия с други лекарства

Фексофенадин не се метаболизира в черния дроб и следователно не взаимодейства с други лекарства чрез този механизъм.

Комбинацията с кетоконазол или еритромицин води до 2-3 пъти повишаване на плазмените нива на фексофенадин. Ефектът върху дължината на QT интервала не е свързан с тази промяна. Честотата на нежеланите реакции не е била увеличена в сравнение с употребата на двата лекарства самостоятелно.

Не е наблюдавано взаимодействие с веществото омепразол.

Употребата на антиациди, съдържащи магнезий и алуминий, 15 минути преди прием на Фексофен в доза от 0,18 g отслабва свойствата на фексофенадин, както и степента на неговия синтез в стомашно-чревния тракт. Необходимо е да се спазва 2-часов интервал между приема на тези лекарства.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Условия за съхранение

Фексофен трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температура – не по-висока от 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Срок на годност

Фексофен може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на терапевтичното лекарство.

[ 34 ], [ 35 ]

Употреба при деца

Фексофен е забранен за употреба при деца под 12-годишна възраст.

Аналози

Следните лекарства са аналози на лекарството: Altiva и Allergo с Fexofast и Fexomax, а освен това Tigofast-120 и Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Отзиви

Фексофен се справя добре с алергии, както и с идиопатична уртикария. Отзивите показват, че той бързо и ефективно облекчава сърбящи обриви, червени петна и други симптоми на гореспоменатите заболявания.