Aczél

Аксетин е системно антимикробно лекарство. Съдържа вещество cefuroxime, което е включено в категорията цефалоспорини.

Показания Аксетина

Използва се за лечение на инфекции, които имат различни локализации и се провокират от активността на микроби, чувствителни към цефуроксим. Сред болестите, в които се използва лекарството:

• бронхит като хронична или остра форма, бактериална пневмония, белодробна абсцес, бронхиектазии заразената природата и лезии в гръдната кост като постоперативна характер;
• фарингит в хроничната или остра фаза, както и синузит, тонзилит или отитис медиум;
• хронична или остра форма на цистит или пиелонефрит, а с него бактериурия се развива асимптоматично;
• инфекции на рани или целулит;
• остеомиелит и септична форма на артрит;
• Има инфекциозна генезис на възпаление в тазовата област;
• гонорея в остра степен (лекарството се използва като средство от второ ниво в случай на свръхчувствителност към пеницилини);
• септицемия, менингит или перитонит.

Aksetin използва за предотвратяване на инфекциозни усложнения произход по време на хирургични процедури (например, в гръдната кост или перитонеума), и в допълнение в ортопедичната или гинекологични операции.

Лекарствата могат да се прилагат в комбинация с други лекарства (напр. С аминогликозиди или метронидазол).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се продава като лиофилизат за производството на парентерален флуид, вътре в колби, които имат обем от 750 или 1500 mg. В отделен пакет 10 или 100 такива бутилки.

Фармакодинамика

Аксецеин е антимикробен агент със силни бактерицидни свойства. Чувствителността към цефуроксим показва голям брой патогени, между които и форми, които произвеждат β-лактамаза. Устойчивостта на β-лактамази позволява лекарството да функционира ефективно при инфекции, свързани с амоксицилин или резистентни на ампицилин щамове. Ефектът на цефуроксим се дължи на ефекта, който има върху процеса на свързване на компонентите, които са в основата на бактериалните клетъчни стени.

В ин витро тестове, ефективността на медикамент са идентифицирани относителна Proteus Rettgera, Е.коли, Providencia, Proteus Mirabilis и стърчи грип (тук включват щамове, които имат резистентност спрямо ампицилин). Също списък Haemophilus parainfluenzae (тук вземе предвид ампицилин резистентни щамове), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, гонококи (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Salmonella и менингококи. В допълнение, той действа на пневмококи, Staphylococcus Aureus, гноен стрептококи и други β-лактам стрептококи, Staphylococcus Epidermidis (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа и които нямат устойчивост срещу метицилин), Mitis стрептококи (категория зеленеещи) и Streptococcus агалаксия. Влиянието упражняван върху peptokokki, пръчка коклюш, Peptostreptococcus видове, fuzobakterii, Bacteroides, Clostridia повечето щамове и Propionibacteria.

Изследванията също така показват, че чувствителността към цефуроксим се демонстрира от щамовете Borrelorfer's Borrelia.

В лабораторни и клинични тестове разкри стабилността на Campylobacter, Listeria моноцитогени, Clostridium difitsile и Pseudomonas и Acinetobacter calcoaceticus за цефуроксим. Освен резистентност демонстрира метицилин-резистентни епидермална и стафилококус ауреус, Enterobacter бактерии Morgan tsitrobakter, конвенционален Proteus, Serratia, Legionella с bacteroids Fragilis, ентерококи и фекална.

По време на тестовете беше установено, че комбинацията от цефуроксим и аминогликозиди развива адитивен ефект.

Фармакокинетика

Серумното ниво Cmax на активния елемент се развива след 30-45 минути от момента на инжектиране с IM. Средният полуживот на цефуроксим след парентерално инжектиране отнема 70 минути (начинът на приложение няма значение). Когато се комбинира с пробенецид, полуживотът на активния елемент на лекарството се удължава (поради което се увеличават серумните стойности на цефуроксим).

Около 50% от серумния цефуроксим се синтезира с протеини.

През 24 часа след приложението на лекарството е почти напълно (до 90% от използваната част) и в непроменено състояние се отстранява от плазмата. Основната част от приложената доза се екскретира през първите 6 часа.

Cefuroxime не се метаболизира в организма и екскрецията му се извършва чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.

