Агрелид

Агрелидът е известен в медицинската практика като лекарство от групата антитромбоцитни агенти с международно име Anagrelide. Съгласно общоприетата фармацевтична класификация, това средство се отнася до антипластични и имуномодулиращи лекарства, по-специално антитуморни средства. В резултат Agregled е кодиран под код L01XX35. Една капсула съдържа 0,5 mg от основното активно вещество, което е анагрелид хидрохлорид монохидрат и няколко допълнителни компонента.

Това лекарство се използва широко в онкологичната практика. Употребата му се определя от високото съдържание на тромбоцити в кръвообращението на човек. В резултат на това се наблюдават промени в реологичните характеристики на кръвта с повишаване на вискозитета му. Това допринася за увеличаване на вероятността от образуване на тромби. Агрелидът може да се използва от възрастни и деца над 7-годишна възраст. Необходимо е обаче да се вземе предвид наличието на нежелани реакции и стриктно да се спазва схемата на приемане на лекарството. Необходимо е да се придържате към определена схема за увеличаване и намаляване на дозата.

Показания Agrelida

Показанията за употребата на Agrelid се основават на основното му действие, което се проявява в намаляването на броя на тромбоцитите в кръвта. Този ефект се използва както за лечение, така и за предотвратяване на увеличено образуване на тромби.

Това лекарство е необходимо за лечение на тромбоцитоза при заболявания, чиято патогенеза е пролиферацията на миелоидна тъкан. В резултат на такива процеси има повишение на нивото на тромбоцитите в кръвта.

В допълнение към основния ефект Agreglide намалява броя на левкоцитите и червените кръвни клетки, но при спазване на дозите тези параметри не се променят значително.

Показания Агрелид също включва симптоматична терапия, когато някои заболявания са придружени от клинични прояви под формата на тромбохеморагични реакции. В повечето случаи подобни патологични състояния се характеризират с хроничен ход и следователно изискват внимателна селекция на дозата.

Повишените нива на тромбоцитите в кръвта значително променят реологичните параметри, които се състоят в увеличаване на вискозитета и увеличаване на тромбогенезата.

Формуляр за освобождаване

Формата на освобождаване на лекарството осигурява доставянето на основното активно вещество в мястото на неговото разцепване и абсорбция. Формата на Агрелид е капсула. Благодарение на него агентът не е изложен на ензими преди време и навлиза в стомаха като непроменен. Капсулите се съдържат във флакони с по 50 броя във всяка.

Основното активно вещество, което осигурява характерни терапевтични ефекти, е анагрелидът. Една капсула съдържа определено количество анагрелид, което съответства на единична доза. Така капсулата на лекарственото средство съдържа 0,5 mg анагрелид, който е хидрохлорид монохидрат.

В допълнение, лекарството има помощни компоненти като магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон, безводна лактоза и кросповидон.

Капсулата се състои от желатин, силициев диоксид, пречистена вода, титанов диоксид (Е 171) и натриев лаурил сулфат. Благодарение на подобен състав, лекарството с основно активно вещество е защитено с капсула от действието на активната среда на организма до точния момент.

Капсулата е външно непрозрачна черупка от желатин с бял или леко кремав оттенък. Размер # 4, а надписът на всяка капсула е представен с доза "0,5 mg". В допълнение, тези данни също се записват върху капачката на флакона. Капсулните пълнежи са практически бели гранули.

Фармакодинамика

 Предоставя намаляване на общия брой на тромбоцитите в кръвта. При перорално приложение на това лекарство се наблюдава зависимо от дозата намаляване на нивата на тромбоцитите в периферните части на кръвоносната система.

Клиничните проучвания показват инхибиране на анагрелид чрез свръхрастеж на мегакариоцити. Този ефект зависи от дозата. В кръвта на здрави хора, които приемали Агрелид, имало нарушения на постмитотичния стадий на развитие на мегакариоцити. Освен това се наблюдава намаляване на техния размер.

Терапевтичните дози на Agrelide допринасят не само за значително намаляване на нивото на тромбоцитите, но и за лека левкопения и анемия.

