Анафранил

Анафранил е търговското наименование на лекарство, чието активно вещество е кломипрамин. Кломипрамин принадлежи към класа на трицикличните антидепресанти (TCA) и се използва за лечение на различни психиатрични и неврологични състояния.

Кломипрамин инхибира обратното захващане на серотонин и норепинефрин в невроните на централната нервна система, което повишава концентрацията на тези невротрансмитери в синаптичната цепнатина и засилва техния ефект. Освен това има антихолинергични, антихистаминови и седативни ефекти.

Показания Анафранила

1. Депресия: Анафранил може да се използва за лечение на различни форми на депресия, включително голямо депресивно разстройство (голямо депресивно разстройство).
2. Обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР): Това лекарство се използва широко за лечение на ОКР, сериозно психично състояние, характеризиращо се с натрапчиви мисли (обсесии) и компулсивни действия (компулсии).
3. Паник атаки: Анафранил може да се използва за лечение на паническо разстройство със или без агорафобия.
4. Тревожни разстройства: Може да се използва и за лечение на различни тревожни разстройства.
5. Естествена енуреза (инконтиненция на съня): При деца и юноши Anafranil може да се използва за лечение на нощно напикаване.

Формуляр за освобождаване

Таблетки: Това е най-честата форма на освобождаване и се приема през устата (през устата). Таблетките може да се предлагат в различни дозировки.

Фармакодинамика

1. Блокиране на обратното поемане на невротрансмитери: Кломипрамин инхибира обратното поемане на невротрансмитерите серотонин и норепинефрин в синаптичните цепнатини. Това води до повишаване на концентрацията на тези невротрансмитери в мозъка, което може да подобри настроението и да намали симптомите на депресия.
2. Блокиране на адренергичните рецептори: Кломипраминът също има антагонистичен ефект върху адренергичните рецептори, което може да има допълнителни антидепресантни ефекти.
3. Блокиране на серотониновите рецептори: Някои проучвания предполагат, че кломипраминът може да действа и върху серотониновите рецептори, въпреки че механизмът на това действие не е напълно разбран.

Фармакокинетика

1. Резорбция: След перорално приложение кломипрамин се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Въпреки това, абсорбцията може да варира в зависимост от индивидуалните фактори като наличието на храна в стомаха.
2. Метаболизъм: Кломипрамин се метаболизира в черния дроб с участието на цитохром Р450, като основно се подлага на деметилиране и хидроксилиране. Получените метаболити имат по-ниска активност от самия кломипрамин.
3. Бионаличност: Пероралната бионаличност на кломипрамин е приблизително 50-60% поради силния метаболизъм при първо преминаване през черния дроб.
4. Разпределение: Кломипраминът се свързва във висока степен с плазмените протеини (около 97-98%). Има голям обем на разпределение, което означава, че може да се разпредели широко в тъканите на тялото.
5. Екреция: Кломипрамин и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците като конюгати и неметаболизирани форми. Неговият полуживот е приблизително 19-37 часа.
6. Метаболити: Основните метаболити на кломипрамин са дезметилкломипрамин (норкломипрамин) и хидроксикломипрамин. Те също имат антидепресивна активност, макар и в по-малка степен от самия кломипрамин.

Дозиране и администриране

1. Начална доза: Обичайната начална доза за възрастни е 25 mg 1-3 пъти дневно. Тази доза може постепенно да се увеличава под лекарско наблюдение.
2. Поддържаща доза: Обичайната поддържаща доза за възрастни е 50-100 mg на ден, разделена на няколко приема.
3. Максимална доза: Максималната препоръчителна дневна доза за възрастни обикновено не надвишава 250 mg, но в някои случаи може да достигне 300 mg на ден.
4. Дозировка за деца: Дозировката за деца обикновено е по-ниска и трябва да се предписва индивидуално в зависимост от възрастта и теглото на детето.
5. Продължителност на курса: Продължителността на курса на лечение се определя от лекаря и може да бъде до няколко месеца или дори години, в зависимост от това колко добре пациентът реагира на лечението.

Лекарството трябва да се приема през устата, за предпочитане по време на или веднага след хранене, за да се намали възможното дразнене на стомашната лигавица. За да избегнете пропускане на дози, приемайте лекарството по едно и също време всеки ден.

