Бета klatinol

Бета-Клатинол има антибактериален ефект срещу Helicobacter pylori и стимулира проявата на анти-Helicobacter хапчета от други лекарства.

[1], [2]

Показания Бета klatinola

Той се използва за лечение на улцерозни лезии, развиващи се в стомашно-чревния тракт, и свързани с активността на Н. Pylori.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарство се извършва под формата на таблетки - в количество от 2 части на всеки от елементите (пантопразол, кларитромицин, и амоксицилин), което е обикновено в рамките на лентови парчета 6. Кутията съдържа 7 такива ленти.

[3]

Фармакодинамика

Пантопразол.

Елементът има противогъбичен ефект. Той се натрупва вътре в тръбния стомашен париетална glandulotsitov и се превръща в неговата активна форма - sulfenamide цикличен характер, които селективно реагира (образува ковалентна връзка) с Н ⁺ К ^- -ATPase.

Веществото забавя Н ⁺ К ^- -ATPase на париеталната glandulotsitov и разрушава движение на водородните йони от стомашния лумен вътре в тях, и в допълнение, блокове крайния етап на изолиране хидрофилен солна киселина. Интензитет инхибиране на базална и стимулирана (тип стимул се игнорира - тя може да бъде хистамин, ацетилхолин или гастрин) отделяне този елемент определя от размера на пантопразол дозата.

Нивото на средната ефективна част по време на тестовете in vivo варира между 0.2-2.4 mg / kg. Максималната експозиция се развива изключително в силно киселинна среда (като рН3) (ако рН е по-високо - веществото остава почти неактивно).

Елементът има антибактериален ефект върху Helicobacter pylori. Минималното забавяне на индекса на веществото е 128 г / л. Лекарственият ефект с еднократно приложение се развива бързо и продължава да бъде активен в продължение на 24 часа. Компонентът спомага за бързото облекчаване на симптомите на заболяването и насърчава възстановяването на язви в областта на 12-чревния тракт. Ако се използва в доза от 40 mg, рН> 3 се поддържа повече от 19 часа.

Кларитромицин.

Този елемент е макролид с антибактериални свойства срещу много анаероби и аероби, както и грам-отрицателни и положителни микроби, сред които Helicobacter pylori.

Антибактериалният ефект на кларитромицин се осигурява чрез подтискане на синтеза на протеини - чрез свързване към рибозомната мембрана (неговата субединица тип 50S) вътре в бактериалните клетки. Минимално ефективните инхибитори на забавянето на кларитромицин, както и неговият активен метаболитен продукт (елемент 14-хидроксихлоритромицин) срещу Helicobacter pylori са равни на 0,06 μg / ml.

Амоксициллин.

Веществото има бактерицидни свойства. Той забавя активността на транспептидазите, унищожава свързването на пептидогликан (това е поддържащият протеин на клетъчните мембрани) на етапа на растеж и делене и в същото време стимулира лизирането на бактериите.

[4], [5]

Фармакокинетика

Пантопразол.

Пантопразол може да се разтваря в червата, така че абсорбцията му започва, след като таблетката напусне стомаха. Абсорбцията е бърза и пълна. Нивото на бионаличност е 70-80% (средно - около 77%). Пиковите стойности в плазмата се отбелязват след 2-4 часа (средни стойности - около 2,7 часа). Плазменият синтез на протеините е 98%. Полуживотът е приблизително 0,9-1,9 часа, обемът на разпределение е 0,15 l / kg, а скоростта на изчистване е 0,1 l / h / kg.

Веществото слабо прониква във ВВВ, а също така се отделя с майчиното мляко. Консумацията на храни или антиациди не влияе на стойностите на AUC, бионаличността и Cmax. Фармакокинетичните параметри са линейни в границите на дозировката от 10-80 mg (пропорционално на увеличението на дозировката, параметрите на Cmax и AUC). Нивото на клирънс и полуживот зависи от размера на порцията.

Метаболитните процеси се появяват в черния дроб (като деалкилиране, окисляване и конюгиране). Има слаб афинитет към системата на хемопротеин Р450, в процеса на метаболизма, главно изоензимите CYP3A4 и в допълнение 2C19. Основните продукти на метаболизма са деметилпантопразол (полуживот - 1,5 часа) и 2 конюгати със сулфатиран характер.

