Deprivoks

Deprivox е антидепресант. Той е включен в категорията на избирателните SSRI от невронален тип.

Показания Deprivoksa

Той се използва за лечение на депресия, както и на OCD.

Формуляр за освобождаване

Освободете в таблетки - 10 броя в блистера. В отделна опаковка - 2, 5 или 10 блистерни таблетки с таблетки.

[1], [2]

Фармакодинамика

Изследванията на синтеза с окончания показват, че веществото флувоксамин е мощен SSRI както in vitro, така и in vivo. Той има минимален афинитет към подтипове серотонинови рецептори.

Лекарството има слаба способност за синтез с а-, както и с ß-адренорецептори и в допълнение с мускаринови, хистаминергични, ацетилхолинови или допаминергични окончания.

Фармакокинетика

Флувоксамин се абсорбира напълно след приемането на таблетката. Пиковите плазмени стойности се наблюдават около 3-8 часа след употребата на наркотици. Поради факта, че лекарството е изложено на въздействието на първия пропуск, нивото на бионаличност достига само 53%. Фармакокинетичните параметри на веществото не се променят, когато се комбинират с храна.

В състояние in vitro флувоксаминът се синтезира с плазмен протеин с 80%. Обемът на разпределение е 25 l / kg.

Веществото претърпява интензивен чернодробен метаболизъм. Въпреки че ин витро тестове основен изоензим (участник активно лекарство съставни метаболитни процеси) е елемент CYP2D6, цифри в плазмата при хора с намалени нива на активност на CYP2D6 елемент е само малко по-високи от тези стойности при хора с интензивна метаболитен процес.

Полуживотът на плазмата е приблизително 13-15 часа след еднократна употреба на лекарството и е леко удължен (до 17-22 часа) при многократна употреба. В този случай параметрите на равновесната плазмена концентрация след многократно използване на веществото достигат период от 10-14 дни.

Интензивна трансформация на компонента се наблюдава в черния дроб - главно чрез процеса на окислително деметилиране. В същото време се образуват минимум 9 продукта от гниене, екскретирани от бъбреците. Неактивните са двата основни продукта от разпад на веществото. Флувоксаминът е мощен инхибитор на елемента CYP1A2. В допълнение, той умерено забавя ефектите на CYP2C компонентите с CYP3A4 и също така има ограничителен ефект на забавяне на елемента CYP2D6.

Фармакокинетиката на активния компонент на Deprivoks е линейна (в случай на приемане на единична доза LS).

Равновесните плазмени стойности надвишават стойностите, изчислени от информацията за единична доза, а също и непропорционално по-високи, ако се използват по-големи дневни дози.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се поглъща без дъвчене, докато се измива с вода.

С депресия (при възрастни).

Размерът на необходимата начална доза е 50 или 100 mg на ден. Трябва да я ядете веднъж на ден; препоръчано преди лягане. Увеличаването на дозата може да бъде с назначаването на лекар, постепенно, до момента на получаване на клиничния резултат. Най-ефективната е дневната доза от 100 mg. Необходимо е да се избере дневната доза поотделно, като се вземе предвид реакцията на пациента към лекарството. Един ден може да отнеме не повече от 300 mg. В случай на определяне на дози, които надхвърлят границата от 150 mg, е необходимо употребата му да се раздели на няколко метода дневно (2-3 пъти). Според изискванията на СЗО, след като признаците на депресия в пациента изчезнат, трябва да продължите терапията поне още 6 месеца.

За да се предотврати развитието на рецидив, е необходимо да се вземат 100 mg Deprivoks на ден.

При лечението на OCD (при деца на възраст от 8 години и възрастни).

Началната дневна доза е равна на 50 mg през първите 3-4 дни от курса и след това постепенно се увеличава, докато се достигне максималната възможна ефективна доза (като цяло размерът й е 100-300 mg на ден). Максималната дневна доза за възрастни е 300 mg, а бебето (деца на възраст над 8 години) е 200 mg. Дозировки, чиито размери не надвишават 150 mg, се консумират веднъж дневно (препоръчва се преди лягане). В случай на определяне на дози по-големи от 150 mg, е необходимо частта да бъде разделена на 2-3 употреби на ден. След постигане на лекарствения ефект, трябва да продължите курса по-нататък, в доза, която е избрана, като се вземе предвид терапевтичният резултат. При липса на симптоми на подобрение след 10 седмици от курса, е необходимо да се преразгледа целесъобразността на последващото приложение на лекарства.