Налице е значително понижение на индексите на Аксецеин в плазмата в случай на диализни процедури. Веществото достига високи стойности (по-високи от минималното приложимо инхибиторно ниво) в синовиума с костни тъкани и вътреочна течност. Ако пациентът има лезии на мозъчните мембрани (например, с менингит), лекарството се намира вътре в течността.

Дозиране и администриране

Лиофилизатът е предназначен за производство на парентерален флуид. Приготвената субстанция се прилага само интравенозно или интрамускулно. Преди началото на лечебния цикъл е необходимо да се проведе тест за толерантност към лекарството.

За да се направи лекарство за инжекции, инжектирана вода (3 ml) се добавя в колба с обем 750 mg, след което се разклаща, за да се получи равномерна суспензия.

За да се направи течност за интравенозно болусно инжектиране, за 750 mg от лекарството се използват 6 ml инжекционна вода, след което флаконът се разклаща (за 1500 mg Ацесин е необходимо минимум 15 ml инжекционна вода).

За инфузии (които трябва да продължат най-много половин час), 1500 mg лиофилизат се разрежда в 50-100 ml инжекционна вода. Готовото вещество се прилага интравенозно. Като алтернатива, прилагането на лекарството през капкомерната тръба може да се използва за обща инфузионна терапия.

Трябва да се има предвид, че в случай на съхранение на приготвеното лекарствено вещество, то може да промени насищането на оттенъка.

Дозировката на Аксецеин и начинът на неговото използване се избират от лекаря, като се вземат предвид вида на патологията и цялостното клинично състояние на пациента.

При възрастни често се използват 0,75 g медикамент 3 пъти на ден (приложение в / m или в / в метода). Ако инфекцията води до тежко състояние на пациента, количеството на инжектираното вещество се увеличава до 1500 mg с 3 пъти дневно приложение (големи количества от лекарството трябва да се приемат с IV). Ако е необходимо, честотата на процедурата може да бъде увеличена (6-часови интервали между инжекциите), което ще увеличи общата дневна доза до 3000-6000 mg от веществото.

Понякога се разрешава употребата на цефуроксим в количество от 0.75-1.5 g два пъти дневно, с последващ преход към вътрешен прием на лекарства.

Размери на дозировъчните части на лекарства за деца.

При деца често се използва 30-100 mg / kg вещество на ден и дозата се разделя на 3-4 инжекции. Средно, децата трябва да използват 60 mg / kg на ден (тази доза е ефективна за по-голямата част от инфекциите).

За новородени, лекарството се предписва в порциите, използвани за по-големи деца, но те трябва да бъдат разделени на 2-3 инжекции. При кърмачетата през първите седмици от живота, полуживотът на cefuroxime е по-дълъг от този на по-големите деца, което може да доведе до по-ниска честота на употреба на наркотици.

Размерите на порциите на лекарството в различни случаи.

За лечението на гонореята се прилагат 1 500 mg от лекарството или 1 nyx от 0,75 g лекарства на всеки от хълбоците веднъж дневно.

В менингит медикамент за използване монотерапия - в част от 3000 мг, 3 пъти дневно (между инжекциите трябва да се наблюдава 8 часа интервал, общата доза на ден е 9000 мг).

Болезненият менингит изисква използването на 150-250 mg / kg от лекарството на ден (интравенозни инжекции, разделени на 3-4 инжекции).

Кърмачетата през първите седмици от живота си за лечение на менингит често използват 0,1 g / kg лекарство на ден (интравенозно приложение с разделяне на дозата на 2-3 инжекции).

По време на последващото лечение на пневмония, често се провежда доза от 1500 mg от лекарството (интрамускулно или интравенозно, общата дневна доза 3-4,5 g) за 48-72 часа. След това преминаването към приемане на лекарството вътре - 2 пъти на ден за 0,5 g вещество (в период от 7-10 дни).

В последователно лечение на установен рецидивиращ бронхит, имащ хронична, често действат 2-3 единична инжекция от 0.75 г от съединение (интрамускулно или интравенозно, общата дневна доза еднакъв размер 1,5-2,25 г лекарството) в 48-72- часа. Превръщането се извършва Освен пациент за вътрешна употреба ч - два пъти дневно в количество от 0.5 г (цикъл продължава 7-10 дни).

В случай на последователна терапия е необходимо да се има предвид, че периодът на преход от парентерално до перорално приложение, както и продължителността на общия цикъл на лечение се изчисляват, като се вземе предвид тежестта на инфекцията и клиничният отговор на пациента.

