Cefotaxime-Norton

Цефотаксим-нортон е полуизкуствен антибиотик с широк спектър от терапевтични ефекти. Прилага се парентерално.

Бактерицидните свойства на лекарството се развиват, когато процесите на свързване на бактериалната клетъчна мембрана се забавят. Лекарството има висок индекс на стабилност под въздействието на β-лактамази. В същото време то демонстрира активност срещу относително голям брой патогени, резистентни на активността на ампицилин, други цефалоспорини, гентамицин и други антимикробни лекарства.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Cefotaxime-Norton

Използва се при тежки инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към действието на цефалоспорини:

• лезии на дихателните пътища (пневмония с бактериален произход, бронхит в активна или хронична фаза, белодробен абсцес, бронхиектатична патология с инфекциозен произход и усложнения, причинени от инфекция след операции в областта на гръдната кост);
• бактериемия или сепсис;
• менингит (с изключение на листерия) и други инфекции, засягащи централната нервна система;
• инфекции на ставите с кости (остеомиелит или септичен артрит);
• лезии на подкожната тъкан с епидермиса;
• акушерски и гинекологични инфекции (възпаления, засягащи тазовата област);
• инфекции в перитонеума (включително перитонит);
• лезии на пикочните пътища (цистит, пиелонефрит в активна или хронична фаза и бактериурия, протичаща без развитие на симптоми);
• гонорея.

Профилактика на инфекции при хора след гинекологични или урологични операции, както и процедури в стомашно-чревния тракт.

[ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на инжекционен лиофилизат; 1 или 10 флакона с прах вътре в опаковката.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Цефотаксим обикновено показва активност срещу някои бактерии в клинични условия и in vitro тестове.

Грам-положителни аероби: Staphylococcus aureus (включително щамове, които произвеждат и не произвеждат пеницилиназа), ентерококи, епидермални стафилококи, пневмококи, гнойни стрептококи (β-хемолитични от подгрупа А) и агалактийни стрептококи.

Грам-отрицателни аероби: ентеробактерии, менингококи, видове Citrobacter, Haemophilus influenzae (включително резистентни към ампицилин), Klebsiella (включително Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, гонококи (със щамове, които произвеждат и не произвеждат пеницилиназа), бактерии от типа Morgan, Proteus mirabilis, Acinetobacter, видове Providencia Roettgerii и Serratia.

Много щамове на описаните по-горе бактерии, резистентни на други антибиотици (например цефалоспорини, пеницилини и аминогликозиди), са чувствителни към цефотаксим Na.

Цефотаксим показва активност срещу някои щамове на Pseudomonas aeruginosa.

Анаероби: бактероиди (включително отделни щамове на Bacteroides fragilis), пептококи, клостридии (повечето щамове на Clostridium difficile са резистентни), видове Fusobacterium (включително бацил на Плаут) и пептострептококи.

Цефотаксим има активност срещу Providence, Salmonella species (включително S. typhi) и Shigella in vitro, но клиничното значение на това все още не е определено.

Цефотаксим, заедно с аминогликозиди, упражнява синергичен ефект in vitro срещу отделни щамове на Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Компонентът цефотаксим лесно прониква в тъканите с течности, постигайки стойности, които значително надвишават минималната инхибираща концентрация (МИК) на голям брой патогенни микроби. При еднократно приложение на 1 g цефотаксим, средните плазмени стойности на Cmax са 23,5 mg/l след половин час.

Полуживотът на веществото е 1,2 часа. След 12 часа от момента на приложение на лекарството, антибиотичните показатели са все още доста високи и позволяват да се разкрие бактерицидният ефект върху чувствителни бактерии.

Лекарството се екскретира през бъбреците (приблизително 20-36% в непроменено състояние). 15-25% се екскретира под формата на основния метаболитен елемент дезацетилцефотаксим (притежава бактерицидна активност). Други 20-25% от лекарството се екскретира под формата на 2 неактивни метаболитни компонента. Част от лекарството се екскретира и с жлъчката.

