Дисулфирам

Дисулфирам (понякога наричан още тетрабензилтиоурам дисулфид) е лекарство, което се използва за лечение на хронична алкохолна зависимост. Той действа чрез блокиране на ензима ацеталдехид дехидрогеназа, който причинява натрупването на ацеталдехид в организма, което от своя страна причинява неприятни физически реакции дори при консумация на малки количества алкохол. Създава отвращение към алкохола и може да помогне на хората с алкохолна зависимост да спрат да пият.

Употребата на дисулфирам трябва да се извършва само под наблюдението на лекар, тъй като може да причини сериозни странични ефекти и има редица противопоказания. Това е необходимо, за да се предотвратят евентуални усложнения и нежелани взаимодействия с други лекарства.

Важно е да се отбележи, че дисулфирамът не лекува самата алкохолна зависимост, а само помага за контролиране на консумацията на алкохол, като създава отвращение към него. Наред с лекарството, обикновено се предоставя и психологическо и медикаментозно лечение за пълно възстановяване.

Показания Дисулфирам

1. Лечение на хронична алкохолна зависимост: Дисулфирам може да се предписва, за да помогне на хора с алкохолна зависимост да спрат да пият алкохол. Той създава отвращение към алкохола, като причинява неприятни физически реакции при пиене.
2. Предотвратяване на рецидив: След успешно прекратяване на консумацията на алкохол, дисулфирам може да се използва за предотвратяване на рецидив и поддържане на въздържание от алкохол.

Важно е да се отбележи, че дисулфирам трябва да се използва само като част от комплексно лечение на алкохолна зависимост, което може да включва психологическа подкрепа, медикаменти и други методи. Употребата на дисулфирам трябва да се извършва под наблюдението на лекар, тъй като лекарството може да причини сериозни странични ефекти и има редица противопоказания.

Формуляр за освобождаване

Дисулфирам обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приемане (през устата). Таблетките могат да имат различни дози, в зависимост от рецептата и указанията на Вашия лекар.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката му е свързана със способността му да блокира активността на ензима ацеталдехид дехидрогеназа (ALDH), който обикновено разгражда ацеталдехида, междинен продукт от метаболизма на етиловия алкохол (алкохол), до по-безвредни съединения.

Когато човек консумира алкохол заедно с дисулфирам, полученият ацеталдехид се натрупва в тялото, причинявайки редица неприятни симптоми като гадене, повръщане, замаяност, главоболие и дори палпитации. Тези симптоми, известни като дисулфирам-етанолова реакция (дисулфирам-етанолова реакция), служат като отрицателен подсилвател, който би трябвало да помогне на пациента да свърже пиенето на алкохол с негативни последици и следователно да се откаже от пиенето.

По този начин, дисулфирамът действа като допълнителна подкрепа при лечението на алкохолна зависимост, помагайки на пациента да се въздържи от пиене на алкохол поради възникващите неприятни симптоми.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Дисулфирам се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
2. Метаболизъм: Основният метаболит на дисулфирам е диетилдитиокарбамат (DDC), който се образува в черния дроб. Метаболизмът се осъществява главно чрез окисление и хидролиза.
3. Екскреция: Дисулфирам и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците. Около 20% от дозата се екскретира през червата. Елиминационният полуживот е около 60-120 часа.
4. Концентрация: Стабилни кръвни концентрации на дисулфирам обикновено се достигат 1-4 часа след приложение.
5. Фармакодинамика: Дисулфирам действа като инхибитор на ацеталдехид дехидрогеназата, ензим, участващ в метаболизма на етиловия алкохол. Това води до нарушен метаболизъм на ацеталдехида, който причинява неприятни симптоми като гадене, повръщане, замаяност и учестен пулс, когато човек консумира алкохол. Това създава допълнителна мотивация за въздържане от употреба на алкохол.
6. Продължителност на действие: Ефектите на дисулфирам могат да продължат до няколко седмици след прекратяване на приема, поради дългото време, през което метаболитите му остават в организма.
7. Взаимодействия с други лекарства: Дисулфирам може да взаимодейства с различни лекарства, включително алкохол, което води до различни нежелани реакции или намалена ефикасност на други лекарства. Поради това е важно внимателно да се оценят взаимодействията с други лекарства, когато се предписва дисулфирам.

Дозиране и администриране

Дисулфирам обикновено се приема под формата на таблетки, които се приемат перорално. Дозировката и режимът на прилагане могат да варират в зависимост от препоръките на лекаря, индивидуалните характеристики на пациента и целите на лечението. Обикновено обаче се препоръчва следното:

1. Начална доза: Обикновено започва с малка доза, например 250 mg веднъж дневно.
2. Поддържаща доза: След началния период обикновено се препоръчва поддържаща доза между 125-500 mg на ден, в зависимост от индивидуалните нужди и реакцията на организма.
3. Продължителност на курса: Продължителността на курса може да варира в зависимост от препоръките на лекаря. Обикновено курсът с дисулфирам може да продължи няколко месеца или дори по-дълго, за да помогне за лечение на алкохолна зависимост.
4. Следвайте препоръките на Вашия лекар: Важно е да следвате препоръките на Вашия лекар относно дозировката и режима на прием и да не променяте дозата или да спирате приема без да се консултирате с Вашия лекар.

Употреба Дисулфирам по време на бременност

Дисулфирам може да премине през плацентата и да навреди на развиващия се плод. Това може да доведе до различни здравословни проблеми при новороденото, като вродени аномалии, недоразвитие и проблеми с нервната система.