Използване на лекарства за профилактика.

За да се предотврати появата на усложнения от инфекциозен характер след тазови, ортопедични или коремни операции, 1500 mg от веществото често се прилагат заедно с индукция на анестезия. Ако е необходимо, повторно инжектиране на 0,75 g от веществото може да се извърши след 8 и 16 часа.

За предотвратяване на инфекция след хирургични операции върху белите дробове, сърцето с съдове и хранопровода, приложението на 1500 mg цефуроксим заедно с индукция на анестезия се прилага главно. След използване на началната доза, 0,75 g от лекарството се прилагат 3 пъти дневно за още 24-48 часа.

В случай на пълна подмяна на ставата, 1500 mg цефуроксим лиофилизат с метилметакрилат цимент-полимерно вещество (1 опаковка) трябва да се смеси, докато се добави течен мономер.

Дозировъчна схема за различни групи пациенти.

Хората с отслабена бъбречна филтрация трябва да променят дозата на лекарството (следователно, тъй като цефуроксим се екскретира основно заедно с урината).

Лицата с ниво на СС в рамките на 10-20 ml / минута не трябва да приемат повече от 0,75 g от веществото 2 пъти на ден.

Пациентите, чиито стойности на бъбречна филтрация не надвишават 10 ml / минута, изискват максимум 0,75 g еднократно лекарство на ден. Хората, които са на диализа, трябва да използват наркотика в края на сесията; Освен това е възможно допълнително прибавяне на цефуроксим към диализната перитонеална течност (често приблизително 0,25 g на всеки 2 литра).

Тези получаване дълго хемодиализа или хемофилтрация arteriovennogo характер при висока скорост (в интензивно болнично лечение), се оставя да се използват два пъти дневно на 0,75 грама Aksetina.

При ниво на QC над 20 ml / минута, не е необходимо да променяте дозировката на лекарството, въпреки че трябва допълнително да наблюдавате общото състояние на пациента (тъй като в това състояние рискът от негативни симптоми се увеличава).

Употреба Аксетина по време на бременност

Много е необходимо да се предписва лекарството през първия триместър (употребата на наркотици се допуска само ако има строги индикации и в ситуации, при които по-безопасни лекарства ще бъдат неефективни).

Лекарството се намира в майчиното мляко, така че кърменето по време на употребата му е забранено. Възможно временно отменяне на кърменето с по-нататъшно възстановяване под наблюдението на лекар.

Противопоказания

Не е противопоказано да се използват хора със свръхчувствителност към цефуроксим и освен това, ако има анамнеза, показваща появата на непоносимост при цефалоспорини.

Странични ефекти Аксетина

При употребата на Аксетин негативните симптоми често се срещат рядко и имат лека тежест. Те могат да бъдат свързани с основната патология и да варират според наличните указания за употреба.

Сред страничните симптоми, които могат да се появят след приложението на cefuroxime:

• лезии, които са инфекциозни или инвазивни по своята същност: суперинфекция (често поради продължителна употреба на наркотици);
• нарушения на кръвоносната система: положителен тест на Coombs, по-ниски стойности на серумния хемоглобина, левкопения или неутропения, анемия, хемолитична характер и еозинофилия. Цефалоспорини, включително цефуроксим и способни да абсорбират през стените на еритроцитите, и след това взаимодействат с антителата и дават положителен Coombs, поради което може да се появи проблеми с определяне на кръвни групи, както и разработване на форма на хемолитична анемия (самостоятелно);
• имунни нарушения: уртикария, генерализиран сърбеж,, лекарство хипертермия, тубулоинтерстициален нефрит, и в допълнение, анафилаксия, ангиоедем, и васкулит. Преди започване на лечението е необходимо да се направи тест за чувствителност;
• проблеми с функцията на храносмилателния тракт: псевдомембранозен колит видове, повръщане, заболявания на храносмилателните процеси, преходно хипербилирубинемия и променят резултатите от чернодробни тестове (главно, ако пациентът има чернодробно заболяване);
• поражение на подкожния слой с епидермиса: TEN, синдром на Stevens-Johnson и еритема на еритема;
• нарушения във функцията на урогениталната система: развитие на хиперкретининемия и повишаване на серумните нива на уреята в азота.

В допълнение, при парентерално приложение на лекарства може да възникне тромбофлебит или болка в областта на инжекцията. Зависимостта на такива реакции от размера на дозата се наблюдава (в случай на използване на големи порции се увеличава риска от болка в областта на приложението на лекарството).

