Медицински експерт на статията
Нови публикации
Медикаменти
Alventa
Последно прегледани: 23.04.2024
Цялото съдържание на iLive е медицински прегледано или е проверено, за да се гарантира възможно най-голяма точност.
Имаме строги насоки за снабдяване и само свързваме реномирани медийни сайтове, академични изследователски институции и, когато е възможно, медицински проучвания, които се разглеждат от специалисти. Имайте предвид, че номерата в скоби ([1], [2] и т.н.) са линкове към тези проучвания.
Ако смятате, че някое от съдържанието ни е неточно, остаряло или под съмнение, моля, изберете го и натиснете Ctrl + Enter.
Alventa е антидепресант, който има химическа структура, която не е подобна на структурата на антидепресантите от други категории (трициклични, тетрациклични и др.). Лекарството съдържа 2 рацемични енантиомерни форми с терапевтична активност.
Антидепресивният ефект на активния лекарствен елемент - венлафаксин - се развива с усилването на невротрансмитерните ефекти върху централната нервна система. Компонентът не показва афинитет към окончанията на бензодиазепините, опиатите, фенциклидините (CCP), както и за елемента NMDA, хистамин H1 и холинергичните окончания на мускариновите и α-адренергичните рецептори.
Формуляр за освобождаване
Освобождаването на лекарственото вещество се прилага в капсули с разширен ефект - 14 броя вътре в опаковката. В кутията - 1, 2 или 4 пакета.
[3]
Фармакодинамика
Венлафаксин с основния си метаболитен елемент (EFA) са мощни SSRIs, както и IOPs, но в същото време леко забавят обратния допаминов припадък. В допълнение, лекарството има ефективен ефект върху процесите на обратен припадък на невротрансмитери и намалява реактивността на β-адренергичните рецептори на ЦНС. В допълнение, венлафаксин не потиска активността на МАОИ.
[4]
Фармакокинетика
Венлафаксин се абсорбира почти напълно (около 92%) чрез орално приложение, но се подлага на обширни общи метаболитни процеси (образува се ЕФА, която има активен метаболитен компонент), поради което бионаличността на лекарствата е приблизително 42 ± 15%.
Когато се консумират медикаменти, стойностите на плазмата Cmax на венлафаксин и EFA се определят след изтичане на съответно 6,0 ± 1,5, както и 8,8 ± 2,2 часа.
Скоростта на абсорбция на лекарството в капсули с удължен ефект е по-ниска в сравнение със скоростта на екскреция. Поради това, изричният период на полуразпад на компонента (15 ± 6 часа) е действително полуживотът на абсорбция вместо стандартния период на полуразпад (5 ± 2 часа), отбелязан в случая на таблетки с бърз тип освобождаване.
Лекарството е широко разпространено в тялото. Индикатори на интраплазмен синтез на лекарства с протеини са 27 ± 2% със стойности 2,5-2215 ng / ml. Нивото на аналогичния синтез на EFA елемента е 30 ± 12% с индексите от 100-500 ng / ml.
Когато се абсорбира, венлафаксин се подлага на обширен интрахепатален метаболизъм. Основният метаболитен компонент на веществото е EFA, но освен това се трансформира в N-дезметилвенлафаксин с N-, както и O-дидезметилвенлафаксин с други несъществени продукти на разлагане.
Около 87% от дозата на лекарството се екскретира с урината за 48 часа след прилагане на 1 единична доза - под формата на венлафаксин (с 5%), а също и на несвързана EFA (с 29%), свързана с EFA (с 26%). И други метаболитни елементи (с 27%).
При продължително приложение на лекарства, вътре в тялото няма натрупване на венлафаксин.
Дозиране и администриране
Капсулата трябва да се използва в комбинация с храна, да се погълне цяла и да се измие с обикновена вода. Забранено е поставянето на капсулата във вода, раздробяване, отваряне или дъвчене. Използвайте лекарството еднократно дневно, по едно и също време - сутрин или вечер.
С депресия.
В случай на депресия е предписано еднократно приложение на 75 mg от лекарството. След 14 дни, дозата може да се удвои (0.15 g), с 1-кратна доза на ден, за да се получи допълнително подобрение в клиничното състояние. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 225 mg дневно с леки стадии на заболяването, както и до 375 mg на ден със своите тежки сортове.
