Antabuse

Tetlong-250 е вещество, използвано в случай на адитивни нарушения (алкохолна зависимост).

Механизмът на анти-алкохолния ефект на лекарствата е свързан с неговия ефект върху метаболизма на алкохола в тялото, като блокира активността на ензимните системи, които участват в трансформацията на алкохола. В същото време тя блокира и действието на 5-хидроксииндолоцетна киселина с адреналин, причинявайки кумулация на ацеталдехид в кръвта, което води до появата на соматовегетативни нарушения при хората (усилване на сърдечния ритъм, намаляване на кръвното налягане, стягане в гръдната кост, втрисане, ужас и др.).

Показания Tetlonga-250

Използва се за лечение на хора с хроничен алкохолизъм (всякакви видове и фази на заболяването).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствената субстанция се осъществява под формата на инжекционна течност, вътре в ампули с обем 1 ml. Вътре в кутията - 10 ампули.

Фармакокинетика

Когато дисулфирам се инжектира в мускулната тъкан при много висока скорост, той кристализира, последвано от образуването на голям брой малки кристали и след това постепенно преминава в кръвта. Високите нива на липидна разтворимост позволяват дисулфирамът да бъде широко разпространен в тялото и да се натрупва в мастните тъкани.

Дисулфирамът бързо преминава през метаболитни процеси с образуването на елемента на DDC; част от веществото се екскретира под формата на въглероден дисулфид заедно с въздуха, който пациентът издишва, а другата част участва в интрахепаталния метаболизъм с образуването на метил-DDC, който се трансформира в компонент на метил-DTC с терапевтична активност.

Терминът полуживот на метил-DTC е приблизително 10 часа и неговият инхибиторен ефект върху алдехид дехидрогеназата има много по-голяма продължителност. Но, въпреки че метаболитните елементи имат ниска концентрация, проявите на вида на дисулфирам-етанол могат да се развият в продължение на 20 дни от момента на приложението на лекарството.

В случай на леко или умерено нарушаване на черния дроб, метаболитните процеси не се нарушават. В случай на чернодробна цироза се наблюдава повишаване на кръвните показатели на метаболитите.

Екскрецията на метаболитни елементи се осъществява основно с урината. Определено количество се екскретира с въздуха, който човек издишва (под формата на въглероден дисулфид). Други 20% под формата на постоянен дисулфирам се екскретират с изпражненията.

Дозиране и администриране

Преди началото на терапията е наложително да се извърши пълен преглед на пациента. Също така трябва да проведете разговор с него, в който трябва да съобщите, че му е забранено да приема наркотици или алкохол по време на терапията. След това е необходимо да се получи неговото писмено съгласие и разписка, че е бил предупреден за рисковете от приема на наркотици и алкохол, както и за задължителното спазване на условията на дълъг терапевтичен и рехабилитационен курс.

Също така, преди започване на лечението, симптомите на отнемане трябва да бъдат напълно премахнати и трябва да се извърши общо укрепване, детоксикация и симптоматично лечение. Наред с това се препоръчва провеждане на рационални психотерапевтични процедури. В допълнение, за 1-3 дни преди употреба на лекарството трябва напълно да се откаже от използването на транквиланти, хапчета за сън, антипсихотици и антидепресанти. Преди започване на терапията пациентът трябва да бъде регистриран с клиничните прояви на пост-абстинентния синдром: силно психологично желание за наркотици и алкохол, лошо настроение, тежка раздразнителност, нарушения на съня, тревожност, загуба на апетит и страх.

Интрамускулното приложение на лекарството се извършва в клиниката или в болницата. Лекарството в порция от 1 ml (0,25 g) при ниска скорост (в продължение на 0,5-1 минути) се вкарва дълбоко в мускулната тъкан на седалището (външния горен квадрант). В този момент пациентът трябва непрекъснато да докладва за своите субективни чувства, които възникват по време на инжектирането.

