Дорипрекс

Дорипрекс (известен също като дорипенем) е антибиотик от класа на карбапенемите. Използва се за лечение на сериозни инфекции, причинени от различни видове бактерии. Doriprex обикновено се използва в болниците за лечение на инфекции на стомашно-чревния тракт, пикочните пътища, кожата, белите дробове и други органи. Това лекарство често се използва в случаите, когато други антибиотици не работят поради бактериална резистентност към тях. Подобно на други антибиотици, употребата на Doriprex трябва да бъде предписана и контролирана от лекар.

Показания Дорипрекса

1. Усложнени стомашно-чревни инфекции като перитонит (възпаление на коремната кухина).
2. Инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит (възпаление на бъбреците), остър цистит (възпаление на пикочния мехур) и други.
3. Инфекции на кожата и меките тъкани, като целулит (възпаление на подкожната тъкан) и инфектирани рани.
4. Тежки белодробни инфекции като пневмония.
5. Други сериозни инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към Doriprex.

Формуляр за освобождаване

Дорипенем, чието търговско наименование е Doriprex, обикновено се предлага под формата на прах за приготвяне на инжекционен разтвор. Този прах обикновено се разтваря в специален разтворител, предоставен в комплекта, за да се създаде разтвор, който след това се инжектира в тялото на пациента интравенозно.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие: Дорипенем е бета-лактамен антибиотик, подобно на пеницилините и цефалоспорините. Той действа чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на бактериите, което води до тяхната смърт. Има широк спектър на действие срещу грам-положителни, грам-отрицателни и анаеробни бактерии.
2. Взаимодействие с бактериални ензими: Дорипенем е устойчив на бета-лактамази, което го прави по-ефективен срещу много бактерии, които проявяват резистентност към други антибиотици поради производството на този ензим.
3. Фармакокинетика: След интравенозно приложение дорипенем се абсорбира бързо и напълно. Максималната му концентрация в кръвта се достига 0,5-1 час след приложението. Има добро разпределение в тъканите и телесните течности.
4. Механизми на резистентност: Въпреки че дорипенем има широк спектър на действие, някои бактерии могат да развият резистентност към него. Това може да се дължи на производството на бета-лактамази, промени в структурата на пеницилин-свързващи протеини и др.
5. Въздействие върху микроорганизмите: Дорипенем ефективно унищожава много бактерии, като помага за елиминирането на инфекции, причинени от чувствителни към него щамове.

Дорипенем има активност срещу широк спектър от бактерии, включително много грам-положителни, грам-отрицателни и анаеробни организми. Някои от тях включват:

Грам-положителни бактерии:

1. Streptococcus pneumoniae
2. Streptococcus pyogenes
3. Streptococcus agalactiae
4. Enterococcus faecalis (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа)
5. Staphylococcus aureus (включително чувствителни към метицилин щамове)

Грам-отрицателни бактерии:

1. Ешерихия коли
2. Klebsiella pneumoniae
3. Enterobacter видове
4. Proteus mirabilis
5. Serratia marcescens
6. Haemophilus influenzae
7. Neisseria meningitidis
8. Pseudomonas aeruginosa

Анаеробни бактерии:

1. Bacteroides fragilis
2. Clostridium perfringens
3. Peptostreptococcus видове

Фармакокинетика

1. Резорбция: Дорипенем обикновено се прилага интравенозно, тъй като се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
2. Разпределение: След интравенозно приложение дорипенем се разпределя бързо и равномерно в тъканите и телесните течности. Той има висока степен на проникване в много органи и тъкани, включително белите дробове, кожата, меките тъкани, жлъчката, костите и синовиалната течност.
3. Метаболизъм: Дорипенем се метаболизира в тялото предимно от дехидрогенази, образувайки неактивни метаболити. Метаболизмът на дорипенем не играе съществена роля в неговата клинична активност.
4. Елиминиране: Дорипенем се елиминира основно от тялото през бъбреците, както непроменен, така и като неактивни метаболити. Неговият полуживот в тялото е приблизително 1 час.
5. Полуживот: Времето на полуразпад на дорипенем в тялото обикновено е около 1 час.
6. Диализа: Дорипенем може да бъде отстранен от кръвта чрез хемодиализа. Поради това може да се наложи коригиране на дозата в случай на продължително лечение на пациенти на хемодиализа.

Дозиране и администриране

Дорипрекс (дорипенем) обикновено се прилага като интравенозна инжекция. Дозировката може да зависи от специфичното медицинско състояние на пациента, тежестта на инфекцията, както и от индивидуалните фактори. Обикновено препоръчителната доза е 500 mg до 1 g на ден, разделена на две или три инжекции.

Въпреки това, точната дозировка и режим на Doriprex винаги трябва да се определят от лекар, който взема предвид всички особености на конкретния случай и протоколите за лечение на инфекции.