Всяко увеличаване на порциите трябва да се извършва при 37,5-75 mg с 2-седмични или повече интервали (като цяло интервалът трябва да достигне поне 4 дни).
В случай на използване на 75 mg Alventa, антидепресантната активност се развива след 14 дни терапия.
Sociophobia и GAD.
През деня, със специални форми на тревожност (сред които е и социалната фобия), е необходимо да се прилагат 75 mg от веществото 1-кратно. За да получите клинично подобрение, след 14 дни, можете да увеличите порцията до 0,15 g 1-кратно на ден. Също така, ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до единична доза от 225 mg. Разрешава се увеличаване на порцията с 75 mg на ден с 14-дневни или повече интервали (минималният период е 4 дни).
В случай на въвеждане на 75 mg от лекарството анксиолитичната активност се наблюдава след 7 дни лечение.
Превенция на рецидивите и поддържащи мерки.
Лекарите препоръчват да се въведат лекарства за депресивни епизоди най-малко 0,5 години. Поддържащи дейности и предотвратяване на рецидиви или нови процеси на нарушение се извършват с използването на части, които се оказаха ефективни преди това. Лекарят трябва непрекъснато, поне 1-кратно за 3 месеца, да следи ефективността на продължителното лечение.
Липса на бъбречна или чернодробна функция.
В случай на проблеми с бъбречната функция (стойности на GFR <30 ml в минута), дневната доза на венлафаксин трябва да бъде намалена наполовина. Лицата, подложени на хемодиализа, също трябва да намалят дозата на лекарствата наполовина. Необходимо е да се извърши хемодиализна сесия, преди да се вземе веществото.
В случай на умерена степен на недостатъчност на чернодробната функция, част от лекарството също се намалява с 50%. Понякога дозата може да бъде намалена с повече от 50%.
Непрекъснато, поддържащо или продължително лечение.
Острата фаза на тежка депресия трябва да се лекува поне няколко месеца или повече. В случай на специфични форми на тревожност (също и в социалната фобия) е необходим и дълъг цикъл на лечение.
Поради високата вероятност за поява на негативни признаци в зависимост от размера на порцията, дозата може да се увеличи само след извършване на клинична оценка. Необходимо е да се поддържа минималната ефективна част.
Отстраняване на венлафаксин.
С премахването на терапията е необходимо постепенно намаляване на дозата. Ако Alventa е използван повече от 1,5 месеца, трябва да намалите дозата в продължение на най-малко 14 дни.
Противопоказания
Основните противопоказания:
- силна лична чувствителност по отношение на венлафаксин или други елементи на лекарството;
- комбинация с MAOI, и в същото време в продължение на 2 седмици от момента на въвеждането им (необходимо е да се отмени терапията с венлафаксин най-малко 7 дни преди въвеждането на MAOI);
- повишено кръвно налягане в тежка фаза (преди началото на курса те са 180/115 mm Hg или повече);
- глаукома;
- уринарни нарушения, дължащи се на слаб изтичане на урина (например поради заболявания, засягащи простатата);
- недостатъчност на бъбречната или чернодробната функция при тежка форма.
Странични ефекти Alventa
Развитието на нежелани събития е дозозависимо. Честотата и тежестта на нарушенията може да се повиши по време на лечението.
Сред най-честите отрицателни прояви са безсъние, нервност, сухота, която засяга оралните лигавици, хиперхидроза, гадене, запек, астения, замаяност, сънливост, както и нарушение на оргазма и еякулацията.
