Afobazol

Афобазол (понякога наричан още фабомотизол) е лекарство, което принадлежи към класа на анксиолитиците или лекарствата, използвани за намаляване на симптомите на тревожност и стрес. Съдържа активната съставка фабомотизол.

Фабомотизол се използва за лечение на различни тревожни състояния, включително генерализирана тревожност, състояния, свързани с тревожност (напр. тревожни състояния при неврози, неврози с истеричен произход, адаптационни разстройства, соматични разстройства със симптоми на тревожност, неврастенични състояния, тревожни състояния в менопаузален период при жени и др.).

Действието на Афобазол е да модулира функционирането на гама-аминомаслената киселина (GABA) в мозъка, което спомага за намаляване на тревожността без значителна седация или потискане на централната нервна система. Той може също да подобри настроението и да помогне на пациентите да намалят тревожността и да възстановят психоемоционалния баланс.

Важно е да се отбележи, че преди да започнете да приемате Афобазол или друго лекарство, е важно да се консултирате с Вашия лекар за съвет относно дозировката, противопоказанията и възможните странични ефекти.

Показания Афобазол

1. Обща тревожност: Афобазол често се използва за лечение на различни форми на генерализирана тревожност, като безпокойство, нервност, тревожни мисли и физическо напрежение.
2. Тревожни разстройства: Лекарството може да бъде ефективно при лечение на тревожни разстройства като паническо разстройство, социално тревожно разстройство, генерализирано тревожно разстройство и други.
3. Симптоми на тревожност по време на менопауза: При жени в пременопауза и менопауза, Афобазол може да помогне за овладяване на тревожността, нервността и други симптоми, свързани с менопаузата.
4. Адаптация към стресови ситуации: Лекарството може да се използва за подобряване на адаптацията към стресови ситуации като изпити, преместване, смяна на работата и други значими житейски събития.
5. Неврастения: Афобазол може да помогне при неврастения, характеризираща се с повишена умора, раздразнителност, лошо настроение и други неврастенични симптоми.
6. Симптоми на тревожност при соматични заболявания: При пациенти със соматични заболявания като коронарна болест на сърцето, астма, пептична язва и други, Афобазол може да помогне за овладяване на тревожността, свързана с тяхното състояние.

Формуляр за освобождаване

Афобазол обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение.

Фармакодинамика

1. Модулация на GABA-ергичната система:

   • Афобазол усилва действието на GABA, основният инхибиторен невротрансмитер в централната нервна система.
   • GABA намалява невронната възбудимост и намалява предаването на нервните импулси, което води до седативни и анксиолитични ефекти.

2. Повишена чувствителност на GABA-A рецепторите:

   • Афобазол повишава чувствителността на GABA-A рецепторите към GABA.
   • Това води до по-ефективно невронно инхибиране и намалена тревожност.

3. Взаимодействие със серотониновата система:

   • Афобазолът усилва серотонинергичното предаване в определени части на мозъка.
   • Повишената активност на серотониновата система е свързана с антидепресантни и анксиолитични ефекти.

4. Липса на мускулна релаксация и седация:

   • За разлика от бензодиазепините, Афобазол не предизвиква мускулна релаксация или седация, което го прави за предпочитане при пациенти, които се нуждаят от лечение на тревожност, но запазват активността и бдителността си.

5. Нормализиране на функцията на невронните мембрани:

   • Афобазолът насърчава нормализирането на функцията на невронните мембрани и елиминирането на GABA-ергичната трансмисионна дисфункция, което е важно за контрола на състоянията на тревожност.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Афобазол се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималната концентрация (Cmax) обикновено се достига 1-2 часа след приложение.
2. Разпределение: Лекарството има висок афинитет към плазмените протеини (около 99%), което означава, че по-голямата част от лекарството се свързва с плазмените протеини в кръвта. То се разпределя в органите и тъканите на тялото, включително мозъка.
3. Метаболизъм: Афобазол се метаболизира в черния дроб с образуване на неактивни метаболити. Основният метаболит е 2-етил-3-хидроксипиридин.
4. Екскреция: Лекарството се екскретира главно през бъбреците под формата на метаболити. Възможно е частично да се екскретира и с жлъчката.
5. Полуживот: Полуживотът на Афобазол е около 1-2 часа.
6. Концентрация в кръвта: Установяването на стабилна концентрация на лекарството в кръвта обикновено се постига след няколко дни редовно приложение на лекарството.
7. Фармакокинетика при пациенти в напреднала възраст: При пациенти в напреднала възраст фармакокинетиката на Афобазол не се променя, така че обикновено не се налага допълнително коригиране на дозата.
8. Фармакокинетика при деца: Данните за фармакокинетиката на Афобазол при деца са ограничени и употребата му при пациенти под 18-годишна възраст не се препоръчва.