Въпреки че няма информация за системни тестове по отношение на определяне на границите на допустимата продължителност на употребата на наркотици, което се дължи на факта, че ОКР е хронично заболяване, се смята за целесъобразно да се продължи лечението над 10 седмици, дори и лица, които имат се наблюдава терапевтичен резултат. Дозата се избира за всеки отделен пациент внимателно - за да се гарантира, че човек поддържа поддържащо лечение в най-малко ефективните части. Периодично е необходимо да се преразгледа необходимостта от продължаване на курса. На хората, на които е подпомогнато фармакотерапията, може да бъде дадена поведенческа психотерапия като спомагателно лечение.

За да отмените лекарство, е необходимо постепенно, без да го правите рязко. След като вземе решение за премахване на лекарството, дозата трябва постепенно да се намали в рамките на 1-2 седмици, за да се намали вероятността от синдром на отнемане. Ако, в резултат на намаляване на дозировката или след края на употребата на наркотици, все още се появяват симптомите на гореспоменатия синдром, е необходимо да се върнете към предходния режим на лечение. По-нататъшното намаляване на дозата може да продължи (под наблюдението на лекар), но дори по-постепенно.

Недостатъчен бъбрек или черен дроб, както и сърдечни патологии.

Хората с тези заболявания трябва да започнат лечение с Deprivox, като използват най-ниските възможни ефективни дози. В същото време по време на лечението пациентът трябва постоянно да бъде наблюдаван от отговорния лекар.

[4]

Употреба Deprivoksa по време на бременност

Епидемиологичните данни показват, че техниката на избирателни SSRIs (включително материали и флувоксамин) по време на бременност, особено в по-късните етапи, може да увеличи риска от развитие на хипертония, неонатална на белия дроб (упорит тип). Честотата на такова нарушение в резултат на употребата на наркотици е определена на 5 на 1000 бременности. Като цяло, има 1 - 2 такива случая на 1000.

Забранено е да предписвате Deprivox на бременни жени. Такова приложение може да бъде обосновано изключително в ситуации, при които състоянието на пациента изисква използването на това лекарство.

Проведени са единични случаи на развитие на синдрома на отнемане при новородени в резултат на употреба на лекарства в по-късни етапи на бременност. Поради Час SSRI по време на 3-то тримесечие на отделните деца имат проблеми с дишането / поглъщане, а освен хипогликемия, припадъци, нарушения на мускулния тонус и тремор цианоза. Също така се подчертава нестабилността на показателите за температура, треперене, чувство на сънливост, летаргия и раздразнителност, постоянен плач, нарушение на съня и повръщане. Всички тези прояви могат да изискват удължаване на периода на хоспитализация.

Малки части от лекарството преминават в майчиното мляко, поради което е забранено да се предписват на кърмещите майки.

Противопоказания

Сред противопоказанията: комбинирана употреба с рамелтон, тизанидин или МАО. Терапия може да бъде стартиран най-малко 2 седмици след прекратяване на използването на необратим МАОИ и на следващия ден след прекратяване на обратим МАОИ (като линезолид или моклобемид). За да започнете да използвате някое лекарство от категорията МАО, се допуска най-малко една седмица след края на приложението Deprivoks.

Забранено е да се назначават и хора с непоносимост към веществото малеат флувоксамин или други елементи на лекарството.