Други нарушения:
- системни нарушения: втрисане, анафилаксия, астения, ангиоедем и фоточувствителност;
- увреждане на функцията на CVS: понижаване или повишаване на стойностите на кръвното налягане, тахикардия и в допълнение ортостатичен колапс, вазодилатация (често зачервяване на кожата на лицето или поява на топлина), вентрикуларно мигане, удължаване на стойностите на QT-интервала и с нея камерна тахикардия (вид пируета) ") Или загуба на съзнание;
- нарушения в стомашно-чревния тракт: запек, гадене, загуба на апетит, скърцане и повръщане;
- проблеми, свързани с кръвната система и лимфата: тромбоцитопения, екхимоза, кървене в стомашно-чревния тракт или от лигавиците, както и удължаване на кръвоизливи и кръвни дискразии (сред тях апластична анемия, неутроцити или панцитопения и агранулоцитоза);
- нарушения на метаболитните процеси: повишаване на нивата на пролактин, намаляване или увеличаване на теглото, повишаване на серумните нива на холестерола, нива на чернодробна функция, диария, хипонатриемия, панкреатит, бруксизъм, хепатит и синдром на Parhon;
- Лезии, свързани с НС: проблеми със съня, безсъние, сухота в областта на устната лигавица, нервност, отслабване на либидото, парестезии и световъртеж, и с това увеличаване на мускулния тонус, седация, апатия, конвулсии и тремор. В допълнение се отбелязват миоклонус, ZNS, координационни нарушения, маниакални симптоми, халюцинации, серотонинова интоксикация, екстрапирамидни нарушения (сред тях дискинезия и дистония), шум в ушите, късна дискинезия, епилептични припадъци, рабдомиолиза и симптоми, подобни на ZNS. Също така се срещат мисли за самоубийство и съответно поведение, делириум или възбуда, които имат психомоторна природа, агресия и деперсонализация;
- нарушена дихателна функция: белодробна еозинофилия, прозяване и грипоподобен синдром;
- епидермални лезии: обрив, SJS, еритема мултиформе, хиперхидроза (също през нощта), PET и алопеция;
- нарушения на функцията на сетивните органи: промяна в вкуса, нарушения на разположението и тинитус;
- проблеми с работата на пикочните органи и бъбреците: задържане на урина или дизурия (главно затруднения с началото на пикочния процес);
- нарушения на гърдите и репродуктивните органи: аноргазмия, уринарни нарушения (често проблеми с настъпването на уриниране), нарушения на оргазма (мъже) или еякулация и импотентност, и в допълнение към това нарушение на менструалния цикъл (тяхното засилване или нередовност - метророгия или менорагия), нарушения на оргазма ( жени) и полакиурия;
- лезии на зрителните органи: увеличен размер на зеницата, глаукома, асимилиращо разстройство и проблеми със зрението.
При хора, страдащи от депресия или специфични форми на тревожност, се наблюдават признаци на отмяна. При рязко отменяне на лекарствата или силно или постепенно намаляване на неговата част (при различни дози) е възможно появата на нови признаци. Увеличаването на честотата на развитие на нови прояви е свързано с увеличаване на размера на порциите и продължителността на терапията.
Наблюдавани са такива симптоми на отнемане: диария, сухи устни лигавици, тревожност, безцелно ходене, тревожност с загуба на апетит, психични нарушения и слабост, в допълнение парестезия, хипомания, нервност с главоболие, хиперхидроза, замаяност, сънливост, повръщане при безсъние, тремор, гадене, грипоподобен синдром и ярки сънища. Тези проявления бяха леки и преминали самостоятелно.
В случай на анулиране на антидепресанти е необходимо да се следи състоянието на пациента, пропорционално да се намали количеството на венлафаксин. Продължителността на периода на намаляване на дозата се определя от самата част, личната чувствителност на пациента и продължителността на терапията.
Свръх доза
В постмаркетинговото изследване се наблюдава отравяне главно при употребата на лекарството с алкохол или други лекарства.
Често интоксикацията развива тахикардия, мидриаза, повръщане, промени в съзнанието (от сънливост до кома) и припадъци. Сред другите симптоми: промени в показанията на ЕКГ (увеличаване на QRS комплекса, удължаване на интервалите на QT интервал или свръзка на His), брадикардия, замаяност, камерна тахикардия, понижаване на кръвното налягане и смърт.
В случай на предозиране, поради токсичните свойства на венлафаксин, пациентите имат повишен шанс за самоубийство, поради което е необходимо да се използва минималното количество от лекарството, което осигурява желания резултат - за да се намали възможността от отравяне. Фатален изход е възможен с интоксикация на венлафаксин в комбинация с други лекарства или алкохол.
Необходимо е да се почистят дихателните пътища, да се осигури преминаването на кислород и, ако е необходимо, да се извърши механична вентилация. Също така трябва да изпълните симптоматични и поддържащи процедури и внимателно да следите сърдечната честота и работата на други органи, важни за живота.
При висока вероятност за аспирация не може да се предизвика повръщане. Стомашна промивка е възможна, ако се извършва скоро след приема на лекарството или когато се появят съответните симптоми. Приемането на активен въглен също е в състояние да намали абсорбцията на лекарства. Диализата, принудителната диуреза, хемоперфузията и обменната хемотрансфузия са неефективни. Няма антидоти за венлафаксин.
