Exluton

Екслутон е лекарство, съдържащо изкуствен прогестоген.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Exluton

Показан като перорален контрацептив (предотвратяване на бременност).

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки. Един блистер съдържа 28 таблетки. Една опаковка съдържа 1 блистерна лента.

Фармакодинамика

Екслутон е перорален контрацептив, който съдържа само прогестоген, веществото линестренол. Това лекарство обикновено се предписва по време на кърмене, както и на жени, които не желаят или не могат да приемат естрогени.

Линестренолът се превръща в биоактивния продукт на разпад норетистерон вътре в тялото. Той се синтезира с прогестеронови рецептори вътре в целевите органи (например, вътре в миометриума). Контрацептивните свойства на лекарството са свързани предимно с повишен вискозитет на слузта в шийката на матката, което предотвратява преминаването на сперматозоидите. Други свойства включват намаляване на абсорбционната функция на ендометриума спрямо яйцеклетката, както и нарушаване на движението по тръбите.

Също така, 70% от жените, приемащи лекарството, изпитват потискане на процеса на овулация, а освен това и производството на жълтото тяло - това демонстрира липсата на лутеинизиращ хормон, достигащ своя максимум в средата на менструалния цикъл, и заедно с това липсата на по-нататъшно повишаване на нивата на прогестерон.

Не са наблюдавани клинично значими ефекти върху метаболизма на мазнините и въглехидратите или хемостазата.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Линестренолът е пролекарство, което бързо се абсорбира в организма и след това се метаболизира до фармакологично активния продукт на разграждане норетистерон.

Метаболитът достига пиковата си плазмена концентрация 2-4 часа след прием на лекарството. Показателите за бионаличност са 64%.

Норетистеронът се синтезира с плазмените протеини с 96% (по-голямата част от него с албумин (61%) и по-малка част с глобулин (35%), което насърчава синтеза на полови хормони).

В първата фаза на метаболизма на активния компонент протича 3-хидроксилиране, последвано от дехидрогениране. След това активният продукт от разпадането на норетистерона претърпява процес на редукция. Метаболитите се синтезират с глюкурониди, както и със сулфати.

Средният полуживот на норетистерон е приблизително 15 часа. Плазменият клирънс е приблизително 0,6 L/час. Линестренолът и продуктите от неговото разграждане се екскретират с урината (обикновено като глюкурониди със сулфати; по-малка част е непроменена) и с изпражненията. Съотношението екскреция с изпражнения и урина е 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозиране и администриране

Екслутон трябва да се приема в периода от 1-ви до 28-ми ден от менструалния цикъл (ежедневно по едно и също време) в количество от 1 таблетка. След приключване на цялата опаковка от лекарството е необходимо да се започне следващата без прекъсване.

Жените, предразположени към пигментни петна, се съветват да не излизат на слънце, докато приемат лекарството. Ако се пропуснат 1-2 таблетки, тяхната ефективност може да бъде намалена. Екслутон може да се приема по време на кърмене.

Диарията или повръщането могат да доведат до отделяне на лекарството от организма – следователно, ако тези симптоми изчезнат в рамките на 1 ден, таблетката трябва да се приеме отново. Ако тези симптоми продължат да се появяват, трябва да се използват други методи за контрацепция за известно време.

В следродилния период: приемът на лекарството е разрешен от момента на първата спонтанна менструация. Ако е необходимо да се започне употребата на лекарството по-рано (преди първата следродилна менструация), трябва да се вземат допълнителни предпазни мерки през първата седмица на употреба.

Лекарството трябва да се приема веднага след аборт или спонтанен аборт, без прекъсване. В такива случаи не са необходими допълнителни контрацептивни мерки.

[ 23 ]

Употреба Exluton по време на бременност

Екслутон е забранен за употреба от бременни жени. Ако настъпи бременност, употребата на лекарството трябва незабавно да се прекрати.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• предполагаема или установена бременност;
• активна форма на дълбока венозна тромбоза;
• анамнеза за тежко чернодробно заболяване в случаите, когато чернодробните функционални показатели не са се върнали до нормални нива;
• прогестоген-зависими тумори;
• вагинално кървене от неизвестен произход;
• непоносимост към активното вещество или други компоненти на лекарството.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Странични ефекти Exluton

Приемът на лекарството може да провокира развитието на такива странични ефекти: поява на вагинална кандидоза, кърваво течение от влагалището в междуменструалния период и освен това повръщане, заедно с гадене и подуване на млечните жлези.

Понякога се развиват мелазма, холестатична жълтеница, главоболие, кожни обриви и промени в настроението. Освен това се наблюдава намаляване на абсорбцията на глюкоза и задържане на течности в организма.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Свръх доза

Няма информация за развитието на сериозни нежелани реакции поради предозиране. Тъй като линестренолът има ниска токсичност, едновременният прием на няколко таблетки от лекарството не би трябвало да причинява силни токсични ефекти.

Могат да се развият следните симптоми: повръщане с гадене, както и леко кървене от влагалището (при млади момичета). Лекарството няма специфичен антидот, лечението е насочено към елиминиране на нежеланите прояви.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Взаимодействия с други лекарства

Свойствата на лекарството се отслабват, ако повръщане или диария започнат в рамките на първите 4 часа след приема на таблетката, както и в комбинация с рифампицин, барбитурати, дифенин, както и лаксативи, антиконвулсанти и активен въглен.

Оралните контрацептиви могат да нарушат усвояването на глюкоза от организма и да увеличат нуждата му от инсулин или други хипогликемични лекарства при пациенти със захарен диабет.

[ 29 ], [ 30 ]

Условия за съхранение

Екслутон трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца и пряка слънчева светлина. Забранено е замразяването на лекарството. Температурата на съхранение е в рамките на 2-30°C.

[ 31 ]

Срок на годност

Екслутон е подходящ за употреба в продължение на 5 години от датата на производство на лекарството.

[ 32 ]