[ 10 ]

Дозиране и администриране

Методът на приложение, дозите и интервалите между приложенията се определят от степента на чувствителност на бактериите, причинили патологията, и тежестта на лезията.

Лекарството може да се прилага интравенозно (чрез инфузия или болус), както и интрамускулно след извършване на кожен тест за поносимост към антибиотици.

Болусно (струйно) приложение.

Необходимо е да се разредят 0,25, 0,5 или 1 g лиофилизат в стерилна инжекционна течност (4 ml). Ако се приемат 2 g прах, са необходими 10 ml течност. Лекарството се прилага струйно, с ниска скорост (3-5 минути).

Прилагане на интравенозни инфузии.

Необходимо е 1-2 g от лекарството да се разредят в 0,9% NaCl или 5% разтвор на глюкоза (разтвор на Рингер лактат или друга инфузионна течност, с изключение на Na карбонат) - необходими са 40-100 ml течност.

Кратка инфузия (2 g прах на 40 ml течност) продължава 20 минути. По-дълга инфузия (2 g лиофилизат на 0,1 l течност) се прилага в рамките на 50-60 минути.

Интрамускулни инжекции.

1 g от лекарството трябва да се разреди в стерилна течност или 1% разтвор на лидокаин (4 ml; или 2 ml на 0,25-0,5 g от веществото). Лекарството се инжектира дълбоко в седалищния мускул.

Размери на порциите за различни заболявания.

За възрастни:

• гонорея в активна фаза без усложнения - еднократно интрамускулно инжектиране на 1 g от лекарството;
• инфекции, засягащи пикочните пътища и неусложнени лезии - струйно интравенозно инжектиране или мускулно инжектиране на 1 g от веществото през 12-часови интервали;
• лезии с умерена тежест: 1-2 g от лекарството се прилага интрамускулно или интравенозно с 12-часови почивки;
• много тежки форми на инфекция (например менингит): интравенозно приложение на 2 g от лекарството на интервали от 6-8 часа;
• За предотвратяване на инфекциозни усложнения след операции: заедно с въвеждането на анестезия, 1 g от лекарството се прилага интравенозно еднократно. Ако е необходимо, може да се извърши повторна инжекция след 6-12 часа.

Разрешено е да се използват не повече от 12 g Цефотаксим-Нортон на ден.

Деца над 1 месец и до 12-годишна възраст (тегло под 50 kg): 0,1-0,15 g/kg от веществото се прилага мускулно или интравенозно на ден (само за деца над 2,5 години). Тази порция се разделя на 3-4 инжекции (с интервал от 6-8 часа), като се взема предвид интензивността на инфекцията. В случай на тежки стадии на инфекцията могат да се използват дневни порции от 0,2 g/kg.

Деца с тегло над 50 кг се предписват в стандартни дози за възрастни с максимална дневна доза от 12 г.

Кърмачета на възраст 1-4 седмици и недоносени бебета: допуска се интравенозно приложение на 50 mg/kg дневно (в 3-4 инжекции, с интервали от 6-8 часа). При тежки нарушения се допуска 0,15-0,2 g/kg от лекарството дневно.

Кърмачета до 7-дневна възраст и недоносени бебета: интравенозно инжектиране на 50 mg/kg на ден, разделено на 2 инжекции на равни части (през 12-часови интервали).

Продължителността на лечебния цикъл се избира индивидуално.

В случай на проблеми с бъбречната функция, размерът на порцията се избира, като се вземе предвид тежестта на бъбречното нарушение. В началната фаза на анурия (нивото на креатининов хлорид е по-малко от 10 ml в минута), стандартната порция от лекарството се намалява наполовина, без да се променя интервалът между дозите.

[ 13 ], [ 14 ]

Употреба Cefotaxime-Norton по време на бременност

Цефотаксим-Нортън е забранен за предписване на бременни жени, особено през първия триместър. Единствените изключения са случаите, когато се използва по строги показания. Това се дължи на факта, че няма потвърдени данни относно безопасността на лекарството за бременни жени.

