Амлодипин

Амлодипин е лекарство от класа на калциевите антагонисти, което се използва за лечение на високо кръвно налягане (хипертония) и ангина пекторис (болка в гърдите, причинена от исхемия на сърдечния мускул). Той действа, като блокира навлизането на калций в мускулите на кръвоносните съдове и сърцето, като ги кара да се отпускат и разширяват. Това подобрява притока на кръв и позволява на сърцето да изпомпва кръв по-лесно, намалявайки налягането в кръвоносните съдове и намалявайки натоварването на сърцето.

Амлодипин може да се използва като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства за постигане на таргетни стойности на артериалното налягане. Освен това може да се предписва на пациенти с ангина пекторис за предотвратяване на пристъпи на гръдна болка.

Това лекарство се предлага под формата на перорални таблетки и може да се използва ежедневно или според предписанието на лекар. Важно е да използвате амлодипин стриктно според препоръките на Вашия лекар и да не спирате приема без негово съгласие, дори ако почувствате подобрение.

Показания Амлодипин

1. Хипертония (високо кръвно налягане): Амлодипин се използва за понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония. Помага за предотвратяване на усложнения, свързани с високо кръвно налягане, като инсулт, инфаркт и бъбречни проблеми.
2. Стенокардия (стабилна и вариантна): Амлодипин може да се използва за лечение на стабилна и вариантна стенокардия, която може да се прояви с гръдна болка или дискомфорт по време на физическа активност или стресови ситуации.
3. Вазоспазми: Амлодипин може да се използва за предотвратяване и лечение на вазоспазми като вазоспазъм от субарахноидален кръвоизлив или коронарен спазъм.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки за перорално приложение:

   • Най-честата форма на освобождаване на амлодипин е пероралните таблетки.
   • Дозировка: Таблетките обикновено съдържат 2,5 mg, 5 mg или 10 mg амлодипин (под формата на амлодипин безилат).
   • Таблетките могат да бъдат обикновени или покрити за подобряване на абсорбцията и намаляване на страничните ефекти.

2. Таблетки с изменено освобождаване:

   • Предлагат се и таблетки с контролирано/модифицирано освобождаване на амлодипин, които осигуряват по-равномерно освобождаване на лекарството през целия ден.

Фармакодинамика

1. Блокиране на L-тип калциеви канали: Амлодипин блокира L-тип калциеви канали в съдовата гладка мускулатура и миокарда. Това води до намаляване на вътреклетъчния приток на калций, което намалява контрактилитета на съдовата гладка мускулатура и сърдечния мускул.
2. Периферна съдова дилатация : Поради блокада на калциевите канали в гладката мускулатура на артериите и артериолите, амлодипин предизвиква тяхната дилатация. Това води до намаляване на общото периферно съдово съпротивление и кръвното налягане.
3. Подобряване на коронарния кръвен поток : Разширяването на коронарните артерии под въздействието на амлодипин допринася за повишен кръвен поток в миокарда, което може да бъде особено полезно при пациенти с коронарна болест на сърцето.
4. Намаляване на натоварването на сърдечната мускулатура: Чрез намаляване на контрактилитета на сърдечния мускул и намаляване на сърдечното натоварване, причинено от вазодилатация, амлодипин може да подобри сърдечната функция при пациенти със сърдечна недостатъчност.
5. Минимален ефект върху проводимостта : В сравнение с някои други блокери на калциевите канали, амлодипин обикновено има минимален ефект върху проводимостта в проводната система на сърцето, което го прави относително безопасен за повечето пациенти с нарушения на сърдечния ритъм.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Амлодипин обикновено се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Има висока бионаличност, около 60-65%.
2. Разпределение : След абсорбция амлодипин се разпределя бързо в телесните тъкани. Свързва се главно с протеините на кръвната плазма на ниво от около 95%.
3. Метаболизъм : Амлодипин се метаболизира в черния дроб с образуване на неактивни метаболити. Основният метаболит е дезетиламлодипин, който също има блокиращ ефект върху калциевите канали.
4. Екскреция : По-голямата част от амлодипин и неговите метаболити се екскретират през бъбреците (приблизително 60-70% непроменени).
5. Полуживот : Полуживотът на амлодипин от тялото е около 30-50 часа, което означава, че ефектите му могат да продължат дълго време след спиране на приема.

