Алмирал

Алмирал принадлежи към групата лекарства НСПВС, е производно на оцетна киселина. Лекарството има противовъзпалителни и аналгетични свойства. Наред с това, той има антипиретичен ефект. Той потиска производството на компоненти, които провокират подпухналост, болка и отделяне на възпалителна течност в областта на възпалението.

Активният елемент на лекарството е диклофенак Na. Когато се използва за лечение на следоперативна болка, той значително намалява нуждата от опиати. [1]

Показания Алмирал

Използва се в такива случаи:

• кратка терапия за умерена болка с различна етиология (ишиас, алгоменорея, лумбаго и невралгия);
• терапия за артрит (ювенилен, ревматоиден, подагрозен или псориатичен тип), остеоартрит в ставите / гръбначния стълб и анкилозиращ спондилит;
• лечение на посттравматична или оперативна болка.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се извършва под формата на инжекционна течност - вътре в ампули с обем 75 mg / 3 ml. Вътре в клетъчната плоча - 5 ампули; вътре в опаковката - 1 или 2 такива чинии.

Фармакодинамика

Лекарството забавя активността на COX. Диклофенак Na в състояние in vitro на ниво, еквивалентно на постигнатото при хора, не потиска процеса на биосинтеза на протеогликан, осъществяван вътре в хрущялните тъкани. [2]

Фармакокинетика

Изсмукване.

Когато се прилага чрез инжектиране на 75 mg диклофенак, абсорбцията започва незабавно и след 20 минути се отбелязва среден плазмен индекс от приблизително 2.558 ± 0.968 μg / ml. Обемите на засмукване са линейно пропорционални на размера на дозата.

Когато се използват 75 mg диклофенак чрез 2-часова инфузия, средните плазмени стойности на лекарството са приблизително 1,875 ± 0,436 μg / ml. При по-кратка инфузия лекарството достига плазмения Cmax, а при продължителни инфузии се наблюдава концентрационно плато, което е пропорционално на нивото след 3-4 часа инфузия.

В сравнение със стойностите след приемане на веществото вътре, когато се използват лекарства под формата на интрамускулни инжекции или супозитории, плазменият индикатор бързо намалява веднага след записване на нивото на Cmax.

Бионаличност.

Стойностите на AUC за интравенозно или интрамускулно приложение са приблизително два пъти по -високи от тези за ректално или орално приложение, тъй като при посочения начин на приложение лекарството не участва в първия интрахепатален пасаж.

Процеси на разпространение.

Диклофенакът е 99,7% участващ в синтеза на протеини, свързва се главно с албумин (99,4%).

Веществото прониква в синовиума, като достига най-високите си стойности след 2-4 часа след получаване на плазмения Cmax. Очакваният срок на синовиален полуживот е 3-6 часа. След 2 часа от момента на получаване на плазмения Cmax, стойностите на диклофенак вътре в синовията надвишават плазменото ниво и остават такива до 12 часа.

Ниски нива на диклофенак (100 ng / ml) се наблюдават в кърмата при една кърмеща жена. Прогнозният обем на лекарството, който прониква с кърмата в тялото на бебето, е еквивалентен на 0,03 mg / kg на ден.

Обменни процеси.

Метаболитните процеси на диклофенак се осъществяват частично чрез глюкуронизация на непокътната молекула, но се развиват главно с еднократно и многократно метоксилиране и хидроксилиране, в резултат на което се образуват няколко фенолни метаболитни елемента (като повечето от тях се трансформират в глюкуронидни конюгати). Два метаболита са биоактивни, но ефектът им е значително по -слабо изразен от терапевтичната активност на диклофенак.

Екскреция.

Системният плазмен клирънс на диклофенак е 263 ± 56 ml в минута. Крайният плазмен полуживот е 1-2 часа. 4 метаболитни компонента (също 2 с активност) също имат кратък полуживот-в рамките на 1-3 часа.

Около 60% от приложената част се екскретира с урината под формата на глюкуронидни конюгати на непокътната молекула, както и под формата на метаболитни елементи, повечето от които също се трансформират в глюкуронидни конюгати.

По -малко от 1% се екскретира непроменен. Останалата част се елиминира под формата на метаболитни компоненти с изпражнения и жлъчка.