Малко количество от лекарството се екскретира в кърмата, следователно, ако е необходимо да се прилага компонентът по време на кърмене, е необходимо първо да се спре кърменето за периода на терапията.

Противопоказания

Противопоказанията включват: тежка непоносимост към ефектите на цефалоспориновите антибиотици.

В случаите, когато инжектираната течност съдържа лидокаин:

• лична непоносимост към лидокаин;
• интракардиални блокове при лица, които нямат пейсмейкър;
• наличие на тежка сърдечна недостатъчност;
• интравенозни инжекции.

[ 11 ]

Странични ефекти Cefotaxime-Norton

Основни странични ефекти:

• признаци на алергия: обрив, бронхоспазъм, уртикария, сърбеж и оток на Куинке. Понякога се наблюдават синдром на Синдрома на Стивънс, множествен езофагит, анафилаксия, еозинофилия, алергична алергична реакция (ТЕН) и треска;
• увреждане на черния дроб и храносмилателната система: понякога се наблюдават повръщане, диария, загуба на апетит, коремна болка и гадене, както и повишаване на трансаминазите или билирубина, алкалната фосфатаза и LDH. При употреба на Cefotaxime Norton или след края на терапията може да се появи псевдомембранозен колит, причинен от действието на Clostridium difficile;
• нарушения на хематопоетичните процеси: тромбоцито-, неутро- или левкопения, хемолитична анемия, агранулоцитоза и еозинофилия;
• дисфункция на уринирането: тубулоинтерстициален нефрит;
• проблеми с централната нервна система: главоболие или лечима енцефалопатия (при употреба на големи дози, особено при хора с бъбречна недостатъчност);
• Нежелани реакции, причинени от биологични влияния: дългосрочната терапия може да доведе до кандидоза, дисбактериоза или суперинфекция, причинена от лекарствено-резистентни щамове;
• Други: кандидоза, засягаща лигавиците, и повишаване на температурата. Прекомерно високият прием на течности може да причини аритмия;
• локални симптоми: болка в областта на инжектиране, както и флебит, който се появява в случай на интравенозно инжектиране.

[ 12 ]

Свръх доза

Възможните признаци на отравяне включват: тромбоцитопения или левкопения, треска, диспнея, активна хемолитична анемия, анорексия, стомашно-чревни или епидермални прояви и чернодробни прояви, както и стоматит, загуба на пространствена ориентация, бъбречна недостатъчност, преходна загуба на слуха и енцефалопатия (особено в случай на бъбречна недостатъчност).

Лекарството няма антидот. Предприемат се необходимите симптоматични мерки за поддържане на жизненоважните функции на организма.

[ 15 ], [ 16 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на лекарството с аминогликозиди води до повишаване на нефротоксичния ефект. Подобни ефекти се проявяват и от диуретици - производни на етакринова киселина с пиретадин и други диуретични лекарства (например фуроземид).

Комбинацията с нифедипин повишава бионаличността на цефотаксим със 70%.

При употреба на пробенецид, екскрецията на цефотаксим през тубулите е блокирана и неговият полуживот е удължен.

Приемът едновременно с НСПВС (като диклофенак, аспирин или индометацин) увеличава вероятността от кървене (включително в храносмилателната система).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Условия за съхранение

Цефотаксим-Нортън трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - не повече от 25°C. Приготвеният разтвор остава стабилен в продължение на 24 часа при температури от 2-8°C.

[ 21 ]

Срок на годност

Цефотаксим-Нортън може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на продажба на лекарството.

[ 22 ], [ 23 ]

Заявление за деца

Лекарството може да се прилага на кърмачета на възраст 1-12 месеца само при строги показания. Лекарството не трябва да се прилага интрамускулно на деца под 2,5 години.

[ 24 ], [ 25 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Лораксим, Цефотаксим с Такстам, а освен това Сефотак, Цефантрал и Фагоцеф с Такс-О-Бид.

[ 26 ]