 Причинява инхибиране на фосфодиестераза III на цикличен AMP. Тези инхибитори могат да предизвикат намаляване на адхезията на тромбоцитите. По-изразен терапевтичен ефект се наблюдава при приемане на високи дози от лекарството.

Агрелид няма значителен ефект върху параметрите на системата за съсирване на кръвта, продължителността на жизнения цикъл на тромбоцитите и морфологичните особености на костния мозък. Това лекарство не засяга системното кръвно налягане, ритъма и сърдечната честота, както и урината и ЕКГ.         

Фармакокинетика

Фармакокинетика Агрелид предизвиква бързо разцепване на анагрелида в стомаха и червата, тъй като повече от 75% от капсулата се абсорбира точно в червата. След перорално приложение на лекарството с доза от 0,5 mg до 2,0 mg, фармакокинетиката на Agrelyde се характеризира с типични реакции за лекарството.

Допускането на това лекарство на празен стомах в доза от 0,5 mg причинява половината му елиминиране за повече от час. Въз основа на тези функции Agrelide може да се приема 2 до 4 пъти на ден. В допълнение, основното активно вещество няма кумулативен ефект.

След перорално приложение на лекарството, метаболизмът му бързо се проявява, вследствие на което основната част се екскретира от органите на пикочните пътища през целия ден. Освен това не повече от 1% се разпределя непроменено.

Трябва да се има предвид, че едновременното приемане на Agrelid с храна забавя усвояването му, в резултат на което активното му вещество е по-дълго в кръвта. Приемането на анагрелид в доза от 0,5 mg след хранене се характеризира с леко понижаване на бионаличността с 15%, паралелно, полуживотът на елиминиране се увеличава до почти 2 часа.

Фармакокинетиката в единична доза от 1 mg не се променя при тежка форма на бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min. При хора с умерена чернодробна недостатъчност полуживотът е удължен 8 пъти.

Дозиране и администриране

Методът на прилагане и дозата се определят чрез формата на освобождаване и количествения състав на една капсула. В тази връзка лекарството се приема вътрешно с единична доза от 0,5 mg (1 капсула). В началния етап на лечението с Agreglide е необходимо да се следи състоянието на пациента за коригиране на дозата и предотвратяване на усложненията.

Началната терапия трябва да има доза не по-висока от 2 mg / дневно, разделена на няколко дози. Допълнително в рамките на една седмица трябва да се поддържа тази доза. Ако ефектът е недостатъчен, постепенно увеличете дозата до минимално ефективно. Това означава, че трябва да изберете минималната доза, която би имала желания ефект.

За да се определят резултатите от лечението, е необходимо да се следи нивото на тромбоцитите, което в началото не трябва да надвишава 600 × 109 / L и с течение на времето да е в диапазона от 150 до 400 × 109 / L.

Начинът на приложение и дозата трябва да се избират индивидуално. При липса на желания ефект дозата трябва да се увеличи с 0,5 mg / ден през цялата седмица. Единичната доза не трябва да надвишава 2,5 mg, а дневният прием не трябва да надвишава 10 mg / дневно.

През първата седмица от лечението броят на тромбоцитите трябва да се проверява на всеки 2 дни. Освен това, при избора на дозата - достатъчно е да проверите количеството им веднъж седмично. Първата значителна промяна към намаляване на тромбоцитите трябва да се очаква не по-рано от 2-3 седмици след началото на лечението. Поддържащата доза в повечето случаи е 1-3 mg / ден.

Що се отнася до децата от 7 до 14 години, е рационално да започнете с единична доза от 0,5 mg анагрелид и постепенно да увеличите до 0,5 mg 4 пъти на ден. За да изберете минималната ефективна доза, трябва да следвате същата схема, както при възрастните.

При пациенти в напреднала възраст няма нужда да се преразглежда дозата при липса на противопоказания. Хората с чернодробна и бъбречна недостатъчност трябва да анализират ползите и рисковете от развитие на нежелани реакции от анагрелид.

[1]

Употреба Agrelida по време на бременност

Изследвания, които биха доказали ефективността на това лекарство върху тялото на бременна жена, не бяха проведени. В тази връзка употребата на лекарството не е желателна поради липсата на надеждни данни за употребата му.