Дозиране и администриране

Трябва да инжектирате лекарството дълбоко, по / m начин. Стандартният 1-кратен дозиран размер е 75 mg; втора инжекция може да се направи след поне 12 часа. Обикновено терапията продължава 2 дни.

• Заявление за деца

Забранено е използването на инжекционен диклофенак в педиатрията.

Употреба Алмирал по време на бременност

Диклофенак инхибира производството на PG, което може да повлияе неблагоприятно на хода на бременността и развитието на плода. В тази връзка Almiral не се предписва на бременни жени.

Малки количества от активния лекарствен компонент могат да се екскретират с майчиното мляко, поради което не се използва за HS.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка сенсибилизация по отношение на активните и спомагателните компоненти на лекарствата;
• алергия към други НСПВС;
• активни стадии на заболявания в стомашно -чревния тракт (с ерозивна и язвена форма);
• кървене;
• нарушения на хемопоетичните процеси;
• нарушения на кръвосъсирването (сред тях хемофилия);
• аспиринова астма.

Необходимо е повишено внимание в случай на употреба за такива нарушения:

• бронхиална астма;
• изразено подуване;
• анемия;
• повишено кръвно налягане;
• CHF;
• чернодробна / бъбречна дисфункция;
• дивертикулит или чревно възпаление;
• диабет;
• порфирия;
• злоупотребата с алкохол;
• след сложни операции (включително байпас на коронарна артерия);
• общи лезии на съединителната тъкан;
• възрастни хора.

Странични ефекти Алмирал

Сред страничните ефекти:

• нарушения в работата на НС: сънливост, тревожност, конвулсии, цефалалгия, асептичен менингит, кошмари, депресия, нарушения на съня;
• храносмилателни проблеми: коремна болка, гадене, метеоризъм, ксеростомия, жълтеница и хепатит. В допълнение, запек / диария, цироза, езофагеални лезии, чернодробна некроза, пептични язви, панкреатит, кръв в изпражненията и колит;
• нарушения, свързани с органите на възприятие: шум в ушите, нарушение на вкуса, замъглено зрение, увреждане на слуха и двойно виждане;
• лезии на урогениталната система: подуване, нефрит, олигурия, бъбречна недостатъчност, кръв или протеин в урината;
• епидермални нарушения: обриви, тежка фоточувствителност, токсичен дерматит, алопеция, сърбеж, екзема, точковидни кръвоизливи и уртикария;
• проблеми с хемопоетичните процеси: тромбоцито- или левкопения, еозинофилия, агранулоцитоза, тромбоцитопенична пурпура и анемия;
• нарушения в работата на сърцето: ХСН, инфаркт, повишено кръвно налягане, гръдна болка и екстрасистолия;
• дихателни нарушения: кашлица, пневмонит, подуване на ларинкса и бронхиален спазъм;
• симптоми на алергия: васкулит и подуване, засягащи езика или устните;
• локални признаци: усещане за парене, некроза на мастната тъкан, асептична некроза и поява на инфилтрация.

Свръх доза

В случай на отравяне се наблюдават цефалалгия, замъглено съзнание, замаяност, дихателен дистрес и повръщане. Децата могат да развият повръщане, кървене, бъбречни / чернодробни дисфункции, коремна болка и гърчове от миоклоничен тип.

Интоксикацията изисква отмяна на Almiral и получаване на квалифицирана медицинска помощ.

Взаимодействия с други лекарства

Вещества от литий и дигоксин.

Комбинацията с диклофенак повишава плазмените стойности на тези лекарства, поради което при тази употреба на лекарства трябва да се проследяват техните серумни нива.

Антихипертензивни и диуретични лекарства.

Въвеждането на лекарства с гореописаните средства (например АСЕ инхибитори или β-блокери) може да провокира намаляване на тяхната хипотензивна активност поради забавяне на свързването на вазодилатиращите PG. Ето защо тази комбинация трябва да се използва с повишено внимание, особено при възрастни хора - те трябва да бъдат внимателно проследявани за кръвно налягане.

На пациентите трябва да се осигури адекватна хидратация и трябва да се следи бъбречната функция. Това важи особено за диуретиците и АСЕ инхибиторите - като се вземе предвид повишената вероятност от нефротоксичност.

