Допегит

Допегит (метилдопа) е лекарство, използвано за лечение на високо кръвно налягане (хипертония). Той принадлежи към клас антихипертензивни лекарства, които помагат за понижаване на кръвното налягане.

Метилдопа действа, като се превръща в допамин в тялото. Допаминът от своя страна е невротрансмитер, който участва в регулирането на кръвното налягане. Той действа върху рецепторите в мозъка, което води до намаляване на симпатиковата активност и в резултат на това до намаляване на съдовото съпротивление и кръвното налягане.

Важно е да запомните, че Dopegit (метилдопа) трябва да се използва само според предписанието на лекар, тъй като всеки пациент може да има своя собствена оптимална дозировка и реакция към лекарството. Подобно на други лекарства, Допегит има своите странични ефекти, включително сънливост, световъртеж, стомашно-чревни нарушения, промени в кръвта и др. Ето защо е важно да обсъдите всички симптоми или въпроси с Вашия лекар.

Показания Допегита

1. Хипертония (високо кръвно налягане): Това е основното показание за употребата на Dopegyt. Използва се за понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония.
2. Прееклампсия и еклампсия по време на бременност: Метилдопа може да се използва за контролиране на кръвното налягане при бременни жени с прееклампсия (високо кръвно налягане по време на бременност) или еклампсия (сериозно усложнение на прееклампсията, характеризиращо се с гърчове и кома).
3. Феохромоцитом: Това е рядък тумор, който може да доведе до високо кръвно налягане. Метилдопа може да се използва за понижаване на кръвното налягане при пациенти с феохромоцитом.
4. Мигрена: Метилдопа може понякога да се използва за предотвратяване на мигрена при пациенти, за които други лекарства са неефективни или неподходящи.

Формуляр за освобождаване

Метилдопа, известна с търговското наименование Dopegyt, се предлага най-често под формата на таблетки. Таблетките могат да имат различни дозировки на активното вещество, например 250 mg или 500 mg.

Фармакодинамика

Действието на метилдопа е свързано с превръщането му в алфа-метилнорепинефрин в невроните на междинната зона на мозъка. Този агент от своя страна се превръща в норепинефрин и епинефрин, невротрансмитери, които контролират кръвното налягане и сърдечната честота.

Фармакодинамичното действие на Dopegit е както следва:

1. Намаляване на кръвното налягане: Механизмът на понижаване на кръвното налягане се дължи на факта, че алфа-метилнорепинефринът, образуван от метилдопа, действа като агонист на алфа-адренергичните рецептори. Това води до вазодилатация и намаляване на периферното съпротивление, което от своя страна намалява кръвното налягане.
2. Централно действие: Метилдопа засяга и централната нервна система, като намалява симпатиковата активност, което също помага за понижаване на кръвното налягане.
3. Намаляване на образуването на катехоламини: Метилдопа инхибира превръщането на тирозин в допа и, следователно, образуването на норепинефрин и епинефрин.
4. Превенция на хипертонична криза: Поради дълготрайното си действие и способността да стабилизира кръвното налягане, метилдопа може да се използва и за предотвратяване на хипертонична криза.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Метилдопа обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
2. Метаболизъм: След абсорбция метилдопа се метаболизира в черния дроб. Основно се метаболизира до алфа-метилнорепинефрин, който е активният метаболит. Този метаболит до голяма степен е отговорен за антихипертензивния ефект на метилдопа.
3. Елиминиране: Метилдопа и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците. Елиминирането става както непроменено, така и под формата на метаболити.
4. Полуживот: Времето на полуживот на methyldopa може да варира между пациентите, но обикновено е около 1-2 часа. Въпреки това, ефектът на лекарството може да продължи по-дълго поради неговите метаболити.
5. Свързване с протеини: Метилдопа се свързва в голяма степен с плазмените протеини, което означава, че само малка част от лекарството остава в свободна форма и е достъпно за разпределение в тъканите.
6. Влияещи фактори: Фармакокинетиката на метилдопа може да бъде променена при пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция. Също така е важно да се вземат предвид възможните взаимодействия с други лекарства, които могат да повлияят на неговия метаболизъм или елиминиране.

Дозиране и администриране

Начин на приложение:

1. Орално приложение: Метилдопа обикновено се приема през устата под формата на таблетки.
2. Венозно приложение: Ако е необходимо, например при тежка хипертония, метилдопа може да се приложи интравенозно.

Дозировка:

• Начална доза: Обичайната начална доза е 250 mg два или три пъти дневно. Ефективността и поносимостта на дозата трябва да се преценят от лекар.
• Поддържаща доза: Поддържащата доза може да варира от 500 mg до 2 g на ден, разделена на няколко приема.
• Максимална доза: Максималната дневна доза не трябва да надвишава 3 g.

Контрол на държавата:

• Важно е редовно да се проследява кръвното налягане на пациента, за да се оцени ефективността на лечението и възможните корекции на дозата.
• По време на лечението с метилдопа трябва да се правят периодични кръвни изследвания, включително чернодробни функционални тестове, особено в началото на терапията.

