Emlodin

Емлодин е селективен калциев антагонист, действащ върху съдовата система.

Показания Emlodina

Използва се за такива заболявания:

• повишаване на кръвното налягане;
• стабилна форма на ангина от хроничен характер;
• вариант ангина пекторис.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се извършва в таблетки, 10 броя в блистерната табелка. Кутията съдържа 3 табели.

Фармакодинамика

Амлодипиновият елемент е калциев антагонист (дихидропиридиново производно), който блокира проникването на Ca йони в миокардните и гладкомускулните клетки.

Механизмът на антихипертензивния ефект на веществото се свързва с неговия незабавен релаксиращ ефект върху гладкия мускул на съдовете. Механизмът на антиангиналното въздействие на лекарствата не е напълно проучен, но е известно, че следните фактори играят важна роля в това:

• разширяването на артериоли от периферна природа, което води до намаляване на пост-натоварването (периферна резистентност). Тъй като ритъмът на сърдечния ритъм остава стабилен, поради намаленото натоварване на сърцето, има намаляване на потреблението на енергия, както и необходимостта от миокард за получаване на кислород;
• разширяването, засягащо основните коронарни артерии, както и коронарните артериоли (нормални и исхемични), вероятно играят също важна роля в лекарствения ефект на веществото. Поради това разширение, количеството кислород, произвеждан от миокарда, се увеличава при хора със спазми в артериите на коронарната артерия (вариантна ангина).

При хора с повишени стойности на кръвното налягане еднократна употреба на лекарства на ден води до клинично значимо понижаване на тези показатели за период от 24 часа (пациентът може да остане в това положение докато стои или стои). Във връзка с бавното настъпване на проявата на медицински ефекти често не се наблюдава рязко намаляване на нивото на кръвното налягане.

При хората с ангина в случай на използване на еднократна част от дневните увеличения на общото време на упражнение, и освен този сегмент в началото на атака на ангина пекторис и интервала до 1 mm ST-сегмента депресия. Лекарството намалява честотата на ангина атаки, както и необходимостта от нитроглицерин.

Амлодипин няма никакъв отрицателен ефект върху метаболизма, нито предизвиква промени в липидните индекси в кръвната плазма. Допуска се да се използват хора с диабет, астма и освен това с подагра.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Когато се приемат терапевтични части от лекарства, активният елемент постепенно се абсорбира в кръвната плазма. Нивото на бионаличност на непроменената молекула е приблизително 64-80%. Пиковите стойности в кръвната плазма се отбелязват след изтичане на 6-12 часа след употребата на лекарството. Комбинацията от лекарството и храната не повлиява абсорбцията на амлодипин.

Разпределение.

Обемът на разпределение е приблизително 21 l / kg, а рКа стойността на активното вещество е 8.6. Тестовете in vitro показват, че синтезата на лекарството с плазмен протеин е около 97,5%.

Метаболитни процеси и екскреция.

Полуживотът на компонента от плазмата е приблизително 35-50 часа. Равновесните стойности в кръвната плазма достигат след 7-8 дни непрекъснато приемане. В същото време амлодипин се метаболизира главно, което води до образуването на неактивни продукти на разпадане. Приблизително 60% от потребената част се екскретира в урината (приблизително 10% от тях са немодифициран амлодипин).

Хора с нарушения на храненето в черния дроб.

Има само ограничена информация за употребата на наркотици при хора с проблеми с чернодробната функция. При лица с чернодробна недостатъчност скоростта на клирънса на амлодипин се понижава, което увеличава полуживота на веществото и AUC (приблизително 40-60%).

Дозиране и администриране

Възрастни.

За да се намалят повишените стойности на кръвното налягане, както и лечението на ангина пекторис, е необходим един дневен прием на начална доза от 5 mg. Като се има предвид отговорът на пациента на такова лечение, в бъдеще дневната единична доза от лекарството може да бъде увеличена до максимум 10 mg.

Лицата с ангина пекторис могат да консумират лекарството под формата на монотерапия или да го комбинират с други антиангинални средства в присъствието на резистентност към нитрати или стандартни части на β-блокери.

Има данни за употребата на лекарства, заедно с диуретици, тиазиден тип, β- и α-блокери или ACE инхибитори при хора с повишено кръвно налягане. Няма нужда да избирате част от лекарството в случай на комбиниране с тези лекарства.

Деца над 6-годишна възраст с повишени стойности на кръвното налягане.

Размерът на препоръчваната начална доза Емлодин за тази група пациенти е 2,5 mg, като еднократното приложение на ден. При отсъствието на желания резултат (постигане на желаните стойности на BP) след първия месец от лечението, се позволява да се увеличи дневната доза до 5 mg. Но трябва да се има предвид, че употребата на лекарства в доза от 5 mg при тази група пациенти, които не са изследвани.

