Bidop

Бидоп има антиаритмични, антиангинални и антихипертензивни свойства.

Показания Bidopa

Използва се в следните случаи:

• предотвратяване на обостряне на пристъпи на ангина (стабилна форма на патология);
• повишени показания на кръвното налягане.

Формуляр за освобождаване

Лекарственият продукт се освобождава в таблетки, в количество от 14 броя вътре в клетъчна пластина. В отделна кутия има 1, 2 или 4 клетъчни опаковки.

Фармакодинамика

Лекарството е селективен β1-адреноблокер, който няма симпатикомиметична активност; освен това, не притежава мембраностабилизиращ ефект. Лекарството намалява активността на ренина, намалява кислородната нужда на миокардните клетки, както и неговата контрактилност.

Чрез инхибиране на β1-адренорецепторите в малки количества вътре в миокарда, лекарството отслабва стимулираното от катехоламините свързване на цАМФ с АТФ елемента. Едновременно с това намалява вътреклетъчния транспорт на калциеви йони, има отрицателен батмо-, ино-, хроно- и дромотропен ефект и освен това забавя протичащите проводимостни процеси с възбудимост.

Ако препоръчителната доза бъде превишена, лекарството също така предизвиква β2-адренергичен блокиращ ефект.

В началния етап на употреба на лекарството, през първия ден, съпротивлението, упражнявано от периферните съдови стени, се потенцира, приближавайки се до началното ниво след 1-3 дни. В случай на продължителна терапия, този показател намалява.

Антихипертензивната активност се проявява поради намаляване на минутния обем, отслабване на функцията на RAS, симпатикова стимулация на периферните съдове, както и поради възстановяване на реакцията към понижаване на стойностите на кръвното налягане и ефект върху работата на нервната система. При повишени стойности на кръвното налягане терапевтичният ефект се развива в продължение на 5 дни, а стабилен ефект се наблюдава след 2 месеца.

Антиангиналният ефект се развива чрез намаляване на кислородните нужди на миокардните тъкани, забавяне на сърдечната честота и намаляване на нейната контрактилност, а освен това, подобряване на процесите на миокардно кръвоснабдяване и удължаване на диастолата. Увеличаването на стойностите на диастоличното налягане в камерите, както и разтягането на камерните мускули, потенцират кислородните нужди.

Антиаритмичният ефект се развива след елиминиране на причините, които провокират появата на аритмия (повишено кръвно налягане, тахикардия, активиране на симпатиковата система и повишени нива на цАМФ), намаляване на скоростта на пейсмейкърите и забавяне на процесите на AV проводимост.

Лекарството се различава от неселективните подтипове на β-адреноблокери по това, че прилагането на средните му лекарствени дози няма силен ефект върху органите с β2-адренорецептори (панкреас, матка, скелетни мускули и периферни артериални мускули с бронхи) и въглехидратния метаболизъм. Също така, лекарството не задържа натриеви йони. Силата на атерогенния ефект е сравнима с действието на пропранолол.

Фармакокинетика

Абсорбцията на лекарството е 80-90%, употребата на хранителни продукти не влияе на степента ѝ. Стойностите на Cmax в кръвта се отчитат след 2-3 часа. Синтезът с кръвните протеини е в рамките на 28-32%.

Слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентата. 50% претърпява интрахепатална трансформация; в този случай се образуват почти неактивни метаболитни продукти.

Полуживотът е до 12 часа. 98% се екскретира през бъбреците; по-малко от 2% от веществото се екскретира с жлъчката.

[ 1 ], [ 2 ]

Дозиране и администриране

Таблетките се приемат през устата сутрин. Това трябва да се прави на гладно, без да се дъвче лекарството. Порциите се избират отделно за всеки пациент - от лекуващия лекар.

При повишени стойности на кръвното налягане, както и за предотвратяване на обостряне на пристъпи на ангинозна стенокардия (стабилна форма на заболяването), началната доза от 5 mg се използва веднъж дневно. При необходимост може да се увеличи до 10 mg (подобна честота на приложение). Максимално допустимата дневна доза е 20 mg от веществото.

