Цефотаксим Norton

Цефотаксим-Нортон е полу-изкуствен антибиотик с широк спектър от терапевтични ефекти. Въведен чрез парентерален метод.

Бактерицидните свойства на лекарствата се развиват при забавяне на процесите на свързване на клетъчната мембрана на бактериите. Лекарството има висока степен на стабилност под влиянието на β-лактамаза. В същото време тя демонстрира активността на сравнително голям брой патогени, които са устойчиви на активността на ампицилин, други цефалоспорини, гентамицин и други антимикробни лекарства.

[1], [2]

Показания Цефотаксим Norton

Използва се за инфекции с тежък характер, предизвикани от бактерии, които демонстрират чувствителност по отношение на действието на цефалоспорини:

• лезии на дихателните пътища (пневмония, която е бактериална по природа, бронхит в активна или хронична фаза, белодробен абсцес, бронхиектазии, инфекциозен характер и усложнения, причинени от инфекция след операции в гръдната кост);
• бактериемия или септицемия;
• менингит (с изключение на листериоза) и други инфекции, засягащи централната нервна система;
• инфекция на ставите с кости (остеомиелит или септичен артрит);
• лезии на подкожната тъкан с епидермиса;
• акушеро-гинекологични инфекции (възпаления, засягащи тазовата област);
• инфекции в перитонеалната зона (включително перитонит);
• лезии на уретрата (цистит, пиелонефрит в активна или хронична фаза и бактериурия, протичаща без развитие на симптоми);
• гонорея.

Предотвратяване появата на инфекции при хора след гинекологични или урологични операции, както и процедури в стомашно-чревния тракт.

[3]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството е под формата на инжекционен лиофилизат; 1 или 10 flakonchikov с прах вътре в опаковката.

[4], [5]

Фармакодинамика

Чефотаксим обикновено проявява активност срещу определени бактерии в клинични условия и in vitro тестове.

Грам-положителни аероби: Staphylococcus aureus (сред тях са щамове, които произвеждат и не произвеждат пеницилиназа), ентерококи, епидермални стафилококи, пневмококи, пиогенни стрептококи (β-хемолитици от подгрупа А), както и стрептококова агалактия.

Аеробни грам-отрицателни характер: Enterobacter, менингококи, видове Citrobacter, Haemophilus (включително стабилна спрямо ампицилин), Klebsiella (включително Klebsiella пневмония), Ешерихия коли, Haemophilus parainfluenzae, вулгарно Proteus, гонококи (щамове, които произвеждат и не произвеждат пеницилиназа) Моргановите бактерии, Proteus mirabilis, ацинебактериите, провидент Ретгера и Serratia.

Много щамове на бактериите, описани по-горе, които са резистентни към други антибиотици (например, цефалоспорини, пеницилини и аминогликозиди) са чувствителни към цефотаксим Na.

Цефотаксим демонстрира ефекта на относително отделни щамове на Pseudomonas sutum.

Анаероби: бактероиди (сред тях някои щамове бактерии), пептококи, клостридии (повечето щамове от клостридиев диференциал са резистентни), видове Fusobacterium (това включва и Putius bacillus), както и пепстострептоктоки.

Цефотаксим, когато е тестван in vitro, засяга такива бактерии: Providences, Salmonella species (това включва S. Typhi) и Shigella, но клиничното значение на това все още не е определено.

Цефотаксимът заедно с аминогликозиди с in vitro има синергичен ефект върху отделните щамове на Pseudomonas aeruginosa.

[6], [7], [8], [9]

Фармакокинетика

Цефотаксимният компонент преминава без затруднения в тъканите с течности, достигайки индекси, които значително надвишават МПК на по-голям брой патогенни микроби. При еднократно приложение на 1 g цефотаксим средните плазмени стойности на Cmax са 23,5 mg / l след половин час.

Срокът на полуразпад на веществото е 1,2 часа. След 12 часа от момента на използване на лекарството, показателите на антибиотика са все още доста високи и позволяват да се идентифицира бактерицидния ефект върху чувствителните бактерии.

