Celeston

Наркотикът Целстън се отнася до фармакологичната група на синтетичните адренокортикални стероиди (кората на надбъбречната кора). ATS код H02A B01.

Други търговски наименования: Betametazone, Diprospan, Depot Betaspan, Minizon, Supercourtene, Flosteron.

[1], [2], [3]

Показания Celeston

Поради силното си противовъзпалително, антиалергично и сърбящо действие, Celeston се използва:

• при алергични състояния и реакции с различна етиология, астма, атопичен и контактен дерматит, серумна болест;
• с дерматологични заболявания (булозен херпетиформен дерматит, ексфолиативна еритродермия, пемфигус, еритема мултиформе);
• в случай на ендокринни разстройства (вродена надбъбречна хиперплазия, адренокортикална недостатъчност, хиперкалцемия, възпаление на щитовидната жлеза);
• с патологии на стомашно-чревния тракт (ентерит, улцерозен колит);
• в хематологията (с автоимунна хемолитична анемия, вторична тромбоцитопения и т.н.);
• в нефрология (с възпаление и различни дисфункции на възпалителна етиология);
• при ревматични заболявания (подагрен артрит, остра ревматична кардит, анкилозиращ спондилит, системен лупус еритематозис, псориазис и ревматоиден артрит, и т.н.).

Също така, Celestin може да бъде предписан от онкологията за палиативна терапия на левкемии и лимфоми, метастазирал мозъчен тумор; пациенти с екзацербация на множествена склероза или оток на мозъка; в противотуберкулозна терапия, при възпалителни процеси в отоларингологията и офталмологията.

Интрамускулното или интравенозно приложение на Celestin е показано в случай на шок, остър церебрален оток и тетанус. Като превантивен агент лекарството се използва за бъбречна трансплантация и предотвратява дихателните нарушения на новородените по време на преждевременно раждане.

[4], [5], [6], [7]

Формуляр за освобождаване

Таблетки от 0,5 mg; разтвор за парентерално приложение в ампули от 1 ml.

[8], [9], [10]

Фармакодинамика

Активното вещество на лекарствения продукт Celestin е флуориран кортикостероид с дългодействащ бетаметазон натриев фосфат. Неговата минералокортикоидна активност е по-слабо изразена поради наличието на бета-метилова група, което повишава противовъзпалителния ефект и намалява свойството на флуорида да задържа вода и натрий.

Фармакодинамика на лекарството се основава на свързването на активните вещества със специфични рецептори и проникване на клетките в ядрото, при което синтез протеин увеличава lipocortin, което инхибира tsikloogenaz противовъзпалителна активност, фосфолипаза и др възпалителни фактори. В същото време цитоплазмените мембрани на възпалителните тъкани са стабилизирани и образуването на антитела е намалено.

Както всички GCS Tseleston е имуносупресивно действие, което допринася за намаляване на синтеза на Т- и В-лимфоцити, намаляване на производството на лимфоцити и макрофаги γ-интерферон и интерлевкини блокада и освобождаване в системната циркулация синтезира от мастоцитни медиатори на алергични реакции, като например хистамин.

В резултат на биохимични промени на вътреклетъчен неутрализация настъпва междуклетъчни адхезионни молекули върху ендотелни клетъчни мембрани и спиране на движението на левкоцити към мястото на възпаление и генериране на протеолитични ензими и тъканен плазминогенен активатор.

Приложение Tselestona при условия шок възстановява не само чувствителността на рецепторите за епинефрин, норепинефрин и допамин, но също повишава нивото на катехоламини в кръвта чрез стимулиране функцията на основните органи и цялостната метаболизъм.

[11], [12], [13], [14]

Фармакокинетика

При всеки метод на приложение Celestin прониква добре в тъканите и навлиза в кръвния поток, достигайки максимални плазмени концентрации за 60-90 минути.

Бетаметазон натриевият фосфат претърпява биотрансформация от чернодробните ензими с образуването на неактивни метаболити. Лекарството се екскретира от организма с урината (периодът на полуживот е приблизително пет часа). Но неговата биологична активност при стандартна доза се проявява за един и половина до два дни.