За хора с тежко бъбречно или чернодробно увреждане максималната дневна доза трябва да бъде 10 mg.

[ 11 ], [ 12 ]

Употреба Bidopa по време на бременност

Предписването на Бидоп по време на бременност е разрешено само при жизненоважни показания. Трябва да се вземат предвид и всички съществуващи рискове.

Да не се прилага по време на кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• шоково състояние или колапс;
• остра сърдечна недостатъчност;
• белодробен оток;
• синоатриален блок;
• AV блок 2-3 степен (без пейсмейкър);
• ХСН с декомпенсиран характер в хроничен стадий, която изисква инотропно лечение;
• СССУ;
• понижено кръвно налягане;
• комбинация с МАО-инхибитори (с изключение на вещества от тип B);
• астма или тежка ХОББ;
• кардиомегалия, която не е съпроводена със сърдечна недостатъчност;
• с изразена форма на брадикардия;
• късни фази на промени в процесите на периферния кръвоток;
• феохромоцитом (едновременното приложение на α-блокери не се извършва);
• Синдром на Рейно;
• метаболитна ацидоза;
• непоносимост към компонентите на лекарството или други β-блокери;
• хиполактазия, лактазен дефицит и глюкозо-галактозна малабсорбция.

Необходимо е повишено внимание при употреба при хора с хронична чернодробна или бъбречна недостатъчност, псориазис, захарен диабет, миастения, както и AV блок от първа степен, депресия, хипертиреоидизъм, анамнеза за алергични реакции и спонтанна ангина; освен това се предписва повишено внимание на хора в напреднала възраст и такива на диета.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Странични ефекти Bidopa

Приемът на лекарството може да причини някои странични ефекти:

• нарушения във функционирането на сетивните органи: намалено слюноотделяне, сухота в лигавицата на очите, конюнктивит и зрително увреждане;
• проблеми с функционирането на нервната система: чувство на объркване, тревожност, слабост или умора, депресия, астения, замаяност, халюцинации и главоболие. Освен това могат да се появят конвулсии, кошмари, тремор, парестезия в крайниците и нарушения на съня;
• нарушения на кръвообращението: рязко понижаване на кръвното налягане, ортостатичен колапс, нарушения на проводимостта в областта на миокардната тъкан, синусова брадикардия, поява на симптоми на CHF, AV блок, ангиоспазъм и аритмия, както и болка в гръдната кост и намаляване на контрактилитета на миокарда;
• лезии, засягащи дихателната дейност: затруднено дишане при употреба на големи дози лекарства или при хора с предразположеност към бронхоспазми и ларингоспазми, както и при запушен нос;
• храносмилателни нарушения: запек, гадене, диария, сухота в устата, коремна болка, повръщане. В допълнение - хепатит, нарушена функция на вкусовите рецептори или чернодробна дисфункция, хипербилирубинемия, повишени нива на чернодробните ензими и хипертриглицеридемия;
• хормонални нарушения: хипергликемия, хипотиреоидни прояви и хипогликемия (при хора, използващи инсулин);
• дерматологични лезии: алопеция, симптоми, подобни на псориазис, хиперхидроза, псориазис в острата фаза, кожна хиперемия и екзантема;
• проблеми с хематопоетичните процеси: левкопения или тромбоцитопения и агранулоцитоза;
• признаци на алергия: обрив, уртикария или сърбеж;
• други симптоми: намалена потентност, синдром на абстиненция, намалено либидо, артралгия, както и гръдна или лумбаго болка;
• ефекти върху плода: брадикардия, хипогликемия, а също и забавяне на вътрематочните процеси на растеж.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Свръх доза

Симптоми на отравяне: аритмия, рязко понижаване на кръвното налягане, камерна екстрасистолия, брадикардия с AV блок и CHF. Отбелязват се също цианоза в областта на ръцете, затруднено дишане, конвулсии, бронхиални спазми, хипогликемия и замаяност с припадък.