[1]

Свръх доза

Интоксикацията с лекарства от цефалоспориновата група може да предизвика прояви, които са свързани с церебрално дразнене (напр. Припадъци). В допълнение, отравянето увеличава риска и сериозността на страничните ефекти, характерни за веществото цефуроксим.

Ако пациентът развие свръхдоза, трябва незабавно да спре лекарството (при ниска скорост на инфузия) и да предпише симптоматични процедури. Ако интоксикацията има тежка степен на сериозност, намаляването на цефуроксим в серума може да бъде показано чрез диализна сесия.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството е в състояние да отслаби лечебния ефект на пероралната контрацепция - тъй като променя чревната микрофлора и нарушава естрогенната абсорбция в стомашно-чревния тракт. Необходимо е да се използват допълнителни контрацептивни препарати, имащи различен принцип на терапевтично въздействие, през цялото време на съвместно приложение на Аксетиин.

Когато се използва цефуроксим, трябва да се използват само методи на хексоза киназа или глюкоза оксидаза за измерване на стойностите на серумната захар. Ефектът на лекарството върху данните от теста за глюкозурия не се записва, като се използват ензимни методи.

Лекарството може да модифицира данните от изпитвания, проведени с използване на методи, които се основават на процес за извличане на мед (включително тестове с Бенедикт Фелинг и Klinitest), но не се наблюдава развитието на лъжливите положителни отговори по време на тези процедури (подобно на ефекта на естеството на други цефалоспорини).

Аксецеин не повлиява показанията за тестове на нивата на креатинина, при които се използва алкален пикрат.

Не смесвайте лекарството с аминогликозидни лекарства в една инжекционна система или спринцовка.

Разтворът на сода за хляб може да промени нюанса на цефуроксим, така че не се препоръчва да се използва в производството на инжекции на лекарството. Въпреки това, ако пациентът трябва да въведе натриев бикарбонат чрез инфузия, цефуроксим може да се използва през капкомера.

1500 mg от лекарството, разредено в инжектируема вода (15 ml), могат да се комбинират с метронидазол (съотношение 0,5 g / 0,1 l). Такива течности остават активни през следващите 24 часа при стандартни условия на стайна температура.

1500 мг цефуроксим и 1000 мг азлоцилин, което се разтваря в 15 мл инжекционна вода (или с помощта на 5000 мг азлоцилин 50 мл инжекционна вода) остане активен през 6 часа (при стайна температура повишения) и 24 часа ( ако температурата на съхранение на 4 ^на с).

Цефуроксим (5 mg / ml) в 5-10% инжекция ксилитол може да се поддържа при стайна температура за максимум 24 часа.

Лекарството може да се смесва с лидокаинови разтвори (концентрацията трябва да бъде максимум 1%).

Лекарството може да се смесва с повечето течности за инфузии. Например, лекарството остава активно през следващите 24 часа (при стайни условия) след разреждане в такива разтвори:

• 0.9% NaCl;
• 5% инжектируема глюкоза;
• 0.18% NaCl с 4% инжектируема глюкоза;
• 5% глюкоза с 0,9%, 0,45% или 0,225% NaCl;
• 10% инжектируема глюкоза;
• Ringer-лактат или Ringer;
• Хартман.

Стабилността на лекарството (след смесване с 0,9% NaCl и 5% глюкоза) не се променя, когато се комбинира с хидрокортизон натриев фосфат.

Съвместимост също да се отбележи, (стабилност съхранение до 24 часа при условия на околната среда) с течности за вливане, в чиято структура има хепарин (при доза от 10-50 единици / мл) в 0.9% NaCl за инфузия заедно с CAK ( 10-40 meq / L) в 0.9% инфузия на NaCl.

[2], [3]

Условия за съхранение

Аксецеин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Вие не можете да запишете формулиране на течности, но невъзможността за незабавно въвеждане, той може да се съхранява при температура повишение в рамките на 2-8 ^на C за не повече от 24 часа.

Срок на годност

Аксецеин може да се използва в рамките на 2 години от датата на производство на лекарственото средство.

Аналози

Аналозите на лекарството са препарати от Zinnat, Proxim, Cetil с Zinatsef, Cefumax, Cefutil с Aksef и Cefuroxime с Bactilem.