Aksastrol

Аксастрол е противотуморно лекарство.

Показания Aksastrola

Приложимо в следните случаи:

• терапия с карцином на гърдата с широко разпространено естество при жени в постменопаузалния период. При индивиди с отрицателен отговор на теста за естрогенни окончания няма данни за ефект на лекарството (с изключение на случаите, когато преди това е открит положителен лекарствен отговор към тамоксифен);
• ранен стадий на рак на гърдата, който има хормоноположителен характер при пациенти в постменопауза (адювантно лечение);
• ранен карцином на гърдата с хормоно-позитивен характер при жени след менопауза, след терапевтичен цикъл с въвеждането на тамоксифен в продължение на 2-3 години (адювантно лечение).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда под формата на таблетки в количество от 14 броя. Вътре в кутията има 2 блистерни пластини.

Фармакодинамика

Лекарството е селективен инхибитор на ароматазния компонент, който е нестероиден. В постменопаузалния стадий основната част от естрадиола се образува от естрон, произведен в периферните тъкани, когато се превръща от андростендион (използвайки ензима ароматаза).

Намаляването на стойностите на циркулиращия естрадиол става катализатор за развитието на медикаментозни ефекти при жени с карцином на гърдата. При постменопауза дневната доза на анастрозол (1 mg) води до намаляване на стойностите на естрадиола наведнъж с 80%.

Анастрозолът няма андрогенен, прогестогенен и естрогенен ефект. В медицински части не влияе върху процесите на освобождаване на алдостерон с кортизол.

Фармакокинетика

Абсорбционни и разпределителни процеси.

Анастрозолът има високи нива на абсорбция (когато се приема перорално, абсорбцията е 83-85% от дозата). Стойностите на Cmax в плазмата често се отбелязват след 2 часа след употребата на наркотици (когато се приемат на празен стомах). Храната леко намалява скоростта на абсорбция, без да се отразява на нейната степен. Тъй като промяната в скоростта на абсорбция е незначителна, не се развива клинично значимият ефект от получаването на плазмени индекси на Css анастрозол (в случай на използване на еднократна дневна доза лекарства). Когато се използват 7-дневни дози, плазменото ниво на анастрозол е 90-95% от Css стойностите.

Протеиновият синтез на анастрозол в плазмата достига 40%.

Обмен на процеси и екскреция.

Анастрозолът претърпява интензивен метаболизъм при жени в постменопауза. По-малко от 10% от използваната доза се екскретира в непроменено състояние с урината в продължение на 72 часа след поглъщането. Обменът преработва анастрозола, извършен чрез етапите на хидроксилиране, N-деалкилиране, както и конюгиране с глюкуронова киселина. Основният метаболитен продукт в плазмата на анастрозола, триазоловата субстанция, не забавя активността на ароматазния ензим.

Екскрецията на метаболитните продукти се наблюдава главно в урината. Екскрецията на анастрозол се извършва при ниска скорост и плазменият полуживот е 40-50 часа.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално, в доза от 1 mg, 1 пъти на ден.

Продължителността на цикъла на лечение се определя от тежестта и формата на патологията. Ако се появят симптоми на прогресиране на заболяването, употребата на лекарства трябва да бъде отменена.

[2]

Употреба Aksastrola по време на бременност

Забранено е да се предписва Аксастрол по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на непоносимост спрямо компонентите на лекарството;
• пременопаузен период;
• Използването на тамоксифен на фона на терапия с аксастрол или лекарства, съдържащи естрогени;
• бъбречна недостатъчност, която има подчертан характер (CC стойностите са <20 ml / минута);
• изразена или умерена форма на недостатъчност на чернодробната активност (тъй като няма информация за безопасността и лекарствената ефективност на приложението на лекарството при такива условия).

Странични ефекти Aksastrola

Употребата на лекарства може да причини някои нежелани реакции:

• Нарушения, свързани с операцията на сетивата и на Народното събрание: безсъние, парестезия, замаяност, и освен това чувство на тревожност или тежка сънливост, главоболие, изразени депресия и астенични състояние;
• проблеми, свързани с хемостаза, процеси кръвообразуващите и дейности на SSS: тромбоемболизъм, анемия, тромбофлебит, и в допълнение, левкопения (придружени от инфекция или не) и повишаване на кръвното налягане (изразено като замайване и трайно дълго време, главоболие);
• нарушения на дихателната функция: хрема, фарингит, диспнея и освен бронхит и синузит;
• лезии, засягащи чревния тракт: гадене или сухота в устната лигавица, отслабване на апетита, диария или обпадация, както и повръщане;
• прояви на алергия: обриви, синдром на Stevens-Johnson, както и многообразна еритема и сърбеж;
• други: сухота на вагиналната лигавица, артралгия, горещи вълни, кървене от влагалището, болка в гърба или гръдната кост и миалгия. Освен това има хиперхидроза, намалена подвижност на ставите, периферна подпухналост, грипоподобен синдром и с нея алопеция или значително изтъняване на косата. В допълнение, списъкът с увеличаване на теглото, развитието на хиперхолестеролемия и повишените показатели за AST, APF или ALT (при хора с метастази в черния дроб).

[1],

Свръх доза

Има само ограничена информация за тестването на интоксикация с анастрозол.

Клиничните тестове бяха проведени с различни части от анастрозол: до 60 мг за единична доза 1, който се прилага мъже доброволци, както и на порции до 10 мг на ден, при жени в постменопауза определя етап с обща форма на рак на гърдата. Такива дози се понасят без усложнения. Определяне 1 единична доза анастрозол, която може да доведе до заплаха за живота провали.

Лекарството няма антидот, така че при отравяне е необходимо да се предприемат симптоматични мерки. Необходимо е също така да се вземе предвид възможното използване на друго лекарство или няколко лекарства.

Ако човек е в съзнание, трябва да се предизвика повръщане. Провеждането на диализа може да помогне с екскрецията на вече абсорбирана част от лекарството, тъй като анастрозолът има ниска стойност на протеиновия синтез.

Необходимо е също така да се извършат общи процедури за подкрепа, включително редовен мониторинг на работата на системите и органите, които са от жизненоважно значение, както и внимателен мониторинг на жертвата.

Взаимодействия с други лекарства

Анастрозолът значително отслабва терапевтичните свойства на естрогените.

Клинични изследвания показват, че комбинираното използване с циметидин Aksastrola антипирин или вероятността от развитие на лекарство взаимодействие, свързано с индукцията на чернодробна микрозомална ензимна активност е много ниска.

[3], [4]

Условия за съхранение

Акастаролът се изисква да се съхранява на място, което няма да бъде достъпно за малки деца. Температурни маркировки - не по-високи от 25 ° С.

Срок на годност

Aksastrol може да се използва в рамките на 4 години от производството на лекарството.

Заявление за деца

Не можете да използвате лекарство в педиатрията - хора, които не са навършили 18-годишна възраст.

Аналози

Аналози наркотици са Aktastrozol лекарства Letrozole, Exemestane с Anasteroy, Arimidex анастрозол и Lezra с Letroteroy. Освен това, в списъка Anatero, Femara, Armotraz, Etruzil с Letoraypom, Neksazol с Letromaroy, и в същото време Egistrozol, Mammozol и Femizet с Teksolom.