Antabuse

Антабус е вещество, използвано в случаи на адитивни разстройства (алкохолна зависимост).

Механизмът на антиалкохолния ефект на лекарството е свързан с неговия ефект върху метаболизма на алкохола в организма чрез блокиране на активността на ензимните системи, участващи в трансформацията на алкохола. Наред с това, той блокира и действието на 5-оксииндолоцетната киселина с адреналин, причинявайки натрупване на ацеталдехид в кръвта, което води до появата на соматовегетативни нарушения при човек (ускоряване на сърдечния ритъм, понижаване на кръвното налягане, стягане в областта на гърдите, втрисане, чувство на ужас и др.).

Показания Antabuse

Използва се за терапия при хора с хроничен алкохолизъм (всеки вид и фаза на заболяването).

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на ефервесцентни таблетки с бял или почти бял цвят от 200 и 400 mg. Имат скосени ръбове и делителна черта, както и маркировка "CD" - от едната страна има делителни линии и "C" - от другата страна има делителни линии.

Фармакокинетика

Инжектиран в мускулната тъкан, дисулфирам кристализира с много висока скорост, последвано от образуването на голям брой малки кристали, след което постепенно преминава в кръвта. Високата степен на разтворимост в липидите позволява на дисулфирама да се разпространява широко в тялото и да се натрупва в мастните тъкани.

Дисулфирамът претърпява метаболитни процеси доста бързо с образуването на елемента DDC; част от веществото се екскретира под формата на въглероден дисулфид заедно с въздуха, който пациентът издишва, а другата част участва във интрахепаталния метаболизъм с образуването на метил-DDC, който се трансформира в терапевтично активния компонент метил-DTC.

Полуживотът на метил-DTC е приблизително 10 часа, а инхибиторният му ефект върху алдехид дехидрогеназата е много по-дълъг. Въпреки че метаболитните елементи са в ниска концентрация, прояви от типа дисулфирам-етанол могат да се развият в рамките на 20 дни от момента на приложение на лекарството.

При лека или умерена чернодробна дисфункция, метаболитните процеси не са отслабени. При чернодробна цироза се наблюдава повишаване на нивата на метаболитите в кръвта.

Екскрецията на метаболитните елементи се осъществява главно с урината. Известно количество се отделя с издишвания въздух (под формата на въглероден дисулфид). Други 20% под формата на постоянен дисулфирам се екскретират с изпражненията.

Дозиране и администриране

Преди започване на терапията е необходимо да се проведе пълен преглед на пациента. Също така е необходимо да се проведе разговор с него, в който да му се съобщи, че е строго забранено да приема наркотици или алкохолни напитки по време на терапевтичния период. След това е необходимо да се получи неговото писмено съгласие и потвърждение, че е предупреден за рисковете от приема на наркотици и алкохол, както и за задължението да спазва условията на дългосрочен терапевтичен и рехабилитационен курс.

Също така, преди започване на лечението, е необходимо напълно да се елиминират симптомите на абстиненция и да се премине курс на общоукрепващо, детоксикиращо и симптоматично лечение. Наред с това се препоръчва провеждането на рационални психотерапевтични процедури. Освен това, 1-3 дни преди употреба на лекарството, е необходимо напълно да се спре употребата на транквиланти, сънотворни, невролептици и антидепресанти. Преди започване на терапията пациентът трябва да има клинични прояви на пост-абстинентен синдром: силно психологическо желание за наркотици и алкохол, лошо настроение, силна раздразнителност, нарушения на съня, тревожност, загуба на апетит и страх.

