Axastrol

Аксастрол е противотуморно лекарство.

Показания Axastrol

Използва се в следните случаи:

• терапия за карцином на гърдата с широко разпространен характер при жени в постменопауза. При лица с отрицателен резултат от теста за естрогенни окончания не е наблюдавано развитие на лекарствения ефект (с изключение на ситуации, при които преди това е била открита положителна лекарствена реакция към тамоксифен);
• хормонопозитивен рак на гърдата в ранен стадий при пациенти в постменопауза (адювантно лечение);
• ранен хормонопозитивен карцином на гърдата при жени в постменопаузален стадий, след терапевтичен цикъл с въвеждане на тамоксифен в продължение на 2-3 години (адювантно лечение).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки, в количество от 14 броя. Вътре в отделна кутия има 2 блистерни пластини.

Фармакодинамика

Лекарството е селективен инхибитор на ароматазния компонент, който има нестероиден характер. В постменопаузалния стадий основната част от естрадиола се образува от естрон, произведен вътре в тъканите с периферен характер по време на трансформацията от андростендион (с помощта на ароматазния ензим).

Намаляването на стойностите на циркулиращия естрадиол се превръща в катализатор за развитие на лекарствени ефекти при жени с рак на гърдата. При жени в постменопауза, дневната доза анастрозол (1 mg) причинява намаляване на стойностите на естрадиола с 80% наведнъж.

Анастрозол няма андрогенни, прогестогенни или естрогенни ефекти. В лекарствени дози не повлиява процесите на секреция на алдостерон и кортизол.

Фармакокинетика

Процеси на абсорбция и разпределение.

Анастрозол има висока степен на абсорбция (при перорално приложение абсорбцията е 83-85% от дозата). Стойностите на плазмената Cmax често се наблюдават 2 часа след прием на лекарството (когато се приема на гладно). Храната леко намалява скоростта на абсорбция, без да повлиява степента ѝ. Тъй като промяната в скоростта на абсорбция е незначителна, няма клинично значим ефект върху получаването на плазмени Css стойности на анастрозол (в случай на използване на единична дневна доза от лекарството). При използване на 7-дневни дози плазменото ниво на анастрозол е равно на 90-95% от стойностите на Css.

Протеиновият синтез на анастрозол в плазмата достига 40%.

Метаболитни процеси и екскреция.

Анастрозол се метаболизира екстензивно при жени в постменопауза. По-малко от 10% от приложената доза се екскретира непроменена в урината в рамките на 72 часа след приложение. Метаболизмът на анастрозол се осъществява чрез хидроксилиране, N-деалкилиране и конюгация с глюкуронова киселина. Основният плазмен метаболитен продукт на анастрозол, триазол, не инхибира ароматазната активност.

Екскрецията на метаболитните продукти се осъществява предимно с урината. Анастрозол се елиминира с ниска скорост, с плазмен полуживот от 40-50 часа.

Дозиране и администриране

Фармацевтичният продукт трябва да се приема перорално, в доза от 1 mg, веднъж дневно.

Продължителността на лечебния цикъл се определя от тежестта и формата на патологията. Ако се появят симптоми на прогресия на заболяването, употребата на лекарството трябва да се прекрати.

[ 2 ]

Употреба Axastrol по време на бременност

Забранено е предписването на Аксастрол по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост към компонентите на лекарството;
• пременопаузален период;
• употреба на тамоксифен или лекарства, съдържащи естрогени, по време на терапия с Аксастрол;
• тежка бъбречна недостатъчност (стойностите на креатининовия клирънс са <20 ml/минута);
• тежка или умерена чернодробна недостатъчност (тъй като няма информация за безопасността и лекарствената ефикасност на приложението на лекарства при такива състояния).

Странични ефекти Axastrol

Употребата на лекарствено вещество може да доведе до развитието на някои странични ефекти:

• нарушения, засягащи функционирането на сетивните органи и нервната система: безсъние, парестезия, замаяност, както и чувство на тревожност или силна сънливост, силно главоболие, депресия и астенични състояния;
• проблеми, свързани с хемостазата, хематопоетичните процеси и дейността на сърдечно-съдовата система: тромбоемболизъм, анемия, тромбофлебит, а освен това левкопения (придружена от инфекция или не) и повишаване на кръвното налягане (силно замаяност и продължително главоболие);
• респираторни нарушения: хрема, фарингит, диспнея, както и бронхит и синузит;
• лезии, засягащи стомашно-чревния тракт: наблюдават се гадене или сухота в устата, загуба на апетит, диария или запек и повръщане;
• прояви на алергии: обриви, синдром на Стивънс-Джонсън, както и еритема мултиформе и сърбеж;
• други: вагинална сухота, артралгия, горещи вълни, вагинално кървене, болка в гърба или гръдната кост и миалгия. Освен това се отбелязват хиперхидроза, намалена подвижност на ставите, периферен оток, грипоподобен синдром и алопеция или значително изтъняване на косата. В допълнение, списъкът включва наддаване на тегло, развитие на хиперхолестеролемия и повишаване на AST, ALP или ALT (при хора с чернодробни метастази).

[ 1 ]

Свръх доза

Налични са само ограничени данни относно тестовете за интоксикация с анастрозол.

Проведени са клинични изпитвания с различни дози анастрозол: до 60 mg еднократно, прилагано на мъже доброволци, и до 10 mg дневно, прилагано на жени в постменопауза с напреднал рак на гърдата. Тези дози са били добре поносими. Не е установена единична доза анастрозол, която да е животозастрашаваща.

Лекарството няма антидот, така че в случай на отравяне трябва да се предприемат симптоматични мерки. В този случай е необходимо да се вземе предвид и евентуалната употреба на друго лекарство или няколко лекарства.

Ако човекът е в съзнание, трябва да се предизвика повръщане. Диализата може да помогне за отделянето на вече абсорбираната част от лекарството, тъй като анастрозол има ниска скорост на синтез на протеини.

Необходими са и общи поддържащи процедури, включително редовно наблюдение на жизненоважни системи и органи и внимателно наблюдение на пострадалия.

Взаимодействия с други лекарства

Анастрозол значително отслабва терапевтичните свойства на естрогените.

Клиничните изпитвания показват, че когато Аксастрол се използва в комбинация с циметидин или антипирин, вероятността от развитие на лекарствени взаимодействия, свързани с индуциране на активността на чернодробните микрозомни ензими, е много ниска.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Аксастрол трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температура - не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Аксастрол може да се използва в рамките на 4 години от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Заявление за деца

Лекарството не може да се използва в педиатрията - от лица под 18-годишна възраст.

Аналози

Аналозите на лекарството са Актастрозол, Летрозол, Екземестан с Анастера, Аримидекс с Анастрозол и Лезра с Летротера. Освен това, списъкът включва Анатеро, Фемара, Армотраз, Етрусил с Летрорайп, Нексазол с Летромара, както и Егистразол, Мамозол и Фемизет с Тексол.