Взаимодействия с други лекарства
Приложение с IMAO.
Комбинирането на лекарства и МАО-инхибитори е забранено.
Хора, които са отменили въвеждането на МАО малко преди да вземат лекарството или са завършили лечение с Alventa малко преди лечението с МАО, са имали странични ефекти от тежък характер. Сред тях са повръщане, замаяност, гърчове, тремор, гърчове, гадене, обилно изпотяване и треска, комбинирани с NNS и конвулсии (могат да доведат до смърт).
Допуска се да се започне приема на венлафаксин след най-малко 2 седмици след края на IMAO-терапията.
Терминът между премахването на употребата на обратими МАО-инхибитори, употребата на моклобемид и началото на приема на Alventa трябва да продължи поне 2 седмици. С въвеждането на МАО-инхибитор на етапа на прехвърляне на човек от моклобемид към Alvent, срокът за заместване на лекарството трябва да продължи най-малко 1 седмица.
Лекарства, които засягат функцията на централната нервна система.
Във връзка с принципа на лекарствения ефект на венлафаксин и високата вероятност за интоксикация със серотонин е необходимо да се внимава да се комбинират медикаменти и вещества с възможен ефект върху процеса на серотонергично предаване на нервните импулси (например SSRIs, триптани или литий).
Индинавир.
Комбинацията от лекарството и индинавира води до намаляване на стойностите на AUC и Cmax на последните - съответно с 28% и 36%. Индинавир не променя фармакокинетичните параметри на венлафаксин и EFA.
Варфарин.
При лица, които са използвали варфарин, в началото на лечението с Alventa, антикоагулантната активност може да се увеличи, както и нивата на PTV да се повишат.
Циметидин.
При пациенти в напреднала възраст и хора с чернодробни проблеми, които употребяват лекарството с циметидин, терапевтичното взаимодействие не е изследвано, поради което такива пациенти трябва да бъдат наблюдавани за клиничен контрол.
Етилов алкохол.
Когато използвате венлафаксин, не можете да пиете алкохол.
Вещества, които забавят активността на CYP2D6.
CYP2D6 изоензим, който участва в генетичния полиморфизъм по отношение на метаболитните процеси на много антидепресанти, превръща елемента венлафаксин в основния метаболитен компонент на EFA, който има лечебна активност. Ето защо можем да очакваме развитието на взаимодействие със споделянето на лекарства и агенти, които забавят ефекта на CYP2D6.
Комбинации, които причиняват отслабване на трансформационните процеси на венлафаксин в EFA, теоретично са в състояние да повишат серумните показатели на венлафаксин и да намалят стойностите на EFA.
Хипогликемични и антихипертензивни лекарства.
След завършване на лекарствената терапия се наблюдава повишаване на стойностите на клозапин, което води до временно появяване на нежелани симптоми, включително припадъци.
Метопролол.
Комбинацията от лекарството с метопролол води до повишаване на плазменото ниво на последното, без да води до промяна в индексите на неговия активен метаболитен компонент, а-хидроксиметопролол. Клиничните последици от подобен ефект при хора с повишени стойности на БП не са дефинирани, затова е необходимо много внимателно да се комбинират тези лекарства.
Халоперидол.
Трябва да се има предвид, че комбинираната употреба на лекарства и халоперидол намалява клирънса и увеличава Cmax и AUC, като оставя непроменен термина полуживот на халоперидол. Няма информация относно клиничното значение на това взаимодействие.
Условия за съхранение
Alventa може да се съхранява на закрито място за малки деца. Температурни стойности - не по-високи от 30 ° С.
Срок на годност
Alventa може да се използва в рамките на 5-годишен срок от продажбата на лекарственото вещество.
[13]
Внимание!
За да се опрости възприемането на информацията, тази инструкция за употреба на наркотика "Alventa" е преведена и представена в специален формуляр въз основа на официалните инструкции за медицинска употреба на лекарството. Преди употреба прочетете анотацията, която се появи директно към лекарството.
Описание, предоставено за информационни цели и не е ръководство за самолечение. Необходимостта от това лекарство, целта на режима на лечение, методите и дозата на лекарството се определя единствено от лекуващия лекар. Самолечението е опасно за вашето здраве.