Дозиране и администриране

Начин на приложение

• Перорално приложение: Амлодипин се приема перорално, независимо от храненето. Таблетките трябва да се поглъщат цели с много вода. Таблетката не трябва да се дъвче или чупи, особено ако е таблетка с изменено освобождаване.

Дозировка

За възрастни:

1. Хипертония (високо кръвно налягане):

   • Начална доза: Обикновено 5 mg веднъж дневно.
   • Поддържаща доза: В зависимост от отговора на пациента, дозата може да се увеличи до максимална доза от 10 mg на ден.
   • Коментар: При пациенти в напреднала възраст, такива с чернодробно увреждане или при използване на амлодипин в комбинация с други лекарства, началната доза може да се намали до 2,5 mg дневно.

2. Ангина (болка в гърдите):

   • Стандартна доза: Обикновено 5 mg веднъж дневно, която може да бъде увеличена до 10 mg веднъж дневно в зависимост от индивидуалния терапевтичен отговор на пациента.

За деца (на 6 и повече години):

• Хипертония:
  • Начална доза: 2,5 mg веднъж дневно.
  • Поддържаща доза: Може да се увеличи до 5 mg веднъж дневно след 1-2 седмици лечение, в зависимост от отговора на лечението.

специални инструкции

• Редовно наблюдение : Пациентите, приемащи амлодипин, се нуждаят от редовно медицинско наблюдение за проследяване на ефективността и безопасността на лечението.
• Употреба по време на бременност: Амлодипин трябва да се приема по време на бременност само ако е абсолютно необходимо под строг лекарски контрол.
• Взаимодействие с други лекарства: Амлодипин може да взаимодейства с други лекарства, което изисква коригиране на дозата и лекарско наблюдение.

Употреба Амлодипин по време на бременност

Употребата на амлодипин по време на бременност може да бъде проблематична, особено през първия триместър, когато се формират органите на бебето. Амлодипин принадлежи към категория С от класификацията на FDA за безопасност при бременност, което означава, че данните за неговата безопасност при бременни жени са ограничени.

Ако приемате амлодипин и забременеете или планирате да забременеете, важно е да обсъдите това с Вашия лекар. Той или тя ще може да оцени ползите от приема на амлодипин в сравнение с потенциалните рискове за Вас и Вашето бебе.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност : Хора с известна свръхчувствителност към амлодипин или други дихидропиридинови калциеви антагонисти трябва да избягват употребата му.
2. Сърдечна недостатъчност: Пациентите със сърдечна недостатъчност, особено тези с ниско кръвно налягане, трябва да приемат амлодипин с повишено внимание.
3. Стенокардия: При пациенти с ангина пекторис (ангина), особено с пристъпи на нестабилна стенокардия, употребата на амлодипин изисква повишено внимание.
4. Остър миокарден инфаркт : Амлодипин може да се използва с повишено внимание през първите няколко седмици след остър миокарден инфаркт.
5. Тежка чернодробна дисфункция : Пациенти с тежка чернодробна дисфункция трябва да приемат амлодипин с повишено внимание поради възможно засилване на действието на лекарството.
6. Бременност и кърмене : Употребата на амлодипин по време на бременност може да бъде ограничена и трябва да се използва само когато е абсолютно необходимо. Поради това решението за употреба на амлодипин по време на бременност трябва да се вземе от лекар.
7. Деца : Данните за ефикасността и безопасността на амлодипин при деца са недостатъчни, поради което употребата при деца изисква специално внимание и наблюдение от лекар.
8. Стареене : При пациенти в напреднала възраст употребата на амлодипин може да бъде ограничена поради възможно засилване на неговия хипотензивен ефект и повишен риск от ортостатична хипотония.
9. Комбинация с други лекарства : Употребата на амлодипин в комбинация с някои други лекарства, като инхибитори на CYP3A4 или бета-адреноблокери, може да изисква коригиране на дозата и внимателно проследяване.