Ефервесцентната таблетка се разтваря във вода в количество, достатъчно за пълно разтваряне на лекарството. Лечението се предписва след обстоен преглед на пациента и предупреждение за последствията и усложненията. Приемайте 200-500 mg 1-2 пъти дневно по индивидуален режим. След 7-10 дни се провежда дисулфирам-алкохолен тест (20-30 ml водка след прием на 500 mg от лекарството); ако реакцията е слаба, дозата алкохол се увеличава с 10-20 ml (максималната доза водка е 100-120 ml). Тестът се повтаря след 1-2 дни в болница и след 3-5 дни в амбулаторни условия, с коригиране на дозите алкохол и/или лекарство при необходимост. Впоследствие може да се използва поддържаща доза от 150-200 mg/ден в продължение на 1-3 години.

[ 1 ]

Употреба Antabuse по време на бременност

Антабус е забранен по време на бременност. Преди започване на терапията е необходимо напълно да се изключи възможността за бременност при пациентката и да се използват надеждни контрацептиви по време на курса.

По време на периода на лечение трябва да спрете кърменето.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с дисулфирам;
• тежки стадии на заболявания, засягащи сърдечно-съдовата система: атеросклероза в областта на мозъчните съдове, тежка кардиосклероза, аортна аневризма, пред- или постинфарктни състояния, повишено кръвно налягане (степен 2-3), коронарна недостатъчност, декомпенсирани сърдечно-съдови патологии и тежки заболявания, засягащи мозъчните съдове;
• тежки стадии на чернодробна недостатъчност;
• ендокринни заболявания, включително хипертиреоидизъм и диабет (тежък или умерен);
• епилептиформни синдроми и епилепсия (с изключение на епилепсия, свързана с алкохола);
• хронични невропсихиатрични патологии (включително маниакално-депресивна психоза и шизофрения);
• язви в стомашно-чревния тракт по време на острата фаза или с поява на кървене;
• заболявания, засягащи хематопоетичната система;
• неврит, засягащ зрителния или слуховия нерв, както и полиневрит;
• глаукома;
• комбинация с изониазид, фенитоин или метронидазол;
• туберкулоза (също диагностицирана за първи път; придружена от инфилтрат и хемоптиза);
• с тежка или умерена астма;
• злокачествени неоплазми;
• левкопения или анемия;
• белодробен емфизем и тежка дихателна недостатъчност;
• ендартериит с облитериращ характер;
• мозъчни инфекции с инфекциозен характер и остатъчни симптоми след инсулт или инфекция;
• лица над 60-годишна възраст;
• консумация на храна или напитки, както и лекарства или козметика, съдържащи алкохол (в рамките на 24 часа от момента на приложение на дисулфирам);
• анамнеза за психоза;
• травматична патология.

Странични ефекти Antabuse

Страничните ефекти включват:

• нарушения във функционирането на нервната система: моно- или полиневропатия, неврит в областта на зрителния нерв, полиневрит, засягащ краката, често се наблюдават сънливост, дезориентация, нарушения на паметта, главоболие и разстройства от невропсихиатричен характер. Понякога се развиват епилептиформни припадъци;
• храносмилателни проблеми: метален вкус. Понякога се наблюдават загуба на апетит, диария, повръщане, хепатит или жълтеница;
• симптоми на алергия: сърбеж или епидермален обрив;
• сексуална дисфункция: периодично отслабване на потентността;
• прояви, свързани със съединението дисулфирам-етанол: нарушения на сърдечния ритъм, миокарден инфаркт, колапс, мозъчен оток и пристъпи на ангина пекторис. Освен това може да се развие коронарна недостатъчност с намалена сърдечна функция, аритмично плитко дишане (или пълното му спиране), както и цианоза на ноктите или устните;
• други: болки в гърлото или суха кашлица, силна умора, страх, остра лекарствена миризма от устата и силна болка в областта на инжектиране с развитие на ирадиация към крака, както и топлина в гърлото. Понякога може да се наблюдава повишаване на температурата до 37-38 ^° C, потъмняване на урината и рефлекторна анурия;
• Промени в резултатите от изследванията: Резултатите от чернодробните функционални изследвания може да се променят.