Екскрецията се извършва основно с урината (82%), веществото е под формата на продукти на разпадане. Малка част от лекарството се отбелязва и в изпражненията. Наркотикът не се натрупва.

Времето на полуелиминиране на пациентите с чернодробна цироза се увеличава до 9 часа и ако чернодробната недостатъчност леко се увеличава, въпреки че полуживотът на основния продукт на метаболизма достига 3 часа.

Кларитромицин.

След перорално приложение той абсорбира бързо и почти напълно. Храната забавя абсорбцията, но само леко засяга бионаличността. При еднократна употреба има 2 пика на серумните стойности на веществото. Вторият пик се дължи на способността на кларитромицин да се концентрира вътре в жлъчния мехур с по-нататъшното му бързо или постепенно освобождаване.

Плазменият синтез със суроватъчен протеин е над 90%. Приблизително 20% от консумираната част се подлагат на чернодробно окисление, след което се образува основният продукт от метаболизма, елементът 14-хидроксихлоритромицин. Метаболитните процеси катализират ензимите на хемопротеиновия комплекс Р450. Субстанцията преминава добре в тъканите и течностите, като концентрациите надхвърлят плазмените стойности с коефициент 10.

Полуживотът на веществото след прилагане на доза от 0,5 g достига 7-9 часа. Екскрецията на непроменения компонент се осъществява с урината - до 30%, а останалата част - под формата на метаболитни продукти.

Амоксициллин.

След перорално приложение тя се абсорбира почти напълно и много бързо, образувайки пикова концентрация след 1-2 часа. Демонстрира стабилността в киселата среда, а яденето не повлиява на абсорбцията му. Плазменият синтез с протеин е приблизително 17%.

Лесно прониква през хистохематологичните бариери (с изключение на непромененото BBB) и освен това в тъканите с органи. Лекарственият показатели елемент събран в урината, на белия дроб, перитонеална течност, чревна лигавица, съдържанието хидроторакс или блистери, които по кожата, и освен това течността вътре sredneushnoy, женските полови фетален жлъчна тъкан и жлъчния мехур (при здрави чернодробна функция).

Елиминационният полуживот е 1-1,5 часа. Ако пациентът има проблеми с бъбречната функция, този период е удължен до 12,6 часа, като се вземат предвид стойностите на QC. Част от веществото се метаболизира с последващо образуване на неактивни метаболитни продукти. Около 50-70% от непроменения компонент се екскретира през бъбреците чрез тубулна екскреция (80%) и гломерулна филтрация (20%) и 10-20% през черния дроб. Малки количества амоксицилин преминават в майчиното мляко.

Дозиране и администриране

Бета-Клатинол трябва да се консумира ежедневно, два пъти дневно (сутрин и вечер) преди хранене, в количество 3 таблетки (по 1 във всяка категория). За да се улесни употребата, лекарството се получава в блистери, всяка от които съдържа необходимата дневна част от лекарството - според първата таблетка от всеки от компонентите. Терапията обикновено трае 1-2 седмици.

Употреба Бета klatinola по време на бременност

По време на бременност, Бета-Клатинол не се допуска.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• свръхчувствителност към амоксицилин и пантопразол с кларитромицин;
• чернодробни заболявания от сериозно естество;
• присъствие в анамнезата на патологиите, засягащи областта на храносмилателния тракт (по-специално, това се отнася до колит, причинен от приема на антибиотици);
• нарушения на бъбречната активност;
• порфирия;
• диатеза на алергичен характер;
• бронхиална астма;
• мононуклеоза с инфекциозен произход;
• pollynoz;
• лимфоцитна левкемия;
• кърмене;
• деца под 18-годишна възраст.

[6]

Странични ефекти Бета klatinola

Използването на медикаменти може да доведе до появата на някои странични ефекти.

Пантопразол:

• заболявания на храносмилателната активност: сухота в устната лигавица, оригване, диария, подуване на корема, повръщане, повишен апетит, коремна болка, гадене, констипация, и в допълнение увеличаване на действие трансаминазна активност и появата на GIST;
• признаци на нередности в Народното събрание и сетивни органи: появата на замаяност, безсъние, главоболие, нервност и развиват чувство на сънливост и в допълнение на астения, тремор, шум в ушите, депресия и парестезии. Тя може да се появи и фотофобия, халюцинации, зрителни нарушения, объркване и дезориентация сензация (особено при хора със склонност към такова поведение), и в допълнение, влошаване на дисплеи с данни, когато са налични преди приемане ч;
• проблеми с лимфната и хематопоетичната система: развитие на тромбоцито- или левкопения;
• чернодробни нарушения: повишаване на стойностите на чернодробните ензими (като трансаминази и γ-НТ), както и триглицериди. В допълнение, се развиват хепатоцелуларни нарушения, срещу които има чернодробна недостатъчност или жълтеница;
• лезии, засягащи системата на уриниране и бъбреците: появата на тубулоинтерстициален нефрит;
• признаци на урогениталната система: появата на отоци, развитието на хематурия или импотентност;
• имунни симптоми: анафилактични признаци, сред които анафилаксия;
• реакции, засягащи костите и мускулната структура, и кожата: появата на акне, артралгия, алопеция, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит природата, фоточувствителност, синдром на Стивънс-Джонсън и PETN;
• признаци на алергия: уртикария, обриви, оток на Quincke и сърбеж;
• Други: развитие на миалгия, хипергликемия, хиперхолестеролемия, треска или хиперлипопротеинемия.

Кларитромицин:

• заболявания на храносмилателната и жлъчно-чернодробна функция: появата на сухота на лигавицата на устната кухина, болка в епигастриума, повръщане, подуване на корема, развитие на стоматит, глосит, запек, гадене и. Също така се случва, промяна в цвета на езика, увреждане на вкусовите рецептори, развитието на диария, псевдомембранозен колит природата, диспептични симптоми, кандидоза на устата, а освен форми на Candida стоматит и появата на петна по езика. Може да се промени оттенък зъби се появяват жълтеница, хепатит, панкреатит и холестаза, а освен това неизпълнение фатален характер на черния дроб;
• прояви, засягащи работата на Народното събрание: чувството за объркване, дезориентация или тревожност, а освен появата на световъртеж и замаяност, безсъние, главоболие, тревожност сънища, халюцинации, както и звънене в ушите и шума. В допълнение, има парестезия, психоза с деперсонализация, диспнея, припадъци и увеит. Има нарушения на обонятелната функция и загуба на слуха (това разстройство се възстановява след преустановяване на лечението);
• нарушения на функцията на CCC: трептене или вентрикуларна фибрилация, удължаване на QT интервала, вентрикуларна тахикардия и аритмия тип пирует;
• имунни заболявания: анафилактични признаци;
• умствени разстройства: чувство на тревожност и депресия;
• четене лабораторен тест: преходно повишаване на активността ефекти чернодробни трансаминази, левко- и тромбоцитопения, хипогликемия, и в допълнение, увеличаване на стойностите на ниво на кръвната урея и серумния креатинин;
• проблеми с функцията на ОПР: развитие на миалгия или артралгия;
• нарушения, засягащи функцията на урината: бъбречна недостатъчност или тубулоинтерстициален нефрит;
• симптоми на алергия: оток на Quincke, обриви и копривна треска. Понякога има анафилаксия, синдром на Стивънс-Джонсън или ТЕМ.

Има информация за появата на токсичност на колхицин (също фатална) в резултат на употребата на кларитромицин заедно с колхицин, особено при пациенти в напреднала възраст, както и при бъбречна недостатъчност.

Амоксициллин:

• Нарушения в храносмилателните органи: развитието на възпаление на езика, кандидоза на устата, стоматит, дисбиоза и освен повръщане, диария, гадене и болки в аналната област. Също така може да се развие колит на хеморагична или псевдомембранозна природа и чревна кандидоза и освен това е повърхностно обезцветяване на зъбния емайл;
• проблеми, засягащи сетивата и НН: чувство на тревожност, объркване или възбуда, развитие на главоболие, гърчове, безсъние или замайване, както и появата на промени в поведението. Припадъците обикновено се наблюдават при хора с бъбречна недостатъчност или при употреба на големи количества лекарства;
• нарушения в областта на CAS: развитие на тахикардия;
• проблеми с хемостаза, лимфа и кръв система: умерено повишаване на трансаминазите стойности в кръвта, преходна анемия, левкопения, неутропения и trombotsito-, еозинофилия, агранулоцитоза, тромбоцитопения пурпура заболяване, хемолитична анемия, характер, и в допълнение към това разширение показатели PTV и кървене;
• нарушения на черния дроб и ZHVP: умерено и временно повишаване на активността на трансаминазите;
• проблеми с бъбречната функция и активността на урината: появата на кристалурия;
• симптоми на нарушена дихателна функция: проблеми с респираторната активност;
• нарушения в работата на урогениталната система: вагинална кандидоза или тубулоинтерстициален нефрит;
• нарушения на мускулатурата и костите: болка в ставите и освен това конвулсивни прояви;
• лезия, засягаща кожата и подкожието: poliformnaya еритема, ексфолиативен дерматит характер макулопапулозен обрив тип, синдром на Стивънс-Джонсън, кожни обриви и остър стадий exanthematous пустулоза генерализиран характер;
• имунни признаци: развитие на анафилаксия;
• възникване на инфекции или инвазии: кожна кандидоза;
• симптоми на свръхчувствителност: сърбеж с обриви и уртикария (ако след употребата на лекарството веднага има уртикария, това показва наличието на алергия поради това, което трябва да бъде отменено). Понякога има булозен дерматит, серумна болест и освен васкулит от алергичен тип. TEN и ангиоедем са отбелязани поотделно;
• системни нарушения: има изолирана информация за развитието на лекарствено-индуцирана треска. При многократно или продължително приложение на бета-клатинол може да се появи суперинфекция, както и колонизация на резистентни дрожди или микроби, които причиняват появата на вагинална / вагинална кандидоза.

[7], [8], [9]

Свръх доза

Интоксикацията може да предизвика потенциране на нежеланите реакции.

Ако пациентът е заподозрян в развитие на предозиране, са необходими симптоматични и поддържащи мерки.

[10], [11], [12], [13]

Взаимодействия с други лекарства

Пантопразол.

Веществото може да намали тежестта на рН-зависимата абсорбция на кетоконазол и други лекарства.

Има съвместимост с лекарства, чиито метаболизъм става чрез hemoprotein Р450 ензимна система (като например дигоксин с Phenazepamum, karbazepinom и диазепам, и прибавяне на теофилин и диклофенак, пироксикам с напроксен, варфарин и фенитоин метопролол, нифедипин и етилов алкохол).

Не засяга свойствата на хормоналните контрацептиви.

Кларитромицин.

Комбинацията от кларитромицин и теофилин може да доведе до повишаване на плазмените параметри на последния.

Комбинираната терапия с терфенадин повишава стойностите си в плазмата, което може да доведе до удължаване на QT-интервала и в допълнение към ритъмното нарушение на сърдечния ритъм.

Едновременната употреба на едно вещество с перорален антикоагулант (например с варфарин) може да повиши активността на техните ефекти.

Комбинации елемент с циклоспорин, дизопирамид, karbazepinom и допълнение ловастатин, фенитоин, цизаприд, валпроат, астемизол и пимозид с дигоксин може да повиши плазмените стойности на тези лекарства.

Веществото увеличава кръвни стойности на лекарства метаболизма на които се извършва в черния дроб чрез hemoprotein комплекс Р450 ензими: като варфарин и други косвени коагуланти, теофилин, дигоксин, мидазолам карбамазепин, цизаприд, циклоспорин с астемизол и триазолам, рожкови алкалоиди и така нататък.

Кларитомицин намалява тежестта на абсорбцията на зидовудин.

Амоксициллин.

Веществото отслабва свойствата на пероралната контрацепция, съдържаща естроген, и освен това намалява нивото на клирънс и увеличава токсичния ефект на метотрексат.

Амоксициллин потенцирует абсорбцию дигоксина.

Екскреция процес се забавя, когато се комбинира с индометацин, пробенецид, аспирин, сулфинпиразон и в допълнение, оксифенбутазон и фенилбутазон, и други лекарства, потискащи тръбна екскреция.

Антибактериалните свойства на компонента се намаляват, когато се комбинират с антиациди, както и бактериостатични лекарства от химиотерапевтичен тип; Потенциалът на свойствата възниква, когато се комбинира с метронидазол или аминогликозиди.

[14], [15], [16]

Условия за съхранение

Бета-Клатинол може да се съхранява на тъмно място, защитено от достъп от малки деца. Температурата не е по-висока от 25 ° С.

[17]

Срок на годност

Бета-Клатинол може да се използва в продължение на 2 години след освобождаването на лекарството.

[18]

Отзиви

Бета-клатинолът е ефективен при лечението на язвени заболявания. Прегледите показват, че лекарството е в състояние напълно да елиминира разстройството дори при доста тежки форми на язви.