Селестън

Лекарството Целестоне принадлежи към фармакологичната група на синтетичните адренокортикални стероиди (хормони на надбъбречната кора). ATC код H02A B01.

Други търговски наименования: Бетаметазон, Дипроспан, Бетаспан Депо, Минизон, Суперкортен, Флостерон.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Селестън

Поради силните си противовъзпалителни, антиалергични и противовъзпалителни ефекти, Celestone се използва:

• при алергични състояния и реакции с различна етиология, астма, атопичен и контактен дерматит, серумна болест;
• за дерматологични заболявания (булозен херпетиформен дерматит, ексфолиативна еритродермия, пемфигус, еритема мултиформе);
• при ендокринни нарушения (вродена надбъбречна хиперплазия, адренокортикална недостатъчност, хиперкалцемия, възпаление на щитовидната жлеза);
• при стомашно-чревни патологии (ентерит, улцерозен колит);
• в хематологията (с автоимунна хемолитична анемия, вторична тромбоцитопения и др.);
• в нефрологията (при възпаления и различни дисфункции с възпалителна етиология);
• при лечение на ревматични заболявания (подагрозен артрит, остър ревматичен кардит, анкилозиращ спондилит, системен лупус еритематозус, псориатичен и ревматоиден артрит и др.).

Целестоне може да се предписва и на онкоболни за палиативно лечение на левкемия и лимфом, метастатични мозъчни тумори; пациенти с обостряне на множествена склероза или мозъчен оток; при противотуберкулозна терапия, при възпалителни процеси в отоларингологията и офталмологията.

Интрамускулно или интравенозно приложение на Целестоне е показано в случаи на шок, остър мозъчен оток и тетанус. Като профилактично средство лекарството се използва при бъбречна трансплантация и за предотвратяване на респираторен дистрес при новородени по време на преждевременно раждане.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Таблетки от 0,5 mg; разтвор за парентерално приложение в ампули от 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Активната съставка на Celestone е дългодействащ флуориран кортикостероид, бетаметазон натриев фосфат. Минералокортикоидната му активност е по-слабо изразена поради наличието на β-метилова група, която усилва противовъзпалителния ефект и намалява способността на флуора да задържа вода и натрий.

Фармакодинамиката на това лекарство се основава на свързването на активното вещество със специфични клетъчни рецептори и проникването му в клетъчното ядро, след което се увеличава синтезът на липокортинов протеин, което потиска противовъзпалителната активност на циклогеназите, фосфолипазите и други възпалителни фактори. Това стабилизира цитоплазмените мембрани на възпалените тъкани и намалява образуването на антитела.

Както всички GCS, Celestone има имуносупресивен ефект, като спомага за намаляване на синтеза на Т- и В-лимфоцити, намаляване на производството на γ-интерферон и интерлевкини от лимфоцити и макрофаги и блокира освобождаването на медиатори на алергични реакции, по-специално хистамин, синтезиран от мастоцити, в системния кръвен поток.

В резултат на вътреклетъчните биохимични промени се наблюдава неутрализиране на междуклетъчните адхезионни молекули върху мембраните на ендотелните клетки и спиране на движението на левкоцитите към мястото на възпалението, както и производството на протеолитични ензими и тъканен плазминогенен активатор.

Употребата на Целестоун при шокови състояния не само възстановява чувствителността на рецепторите към адреналин, норадреналин и допамин, но и повишава нивото на катехоламини в кръвта, стимулирайки функциите на най-важните органи и общия метаболизъм.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

При всеки метод на приложение, Celestone прониква добре в тъканите и навлиза в кръвния поток, достигайки максимални концентрации в плазмата след 60-90 минути.

Бетаметазон натриевият фосфат претърпява биотрансформация от чернодробните ензими, за да образува неактивни метаболити. Лекарството се екскретира от организма с урината (полуживотът е приблизително пет часа). Но биологичната му активност при стандартна доза се проявява в рамките на един и половина до два дни.

[ 10 ]

Дозиране и администриране

Целестон може да се прилага интравенозно, интрамускулно, в ставни кухини и меки тъкани (интралезионно); в спешни случаи (шок, мозъчен оток) - интравенозно 2-4 mg три пъти дневно (с разтвор на натриев хлорид или глюкоза).