Странични ефекти Deprivoksa

Приемането на таблетки може да предизвика появата на такива странични ефекти:

• реакции на системния кръвен поток и лимфата: възниква кръвотечение (това включва кървене в стомашно-чревния тракт, гинекологичен тип, както и пурпура с екхимози);
• ендокринни патологии: недостатъчен показател за секрецията на ADH и развитието на хиперпролактинемия;
• хранителни разстройства и метаболитни нарушения: загуба на апетит, придружена от анорексия, намалено или увеличено тегло, както и развитие на хипонатремия;
• психични заболявания: чувство за объркване, появяване на мисли за самоубийство, халюцинации, развитие на мания или суицидно поведение;
• смущения в работата на Народното събрание: появата на усещане за нервност, сънливост, възбуда и безпокойство. Тремор, безсъние, главоболие, атаксия и освен това могат да се развият екстрапирамидни нарушения и замайване. Има и спазми, симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром характер, и в допълнение, серотонин токсичност и дисгезия парестезия да акатизия / ажитация;
• прояви в областта на зрителните органи: развитие на мидриаза или глаукома;
• нарушения на сърдечната функция: тахикардия и повишен сърдечен ритъм;
• сърдечно-съдови заболявания: ортостатичен колапс;
• реакции от храносмилателния тракт: развитие на запек, гадене, коремна болка, диспепсия, повръщане, диария и сухота на лигавиците на устата;
• прояви на хепатобилиарната система: нарушение в черния дроб;
• дерматологични нарушения и реакции на подкожен слой: появата на хиперхидроза, признаци на фоточувствителност, както и прояви на алергии (като сърбеж, обрив и оток на Quincke);
• дисфункция на ОАД, костни и съединителни тъкани: развитие на миалгия или артралгия, както и фрактури на костите. Епидемиологичните тестове, които се провеждали главно при пациенти над 50-годишна възраст, показват повишена вероятност от костни фрактури при хора, приемащи трициклични или SSRIs. Не беше възможно да се определи механизмът, предизвикващ такова нарушение;
• увредена бъбречна функция и пикочна система: проблеми с уриниране (това включва уринарна инконтиненция и задържане, както и енурезис и ноктурия с полакиурия);
• прояви от страна на млечните жлези и репродуктивните органи: развитието на аноргазмия или галакторея и забавена еякулация и менструални нарушения (включително gipomenoreya с аменорея, както и кървене от матката и hypermenorrhoea);

Системни нарушения: развитие на астения или общо състояние на неразположение, както и синдром на отнемане.

[3]

Свръх доза

Признаци за предозиране - повръщане, диария и гадене, както и замаяност и усещане за сънливост. В допълнение, има съобщения за нарушения на бъбречната функция, брадикардия с тахикардия и намаляване на налягането и в допълнение към състоянието на кома и конвулсии.

Fluvoxamine има широк спектър на безопасност при интоксикация. Данните за смъртен изход, дължащ се на отравяне с флувоксамин, са единични. Най-високата доза, която е регистрирана в случай на предозиране, е 12 g. Пациентът, който е използвал дозата, впоследствие е напълно възстановен. Има случаи на развитие на тежки усложнения при преднамерено предозиране на Deprivox в комбинация с други лекарства.

Флувоксаминът няма антидот. При отравяне с лекарство е необходимо да се извърши стомашна промивка възможно най-бързо и след това да се извършат процедури, насочени към премахване на признаци на смущения, както и за поддържане на състоянието на жертвата. Заедно с това се изисква да се използва активен въглен, а също така, ако е необходимо, слабително LS от осмотичен тип. Процедурите за хемодиализа или принудителна диуреза са неефективни.

Взаимодействия с други лекарства

Забранява се комбинирането на лекарството с МАО (сред тях и линезолид), тъй като съществува възможност за развитие на интоксикация със серотонин.

Ефектът на флувоксамин върху окислителния метаболизъм на други лекарства.

Флувоксамин е в състояние да инхибира метаболизма на тези лекарства, които се метаболизират от отделни изоензими на хемопротеините (CYP). Ин витро тестове и ин виво демонстрира силна забавящия ефект на лекарството по отношение на CYP1A2 2С19, но забавяне елемент с CYP2C9 CYP2D6 и CYRZA4 е по-малко забележим. Средствата, които основно се метаболизират с участието на тези изоензими, се екскретират по-бавно и могат да имат повишени плазмени стойности в случай на комбинация със субстанцията флувоксамин.