Ако жена приема дисулфирам и след това открие, че е бременна, е важно незабавно да се консултира с лекар. Лекарят може да предложи план за действие за минимизиране на риска за бебето, евентуално замествайки дисулфирама с метод за лечение на алкохолизъм, който е безопасен по време на бременност.

Противопоказания

1. Алкохолна интоксикация: Дисулфирам не трябва да се приема при наличие на алкохол в организма. Употребата на дисулфирам в този случай може да причини сериозни странични ефекти.
2. Бременност и кърмене: Дисулфирам е противопоказан по време на бременност и кърмене поради потенциални ефекти върху развитието на плода и риск от предаване на лекарството чрез кърмата.
3. Сериозно чернодробно заболяване: При пациенти с тежко чернодробно заболяване, дисулфирам може да бъде противопоказан поради риск от чернодробна недостатъчност и други усложнения.
4. Сърдечно-съдови заболявания: Дисулфирам може да изостри сърдечно-съдовите проблеми, така че употребата му може да е нежелателна при пациенти със сериозни сърдечно-съдови заболявания.
5. Епилепсия и конвулсии: Пациенти с епилепсия или склонност към конвулсии трябва да избягват дисулфирам поради риска от гърчове.
6. Алергична реакция: Ако пациентът има алергична реакция към дисулфирам или други подобни на него лекарства, употребата на лекарството е противопоказана.
7. Свръхчувствителност към лекарството: Хора със свръхчувствителност към дисулфирам трябва да избягват употребата му.

Странични ефекти Дисулфирам

1. Алергични реакции: Включват уртикария, сърбеж, подуване на лицето, устните, езика или гърлото, затруднено дишане.
2. Кожни реакции: Възможни са обрив, зачервяване, лющене или други кожни промени.
3. Нервна система: Може да се появят замаяност, главоболие, сънливост, нервност или безсъние.
4. Храносмилателна система: Може да се появи стомашно разстройство, гадене, повръщане, промяна във вкуса.
5. Мускулни и ставни болки: В някои случаи може да се появи мускулна или ставна болка.
6. Психични ефекти: Може да се появят депресия, тревожност, промени в настроението.
7. Странични ефекти от алкохола: Когато дисулфирам се използва в комбинация с алкохол, може да се появи така нареченият „антабусен ефект“, който се проявява като гадене, повръщане, зачервяване на кожата, учестен пулс, аритмии и дори загуба на съзнание.

Свръх доза

1. Повишени странични ефекти: Предозирането може да доведе до повишаване на нежеланите ефекти, свързани с употребата на дисулфирам, като гадене, повръщане, замаяност, загуба на съзнание, палпитации и други.
2. Сериозни усложнения: В случай на сериозно предозиране могат да се развият по-сериозни усложнения като сърдечни аритмии, гърчове, кома и дори смърт.
3. Медицинска намеса: При съмнение за предозиране с дисулфирам, незабавно трябва да се потърси медицинска помощ. Лечението на предозиране обикновено включва поддържане на жизненоважни функции, активно елиминиране на лекарството от организма и симптоматично лечение на нежелани реакции.
4. Избягване на предозиране: За да се предотврати предозиране, е необходимо стриктно да се спазват препоръките на лекаря относно дозировката и режима на прием на лекарството. Важно е също така да се избягва консумацията на алкохол по време на лечение с дисулфирам, тъй като това може да увеличи риска от предозиране.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, съдържащи алкохол: Едновременната употреба на дисулфирам с лекарства или продукти, съдържащи алкохол, може да причини тежки реакции като ниско кръвно налягане, гадене, повръщане, ускорен пулс, учестен пулс и дори сериозни усложнения като интоксикация.
2. Лекарства за лечение на сърдечни заболявания: Някои лекарства за лечение на сърдечни заболявания, като нитроглицерин и лекарства, съдържащи нитрати, могат да увеличат нежеланите ефекти на дисулфирам.
3. Лекарства, използвани за лечение на неврологични заболявания: Дисулфирам може да взаимодейства с лекарства, използвани за лечение на неврологични заболявания, като метронидазол, причинявайки сериозни нежелани реакции, включително повръщане, гадене, замаяност, както и повишаване на риска от токсични ефекти върху централната нервна система.
4. Лекарства за депресия и други психиатрични разстройства: Едновременната употреба на дисулфирам с някои антидепресанти, като инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs), може да увеличи нежеланите ефекти като възбуда, безсъние и тревожност.
5. Лекарства за лечение на бактериални инфекции: Дисулфирам може да взаимодейства с антибиотици като цефтриаксон, което може да доведе до сериозни нежелани реакции, включително животозастрашаващи реакции.

Условия за съхранение

За правилно съхранение на дисулфирам трябва да се спазват следните препоръки:

1. Съхранявайте лекарството в оригиналната опаковка или контейнер, за да избегнете повреда и контакт с влага.
2. Съхранявайте дисулфирам на сухо място, защитено от пряка слънчева светлина и влага, тъй като влажността може да повлияе неблагоприятно на стабилността на лекарството.
3. Препоръчителната температура за съхранение на дисулфирам обикновено е между 15 и 30 градуса по Целзий. Не позволявайте лекарството да замръзва или да прегрява.
4. Пазете дисулфирам далеч от деца, за да избегнете случайна употреба.
5. Важно е да следвате инструкциите на опаковката или препоръките на Вашия лекар относно сроковете на годност и условията на съхранение на дадено лекарство.