[15], [16], [17], [18], [19]

Употреба Celeston по време на бременност

Приложението на Celestin, както и всеки друг кортикостероид, трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалните ползи оправдават възможния риск за плода. Децата, родени от жени, приемащи кортикостероиди по време на бременност, трябва да бъдат внимателно проследявани за признаци на хипоаренализъм (болест на Адисън).

Според FDA ефектът на Celestin върху плода е рискова категория от C.

Противопоказания

Сред контраиндикациите за употребата на препарата Celeston се отбелязват:

• системна гъбична инфекция;
• Herpesvirus (HSV, херпес зостер), вирус зостер или вирус на рубеола;
• латентна или активна амеобия;
• активна форма на туберкулоза;
• HIV инфекция;
• тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• възпаление на стомашната лигавица (гастрит) или хранопровода (езофагит);
• остър стадий на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• възпаление на дивертикулума на дебелото черво;
• инфаркт на миокарда, остра сърдечна недостатъчност, хипертония;
• захарен диабет;
• аутоиммунная миастения;
• остри форми на психични разстройства;
• скорошна ваксинация.

[20], [21], [22]

Странични ефекти Celeston

Употребата на лекарството Celestin може да причини следните нежелани реакции:

• алергични реакции, анафилактичен шок, оток на Quincke;
• обостряне на интеркурентни инфекции;
• разстройства (брадикардия или тахикардия), сърдечната честота, повишено кръвно налягане, белодробен оток, синкоп, тромбоемболия, инфаркт на разкъсване след пресен сърдечен инфаркт, спиране на сърцето;
• акне, атопичен дерматит, кожата и подкожната атрофия (където парентерално приложение), подобряване на сухота на кожата с хиперкератоза, хематом и петехии, еритема, хипер или хипопигментация, лошо зарастване на рани, хиперхидроза, стрии, изтъняване на кожата и косата;
• намаляване на глюкозния толеранс, глюкозурия, хирзутизъм, забавяне на растежа при деца;
• гадене, подуване на корема и червата, повишен апетит, хепатомегалия; възпаление на панкреаса, стомашни язви с възможна перфорация и кървене;
• загуба на мускулна маса и слабост в мускулите, остеопороза (с патологични костни фрактури), стероидна миопатия;
• главоболие и замайване, гърчове и парестезии, повишено вътречерепно налягане, невропатия, депресия, емоционален дисбаланс, психични разстройства.

[23], [24], [25]

Дозиране и администриране

Celestin може да се прилага интравенозно, интрамускулно, в кухината на ставите и меките тъкани (интралезионално); в случай на спешност (шок, церебрален оток) - интравенозно 2-4 mg три пъти дневно (с разтвор на натриев хлорид или глюкоза).

В началото на лечението, дневната доза на лекарството под формата на таблетки е 0.25-8 mg за възрастни и 0.02-0.25 mg на килограм телесно тегло за деца.

Дозата се определя за всеки пациент поотделно - в съответствие с диагнозата и тежестта на заболяването.

[26], [27]

Свръх доза

Предозирането е възможно, ако се наруши режимът на приложение и се запълни не само с интензифицирането на всички странични ефекти, но и с развитието на вторична (медикаментозна) недостатъчност на надбъбречните жлези.

[28], [29], [30], [31]

Взаимодействия с други лекарства

Инструкциите Tseleston отбелязва, че неговото комбинирано използване с НСПВС или етанол може да доведе до образуване на язви на стомашно-чревния тракт, с диуретици - хипокалемия, и сърдечни гликозиди - увеличават риска от сърдечна аритмия.

Намалете ефективността на Celeston антибиотици - макролиди и барбитурати и увеличете ефекта от лекарствата, съдържащи естроген (включително орални контрацептиви).

Едновременната употреба на антихолинестеразни лекарства и GCS може да влоши състоянието на пациентите с миастения гравис. Тъй като кортикостероидите повишават нивата на кръвната захар, може да се наложи да се коригира дозата на лекарствата за лечение на диабет. По време на приема на Celestin, ваксинацията не може да се извърши поради имуносупресивния ефект на кортикостероидите.

[32], [33], [34], [35], [36]

Условия за съхранение

Съхранявайте без достъп до дневна светлина, t + 15-30 ° C.

[37], [38], [39]

Срок на годност

Таблетки - 36 месеца, разтвор - 24 месеца.