Странични ефекти Амлодипин

1. Замаяност и чувство на слабост: много пациенти изпитват замаяност или чувство на слабост в началото на приема на амлодипин. Тези симптоми обикновено изчезват сами, докато тялото се адаптира към лекарството.
2. Подуване на краката: Една от най-честите нежелани реакции на амлодипин е подуването на краката. Те могат да се появят като подуване и оток на краката или подбедриците. В някои случаи подуването може да се разпространи и в други части на тялото.
3. Главоболие: Някои пациенти могат да получат главоболие или влошаване на съществуващо главоболие, докато приемат амлодипин.
4. Сънливост и умора: Някои пациенти може да изпитат сънливост или умора, докато приемат амлодипин.
5. Храносмилателни разстройства: Възможна е поява на стомашно-чревни нежелани реакции като гадене, повръщане, запек или диария.
6. Сърцебиене: При някои пациенти приемането на амлодипин може да предизвика усещане за сърцебиене или палпитации.
7. Периферни неврологични симптоми: В редки случаи амлодипин може да причини нежелани реакции на нервната система като парестезии (мравучкане или изтръпване) в крайниците.

Свръх доза

1. Силно понижение на кръвното налягане : Амлодипин, като блокер на калциевите канали, може да причини значително понижение на кръвното налягане при предозиране. Това може да доведе до хипотонична криза, припадък и дори шок.
2. Тахикардия или брадикардия : В резултат на предозиране с амлодипин могат да възникнат нарушения на сърдечния ритъм. Това може да включва ускоряване на сърдечната честота (тахикардия) или забавяне на сърдечната честота (брадикардия).
3. Хиперкалиемия : Предозирането на амлодипин може да доведе до повишени нива на калий в кръвта (хиперкалиемия), особено при пациенти с увредена бъбречна функция.
4. Депресия на централната нервна система : Съществува риск от развитие на депресия на централната нервна система, включително сънливост, понижено ниво на съзнание, кома и дори гърчове.
5. Други симптоми : Други възможни симптоми на предозиране с амлодипин могат да включват замаяност, главоболие, гадене, повръщане, диария и др.

Взаимодействия с други лекарства

1. CYP3A4 ензимни инхибитори: CYP3A4 ензимни инхибитори като кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, еритромицин, ритонавир и други антиретровирусни лекарства могат да повишат кръвните нива на амлодипин, което може да доведе до повишаване на неговия хипотензивен ефект и повишен риск от странични ефекти като оток и виене на свят.
2. CYP3A4 ензимни индуктори: CYP3A4 ензимни индуктори като рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и билкови препарати, съдържащи tutti frutti, могат да намалят кръвните нива на амлодипин, което може да доведе до намаляване на неговия хипотензивен ефект и повишен риск от сърдечно-съдови инциденти.
3. Бета-адреноблокери : Комбинацията от амлодипин с бета-адреноблокери може да увеличи хипотензивния ефект и да намали сърдечната честота. Това може да доведе до намаляване на сърдечната честота и повишен риск от брадикардия.
4. Други антихипертензивни лекарства : Комбинираната употреба на амлодипин с други антихипертензивни лекарства, като АСЕ инхибитори или диуретици, може да доведе до повишен хипотензивен ефект и повишен риск от ортостатична хипотония.
5. Статини : Статини като аторвастатин и симвастатин могат да повишат риска от миопатия, когато се комбинират с амлодипин, особено когато се използват едновременно във високи дози.