Лечението с deprivox в комбинация с подобни лекарства трябва да се коригира до най-ниската и в същото време ефективна доза. Индексите в плазмата, ефектите или нежеланите реакции на съпътстващите лекарства трябва да бъдат внимателно проследявани, последвано от намаляване на дозировката, ако е необходимо. По-специално, това е важно с лекарства, които имат тесен индекс на лекарството.

Веществото е рамелтеон.

Приемът флувоксамин 100 мг два пъти на ден по време на 3 дни и след това се използва единична дозирана рамелтеон (16 мг), заедно с дозиране на флувоксамин индуцирано увеличение на AUC стойности рамелтеон около 190 пъти в сравнение с използването на последната в монотерапия. Също така се увеличава и пиковото ниво на лекарството (70 пъти).

Комбинации с лекарства, които имат тесен лекарствен индекс.

Задължително да се следи отблизо създателите флувоксамин с лекарства от горните категории (сред тези с теофилин, фенитоин, циклоспорин такрин и метадон, и карбамазепин и мексилетин). Техният метаболизъм се осъществява изключително с помощта на CYP системата или с участието на CYP, които се забавят от флувоксамин. Ако е необходимо, трябва да промените дозата на това лекарство.

Невролептици и триколки.

Има съобщения за повишени плазмени стойности трициклични антидепресанти (като амитриптилин, кломипрамин, и имипрамин) и антипсихотици (включително оланзапин и кветиапин klozepinom), които се метаболизират главно с участието на hemoprotein Р450 1А2 в комбинация с флувоксамин. Изисква изпълнение разгледана надолу данни лекарство дозирани при комбинирането им с Deprivoksom.

Бензодиазепины.

В случай на комбинация с Deprivoksom може да се наблюдава повишаване на плазмените нива на бензодиазепините метаболизират чрез окисление (сред тези с диазепам мидазолам, триазолам и алпразолам в). Необходимо е да се намалят дозите на тези средства, когато се комбинират със субстанцията флувоксамин.

Ситуации с нарастващи индекси вътре в плазмата.

В резултат на едновременната употреба с ропинирол е възможно увеличаване на плазменото ниво на това лекарство, което увеличава вероятността от интоксикация. Поради това, в процеса на терапия е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се намали дозата на ропинирол, ако е необходимо (когато се комбинира с флувоксамин и след спирането му).

Тъй като плазмените стойности на пропранолол, когато се комбинират с увеличаване на деприкосом, можете да очаквате да намалите размера на дозата.

Комбинацията с варфарин води до значително повишаване на плазменото му ниво, както и до увеличаване на PTV.

Ситуации с повишен риск от нежелани реакции.

Има отделни данни за развитието на кардиотоксични ефекти в случай на комбиниране на лекарството с тиоридазин.

Плазменият индекс на кофеина може да се увеличи, когато се комбинира с флувоксамин. Възможно развитие на странични ефекти на кофеина (като сърцебиене, безсъние, треперене и гадене, както и чувство за безпокойство). В резултат на това хората, които често консумират напитки, съдържащи кофеин, трябва да намалят приема си, докато използват флувоксамин.

Лекарствени взаимодействия.

Може би потенцията на серотонинергичните ефекти, когато лекарството се комбинира с други серотонергични лекарства (сред които са жълт кантарион, триптани, SSRI и трамадол).

Едновременно лечение с (пациенти, които страдат от тежки форми на заболяване) литиев PM трябва да се извършва внимателно, тъй като литий (и евентуално триптофан вещество), способен на усилване серотонинергични свойства флувоксамин. Поради това комбинацията от тези лекарства трябва да се ограничи до употреба само при хора с тежка депресия, устойчиви на терапия.

Необходимо е внимателно да се следи състоянието на хората, които комбинират Deprivox с перорални антикоагуланти, тъй като в този случай е възможно да се увеличи вероятността от кървене.

Необходимо е да се въздържа от пиене на алкохол през периода на употреба на флувоксамин.

[5]

Условия за съхранение

Deprivox трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни условия - не повече от 25 ° С.

[6]

Срок на годност

Deprivox може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.