Лекарството се екскретира през бъбреците (приблизително 20-36% непроменено). 15-25% се екскретира под формата на основния метаболитен елемент desacetylcefotaxim (има бактерицидно действие). Други 20-25% от лекарствата се показват под формата на 2 неактивни метаболитни компоненти. Някои от лекарствата също се екскретират в жлъчката.

[10]

Дозиране и администриране

Методът на приложение, размерът на дозите и интервалът между приложенията се определят от степента на чувствителност на бактериите, които провокират патологията и тежестта на лезията.

Лекарството може да се използва интравенозно (чрез инфузия или болус), както и интрамускулно след извършване на кожен тест за поносимост на антибиотика.

Болус (реактивно) приложение.

Необходимо е да се разреждат 0,25, 0,5 или 1 g лиофилизат в стерилна инжекционна течност (4 ml). Ако вземете 2 г прах - съответно, трябва 10 мл течност. Лекарството се прилага чрез реактивен метод, при ниска скорост (3-5 минути).

Въвеждането на инфузии в / по пътя.

Необходимо е да се разреди 1-2 g от лекарството в 0,9% NaCl или 5% разтвор на глюкоза (разтвор на лактат на Рингер или друга течност за инфузия, с изключение на Na карбонат) - 40-100 ml течност е необходима.

Кратка инфузия (2 g прах на 40 ml течност) продължава 20 минути. По-дълга инфузия (2 g лиофилизат на 0.1 l течност) се прилага в рамките на 50-60 минути.

Интрамускулни инжекции.

Необходимо е да се разреждат 1 g от лекарството в стерилна течност или 1% разтвор на лидокаин (4 ml; или 2 ml на 0,25-0,5 g от веществото). Лекарството се инжектира дълбоко в глутеуса.

Размерът на дозираните порции при различни заболявания.

За възрастни:

• гонорея в активна фаза без усложнения - 1-кратно интрамускулно инжектиране на 1 g лекарства;
• инфекции на уретрата и неусложнени лезии - струйна интравенозна инжекция или интрамускулно инжектиране на 1 g от веществото на 12-часови интервали;
• лезии с умерена тежест: интрамускулно или интравенозно интравенозно приложение на 1-2 g лекарства с 12-часови паузи;
• много тежки форми на инфекции (например менингит): интравенозно приложение на 2 g медикамент с интервал от 6-8 часа;
• за предотвратяване на инфекциозни усложнения след операции: заедно с въвеждането в анестезия, 1 g интравенозно приложение на 1 g от лекарството. Ако е необходимо, след 6-12 часа може да се извърши повторно инжектиране.

Един ден е позволено да се прилага не повече от 12 g цефотаксим-Нортон.

Деца над 1 месец и до 12-годишнина (тегло под 50 кг): 0.1-0.15 г / кг от веществото се прилага интрамускулно или интравенозно на ден (само за деца над 2.5 години), Тази част се разделя на 3-4 инжекции (с интервал от 6-8 часа), като се отчита степента на интензивност на инфекцията. В случай на тежки стадии на лезия могат да се използват дневни порции от 0,2 g / kg.

Деца с тегло над 50 kg се предписват за стандартни дози за възрастни, като максималният дневен прием е 12 g.

Кърмачета на възраст 1-4 седмици и недоносени бебета: 50 mg / kg интравенозно инжектиране на ден (за 3-4 инжекции с интервали от 6-8 часа) е позволено на ден. В случай на тежки нарушения на ден е позволено да се инжектира 0.15-0.2 g / kg от лекарството.

Деца до 7-дневна възраст и недоносени бебета: интравенозна инжекция от 50 mg / kg на ден, която се разделя на 2 инжекции на равни части (12-часови интервали).

Продължителността на цикъла на лечение се избира лично.

В случай на проблеми с работата на бъбреците се избира размерът на порцията, като се взема предвид тежестта на бъбречното нарушение. По време на началната фаза на анурия (нивото на QA е по-малко от 10 ml на минута), стандартната доза от лекарствата се намалява наполовина, без да се променя интервала между употребите.

[14], [15]

Употреба Цефотаксим Norton по време на бременност

Забранено е предписването на цефотаксим-Нортон на бременни жени, особено в първия триместър. Изключения са само ситуации с използването на строги индикации. Това се дължи на факта, че няма потвърдени данни за безопасността на лекарството при бременни жени.