Характеристики на приложението:

• Метилдопа може да причини сънливост или замайване, така че е важно да се оцени способността на пациента да управлява превозни средства и машини.
• Пациентите трябва да избягват рязкото спиране на лекарството, тъй като това може да доведе до рязко повишаване на кръвното налягане.

Употреба Допегита по време на бременност

Метилдопа (Dopegyt) обикновено се счита за безопасен за употреба по време на бременност и се използва широко за лечение на хипертония по време на бременност. Ето основните точки от изследването:

1. Безопасност и ефикасност: Метилдопа се счита за безопасен и ефективен вариант за лечение на хипертония по време на бременност. Той не само контролира кръвното налягане, но и намалява риска от сериозни усложнения като прееклампсия. Резултатите от проучването показват, че метилдопа не повишава риска от вродени дефекти или спонтанни аборти и може да подобри перинаталните резултати, когато хипертонията е адекватно контролирана (Hoeltzenbein et al., 2017).
2. Риск от хепатотоксичност: Въпреки широкото използване на метилдопа, има съобщения за хепатотоксичност, свързана с употребата му. В редки случаи метилдопа може да причини остър хепатит, което изисква внимателно проследяване на чернодробната функция по време на лечението. Ако се развие чернодробна токсичност, лечението с метилдопа трябва да се спре незабавно (Slim et al., 2010).

Преди да започнете метилдопа или друго лекарство по време на бременност, важно е да се консултирате с Вашия лекар, за да Ви помогне да претеглите потенциалните рискове и ползи от терапията.

Противопоказания

1. Алергична реакция: Хора с известна алергия към метилдопа или друг компонент на лекарството трябва да избягват приема му.
2. Проблеми с черния дроб: Пациенти с тежко чернодробно увреждане или чернодробна недостатъчност трябва да използват метилдопа с повишено внимание, тъй като може да повлияе чернодробната функция.
3. Бъбречни проблеми: Хората с тежко бъбречно увреждане или бъбречна недостатъчност също трябва да използват метилдопа с повишено внимание, тъй като може да повлияе на бъбречната функция.
4. Депресия: Метилдопа може да увеличи симптомите на депресия, така че употребата му не се препоръчва при пациенти с депресия без медицински съвет.
5. Лекарствени ефекти: Има множество лекарствени взаимодействия с метилдопа, така че пациентите, приемащи други лекарства, трябва да обсъдят това с лекаря си, за да избегнат нежелани ефекти.
6. Проблеми със сърцето и кръвоносните съдове: Метилдопа може да повлияе на сърдечната функция и кръвообращението и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания.

Странични ефекти Допегита

1. Общи симптоми:

   • Сенливост или умора
   • Главоболие
   • Замайване, особено при изправяне от седнало или легнало положение (ортостатична хипотония)

2. Храносмилателна система:

   • Сухота в устата
   • Гадене или повръщане
   • Запек или диария
   • Възможна чернодробна дисфункция, която може да се прояви като жълтеница

3. Хемопоетична система:

   • Анемия
   • Левкопения (намаляване на броя на белите кръвни клетки)
   • Тромбоцитопения (нисък брой на тромбоцитите)

4. Нервна система:

   • Парестезия (усещане за парене или изтръпване)
   • Гърчове
   • Депресивни състояния

5. Имунна система:

   • Алергични реакции, включително треска, обрив, ангиоедем

6. Сърдечно-съдова система:

   • Учестен пулс
   • Подуване

7. Други редки, но сериозни ефекти:

   • Паркинсонизъм или екстрапирамидни разстройства (по-рядко)
   • Хиперпролактинемия (повишени нива на пролактин), която може да доведе до гинекомастия при мъжете или галакторея при жените

Свръх доза

1. Силно понижение на кръвното налягане: Това може да се прояви като замаяност, припадък, слабост или чувство на депресия.
2. Брадикардия: Намален сърдечен ритъм, който може да доведе до намален кръвен поток и хипоксия.
3. Сънливост и сън: Това може да се дължи на централното действие на метилдопа.
4. Брадипнея: Намалена честота на дишане.
5. Загуба на съзнание: При тежки случаи на предозиране може да настъпи загуба на съзнание и кома.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори): Взаимодействието на метилдопа с МАО-инхибитори може да доведе до засилване на неговия хипотензивен ефект, което може да причини тежък спад на кръвното налягане.
2. Алфа-блокери: Комбинацията от метилдопа с алфа-блокери може да засили хипотензивния ефект, което може да доведе до твърде ниско кръвно налягане.
3. Трициклични антидепресанти (TCAs): Метилдопа може да увеличи кардиотоксичните ефекти на TCAs, като сърдечни аритмии.
4. МАО инхибитори: Употребата на метилдопа с МАО инхибитори може да засили хипотензивния ефект и да причини остра хипотония.
5. Лекарства, които повишават активността на симпатиковата нервна система: Лекарства като епинефрин или норепинефрин могат да намалят хипотензивния ефект на метилдопа.
6. Лекарства, които потискат симпатиковата нервна система: Употребата на метилдопа с лекарства като бета-блокери или централни антихипертензивни средства може да засили хипотензивния ефект и да увеличи риска от хипотония.