Свръх доза

В случай на интоксикация се наблюдава засилване на страничните симптоми, развитие на енцефалопатия или екстрапирамидни признаци; наблюдава се и объркване на съзнанието. При тежки нарушения се наблюдава нарушение на функцията на сърдечно-съдовата система и коматозно състояние.

Провеждат се симптоматични действия. В тежки случаи пациентът се полага хоризонтално, с нагревателна подложка в краката, дава му се амоняк за миризма и му се прилагат витамин С и глюкоза интравенозно.

Ако сърдечната функция е отслабена, се използват коразол, кордиамин, кофеин или камфор.

При спадане на кръвното налягане се използват ефедрин, стрихнин, адреналин, както и метазон и преднизолон. Лобелин или цититон се прилагат подкожно; карбоген също трябва да се инхалира.

По време на епилептиформни пристъпи се прилага 25% течен магнезиев сулфат (5 ml), разреден в 40% глюкоза (20-40 ml), както и 2-4 ml седуксен. Прави се и клизма с хлорхидрат.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинирането на лекарството с кумаринови антикоагуланти (включително варфарин) води до потенциране на антикоагулантната активност и увеличава вероятността от кървене.

Дисулфирам инхибира ефектите на чернодробните ензими, поради което употребата му заедно с вещества, чиито метаболитни процеси се осъществяват вътре в черния дроб, може да доведе до нарушаване на техния метаболизъм.

Комбинацията от лекарството и фенотиазинови производни, трициклични антидепресанти и МАО-инхибитори може да увеличи риска от нежелани реакции, свързани с лекарствени взаимодействия.

Едновременното приложение с буспирон може теоретично да провокира развитието на психични разстройства (като мания).

Употребата с дисулфирам намалява стойностите на клирънса на имипрамин и дезипрамин.

Комбинацията от Antabuse и амитриптилин може да усили лекарствената активност на дисулфирам, но едновременно с това може да се увеличи токсичният ефект на амитриптилин върху централната нервна система.

Приложението в комбинация с хлоридазепоксид и диазепам повишава плазмените им стойности, което понякога води до замаяност. Ефектът на диазепам може да отслаби тежестта на ефекта на дисулфирам-алкохола. Съществува възможност за потенциране на токсичните свойства на темазепам.

Приемът заедно с изониазид може да провокира депресия и замаяност; с кофеин - води до намаляване на скоростта на отделяне на този елемент от организма; употребата с метронидазол води до объркване и развитие на психоза в активната фаза; употребата с омепразол може да причини кататония и нарушено съзнание.

При комбиниране на лекарства с перфеназин съществува риск от развитие на психотични прояви.

Едновременната употреба с рифампицин води до забавяне на метаболитните му процеси и екскреция.

Комбинацията от лекарството и феназон удължава полуживота на последния.

Употребата с фенитоин и други бензодиазепинови производни, както и с морфин, барбитурати и пентидин, потенцира страничните ефекти и терапевтичните ефекти на тези лекарства (поради повишаване на плазмените им нива); появяват се и признаци на интоксикация.

Комбинацията с хлорзоксазон повишава плазмените му стойности.

Приложението с хлорпромазин може да засили понижаването на кръвното налягане.

Има информация за появата на лекарствени взаимодействия с вещества като амфетамини и бупропион с метилфенидат.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Пазете далеч от деца; съхранявайте плътно затворени в оригиналната опаковка; съхранявайте на стайна температура, далеч от излишна топлина и влага (не в банята или близо до мивка); изхвърлете, когато е изтекъл срокът на годност или вече не е необходим.

Срок на годност

Antabuse може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на производство на фармацевтичното вещество.

[ 4 ]

Заявление за деца

Лекарството е забранено за употреба в педиатрията.

Аналози

Аналози на лекарството са Antakson, Naltrexin, Lidevin с Biotredin, Teturam и Vivitrol с Medichronal и Disulfiram, както и Esperal, Colme и Naltrex.