Антигрипин

Антигрипин е комбинирано лекарство, предназначено за симптоматично лечение на настинка и грип. Съдържа три активни съставки: парацетамол, хлорфенамин малеат и аскорбинова киселина. Всеки от тези компоненти има свое специфично действие, което заедно осигурява комплексно лечение.

1. Парацетамол:

   • Действие: Има аналгетични и антипиретични свойства. Помага за намаляване на болката и треската.
   • Механизъм: Блокира синтеза на простагландини в централната нервна система, което намалява болката и понижава телесната температура.

2. Хлорфенамин малеат:

   • Действие: Антихистамин, който премахва симптомите на алергия като хрема, лакримация, сърбеж.
   • Механизъм: Блокира хистаминовите Н1 рецептори, което намалява появата на алергични реакции.

3. Аскорбинова киселина (витамин С):

   • Действие: Укрепва имунната система, повишава устойчивостта на организма към инфекции, подобрява регенерацията на тъканите.
   • Механизъм: Участва в редокс процесите, синтеза на колаген, въглехидратната и липидната обмяна.

Показания Антигрипина

Антигрипин се използва за облекчаване на симптоми на настинка и грип като:

• Главоболие.
• Треска.
• Хрема.
• Болки в мускулите и ставите.
• Кихане и сълзене на очите.

Формуляр за освобождаване

1. Ефервесцентни таблетки:
   • Таблетки, които се разтварят във вода, за да се получи напитка.
   • Удобен за бързо и ефективно усвояване на активните компоненти.
2. Прах за приготвяне на разтвора:
   • Прах, който се разтваря във вода, за да се получи напитка.
   • Също така осигурява бързо усвояване и облекчаване на симптомите.

Фармакодинамика

Парацетамол

• Механизъм на действие: Парацетамолът има аналгетичен (болкоуспокояващ) и антипиретичен ефект, като блокира синтеза на простагландини в централната нервна система (ЦНС). Той инхибира ензима циклооксигеназа (COX), което води до намаляване на образуването на простагландини, които са отговорни за болката и възпалението.
• Ефекти: Намаляване на телесната температура и облекчаване на болката при настинка и грип.

Хлорфенамин малеат

• Механизъм на действие: Хлорфенаминът е антихистамин, който блокира хистаминовите H1 рецептори. Това възпрепятства действието на хистамина, който е медиатор на алергичните реакции.
• Ефекти: Намаляване на симптомите на алергия като хрема, кихане, сърбеж в носа и очите, сълзене на очите. Хлорфенаминът също има лек седативен ефект, който може да помогне за подобряване на съня по време на настинки.

Аскорбинова киселина (витамин С)

• Механизъм на действие: Аскорбиновата киселина участва в множество метаболитни процеси. Той е важен антиоксидант, който предпазва клетките от увреждане на свободните радикали. Той също така играе ключова роля в синтеза на колаген, повишавайки здравината и целостта на съдовите стени и тъкани.
• Ефекти: Укрепване на имунната система, повишаване устойчивостта на организма към инфекции, ускоряване на процесите на оздравяване и възстановяване на тъканите.

Синергиен ефект

Комбинацията от тези три компонента позволява на Antigrippin да се бори ефективно с широк спектър от симптоми на настинка и грип. Парацетамолът намалява болката и температурата, хлорфенаминът намалява алергичните симптоми и подобрява цялостното благосъстояние, а аскорбиновата киселина поддържа имунната система и ускорява възстановяването.

Този многокомпонентен подход може да облекчи състоянието на пациента и да насърчи по-бързото възстановяване от настинка и грип.

Фармакокинетика

Парацетамол

• Резорбция: Парацетамолът се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Максималната плазмена концентрация се постига 0,5-2 часа след приложението.
• Разпределение: Разпределя се равномерно в тъканите, прониква през плацентарната бариера и навлиза в кърмата. Свързването с плазмените протеини е ниско - около 10-25%.
• Метаболизъм: Метаболизира се в черния дроб чрез конюгация с глюкуронова и сярна киселини. По-малко от 5% от дозата претърпява хидроксилиране, за да образува активен метаболит, който след това се конюгира с глутатион.
• Екреция: Екскретира се от бъбреците, главно под формата на метаболити; около 3% се екскретират непроменени. Полуживотът е 1-4 часа.

Хлорфенамин малеат

• Резорбция: Хлорфенаминът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, достигайки максимални плазмени концентрации след 2-6 часа.
• Разпространение: Прониква добре в тъканите, включително централната нервна система. Свързването с плазмените протеини е около 70%.
• Метаболизъм: Метаболизира се в черния дроб чрез деметилиране и окисляване. Основните метаболити са дезметилхлорфенамин и дихидроксихлорфенамин.
• Екреция: Екскретира се чрез бъбреците под формата на метаболити и непроменен. Полуживотът е 12-15 часа.