Лица с нарушения на чернодробната активност.

Размерът на порциите лекарства за хора с нарушения в работата на черния дроб в лека или умерена форма не се определя, поради което дозата трябва да бъде внимателно подбрана, като се започне с най-ниската част. Лицата с тежки чернодробни проблеми трябва да започнат да използват лекарства с най-малка доза, след което да ги увеличават постепенно.

За да получите доза от 2,5 mg, трябва да разделите таблетката на половина с 5 mg.

[1]

Употреба Emlodina по време на бременност

Няма данни за безопасността на амлодипин при бременни жени. През този период Emlodin може да се използва изключително в ситуации, при които не е възможно да се вземе алтернативно лекарство с по-безопасен ефект, а рискът от патология е по-висок от вероятността от усложнения при жената и плода.

При изпитвания с животни употребата на големи дози показва развитие на репродуктивна токсичност.

Няма информация за това дали амлодипин се екскретира в човешкото мляко. Преди да решите дали да продължите кърменето или да използвате лекарството, трябва да оцените риска и ползата от приемането му за майката и бебето.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на непоносимост към дихидропиридини и в допълнение към амлодипин и други компоненти на терапевтичното средство;
• изключително ниско кръвно налягане;
• шоково състояние (това включва кардиогенен шок);
• запушване в областта на изходния тракт в лявата камера (например, аортна стеноза в тежка форма);
• сърдечна недостатъчност, която е хемодинамично нестабилна и се развива във връзка с остър миокарден инфаркт.

Странични ефекти Emlodina

В резултат на използването на лекарството, често развиват такива негативни прояви като световъртеж, тахикардия, чувство на сънливост, зачервяване на лицето, главоболие, гадене, тежка умора, болки в корема и подуване (включително - в краката).

Приемането на хапчета може да доведе до следните нежелани реакции:

• нарушения, свързани с лимфа и системна циркулация: левко- или тромбоцитопения се появява спорадично;
• Имунни заболявания: се забелязват симптоми на алергия;
• проблеми, засягащи метаболитните процеси, както и хранителни нарушения: хипергликемията се развива самостоятелно;
• психични разстройства: понякога може да има променливо настроение (това включва тревожност), депресия и безсъние. Понякога се забелязва усещане за объркване;
• нарушения, засягащи функцията на НС: често има замаяност, сънливост и главоболие (главно в началото на терапията). Понякога има синкоп, парестезия, дисгеузия, както и хипоестезия. Единична полиневропатия или хипертония се открива;
• зрителни нарушения: те често забелязват проблеми с визуалната функция (това включва диплопия);
• проблеми, засягащи лабиринта и слуховите органи: понякога има пръстен на ухото;
• нарушения на сърдечната функция: често се характеризира с повишен сърдечен ритъм. Понякога се развива аритмия (това включва вентрикуларна тахикардия, брадикардия и предсърдно мъждене). Има миокарден инфаркт;
• Нарушения на съдовата активност: често има приливи и отливи. Понякога се наблюдава понижение на кръвното налягане. Настъпва васкулит;
• гръдни, респираторни и медиастинални нарушения: често се появява диспнея. Понякога има хрема или кашлица;
• проблеми, свързани с работата на храносмилателния тракт: често имат гадене, коремни болки, диспептични симптоми, а освен това се развият заболявания на червата движения (включително запек и диария). Понякога има сухота на устната лигавица и повръщане. Гастрит, панкреатит и в допълнение се развива хиперплазия на венците;
• нарушения на чернодробната функция: жълтеница, хепатит и повишаване на стойностите на чернодробните ензими (често свързани с холестаза);
• лезии в подкожния слой и повърхността на кожата: понякога има пурпура, сърбеж, уртикария, обриви, алопеция, хиперхидроза, а освен това сянката на кожата се променя. Единична се появява еритема мултиформе, едем Quincke, ексфолиативен характер на дерматит, фоточувствителност и синдром на Stevens-Johnson;
• нарушение на функцията на съединителната и мускулно-скелетната тъкан: често изразен оток в областта на краката и мускулни крампи. Понякога има болка в гърба, миалгия или артралгия;
• лезии, засягащи пикочната система и бъбреците: понякога има по-честа структура на ноктурия, дисурия и уриниране;
• нарушения на млечните жлези и репродуктивни органи: понякога има гинекомастия или импотентност;
• системни нарушения: често развиват подуване. Често има астения и усещане за екстремна умора. Понякога има неразположение и болка (по-специално в гръдната кост);
• резултатите от теста: понякога има увеличение или намаление на теглото. Съобщава се за еднократна поява на екстрапирамиден синдром.

Свръх доза

Има само ограничена информация за умишленото предозиране на наркотици.