За инжектиране с 1 ямка можете да въведете максимум 0,25 g от веществото. С лечението на алкохолизъм често се прилага 1 инжекция на месец. В случай на зависимост от опиоиден тип, броят на инжекционните процедури може да варира от 1-4 на месец.

Като се има предвид тежестта на алкохолизма (също така, който е комбиниран с наркомания), честотата на рецидивите и характеристиките на пациента, годишният цикъл на лечение може да бъде до 10 инжекции.

Появата на патологично желание за алкохол по време на ремисия е основният критерий за спешно ре-инжектиране на Tetlong-250, за да се запази дългосрочната терапевтична ремисия.

[1]

Употреба Tetlonga-250 по време на бременност

Забранено е да се назначава Tetlong-250 по време на бременност. Преди започване на терапията е необходимо напълно да се елиминира вероятността от бременност у пациента и да се използват надеждни контрацептиви по време на курса.

Кърменето трябва да бъде изоставено през периода на лечение.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с дисулфирам;
• тежки стадии на заболявания, засягащи сърдечно-съдовата система: атеросклероза в съдовия район на мозъка, тежка кардиосклероза, аортна аневризма, пред- или постфарктно състояние, повишени стойности на кръвното налягане (2–3 градуса), недостатъчност на коронарния тип, декомпенсирани патологии на сърдечно-съдовата система и тежка \ t мозъчносъдови заболявания;
• тежки стадии на чернодробна недостатъчност;
• ендокринни заболявания, включително хипертиреоидизъм и диабет (тежка или умерена форма);
• епилептиформни синдроми и епилепсия (с изключение на епилепсия, свързана с алкохол);
• патологичен невропсихиатричен характер в хронична степен (сред тях психоза на маниакално-депресивен тип и шизофрения);
• язви в стомашно-чревния тракт по време на острата фаза или с появата на кървене;
• заболявания, засягащи хемопоетичната система;
• неврит, както и полиневрит, засягащ зрителния или слухов нерв;
• глаукома;
• комбинация с изониазид, фенитоин или метронидазол;
• туберкулоза (също диагностицирана за първи път; придружена от инфилтрация и хемоптиза);
• тежка или умерена тежест на BA;
• злокачествени новообразувания;
• левкопения или анемия;
• белодробен емфизем и респираторна недостатъчност при тежка форма;
• имащи облитериращ характер на ендартериит;
• мозъчни инфекции с инфекциозен характер и остатъчни симптоми след инсулт или инфекция;
• лица над 60-годишна възраст;
• ядене на храни или напитки, както и на лекарства или козметични вещества, които съдържат алкохол (в рамките на 24 часа от момента на въвеждането на дисулфирам);
• история на психоза;
• травматична патология.

Странични ефекти Tetlonga-250

Сред страничните ефекти:

• Нарушения в работата на Народното събрание: моно- или полиневропатия, често наблюдаван оптичен неврит и полиневрит, засягащ краката, сънливост, дезориентация, увреждане на паметта, главоболие и невропсихиатрични нарушения. Понякога се развиват епилептиформни припадъци;
• проблеми с храносмилателната функция: вкус на метал. Понякога има загуба на апетит, диария, повръщане, хепатит или жълтеница;
• алергични симптоми: сърбеж или епидермален обрив;
• сексуална дисфункция: единично отслабване на потентността;
• прояви, свързани със съединението дисулфирам-етанол: нарушения на сърдечния ритъм, инфаркт на миокарда, колапс, мозъчен оток и пристъпи на ангина пекторис. В допълнение, може да се развие коронарна недостатъчност с намаляване на сърдечната функция, аритмично плитко дишане (или пълно спиране), както и цианоза в областта на ноктите или устните;
• други: възпалено гърло или сух кашлица, силна умора, страх, остър лекарствен дъх и силна болка в областта на инжектиране с развитие на радиация в крака, както и топлина в гърлото. Понякога може да има повишаване на температурата до 37-38 ^° С, потъмняване на цвета на урината и анурия на рефлексен характер;
• промяна на показанията на анализите: индикации за чернодробни тестове могат да се променят.

