Циклосерин

Циклосеринът е антибиотик с бактерициден тип действие; има антибактериален ефект. Лекарството има доста широк спектър на терапевтична активност - много патогенни бактерии са чувствителни към него.

Лекарството демонстрира висока лекарствена ефикасност при лечението на туберкулоза с хроничен характер. Често се използва в ситуации, когато бактериите, причиняващи патологията, показват резистентност към други противотуберкулозни лекарства. [ 1 ]

Показания Циклосерин

Използва се при микобактериални инфекции с атипичен характер, както и при хронична туберкулоза (като резервно лекарство).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на капсули с обем 0,25 g - 100 броя в опаковка.

Фармакодинамика

Лечебното вещество се образува по време на живота на Streptomyces orchidaceus или се получава изкуствено. Принципът на лечебното въздействие се основава на разрушаването на процесите на свързване на клетъчните мембрани (инхибира ензимите, които са отговорни за тяхното свързване).

Лекарството показва активност срещу трепонеми и рикетсии, както и срещу туберкулозни микобактерии. Терапевтичната резистентност се развива доста бавно. [ 2 ]

Фармакокинетика

Скоростта на абсорбция е 70-90%. Лекарството практически не участва в синтеза на протеини. Cmax стойностите се отбелязват след 4 часа.

Активният елемент се открива в жлъчката, храчките, кърмата, телесните течности и плевралния излив. 60-100% от серумното ниво на лекарството се намира в плевралната кухина. 35% от дозата участва в метаболитните процеси. [ 3 ]

Полуживотът е 10 часа. Екскрецията се осъществява главно през бъбреците; малко количество се отделя с изпражненията. В случай на хронична бъбречна недостатъчност е възможно натрупване на лекарството.

Дозиране и администриране

Циклосерин се приема перорално, преди хранене. Ако има признаци на дразнене на стомашно-чревната лигавица, трябва да се приема след хранене.

За възрастни дозата е 0,25 g на 12-часови интервали; ако е необходимо и няма усложнения от приема на тази доза, може да се използва с 6-часова почивка. Дневната доза е 1000 mg; за дете - максимум 750 mg.

Токсичният ефект може да бъде намален чрез предписване на глутаминова киселина за перорално приложение и пиридоксин за интрамускулно приложение с АТФ. В случай на алкохолизъм, вероятността от гърчове се увеличава. По време на терапията е необходимо да се следи функцията на черния дроб и бъбреците, както и периферните кръвни показатели. В случай на алергичен дерматит или признаци на невротоксичност, терапията се прекратява.

Употребата за монотерапия води до развитие на резистентност, което налага комбинирането на лекарството с други противотуберкулозни лекарства.

• Заявление за деца

В педиатрията, използвайте с повишено внимание.

Употреба Циклосерин по време на бременност

Циклосеринът е противопоказан по време на бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към лекарството;
• епилепсия;
• заболявания, засягащи централната нервна система, които са с органичен характер;
• психични разстройства;
• алкохолизъм;
• период на кърмене.

Лекарството трябва да се използва с изключително внимание при хронична бъбречна недостатъчност.

Странични ефекти Циклосерин

Страничните ефекти включват:

• главоболие, психоза, конвулсии (също клоничен тип), объркване и дизартрия, пареза и агресивност;
• сърбеж и обриви по епидермиса;
• диария, гадене и киселини;
• мегалобластна анемия;
• активна форма на ХСН.

Свръх доза

Остра интоксикация се развива при прием на повече от 1000 mg от лекарството на ден. При хроничната форма на отравяне, която се развива в резултат на продължителна употреба на дози над 0,5 g на ден, се наблюдават объркване, психоза, главоболие, конвулсии, парестезия, световъртеж, пареза и раздразнителност. Може да се развие коматозно състояние.

Извършват се симптоматични действия - употребата на антиконвулсанти и активен въглен. Пиридоксин се използва за предотвратяване на развитието на невротоксични симптоми.

Взаимодействия с други лекарства

Ефектът на лекарството се неутрализира от киселинни плодови сокове.

В комбинация с етилов алкохол се увеличава рискът от развитие на епилептични припадъци.

Комбинацията от циклосерин с изониазид води до сънливост и замаяност.

Употребата с етионамид увеличава страничните ефекти, свързани с централната нервна система.

Условия за съхранение

Циклосеринът трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Циклосерин може да се използва в рамките на 2 години от датата на производство на терапевтичния елемент.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Коксамин, Коксерин с Циклосерин-Фереин и Мизер.

Отзиви

Циклосеринът получава смесени отзиви. Коментарите на пациентите отбелязват високата токсичност на лекарството - главно хемато- и невротоксичност. Употребата му често води до появата на периферен неврит и анемия. Но в този случай трябва да се има предвид, че е изключително рядко резистентни видове туберкулоза да се лекуват с лекарства, които не водят до появата на негативни симптоми.

Отзивите също така показват, че продължителната употреба на лекарството води до дефицит на пиридоксин, цианокобаламин и витамин B9.