Употреба Анафранила по време на бременност

1. Неонатални ефекти:

   • Лечението на бременни жени с кломипрамин може да причини неонатални проблеми. Има няколко съобщения за случаи на новородени, чиито майки са приемали кломипрамин по време на бременност, имащи симптоми като респираторен дистрес, раздразнителност и треперене (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Токсични ефекти:

   • Проучванията показват, че кломипрамин може да причини токсични ефекти при новородени, включително намален мускулен тонус, затруднено дишане и сънливост. Тези ефекти може да са свързани с концентрацията на лекарството в неонаталната плазма (Schimmell et al., 1991).

3. Рискове от вродени аномалии:

   • Има повишен риск от вродени аномалии, когато кломипрамин се приема по време на периода на органогенезата (първи триместър на бременността). Този риск е подобен на този, свързан с други трициклични антидепресанти и инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI) (Tango et al., 2006).

Противопоказания

1. Индивидуална непоносимост: Пациенти с известна алергия към кломипрамин или други компоненти на лекарството не трябва да го използват.
2. Употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО): Анафранил е противопоказан в комбинация с инхибитори на моноаминооксидазата и в рамките на 14 дни след спиране на употребата им, тъй като това може да доведе до сериозни нежелани реакции като серотонинов синдром.
3. Остър стадий на инфаркт на миокарда: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание или напълно да се избягва в острия стадий на инфаркт на миокарда.
4. Остра алкохолна интоксикация: Употребата може да е нежелателна в случай на остра алкохолна интоксикация поради възможността за засилване на седативния ефект.
5. Високо кръвно налягане: Кломипрамин може да повиши кръвното налягане и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хипертония.
6. Закритоъгълна глаукома: Лекарството е противопоказано при закритоъгълна глаукома поради риск от повишаване на вътреочното налягане.
7. Други състояния: Избягвайте употребата при пациенти с активна епилепсия или тежка възбуда или агресивност.

Странични ефекти Анафранила

1. Сънливост и умора: Това са някои от най-често срещаните странични ефекти на трицикличните антидепресанти, включително анафранил.
2. Сухота в устата: Повишената секреция на течност против слуз може да причини сухота в устата.
3. Запек или проблеми с уринирането: Кломипрамин може да намали чревната подвижност и да повиши тонуса на пикочния мехур.
4. Повишено или понижено кръвно налягане: Някои пациенти може да получат хипертония, докато други може да получат хипотония.
5. Загуба на апетит или наддаване на тегло: Анафранил може да причини както загуба на апетит, така и наддаване на тегло при различни пациенти.
6. Намалено либидо и сексуална дисфункция: Това може да включва както намалено сексуално желание, така и проблеми с ерекцията или оргазма.
7. Тремор, световъртеж и главоболие: Тези симптоми могат да се появят в началото на лечението и обикновено намаляват с увеличаване на дозата.
8. Сухи очи: Някои пациенти може да изпитат повишена сухота в очите.
9. Психомоторно изоставане: Това състояние се характеризира с бавно мислене и движение.
10. Психични реакции: Включват тревожност, безпокойство, безсъние, възбуда, агресия или възможност за влошаване на симптомите на депресия.

Свръх доза

1. Сърдечни аритмии, включително тахикардия (учестен пулс) или аритмии като предсърдно мъждене или камерно мъждене.
2. Значително понижение на кръвното налягане.
3. Белодробен оток.
4. Замаяност и сънливост.
5. Загуба на съзнание.
6. Конвулсии.
7. Повишено вътреочно налягане.
8. Остра умствена дейност, включително агресия или възбуда.
9. Затруднено дишане.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори): Едновременната употреба на кломипрамин с МАО-инхибитори може да доведе до сериозни нежелани реакции като хипертония (високо кръвно налягане) и серотонинов синдром. Преди да започнете лечение с кломипрамин, трябва да спрете приема на MAOI и да изчакате периода от време, посочен в инструкциите за лекарството, преди да започнете лечение с кломипрамин.
2. Алкохол и хапчета за сън: Кломипраминът засилва потискащите ефекти на алкохола и други лекарства, които потискат централната нервна система (като хапчета за сън), което може да доведе до сънливост и увеличаване на други странични ефекти.
3. Антихолинергични лекарства: Кломипраминът засилва антихолинергичните ефекти на други лекарства като лекарства против гърчове, антихистамини и антидепресанти, което може да доведе до повишена сухота в устата, запек, задържане на урина и други нежелани ефекти.
4. Симпатомиметици: Кломипрамин може да засили ефектите на симпатикомиметици като епинефрин и норепинефрин, което може да доведе до повишаване на кръвното налягане.
5. Антиаритмични лекарства: Кломипрамин може да промени електрокардиографските параметри, което може да доведе до сериозни аритмии, когато се приема едновременно с антиаритмични лекарства.