Дозиране и администриране

Афобазол обикновено се приема перорално, като таблетката се поглъща цяла, с малко количество вода, независимо от приема на храна. Дозировката и препоръките за дозиране обикновено се определят от лекаря в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента и естеството на симптомите на тревожност. Общите препоръки за дозиране обаче могат да бъдат следните:

1. За възрастни:

   • Обикновено се препоръчва прием на 1 таблетка (10 mg) 3 пъти дневно.
   • Максималната дневна доза е 30 мг.

2. За деца и тийнейджъри:

   • Данните за безопасността и ефикасността на Афобазол при деца и юноши са ограничени, така че обикновено не се препоръчва употребата му в тази възрастова група без лекарско предписание.

Употреба Афобазол по време на бременност

Въпреки че към днешна дата нямаме достатъчно клинични данни за безопасността на употребата на Афобазол по време на бременност, важно е да се отбележи, че употребата му през този период изисква специално внимание. Всяко лекарство, особено през първия триместър на бременността, може да повлияе на развитието на плода.

Препоръчително е да се консултирате с Вашия лекар или гинеколог, преди да използвате Афобазол или друго лекарство по време на бременност.

Противопоказания

1. Индивидуална непоносимост или алергия: Хора с известна индивидуална непоносимост към фабомотизол или който и да е друг компонент на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Бременност и кърмене: Безопасността на употребата на Афобазол по време на бременност и кърмене не е установена. Поради това употребата му трябва да се съгласува с лекар, за да се избегнат негативни последици.
3. Под 18 години: Ефикасността и безопасността на Афобазол при лица под 18 години не са установени, поради което употребата му в тази възрастова група не се препоръчва.
4. Състояние на черния дроб и бъбреците: При наличие на сериозно чернодробно или бъбречно заболяване може да се наложи коригиране на дозата или пълно спиране на лекарството.
5. Миастения гравис: Афобазол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с миастения гравис, поради способността му да увеличава мускулната слабост.
6. Остра интоксикация с алкохол или лекарства, нарушено мозъчно кръвообращение: В тези случаи употребата на Афобазол може да не е подходяща или изисква специално внимание и наблюдение от лекар.

Странични ефекти Афобазол

1. Сънливост: При някои пациенти може да се появи сънливост, особено в началото на лечението. В такива случаи се препоръчва да се избягва шофиране на моторни превозни средства и извършване на задачи, изискващи повишено внимание.
2. Умора: Някои пациенти могат да изпитат умора или чувство на слабост, докато приемат Афобазол.
3. Замаяност: В редки случаи лекарството може да причини замаяност или нестабилност при движение.
4. Намалена концентрация: Някои пациенти може да имат затруднения с концентрацията или запомнянето, докато приемат Афобазол.
5. Алергични реакции: В редки случаи могат да се появят алергични реакции като кожен обрив, сърбеж, подуване или зачервяване на кожата.
6. Други редки странични ефекти: Те могат да включват промени във вкуса, намалено либидо и други.

Свръх доза

Информацията за предозиране на Афобазол (Фабомотизол) е ограничена, тъй като това лекарство обикновено се понася добре и има ниска токсичност. Въпреки това, ако препоръчителната доза е значително превишена или ако се появят нежелани реакции, трябва да се потърси медицинска помощ.

Тъй като Афобазол няма изразен седативен ефект и не предизвиква мускулна релаксация, вероятността от сериозни последици от предозиране е ниска. Възможните симптоми на предозиране обаче могат да включват повишена сънливост, замаяност, главоболие, гадене и повръщане.

Взаимодействия с други лекарства

1. Седативни и антитревожни лекарства: Афобазол има анксиолитичен ефект, следователно комбинацията му с други антитревожни лекарства, като бензодиазепини (напр. диазепам) или седативни антидепресанти (напр. миртазапин), може да засили седативния ефект. Това може да доведе до повишена сънливост и потискане на централната нервна система.
2. Алкохол: Въпреки че няма директни данни за взаимодействието между Афобазол и алкохола, препоръчва се да се избягва консумацията на алкохол по време на лечение с Афобазол. Това се дължи на възможността за засилване на седативния ефект и повишен риск от нежелани реакции.
3. Централно действащи лекарства: Афобазол може да засили ефекта на някои централно действащи лекарства, като антидепресанти или антипсихотици. Това може да доведе до повишена седация и риск от нежелани реакции.
4. Лекарства, повлияващи черния дроб: Няма известни данни за взаимодействието на Афобазол с лекарства, които могат да повлияят на чернодробната функция. Въпреки това, при наличие на чернодробна патология или едновременна употреба на други лекарства, повлияващи черния дроб, се препоръчва редовно проследяване на чернодробната функция.