Употреба Дорипрекса по време на бременност

Не се препоръчва употребата на дорипенем (дорипрекс) по време на бременност, тъй като има ограничена информация за безопасността му през този период. Ето някои данни от проучвания:

1. Проучване на безопасността и ефикасността на дорипенем при гинекологични инфекции: Проучването включва жени с гинекологични инфекции, включително бременни жени. Doripenem се използва като интравенозни капки от 0,25 g два пъти дневно в продължение на 3-8 дни. Наблюдаваната клинична ефикасност е 91,7% и лекарството се понася добре. Проучването обаче е ограничено от малкия брой бременни пациенти и следователно данните за безопасността на употребата му по време на бременност са недостатъчни, за да се направят окончателни заключения (Chimura et al., 2008).

Поради ограничените данни за безопасността на дорипенем по време на бременност е важно това лекарство да се използва само при стриктни показания и под наблюдението на лекар. Винаги се консултирайте с лекар, преди да използвате каквото и да е лекарство по време на бременност.

Противопоказания

1. Алергия към карбапенемови антибиотици: Хората с известна алергия към карбапенемови антибиотици като имипенем, меропенем или други трябва да избягват употребата на Doriprex поради риск от алергични реакции.
2. Алергия към компоненти на лекарството: Пациенти с известна алергия към който и да е компонент на Doriprex, включително самия Doripenem или други добавки, също трябва да избягват употребата му.
3. Бъбречни проблеми: Пациенти с тежко бъбречно увреждане, особено тези, които са на хемодиализа, може да се нуждаят от корекция на дозата дорипрекс или допълнително медицинско наблюдение.
4. Бременност и кърмене: Безопасността на Doriprex по време на бременност или кърмене не е установена и употребата му в тези случаи трябва да се извършва само когато е абсолютно необходимо и под наблюдението на лекар.
5. Стомашно-чревни проблеми: Някои пациенти може да имат стомашно-чревни проблеми, като колит или диария, което може да е противопоказание за употребата на Doriprex.
6. Епилепсия: Дорипенем може да причини гърчове при някои пациенти, така че употребата му може да изисква повишено внимание при хора с анамнеза за гърчове.

Странични ефекти Дорипрекса

1. Повишени чернодробни ензими: Възможно е преходно повишаване на аспартат аминотрансферазата (AST), аланин аминотрансферазата (ALT) и алкалната фосфатаза. Това може да показва чернодробна токсичност.
2. Диария: Един от най-честите странични ефекти на антибиотиците. Диарията може да бъде лека или тежка.
3. Кандидоза (фисурен дерматит): растеж на гъбички Candida, особено в устата, кожата или вагината.
4. Стомашни и чревни нарушения: Включително гадене, повръщане, коремна болка.
5. Алергични реакции: Задух, кожен обрив, сърбеж, ангиоедем (оток на кожата и лигавиците).
6. Системни реакции: Възможни са реакции на ангиоедем, анаплаксия (тежка алергична реакция), както и анемия и други хематопоетични нарушения.
7. Възможно увреждане на бъбреците: Включително влошаване на бъбречната функция или кристалурия (образуване на кристали в урината).
8. Неврологични странични ефекти: Включително главоболие, световъртеж, безсъние и други.

Свръх доза

Информацията за предозиране с дорипенем (търговско наименование Doriprex) обикновено е ограничена, тъй като случаите на предозиране са редки поради факта, че лекарството обикновено се прилага под лекарско наблюдение. Въпреки това, в случай на предозиране, могат да възникнат нежелани странични ефекти.

Ако подозирате предозиране на дорипенем, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ. Лечението на предозиране обикновено се състои от поддържащо лечение, включително проследяване на функциите на органите и телесните системи, както и симптоматично лечение.

Взаимодействия с други лекарства

1. Пробенецид и други лекарства, които повишават кръвните нива: пробенецид и други лекарства, които повишават кръвните нива на антибиотици чрез намаляване на елиминирането им през бъбреците, може да повишат концентрацията на дорипенем в тялото, което може да увеличи неговата токсичност.
2. Антиепилептични лекарства: Някои антиепилептични лекарства, като карбамазепин и фенитоин, могат да ускорят метаболизма на дорипенем и да намалят кръвните му нива, което може да намали неговата ефективност.
3. Лекарства, които причиняват неутропения: Лекарства, които могат да причинят неутропения (намалени нива на неутрофили в кръвта), като цитотоксични лекарства и някои антибиотици, могат да увеличат риска от неутропения, когато се прилагат едновременно с дорипенем.
4. Лекарства, които влияят неблагоприятно върху бъбреците: Лекарствата, които могат да повлияят неблагоприятно бъбречната функция, могат да увеличат риска от токсичност на дорипенем, тъй като дорипенемът се елиминира от тялото предимно чрез бъбреците.
5. Лекарства, които намаляват чревната абсорбция: лекарства, които могат да намалят чревната абсорбция на други лекарства, могат да намалят ефективността на дорипенем, когато се приема перорално.
6. Лекарства, които влияят неблагоприятно на централната нервна система: Някои лекарства, които влияят неблагоприятно на централната нервна система, могат да увеличат някои от страничните ефекти на дорипенем, като замаяност или сънливост.