Аскорбинова киселина

• Резорбция: Аскорбиновата киселина се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Максимална плазмена концентрация се постига след 2-3 часа.
• Разпространение: Разпределя се във всички тъкани на тялото, с високи концентрации в ендокринните жлези, черния дроб, левкоцитите и лещата на окото. Свързването с плазмените протеини е около 25%.
• Метаболизъм: Метаболизира се в черния дроб до дихидроаскорбинова киселина и други метаболити.
• Екреция: Екскретира се чрез бъбреците, както непроменен, така и под формата на метаболити. Полуживотът е около 16 дни при високи дози и 3-4 часа при нормални дози.

Комбинирано действие

Комбинацията от парацетамол, хлорфенамин и аскорбинова киселина в Antigrippin осигурява бързо и ефективно облекчаване на симптомите на настинка и грип. Всяко от веществата взаимно допълва действието си, спомагайки за подобряване на общото състояние на пациента и ускоряване на оздравителния процес.

Дозиране и администриране

Таблети:

• Възрастни и деца над 15 години: 1 таблетка на всеки 4-6 часа при необходимост. Максималната дневна доза е 4 грама (8 таблетки).
• Деца от 10 до 15 години: ½-1 таблетка на всеки 6-8 часа при необходимост. Максималната дневна доза е 2 грама (4 таблетки).
• Деца от 5 до 10 години: ½ таблетка на всеки 6-8 часа при необходимост. Максималната дневна доза е 1 грам (2 таблетки).
• Деца от 3 до 5 години: ¼-½ таблетка на всеки 6-8 часа при необходимост. Максималната дневна доза е 500 mg (1 таблетка).

Прах за приготвяне на разтвора:

• Възрастни и деца над 15 години: 1-2 сашета 2-3 пъти на ден.
• Деца от 10 до 15 години: 1 саше 2-3 пъти на ден.
• Деца от 5 до 10 години: ½-1 саше 2-3 пъти на ден.
• Деца от 3 до 5 години: ½ саше 2-3 пъти на ден.

Течна форма (сироп):

Дозировката на сиропа обикновено се посочва в милилитри, а не в милиграми. Следвайте указанията на опаковката или инструкциите на вашия лекар, за да определите правилната дозировка в милилитри въз основа на възрастта на вашето дете или препоръките за възрастни.

Спрей за локално приложение:

• Възрастни и деца над 12 години: 1-2 впръсквания във всяка ноздра 3-4 пъти на ден.
• Деца от 6 до 12 години: по 1 впръскване във всяка ноздра 3-4 пъти на ден.
• Деца от 3 до 6 години: по 1 впръскване във всяка ноздра 1-2 пъти на ден.

Употреба Антигрипина по време на бременност

1. Парацетамол (ацетаминофен):

   • Парацетамолът се използва широко за лечение на болка и температура при бременни жени. Изследванията показват, че се счита за относително безопасно, когато се приема в препоръчителните дози. Някои проучвания обаче свързват дългосрочната употреба на парацетамол по време на бременност с повишен риск от поведенчески и неврологични разстройства при деца, като ADHD и разстройство от аутистичния спектър (Liew et al., 2014), (Thiele et al., 2015).

2. Хлорфенамин малеат:

   • Хлорфенаминът е антихистамин, използван за намаляване на симптомите на алергия и настинка. Въпреки че има ограничени данни за неговата безопасност по време на бременност, той обикновено се използва в малки дози и се счита за относително безопасен за краткосрочна употреба. Употребата на антихистамини през първия триместър обаче изисква повишено внимание поради възможни рискове за плода (Sun et al., 2006).

3. Аскорбинова киселина:

   • Аскорбиновата киселина (витамин С) е безопасна за употреба по време на бременност в препоръчваните дози. Той е важен за поддържане на здравето на имунната система и не представлява заплаха за плода (Garmonov & Salakhov, 2009).

Противопоказания

Общи противопоказания за всички компоненти

1. Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.
2. Възраст до 15 години (за форми на освобождаване за възрастни) или до 12 години (за форми за деца), освен ако не е посочено друго в инструкциите.

Противопоказания, свързани с парацетамол

1. Тежки чернодробни заболявания (включително остра чернодробна недостатъчност).
2. Тежка бъбречна недостатъчност.
3. Вродена хипербилирубинемия (синдроми на Gilbert, Dabin-Johnson и др.).
4. Алкохолизъм.
5. Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Противопоказания, свързани с хлорфенамин малеат

1. Закритоъгълна глаукома.
2. Хипертрофия на простатата със задържане на урина.
3. Тежки сърдечно-съдови заболявания.
4. Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в остър стадий.