В допълнение, това се отнася за жени, които кърмят, тъй като проникването на основното активно вещество в млякото не е известно. В случай, когато една жена забременее по време на приема на Agreglida, тя трябва да знае за страничните ефекти на действията си и въздействието върху развитието на плода.

За да се избегне такава ситуация, е необходимо допълнително да се използва контрацепция по време на прилагането на това лекарство. Те могат да бъдат орални контрацептиви или бариерен метод на защита.

И двете употреба на лекарството по време на бременност и по време на периода на кърмене трябва да бъдат обсъдени с лекаря. Това се дължи на липсата на информация за ефектите на анагрелид върху плода, както и върху вече ражданото бебе. По този начин, по време на приема на лекарството трябва да спре кърменето.

Противопоказания

Противопоказанията за употребата на Agrelid включват индивидуални характеристики на тялото и наличие на съпътстваща патология. Непоносимостта към Agreglide може да се дължи на генетичната реакция на организма на определени съставни вещества. Нежеланите реакции могат да се развият върху основното активно вещество - анагрелид или друг спомагателен компонент. Също така, употребата на лекарството при деца под 7-годишна възраст е забранена.

Противопоказанията за употребата на Agrelid под формата на съпътстваща патология могат да попречат на употребата на това лекарство за продължителен период от време.

Такива състояния включват чернодробна недостатъчност по-тежка от лека. Индикаторът за тежестта на заболяването е увеличение на съдържанието на чернодробните ензими повече от 5 пъти. За да се контролира функционирането на черния дроб, е необходимо да се вземат предвид нивата на ALT и AST.

Необходимо е също така да се вземе предвид тежестта на курса на бъбречна недостатъчност при избора на дозировки за дългосрочна употреба на Agrelyd. За да се определи степента на дисфункция, както и да се контролира работата на бъбреците, трябва да се вземе предвид индексът на филтриране на креатинина.

Въпреки факта, че основното активно вещество на лекарството допринася за намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта, въпреки това Agreglide не е предпочитано лекарство за лечение на животозастрашаващи състояния от усложнения на тромбоцитозата. 

Странични ефекти Agrelida

Странични ефекти Агрелидът обикновено не е много силен и бързо преминава без специално лечение. При спазване на дозите и честотата на приемане те изобщо липсват.

В присъствието на миелопролиферативни заболявания честотата и тежестта на страничните ефекти на практика не се променят с продължителността на терапията. В изключителни случаи, тя може да се превърне в сериозен състояние на стагнация в сърдечна недостатъчност, кардиомиопатия, перикардит, миокарден инфаркт, сърдечна по-големи размери, общо блокада на пулса на сърдечния мускул и предсърдно мъждене. Също така е налице нарушение на мозъчното кръвообращение, появата на инфилтрация в белия дроб, белодробна фиброза, белодробна хипертония, възпаление на стомаха, панкреаса, образуване на язви в стомаха и червата, както и припадъци.

 При по-високи дози Agrelid наблюдавани странични ефекти в голяма интензивност и честота. По-често, отколкото не може да се наблюдава главоболие, чувство на сърцебиене, аритмия, сърдечна недостатъчност, намалява кръвното налягане, загуба на съзнание, диспептични симптоми, симптоми на панкреатит и кървене от храносмилателния тракт, нарушено функциониране на червата, по-специално, диария, подуване на корема, гадене, синдром на повръщане и болка.

Замаяност, промени в чувствителността, диспнея, кашлица, гръдна болка, периферна подпухналост и различни обриви също са възможни.

Честите прояви могат да включват слабост, повишена умора, намаляване на броя на червените кръвни клетки и тромбоцитите в кръвта, кървене и тромбоза.

Често е възможно появата на болка по гръбначния стълб, ставите, мускулите и костите. Нервната система може да предизвика безсъние, нарушено съзнание, халюцинации и повишена раздразнителност.

Свръх доза

Предозиране може да възникне в случай на неспазване на препоръките за използваните дозировки, както и дългосрочно прилагане на това лекарство без контрол. При предозиране сърдечно-съдовата и храносмилателната система са първите, които реагират, тъй като лекарството се приема перорално.