В началото на лечението дневната доза на лекарството под формата на таблетки е 0,25-8 mg за възрастни и 0,02-0,25 mg на килограм телесно тегло за деца.

Дозата се определя индивидуално за всеки пациент - в съответствие с диагнозата и тежестта на заболяването.

[ 15 ]

Употреба Селестън по време на бременност

Целестоне, както всеки друг кортикостероид, трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдава потенциалния риск за плода. Децата, родени от жени, приемали кортикостероиди по време на бременност, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на хипоадренализъм (болест на Адисон).

Според FDA, ефектите на Celestone върху плода са класифицирани като рискова категория C.

Противопоказания

Противопоказанията за употребата на лекарството Celestone включват:

• системна гъбична инфекция;
• инфекция с херпесен вирус (HSV, Herpes zoster), вирус на варицела (zoster virus) или вирус на рубеола (Rubella virus);
• латентна или активна амебиаза;
• активна форма на туберкулоза;
• ХИВ инфекция;
• тежка функционална недостатъчност на бъбреците или черния дроб;
• възпаление на лигавицата на стомаха (гастрит) или хранопровода (езофагит);
• остър стадий на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника;
• възпаление на дивертикулите на дебелото черво;
• миокарден инфаркт, остра сърдечна недостатъчност, хипертония;
• захарен диабет;
• автоимунна миастения гравис;
• остри форми на психични разстройства;
• скорошна ваксинация.

[ 11 ], [ 12 ]

Странични ефекти Селестън

Употребата на лекарството Celestone може да причини следните странични ефекти:

• алергични реакции, анафилактичен шок, оток на Куинке;
• обостряне на интеркурентни инфекции;
• нарушения на сърдечния ритъм (брадикардия или тахикардия), повишено кръвно налягане, белодробен оток, припадък, тромбоемболизъм, руптура на миокарда след скорошен инфаркт, спиране на сърцето;
• акне, алергичен дерматит, атрофия на кожата и подкожната тъкан (на мястото на парентерално приложение), повишена сухота на кожата с хиперкератоза, хематоми и петехии, еритем, хипер- или хипопигментация, лошо заздравяване на рани, хиперхидроза, стрии, изтъняване на кожата и косата;
• намален глюкозен толеранс, глюкозурия, хирзутизъм, забавяне на растежа при деца;
• гадене, подуване на корема и чревно раздуване, повишен апетит, хепатомегалия; възпаление на панкреаса, стомашна язва с възможна перфорация и кървене;
• загуба на мускулна маса и мускулна слабост, остеопороза (с патологични костни фрактури), стероидна миопатия;
• главоболие и световъртеж, конвулсии и парестезия, повишено вътречерепно налягане, невропатия, депресия, емоционална нестабилност, психични разстройства.

[ 13 ], [ 14 ]

Свръх доза

Предозирането е възможно, ако не се спазва режимът на дозиране и е изпълнено не само с увеличаване на всички странични ефекти, но и с развитие на вторична (лекарствена) надбъбречна недостатъчност.

[ 16 ], [ 17 ]

Взаимодействия с други лекарства

Инструкциите за Celestone отбелязват, че комбинираната му употреба с НСПВС или етанол може да причини стомашно-чревни язви, с диуретици - хипокалиемия, а със сърдечни гликозиди - повишава риска от сърдечна аритмия.

Макролидните антибиотици и барбитуратите намаляват ефективността на Celeston, докато естроген-съдържащите средства (включително пероралните контрацептиви) усилват ефекта му.

Едновременната употреба на антихолинестеразни лекарства и глюкокортикостероиди може да влоши състоянието на пациенти с миастения. Тъй като кортикостероидите повишават нивата на кръвната захар, може да се наложи коригиране на дозата на лекарствата за лечение на диабет. Ваксинации не трябва да се извършват по време на приложението на Целестон поради имуносупресивния ефект на кортикостероидите.

[ 18 ], [ 19 ]

Условия за съхранение

Съхранявайте далеч от дневна светлина, t +15-30°C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Срок на годност

Таблетки – 36 месеца, разтвор – 24 месеца.