Свръх доза

В случай на интоксикация се появява потенциране на нежелани симптоми, развиват се енцефалопатия или екстрапирамидни признаци; има и объркано съзнание. В случай на тежки нарушения има недостатъчност на функцията CAS и кома.

Провеждат се симптоматични действия. В случай на тежко разстройство, пациентът се поставя хоризонтално, с нагревател в краката, и те също така отделят амоняк и инжектират С-витамин и глюкоза в / в метода.

Ако сърдечната функция е нарушена, се използват corazol, cordiamine, кофеин или камфор.

В случай на понижаване на нивата на кръвното налягане се използват ефедрин, стрихнин, адреналин, както и метазон и преднизон. P / k метод се използва лобелин или цититон; също трябва да вдишвате карбоген.

По време на епилептиформни припадъци се инжектира 25% течност от магнезиев сулфат (5 ml), разреден в 40% глюкоза (20-40 ml) и 2-4 ml седуксен. Извършете друга клизма с хидрохлорид.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинирането на лекарства с кумаринови антикоагуланти (сред тях варфарин) води до потенциране на антикоагулантната активност и увеличава вероятността от кървене.

Дисулфирамът инхибира ефекта на чернодробните ензими, поради което използването на вещества с метаболитни процеси в черния дроб може да наруши метаболизма им.

Комбинацията от лекарството и производните на фенотиазина, трициклиците, както и МАО-инхибиторите предизвиква вероятността от появата на негативни симптоми, свързани с лекарствените взаимодействия.

Въвеждането заедно с буспирон на теория може да предизвика развитието на психични разстройства (като мания).

Употребата с дисулфирам намалява стойностите на клирънса на имипрамин с дезипрамин.

Комбинацията от Tetlong-250 и амитриптилин може да потенцира лекарствената активност на дисулфирам, но това също може да увеличи токсичния ефект на амитриптилин върху централната нервна система.

Въвеждането в комбинация с хлоридасепоксид и диазепам повишава техните плазмени стойности, което понякога води до замайване. Експозицията на диазепам може да намали тежестта на ефекта на дисулфирам-алкохола. Има възможност за потенциране на токсичните свойства на темазепам.

Приложението на изониазид може да причини депресия и световъртеж; кофеин - причинява намаляване на скоростта на екскреция на този елемент от тялото; употребата с метронидазол води до объркване и развитие на психоза в активната фаза; употребата с омепразол може да причини кататония и нарушения на съзнанието.

При комбиниране на лекарства с перфеназин има вероятност от развитие на психотични прояви.

Употребата едновременно с рифампицин води до забавяне на нейните метаболитни процеси и екскреция.

Комбинацията от медикаменти и феназони удължава срока на полуразпад на последния.

Употреба с фенитоин и други бензодиазепинови производни, и в допълнение към морфин, барбитурати и пентидин, потенцира страничните ефекти и терапевтичните ефекти на тези лекарства (поради повишаване на техните плазмени стойности); появяват се и признаци на интоксикация.

Комбинацията с хлорзоксазон повишава нейните плазмени стойности.

Приложението с хлорпромазин може да потенцира понижаване на кръвното налягане.

Има информация за появата на лекарствени взаимодействия с вещества като амфетамини и бупропирон с метилфенидат.

[2], [3]

Условия за съхранение

Tetlong-250 се изисква да се съхранява на тъмно място, затворено за деца. Забранено е замразяването на течността. Температурни индикатори - максимум 25 ° C.

Срок на годност

Tetlong 250 може да се използва за 36-месечен период от датата на производство на фармацевтичното вещество.

[4]

Заявление за деца

Забранено е използването на лекарството в педиатрията.

Аналози

Аналози на лекарствата са агентите Антаксон, Налтрексин, Лидевин с Биотредин, Тетурам и Вивитрол с Медихронал и Дисулфирам, и в допълнение Есперал, Колме и Налтрекс.