Поради това е необходимо да се преразгледа дозата, когато на сърдечния мускул се появи гадене, повръщане и ритъмни нарушения и проводимост на импулсите. Анагрелид няма специфичен антидот. Когато се появят първите симптоми на предозиране, трябва незабавно да се консултирате с лекар и да бъдете подложени на контрол по време на труден период.

Предозирането заплашва с такива състояния като хеморагични прояви, дължащи се на намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта. Необходимо е да се отмени лекарството и да се контролира редовно нивото на тромбоцитите. Употребата на Agrelide може да се възобнови само след нормализиране на нивото на тромбоцитите.

Ако се превишат препоръчваните дози анагрелид, може да се наблюдава намаляване на системното артериално налягане с периодични хипотонични състояния, загуба на съзнание и колапс. Тези симптоми могат да се развият след приемане на 5 mg анагрелид.

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействие Агрелидът с други лекарства се дължи на способността му да инхибира фосфодиестераза III, така че едновременното приложение на лекарства със сходен механизъм на действие е противопоказано. Тези лекарства включват цилостазол, милринон, аминон, еноксимон и олпринон.

Омепразол, сукралфат и флувоксамин могат да имат отрицателен ефект върху абсорбцията на основната активна съставка. Агрелид може да повиши терапевтичния ефект на други агенти, които увеличават нивата на тромбоцитите в кръвта, например ацетилсалицилова киселина. В резултат на това рискът от развитие на масивно кървене се увеличава, затова е необходимо редовно да се наблюдава тяхното ниво.

Agrelid взаимодействия с други лекарства, като варфарин, дигоксин, ацетаминофен, ранитидин, фуроземид, хидроксиурея, и алопуринол добавки с желязо, без отрицателни ефекти са провокирани.

Комплексната терапия с анагрелид във връзка с флеботомия показва добри резултати, както при комбинацията на анагрелид с аспирин, алкилиращи агенти, хидроксиурея и интерферон.

[2], [3]

Условия за съхранение

Условия за съхранение Agrelid предполага изпълнението на някои препоръки за съответствие с температурата, влажността и пространството за съхранение. Това лекарство изисква поддържане на температурата на ниво, не по-високо от 25 градуса.

Мястото, където се очаква по-нататъшно съхранение, не трябва да бъде повлияно от пряка слънчева светлина. Необходимо е също така да се грижи за недостъпността на децата за това лекарство. Agreglide е противопоказан за употреба при кърмачета, чиято възраст не надвишава 7 години. Ако обаче имат достъп до лекарството, е възможно предозиране или блокиране на капсулата на горните дихателни пътища.

Условията за съхраняване на агрелид осигуряват запазването на посочените терапевтични свойства на лекарствения продукт по време на срока на годност. При неспазване на изискванията за съхранение Agreglide може да загуби характерните си ефекти и да причини странични реакции след прилагане.

Не се препоръчва приемането на този лекарствен продукт, когато се съхранява при неблагоприятни условия, за да се избегне появата на нежелани реакции, както известни, така и спонтанни.

[4]

Срок на годност

Срокът на годност се характеризира с период от време, през който лекарственият продукт запазва терапевтичните си свойства и причинява вреда. Въпреки това, спазването на условията за съхранение е необходимо изискване. При липса на прилагане на препоръките анагрелидът може да загуби доказаните свойства и да повлияе негативно на организма.

Срокът на годност на това лекарство е 5 години. Агрелидът не се разрешава да използва, ако опаковката, в която се съхранява лекарството, е повредена. Всяка опаковка съдържа 50 капсули във флакон, ако е повредена, е възможно да не се спазват условията за съхранение на препарата.

Датата на изтичане се изчислява, като се отчита безопасността на основното активно вещество и помощните компоненти. Веднага след като изтече последният период на приемане на лекарството, трябва да спрете употребата му.

Агрелидът е ефективно лекарство за неговото използване като интегрирано лечение за много заболявания, които се основават на нарастващи нива на тромбоцитите с промяна в реологичните характеристики на кръвта и повишена тромбоза.