Dexdor

Дексдор или дексмедетомидин е високоселективен агонист на α2-рецепторите, който се използва за осигуряване на умерена до лека седация при възрастни пациенти, приети в отделението за интензивно лечение.

Показания Dexdor

Лекарството е показано за употреба като мощно успокоително средство по време на или след интубация.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството е концентрат за инфузионен разтвор (100 мкг/мл). Предлага се в ампули от 2 мл и флакони от 5 или 10 мл.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Дексмедетомидин има широк спектър от фармакологични ефекти и е селективен агонист на α-2-адренорецепторите. Тъй като лекарството намалява скоростта на освобождаване на норепинефрин от нервните окончания, то има мощен симпатолитичен ефект върху организма. Седативният ефект се дължи на намаляване на възбудимостта на синьото петно, което е основата на NA ядрото (разположено в мозъчния ствол). Чрез въздействие върху тази област, Дексмедетомидин има седативен ефект (подобен на естествения сън) - лекарството предизвиква седативен ефект, но пациентът едновременно е в активно будно състояние.

Дексмедетомидинът действа като анестетик и има лек аналгетичен ефект при хронична болка в долната част на гърба. Силата на ефекта ще зависи от дозата. Ако скоростта на инфузия е ниска, централният ефект ще преобладава, което ще доведе до понижаване на кръвното налягане и сърдечната честота. По-високите дози имат периферен, вазоконстрикторен ефект, повишавайки кръвното налягане. В този случай брадикардичният ефект се засилва. Дексмедетомидинът почти не потиска дихателната система.

Фармакокинетика

Дексмедетомидин се свързва с плазмените протеини с 94%. Постоянната граница на натрупване на веществото е 0,85-85 ng/ml. Този компонент се свързва с α-1-кисел гликопротеин, както и със серумния албумин. Метаболизира се главно в черния дроб.

След интравенозно приложение на радиомаркиран дексмедетомидин, приблизително 95% от маркираното лекарство се възстановява в урината и други 4% във фекалиите в продължение на 9 дни. В урината основните метаболитни продукти са 2 изомерни N-глюкуронида, които заедно представляват приблизително 34% от общата доза, и допълнителен N-метилиран O-глюкуронид, който представлява 14,51% от дозата. Делът на второстепенните метаболити (карбоксилна киселина и допълнителни трихидрокси- и O-глюкуронидни вещества) поотделно е 1,11-7,66%. По-малко от 1% от непромененото вещество остава в урината. Приблизително 28% от всички метаболити, открити в урината, са неидентифицирани полярни метаболитни продукти.

Дозиране и администриране

Възрастни пациенти, които са претърпели интубация и са седирани, могат да преминат на Dexdor. Началната скорост на инфузия трябва да бъде 0,7 mcg/kg/h, а след това може постепенно да се коригира (максималната възможна доза е 0,2-1,4 mcg/kg/h), за да се постигне необходимото ниво на седация. При отслабени пациенти е препоръчително в началния етап инфузиите да се прилагат с ниска скорост. Трябва да се отбележи, че дексмедетомидинът е мощно вещество, така че скоростта на инфузия за него е посочена като 1 час.

Често пациентът не се нуждае от концентрирана натоварваща доза. Пациентите, които се нуждаят от по-бърза седация, могат първоначално да получат натоварваща инфузия от 0,5-1 мкг/кг телесно тегло в продължение на 20 минути. В този случай началният обем на инфузията ще бъде 1,5-3 мкг/кг/час в продължение на 20 минути. След натоварващата инфузия, последващата скорост ще бъде 0,4 мкг/кг/час. Този показател може да бъде коригиран по-късно.

[ 12 ], [ 13 ]

Употреба Dexdor по време на бременност

Не се препоръчва приемът на Дексдор по време на бременност. Употребата е разрешена само в случаите, когато ползата от приема на лекарството за бъдещата майка е по-висока от риска от негативни последици за детето.

Противопоказания

Дексдор е противопоказан в случаи на свръхчувствителност към дексмедетомидин или други компоненти на лекарството.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Странични ефекти Dexdor

Сред най-честите странични ефекти на дексмедетомидин са: хипертония (15% от пациентите), понижено кръвно налягане (25%) и брадикардия (13%). Други странични ефекти включват:

• кръвоносна система и метаболизъм: най-често хипо- и хипергликемия; в редки случаи се наблюдава метаболитна ацидоза или хипоалбуминемия;
• психични разстройства: маниакални и конвулсивни състояния; в редки случаи – халюцинации;
• сърдечно-съдова система: най-често миокарден инфаркт, коронарна болест на сърцето или тахикардия; по-рядко се развива AVB от 1-ва степен, както и намаляване на сърдечния дебит;
• дихателна система: понякога се наблюдава задух;
• храносмилателни органи: предимно повръщане с гадене, усещане за сухота в устата; рядко - газове;
• общи нарушения, както и локални реакции: главно хипертермия или синдром на отнемане; рядко може да се наблюдава жажда и липса на терапевтичен ефект на лекарството.

[ 11 ]

Свръх доза

Най-високата скорост на инфузия на дексмедетомидин при предозиране е била 60 mcg/kg/h за 36 минути и 30 mcg/kg/h за 15 минути (съответно при 20-месечно дете и възрастен). Най-честите реакции при предозиране включват понижено кръвно налягане, брадикардия, повишена седация, чувство на сънливост и сърдечен арест.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на Дексдор в комбинация със седативни и хипнотични средства, както и с анестетици и опиоиди, може да доведе до потенциране на ефекта от тяхното действие. Благодарение на изследванията беше възможно да се установи потенциране на ефекта в ситуация на комбинирана употреба с веществата севофлуран, пропофол, изофлуран, мидазолам и алфентанил.

Няма признаци на фармакокинетични взаимодействия между тези вещества (с изключение на севофлуран) и Dexdor. Тъй като обаче съществува възможност за фармакодинамични взаимодействия при комбинирането на тези лекарства, може да се наложи намаляване на дозата на Dexdor или на комбинираното с него успокоително, анестетично, опиоидно или хипнотично средство.

Когато се комбинира с лекарства Dextdor, които причиняват брадикардични и хипотензивни ефекти, тези ефекти могат да се засилят. Трябва обаче да се отбележи, че при изследване на взаимодействието на това лекарство с есмолол, допълнителният ефект е бил умерен.

[ 18 ], [ 19 ]

Условия за съхранение

Препоръчва се лекарството да се съхранява при температура не по-висока от 25°C. След разреждане, разтворът може да се съхранява максимум 24 часа при температура 2-8°C.

[ 20 ]

Срок на годност

Дексдор може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

[ 21 ], [ 22 ]