Лекарства, които могат да доведат до развитие на хиперкалиемия.

Употребата заедно с циклоспорин, триметоприм, калий-съхраняващи диуретици или такролимус може да причини повишаване на серумните нива на калий, поради което е необходимо редовно да се следи състоянието на пациента по време на терапията.

Антитромботични средства и антикоагуланти.

Комбинацията трябва да се прави с повишено внимание, тъй като може да увеличи вероятността от кървене. Въпреки факта, че ефектът на диклофенак по отношение на активността на антикоагулантите не е открит, има известна информация относно увеличаване на вероятността от кървене при лица, използващи антикоагуланти заедно с диклофенак. Поради това, за да се премахне необходимостта от промяна на размера на порцията антикоагуланти, е необходимо да се следи отблизо състоянието на такива пациенти.

Големи дози диклофенак могат временно да инхибират агрегацията на тромбоцитите.

GCS и други НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори.

Въвеждането на Almiral с GCS или други системни НСПВС може да увеличи вероятността от язва или кървене в стомашно -чревния тракт. Изисква се да се изостави комбинираната употреба на 2+ НСПВС.

Вещества от групата на SSRI.

Въвеждането на системни НСПВС заедно със SSRIs увеличава вероятността от кървене в храносмилателната система.

Хипогликемични лекарства.

Има някои данни за развитието на метаболитна ацидоза, когато се използва лекарството с тези лекарства, особено при хора с вече съществуваща бъбречна дисфункция.

Метотрексат.

Диклофенак е в състояние да инхибира бъбречния клирънс на метотрексат, поради което показателите на последния се увеличават. Трябва да се внимава, когато се използва диклофенак по -малко от 24 часа преди употребата на метотрексат, тъй като той може да повиши кръвните нива на последния и неговата токсичност.

Има доказателства за развитието на тежка токсичност с въвеждането на двете вещества с интервал по -малък от 24 часа. Това взаимодействие е свързано с натрупване на метотрексат поради нарушение на екскрецията му през бъбреците под въздействието на НСПВС.

Циклоспорин.

Almiral може да увеличи тежестта на нефротоксичността на циклоспорин, като действа върху бъбречните парникови газове. Поради това трябва да се използва в намалени дози.

Такролимус.

Прилагането на такролимус заедно с НСПВС може да увеличи вероятността от нефротоксичност поради антипростагландиновия ефект върху бъбреците на инхибитора на калциневрина и НСПВС.

Антибактериални хинолони.

Има известна информация относно гърчове, които могат да възникнат поради прилагането на хинолони заедно с НСПВС. Те могат да се появят при индивиди с или без анамнеза за гърчове или епилепсия. Ето защо трябва да се внимава, когато се решава дали да се използват хинолони при хора, които вече използват НСПВС.

Фенитоин.

С въвеждането на фенитоин в комбинация с лекарството може да се отбележи увеличаване на експозицията на първото. Поради това трябва да се наблюдават плазмените стойности на фенитоин.

Колестирамин с колестипол.

Тези вещества могат да намалят или забавят абсорбцията на диклофенак. Поради това е необходимо да се използва Almiral най-малко 1 час преди или след 4-6 часа след приложението на холестирамин / колестипол.

Вещества на ДВ.

Използването на SG заедно с НСПВС може да засили тежестта на HF, да увеличи плазмените стойности на SG и да забави гломерулната филтрация.

Мифепристон.

Забранено е употребата на НСПВС в рамките на 8-12 дни след приложението на мифепристон - тъй като НСПВС могат да отслабят неговия терапевтичен ефект.

Лекарства, които забавят или индуцират действието на CYP2C9.

Необходимо е лекарството да се използва с горните вещества с повишено внимание (сред тях, като рифампицин и вориконазол), тъй като те могат значително да увеличат експозицията, както и плазмените Cmax стойности на диклофенак.

Условия за съхранение

Almiral трябва да се съхранява при температурни стойности в рамките на 15-25 ° С.

Срок на годност

Almiral може да се използва за период от 36 месеца от датата на производство на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата Клодифен, Диклак, Наклофен с Волтарен и освен това Диклодев, Раптен с Диклоберл, Евинопон и Диклофенак.