Малко количество от лекарството се екскретира в майчиното мляко, следователно, ако компонентът трябва да се прилага с НВ, е необходимо да се откаже кърменето по време на терапията.

Противопоказания

Сред противопоказанията: тежка непоносимост към ефекта на цефалоспориновите антибиотици.

В случаите, когато инжектираната течност съдържа лидокаин:

• лична непоносимост към лидокаин;
• интракардиални блокировки при хора без пейсмейкър;
• с тежка тежест на HF;
• интравенозно инжектиране.

[11], [12]

Странични ефекти Цефотаксим Norton

Основни неблагоприятни симптоми:

• алергични симптоми: обрив, бронхоспазъм, уртикария, сърбеж и ангиоедем. Понякога се забелязват SSD, IEE, анафилаксия, еозинофилия, TEN и треска;
• увреждане на черния дроб и храносмилателната система: рядко повръщане, диария, загуба на апетит, болка в коремната област и гадене, в допълнение, увеличаване на трансаминазите или билирубина, алкалната фосфатаза и LDH. Когато се използва Cefotaxime-Norton или след края на терапията, може да се появи колит с псевдомембранозен характер, провокиран от действието на диференциала на клостридиум;
• нарушения на хематопоетичните процеси: тромбоцито-, неутро- или левкопения, хемолитична анемия, агранулоцитоза и еозинофилия;
• нарушения на уринирането: тубулоинтерстициален нефрит;
• проблеми с работата на централната нервна система: главоболие или лечима енцефалопатия (когато се използват големи порции, особено при хора с бъбречна недостатъчност);
• отрицателни ефекти, причинени от биологични ефекти: продължителната терапия може да доведе до кандидоза, дисбиоза или суперинфекция, причинена от резистентни към лекарства щамове;
• други: кандидоза, която засяга лигавиците, и повишаване на температурата. Изключително висок процент на инжектиране на течности може да причини аритмия;
• локални симптоми: болка в областта на инжектиране, както и флебит, възникващи в случай на интравенозно инжектиране.

[13]

Свръх доза

Възможните признаци на отравяне включват тромбоцити или левкопения, повишена температура, диспнея, анемия с хемолитичен характер в активната фаза, анорексия, симптоми на стомашно-чревния тракт или епидермис, както и на черния дроб и в допълнение стоматит, загуба на пространствена ориентация, недостатъчност на бъбречната функция, преходна загуба слух и енцефалопатия (особено в случай на провал на бъбречната активност).

Лекарството няма антидот. Извършват се необходимите симптоматични мерки, подпомагащи жизнените функции на организма.

[16], [17]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на лекарството с аминогликозиди води до повишаване на нефротоксичния ефект. Подобен ефект имат диуретичните вещества - производни на етакриновата киселина с пиретадин и други диуретични лекарства (например фуроземид).

Комбинацията с нифедипин повишава бионаличността на цефотаксим със 70%.

Когато се използва пробенецид, настъпва освобождаване на цефотаксим през тубулите и срокът на неговия полуживот също е удължен.

Приложението с НСПВС (като диклофенак, аспирин или индометацин) увеличава вероятността от кървене (също и в храносмилателната система).

[18], [19], [20], [21]

Условия за съхранение

Цефотаксим-Нортон трябва да се съхранява на тъмно място, затворено от малки деца. Температурни индикатори - не повече от 25 ° C. Готовият разтвор поддържа стабилност в продължение на 24 часа, при температура от 2-8 ° С.

[22]

Срок на годност

Цефотаксим-Нортон може да се използва за период от 24 месеца от момента на продажба на лекарството.

[23], [24]

Заявление за деца

Бебета на възраст от 1 до 12 месеца могат да получат лекарството само ако има строги показания. Също така, не можете да използвате лекарството интрамускулно деца под 2,5 години.

[25], [26]

Аналози

Аналози на лекарствата са средствата Loraxim, Cefotaxime с Taxtam, и в допълнение Sefotak, Cefantral и Fagotsef с Tax-O-Bidom.

[27]