Bigaflon

Бигафлон е системно антибактериално лекарство.

Показания Bigaflon

Използва се при заболявания с инфекциозен и възпалителен произход, причинени от действието на бактерии, чувствителни към лекарството:

• лезии, засягащи гърлото, ушите, дихателните пътища, епидермиса с меки тъкани, както и бъбреците, коремните органи и пикочните пътища;
• гинекологични инфекции;
• гонорея, дизентерия, остеомиелит, салмонелоза, а освен това сепсис и туберкулоза.

Използва се също за профилактика преди хирургични процедури и за следоперативно лечение на хирургични инфекции при хора с отслабена имунна система.

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава под формата на 0,4% инфузионна течност в бутилки с обем 0,05, 0,1 или 0,2 литра. Може да се освобождава и в опаковки с вместимост 0,1 или 0,2 литра.

Фармакодинамика

Лечебният ефект се развива чрез забавяне на активността на топоизомераза IV заедно с ДНК гиразата.

Гатифлоксацин, 8-метоксифлуорохинолон, има антибактериална активност срещу относително широк спектър от микроби (грам-положителни и грам-отрицателни).

Чувствителността към лекарства се проявява чрез:

• Грам-положителни бактерии: пневмококи със Staphylococcus aureus и пиогенни стрептококи;
• Грам-отрицателни микроби: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Influenza bacilli (включително щамове, които произвеждат β-лактамаза), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (със щамове, които произвеждат β-лактамаза) и гонококи (списъкът включва и щамове, които произвеждат β-лактамаза);
• атипични патогени: уреаплазма, хламидофилна пневмония с микоплазмена пневмония, както и C. trachomatis и легионела пневмофила.

Следните бактерии имат умерена чувствителност:

• микроби от грам-положителен подтип: streptococci agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, епидермални стафилококи (включително метицилинови щамове) и Streptococcus dysgalactiae. В допълнение, хемолитични стафилококи, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, сапрофитни стафилококи, бацил на Кох и Staphylococcus simulans с коринебактерия на дифтерия;
• Грам-отрицателни бактерии: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, бактерии на Морган, Providencia Stewartii, както и Enterobacter agglomerans, обикновен Proteus с Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, бацил на магарешка кашлица и Enterobacter intermedius;
• анаероби: фузобактерии, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. и бактерията thetayotaomicron, както и Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius заедно с Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus с превотела, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens с пропионибактерии и Clostridium ramosum;
• патогенни микроби, които имат атипична форма: Legionella pneumophila и Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori и Mycobacterium tuberculosis са чувствителни към гатифлоксацин.

Антибактериалните свойства на гатифлоксацин се развиват чрез инхибиране на топоизомераза IV и ДНК гираза. Последната е важен ензим, участващ в репликацията на микробната ДНК. В същото време, топоизомераза IV е ензим, който е важен участник в процесите на разделяне на ДНК хромозомите по време на деленето на микробните клетки.

Фармакокинетика

Гатифлоксацинът има добра скорост на абсорбция в стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсолютните стойности на бионаличността на елемента са 96%. Плазмената Cmax се регистрира 60-120 минути след приложение на лекарството.

Синтезът на протеини, протичащ в кръвната плазма, представлява 20%.

Гатифлоксацинът има добра способност да прониква в тъканите на тялото. След това се разпределя с висока скорост в различни биологични течности: високи скорости се наблюдават в бронхиалната лигавица с белодробни тъкани, параназални синуси, а освен това в алвеоларните макрофаги, епидермиса, секретите и тъканите на простатата. Той се намира и в тъканите на средното ухо, жлъчката със слюнка, семенната течност, яйчниците с матката, вагината и едновременно с това във фалопиевите тръби на мио- и ендометриума.

Веществото претърпява метаболитни процеси в тялото.

Гатифлоксацин се екскретира през бъбреците. Полуживотът е в рамките на 7-14 часа; не се определя от начина на приложение и размера на лекарствената доза.

Проучвания върху животни показват, че гатифлоксацин преминава през плацентата без усложнения и се екскретира в кърмата.

Дозиране и администриране

Бигафлон се използва в доза от 0,4 g веднъж дневно (ако показателите за креатинин са >40 ml/минута).

В случай на обостряне на хроничен бронхит е необходимо да се използват 0,4 g (0,1 l) от веществото, веднъж дневно в продължение на 7-10 дни.