Интоксикация: Въз основа на наличните данни, може да се предположи, че значителна интоксикация Emlodinom предизвика силна вазодилатация на периферната характер, а вероятно, развитието на рефлекс тип тахикардия. Има информация за значително и вероятно продължително системно намаляване на стойностите на кръвното налягане (това включва фатално състояние на шок).

При лечението на клинично значимо намаляване на кръвното налягане, причинено от отравянето на амлодипин, че е необходимо да се поддържа качеството на функция CCC - постоянно да следи работата на дихателната система и сърцето, повдигнете крака на пациента, както и контрол на обема на циркулиращата течност в тялото при уриниране.

За да се възстанови съдовият тонус и кръвното налягане, трябва да се използват вазоконстрикторни средства, като се гарантира, че няма противопоказания за тяхната употреба. Тя също така може да помогне за въвеждането на / в метода на калциев глюконат - да се елиминират симптомите, които са възникнали поради блокадата на каналите Ca.

Понякога може да е необходима процедура за стомашен лаваж. След приемане на доброволен активен въглен в продължение на 2 часа след използване на 10 mg LS, неговата абсорбция е значително намалена.

Тъй като значителна част от амлодипин се синтезира с протеин, процедурата при диализа няма да бъде ефективна.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарства, които забавят активността на елемента CYP3A4.

Лекарството за комбинация с вещества, инхибиращи компонент CYP3A4, с умерено или силно действие (лекарства, които инхибират протеазата азол антимикотици и макролиди (например, еритромицин, кларитромицин, и дилтиазем и верапамил)), може да предизвика значително увеличение в излагането на лекарството, поради което може да увеличи вероятността за понижаване на кръвното налягане. Лечебната стойност на тези промени може да се изрази по-ясно при възрастните хора. Може да е необходимо клинично проследяване на състоянието на пациента и избор на размер на порцията.

Забранено е да се съчетаят медицина с грейпфрут или сок от от плодовете, тъй като в определени хора поради тази повишена честота на бионаличността на амлодипин, във връзка с които се засилва антихипертензивния ефект.

Медикаменти, индуциращи активността на елемента CYP3A4.

А медикаментозна комбинация с лекарства, които индуцират CYP3A4 компонент (като жълт или рифампицин кантарион), може да доведе до намаляване на плазмената стойности амлодипин, поради което се комбинират тези лекарства трябва да бъдат предпазливи.

Дантуролна инфузия.

Вентрикуларна фибрилация, последван от смърт, както и разпадането на сърдечно-съдовата функция са наблюдавани при животни (тя е свързана с хиперкалиемия) в резултат на използването на дантролен и верапамил. Поради високата вероятност за хиперкалиемия, хората с тенденция да развиват злокачествена хипертермия, както и в периода на лечението, трябва да изоставят употребата на лекарства, които блокират каналите на Ca.

Ефектът на лекарствата върху други лекарства.

Антихипертензивният ефект на амлодипин увеличава сходния ефект на други антихипертензивни лекарства.

Такролимус.

Възможно е повишаване на стойностите на такролимус в кръвта с неговата комбинация с Емлодин, но фармакокинетичната схема на това взаимодействие не може да бъде напълно установена. За да се избегне развитието на токсични ефекти на такролимус, когато се комбинира с амлодипин, трябва непрекъснато да се наблюдават индексите на първия в кръвта и при необходимост да се коригират размерите на дозата.

Циклоспорин.

Изпитвания на лекарствената комбинация с циклоспорин не са били проведени, с изключение за използване при хора с бъбречна трансплантация, който отбелязва повишаване на летливи остатъци циклоспорин (средно - в 0-40%). Хората с бъбречна трансплантация, използващи Емлодин, трябва да обмислят възможността да проследят нивото на циклоспорин и да намалят дозата му, когато възникне такава необходимост.

Симвастатин.

Комбинираното използване на дози от повторно използване на амлодипин (10 mg) и симвастатин в доза от 80 mg води до повишаване на експозицията на последния с 77% (в сравнение с употребата на един симвастатин). Приемането на симвастатин с Емлодин трябва да се ограничи до доза от 20 mg на ден.

[2], [3]

Условия за съхранение

Емлодин трябва да се държи на тъмно място и да е затворен от деца. Температура - не повече от 25 ° С.

[4]

Срок на годност

Емлодин може да се използва в продължение на 5 години след освобождаването на лекарството.

Заявление за деца

Забранява се поставянето на Емлодин на деца под 6-годишна възраст, тъй като няма данни за ефекта на амлодипин върху кръвното налягане в тази възрастова група.

Аналози

Аналози са медикаменти с Azomeks Amlongom, Amlo и Амлодипин-Farmak, Амлодипин Norton Amlopril-Darnitsa и Екватора, а освен Амлодипин-Здраве и normodipin Stamlo.