Противопоказания, свързани с аскорбинова киселина

1. Хипероксалурия (повишена екскреция на оксалати в урината).
2. Тежко бъбречно заболяване.
3. Тромбофлебит и склонност към тромбоза.
4. Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (може да доведе до хемолитична анемия).

Допълнителни противопоказания

1. Бременност и кърмене: Лекарството не се препоръчва за употреба без консултация с лекар, тъй като безопасността на употреба през тези периоди не е установена.
2. Захарен диабет: Тъй като лекарството може да съдържа захар или други подсладители, този фактор трябва да се вземе предвид, когато се използва при пациенти със захарен диабет.

Странични ефекти Антигрипина

Чести нежелани реакции:

1. Сънливост или замайване: Особено често се наблюдава при използване на формули, съдържащи хлорфенамин малеат.
2. Сухота в устата: Поради антихолинергичните свойства на хлорфенамин.
3. Стомашни нарушения: могат да включват гадене, повръщане, диария или лошо храносмилане.
4. Алергични реакции: могат да включват кожен обрив, сърбеж, уртикария или подуване на лицето, устните, езика и гърлото.

Свързани с ацетаминофена:

1. Увреждане на черния дроб: Ако се превиши препоръчваната доза парацетамол, може да се появи хепатотоксичност, включително остра чернодробна недостатъчност.
2. Алергични реакции: могат да включват копривна треска, сърбеж, кожен обрив или ангиоедем.

Свързани с хлорфенамин малеат:

1. Сънливост и намалена бдителност: Тези ефекти могат да доведат до нарушена координация и нарушено време за реакция.
2. Уретрална стеноза: Може да влоши състоянието на урината при мъже с хипертрофия на простатата.

Свързани с аскорбиновата киселина:

1. Стомашни нарушения: могат да включват гадене, повръщане, киселини или диария, особено при високи дози.
2. Камъни в бъбреците: Дългосрочната и/или прекомерна употреба на витамин С може да увеличи риска от камъни в бъбреците при някои хора.

Свръх доза

1. Симптоми на парацетамол:

   • Гадене.
   • Повръщане.
   • Болки в стомаха.
   • Загуба на апетит.
   • Сънливост или слабост.
   • Повишена активност на чернодробните ензими в кръвта (според резултатите от изследването).
   • Увреждане на черния дроб, включително остра чернодробна недостатъчност (в тежки случаи).

2. Симптоми на хлорфенамин малеат:

   • Сънливост.
   • Замъглено зрение.
   • Сухота в устата.
   • Понижено кръвно налягане.
   • Тахикардия (ускорен пулс).

3. Симптоми на аскорбинова киселина:

   • Повишена киселинност на стомашния сок.
   • Диария.
   • Риск от камъни в бъбреците (при продължителна и/или прекомерна употреба).

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, съдържащи парацетамол:

   • Едновременната употреба на няколко лекарства, съдържащи парацетамол, може да доведе до предозиране и увреждане на черния дроб.
   • Това е особено важно да се има предвид, когато едновременно приемате лекарства за болка, главоболие или антипиретици.

2. Лекарства с хепатотоксични ефекти:

   • Едновременната употреба на Antigrippin с други лекарства, които могат да увредят черния дроб, може да увеличи риска от развитие на хепатотоксични ефекти.
   • Тези лекарства може да включват някои антибиотици, антивирусни средства и лекарства за припадъци.

3. Лекарства със седативен ефект:

   • Антигрипин съдържа хлорфенамин, който има седативен ефект. Едновременната употреба с други лекарства, които също имат седативен ефект (например хипнотици, седативи, антидепресанти), може да засили този ефект и да доведе до повишена сънливост и летаргия.

4. Лекарства, които имат антихолинергични ефекти:

   • Хлорфенамин малеатът, съдържащ се в Antigrippin, има антихолинергични свойства. Едновременната употреба с други лекарства с антихолинергични ефекти (напр. Болкоуспокояващи, антихистамини) може да засили тези ефекти, като сухота в устата, запек и задържане на урина.

5. Лекарства, които засягат кръвоносната система:

   • Хлорфенамин малеат може да засили хипотензивния ефект на антихипертензивните лекарства, както и да засили тахикардията, причинена от симпатикомиметичните амини.

6. Препарати, съдържащи витамин С:

   • Продължителната и/или прекомерна употреба на лекарства, съдържащи витамин С, заедно с Antigrippin може да увеличи риска от камъни в бъбреците.