Острите стадии на синузит се лекуват с прием на 0,4 g (0,1 l) от лекарството веднъж дневно в продължение на 10 дни.

В случай на придобита в обществото пневмония е необходимо да се прилагат 0,4 g (0,1 l) от лекарството 1-2 пъти дневно в продължение на 1-2 седмици.

При лезии на уретрата (без усложнения) се прилага 0,4 g от лекарството еднократно (или 0,2 g от веществото в продължение на 3 дни). Ако нарушението протича с усложнения, трябва да се прилага 0,4 g от веществото веднъж дневно (в продължение на 7-10 дни).

За елиминиране на лезии, засягащи епидермиса с меки тъкани, се прилага 0,2 g от лекарството в продължение на 5-7 дни.

Терапията за туберкулоза (като се вземат предвид тежестта и формата на патологията) включва употребата на 0,8 g от лекарството веднъж дневно.

Тъй като гатифлоксацин се екскретира предимно през бъбреците, е необходима корекция на дозата при пациенти с креатининов клирънс <40 ml/min и при пациенти, подложени на продължителна амбулаторна перитонеална хемодиализа.

Схемата е следната: началната доза е 0,4 g на ден; след това се използва 0,2 g дневно.

[ 2 ]

Употреба Bigaflon по време на бременност

Липсата на достатъчно клинична информация относно употребата на Бигафлон по време на кърмене или бременност изисква повишено внимание в случай на такова предписание - той трябва да се използва само в ситуации, когато потенциалната полза за жената е по-очаквана от риска от негативни последици за плода.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка свръхчувствителност към лекарството и други хинолони;
• тъй като приложението на лекарството може да доведе до удължаване на QT интервала на ЕКГ, употребата му трябва да се избягва при хора с такива ЕКГ симптоми (поради липсата на необходимото количество клинична информация);
• миокардна исхемия;
• брадикардия с изразен характер.

Необходимо е лекарството да се използва много внимателно при хора със заболявания, свързани с централната нервна система, както и с тежка съдова атеросклероза в мозъка. Това се дължи на факта, че лекарството причинява повишаване на вътречерепното налягане, което може да причини психоза у пациента.

Странични ефекти Bigaflon

Употребата на лекарството може да причини някои странични ефекти:

• нарушения, засягащи стомашно-чревния тракт: понякога се появяват диария, гадене с повръщане, хипербилирубинемия и псевдомембранозен колит;
• нарушения, засягащи функцията на централната нервна система: чувство на умора, обща депресия или тревожност, както и психоза, главоболие, двигателна възбуда, замаяност и нарушения на съня;
• алергични реакции: сърбеж, подуване на лицето или подуване в областта на гласните струни, както и фоточувствителност и обриви;
• проблеми с хематопоетичната активност: тромбоцито- или левкопения, еозинофилия и агранулоцитоза, както и повишаване на стойностите на AST или ALT;
• лезии, засягащи пикочната система: нефротичен синдром. Освен това, понякога може да възникне бъбречна недостатъчност в острата фаза;
• други симптоми: артралгия, тахикардия, миалгия и заедно с това понижено кръвно налягане и зрително увреждане.

[ 1 ]

Свръх доза

Признаците на отравяне с Бигафлон включват повръщане, двигателна възбуда, тахикардия, гадене и главоболие.

В случай на остра интоксикация е необходимо да се спре приложението на лекарството и да се извърши необходимата хидратация; извършва се и ЕКГ мониторинг. Освен това се прилагат симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е употребата на лекарството едновременно с приема на антиаритмични лекарства.

Приемът на лекарството заедно с дигоксин води до повишаване на серумните нива на последния.

Употребата на Бигафлон потенцира свойствата на антикоагуланти с непряк тип влияние.

[ 3 ]

Условия за съхранение

Бигафлон трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Лекарството не трябва да се замразява. Температурата не трябва да надвишава 25°C. Лекарственото вещество може да се съхранява на светлина за максимум 3 дни.

Срок на годност

Бигафлон може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Заявление за деца

Тъй като приложението на лекарството причинява развитие на артропатии, както и хондропатии, то не се използва в педиатрията (лица под 18-годишна възраст).

Аналози

Аналози на лекарството са такива лекарства като Gaflox с Gatimak, Gatifloxacin и Ozerlik, както и Gatispan с Gatilin и Gaticin-N.