За да се елиминират нарушенията, се извършва стомашна промивка, последвана от употреба на ентеросорбенти, а след това се извършват симптоматични процедури.

В случай на AV блок, трябва да се приложат интравенозно до 2 mg епинефрин или атропин. Може да се постави и временно пейсмейкър.

При камерни екстрасистоли се използва лидокаин;

Когато стойностите на кръвното налягане се понижат (при условие че няма признаци на белодробен оток), се прилагат плазмозаместващи течности интравенозно. При необходимост може да се използва добутамин, допамин или епинефрин.

В случаи на сърдечна недостатъчност се използват ХГ, диуретици и глюкагон.

За облекчаване на конвулсии се използва диазепам интравенозно.

Бронхиалните спазми се облекчават чрез вдишване на β2-адренергични стимуланти.

[ 13 ], [ 14 ]

Взаимодействия с други лекарства

Радиоконтрастните вещества, съдържащи йод и прилагани интравенозно, увеличават риска от развитие на анафилактични симптоми.

Алергените и алергенните екстракти, използвани в имунотерапията за скарификационни тестове, увеличават вероятността от развитие на тежки системни алергични реакции (при лица, използващи бизопролол).

Интравенозният фенитоин, както и лекарствата за инхалационна анестезия, повишават кардиодепресивната активност на лекарството и риска от понижаване на кръвното налягане.

Бидоп може да маскира признаци на развиваща се хипогликемия.

Лекарството повишава нивата на ксантини (с изключение на теофилин) и лидокаин в кръвта.

Резерпин, SG, амиодарон, гуанфацин с метилдопа, средства, които блокират бавните калциеви канали, и други антиаритмични лекарства потенцират възможността за развитие или влошаване на протичането на брадикардия с AV блок или сърдечен арест.

Симпатолитици, клонидин с нифедипин и хидралазин, както и диуретици заедно с други антихипертензивни лекарства, когато се комбинират с Бидоп, могат да причинят рязък спад на кръвното налягане.

Лекарството удължава ефекта на недеполяризиращите мускулни релаксанти и едновременно с това антикоагулантния ефект на кумариновите средства.

Тетрациклични и трициклични антидепресанти, етилов алкохол, хапчета за сън или успокоителни и антипсихотици - засилват потискащия ефект върху функционирането на нервната система.

Рифампицин намалява полуживота на бизопролол.

Забранено е комбинирането на лекарството с МАО-инхибитори (с изключение на вещества от тип B), тъй като това води до значително стимулиране на антихипертензивната активност. Между приема на Бидопа и употребата на МАО-инхибитори трябва да минат поне 14 дни.

Ерготаминът увеличава възможността за промени в процесите на периферния кръвоток.

Сулфасалазинът повишава плазмените нива на бизопролол.

[ 15 ]

Условия за съхранение

Бидоп трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за деца. Температурните индикатори са стандартни.

[ 16 ]

Срок на годност

Бидоп е одобрен за употреба в рамките на 36 месеца от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Заявление за деца

Не е за употреба в педиатрията (лица под 18 години).

[ 17 ], [ 18 ]

Аналози

Аналози на терапевтичното лекарство са лекарства като Арител Кор, Бипрол, Бизомор с Арител, Бизогамма и Бидоп Кор, а освен това Конкор Кор, Биол, Корбис с Бизопролол, Бизокард и Бизопролол-Тева. В списъка са още Конкор, Тирез, Бизопролол-ОБЛ, Кординорм и Коронал с Нипертен.

[ 19 ], [ 20 ]

Отзиви

Бидоп получава доста добри отзиви от коментаторите във форумите. Той ефективно понижава кръвното налягане и значително намалява проявите на коронарна болест на сърцето. Но трябва да се отбележи, че негативните признаци са сравними по тежест с терапевтичния ефект и са доста често срещани.

Необходимо е също да се вземе предвид, че 20% от хората с ангина пекторис не изпитват ефект от употребата на β-блокери (поради увеличен диастоличен обем на лявата камера и тежка коронарна атеросклероза).