Aʙamat

"Абамат" няма да промени човешкото отношение към болестта, но е отличен антивирусен агент, специално разработен от медицински учени за деца и възрастни с HIV инфекция.

Показания Aʙamat

"Абамат", международното наименование "Абакавир", е предназначен за лечение на вируса - ХИВ при възрастни и деца.

Медикаментозното лечение изисква специални грижи, тъй като ХИВ инфекция оказва влияние върху цялото човешко тяло, и по тази причина, лекарството трябва да се извършва под строгия контрол на лекар, който притежава необходимия опит в лечението на хората със СПИН и ХИВ. По време на лечението трябва да се оцени вирусният товар на пациента и броят на CD4-лимфоцитите. Пациентите трябва да бъдат информирани, че употребата на Abamat не пречи на предаването на вируса на имунната недостатъчност чрез кръв или интимна комуникация.

[1]

Формуляр за освобождаване

"Abamat" е представен под формата на таблетки праскова цветове, които са покрити, кръгла двойноизпъкнала форма с знака "M20" - от една страна, от другата страна има "лента" за прекъсване на две части, всяка част от които е доза от 60 мг.

"Abamat" "M110" по същество идентични "Abamatu" "М20", но освободи форма "M110" - Капсули и праскова, логично, има от едната страна надпис "M110", от друга страна е гладка, която доза е 300 мг.

Разликата между първия и втория вид на лекарството е доза, която се договаря преди всичко с лекуващия лекар.

Фармакодинамика

"Абамат" бързо се абсорбира от храносмилателния тракт. Бионаличността при възрастни е 83%. Максималната концентрация в кръвния серум е 1,5 часа след приемане на лекарството в таблетки. При приемане на лекарството в терапевтични дози (600 mg) максималната концентрация е около 3 μg / ml, а AUC се приема с честота от 12 часа - 6 μg / h / ml.

Употребата на лекарството по време на хранене забавя времето на пиковата поява на концентрацията му в серума, но не влияе на общата концентрация в кръвната плазма. В хода на който може да се приема "Абамат", въпреки приемането на храна.

Абакавир - друго име за "Абамата", свободно прониква в различни тъкани на тялото, включително и в КЧС. Средното съотношение на нивата на абакавир в цереброспиналната течност и серума е приблизително 30-44%. Когато се използва в терапевтични дози, нивото на свързване с протеините е приблизително 49%.

По отношение на метаболизма, абакавир претърпява първичен метаболизъм в черния дроб, 2% от приложената доза се освобождава непроменена в бъбреците.

Основните метаболити са 5'-карбоксилна киселина и 5'-глюкуронид, които се превръщат от алкохол дехидрогеназа или чрез глюкуронизация.

Полуживотът на абакавир е 1,5 часа. Не се наблюдава значително натрупване след многократно приложение на лекарството в доза от 300 mg два пъти дневно. Метаболитите и абакавирът в непроменена форма в количество от приблизително 83% от дозата се екскретират през бъбреците, а останалите - с изпражнения.

Що се отнася до карциногенезата, мутагенезата, има данни за появата на злокачествени и доброкачествени тумори. В повечето случаи тези тумори са възникнали при използване на високи дози от "Абамат" - 330 mg / kg / ден и 600 mg / kg / ден. Тези дози са еквивалентни на нивото, което е 24-32 пъти по-високо от нивото на системно разпределение на лекарството при хора. Въпреки че канцерогенният потенциал на лекарството при хора не е известен, тези данни предоставят възможност да се смята, че потенциалната полза от употребата на лекарството е преобладаващо канцерогенна при хора.

Чернодробни увреждания

Процесът на метаболизъм "Абамата" е преди всичко в черния дроб. Фармакокинетиката на Abamat е проучена при пациенти с умерени чернодробни лезии (индекс Child-Pugh-5-6), който приема 600 mg на ден. Резултатът показва средно увеличение от 1,89 пъти [1,32; 2.70] AUC на абакавир и 1.58 [1.22; 2.04] пъти на полуживот.

Бъбречно увреждане

По принцип процесът на метаболизъм на "Абамата" се осъществява в черния дроб, приблизително 2% от приетата доза преминава през бъбреците като непроменени съединения. Фармакокинетиката на абакавир при пациенти с бъбречно заболяване в крайна фаза е подобна на тази при пациенти с нормална бъбречна функция. Поради това е необходимо коригиране на дозата при пациенти с бъбречни лезии.

Въз основа на информацията, получена от краткосрочния опит, е необходимо да се прекрати приема на "Абамат" на пациенти с крайни стадии на бъбречни заболявания.

Фармакокинетика при деца

Децата "Abamat" бързо и лесно се абсорбират от пероралните разтвори. Общите фармакокинетични параметри на децата са подобни на тези при възрастни, с по-голяма вариабилност на плазмените концентрации.

Ако говорим за бебета до 3 месеца, няма необходима информация за безопасна употреба.

Фармакокинетика

Активна съставка: филм с покритие 1 таблетка съдържа: абакавир под формата на сулфат 60 mg или 300 mg.

Спомагателните вещества включват:

• силициев диоксид колоиден,
• микрокристална целулоза,
• натриево нишесте (тип А),
• магнезиев стеарат,
• филмово покритие "Opadray Yellow" 03V82849 (титанов диоксид - Е171, хипромелоза),
• железен оксид червен - E172,
• жълт железен оксид - Е172,
• полиетилен гликол.

"Abamat" е антивирусен агент за системна употреба.

"Abamat" - нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, и е мощен инхибитор на HIV-1 - HIV-2, и включително HIV-1 изолати с ниска чувствителност по отношение на зидовудин, ламивудин, залцитабин, диданозин или невирапин. В клетката, лекарството се превръща в активен трифосфат метаболит карбовир което засяга инхибиране на HIV обратна транскриптаза, в резултат на което се изисква нарушението среща в система на вирусна ДНК и спира неговата репликация.

Дозиране и администриране

Лечението трябва да се извършва от лекар, който има опит в лечението на пациенти с HIV инфекция.

"Абамат" се приема перорално, независимо от приема на храна.

Възрастни и деца на възраст над 12 години (които тежат най-малко 30 кг): 300 мг два пъти дневно или 600 мг веднъж дневно.

При преминаване от режима два пъти дневно към схемата на еднократна дневна доза сутрин, първата доза от 600 mg трябва да се приема сутрин. Ако вечерната схема е за предпочитане, тогава в деня на прехода сутрин вземете 300 mg, а вечер - 600 mg.

При преминаване от режим веднъж дневно на режим два пъти дневно, първите 300 mg трябва да се приемат сутрин.

Децата на възраст 3 години (чието тегло е не по-малко от 14 kg) до 12 години, препоръчителната доза е 8 mg / kg 2 пъти на ден; максималната дневна доза е до 600 mg на ден. "Абамат" трябва да се предписва само на тези деца, които могат да поглъщат хапчето. За пациенти, които не могат да поглъщат хапче, "абакавир" може да се предлага под формата на разтвор за перорално приложение.

Препоръките за употреба на таблетки са 60 mg за деца с тегло между 14 и 30 кг.

Не е задължително, тъй като процесът на обмяната на веществата "Abamata" се извършва главно в черния дроб при пациенти с леко чернодробно увреждане (Child индекс мащаб - - Pugh - 5-6) адаптиране на дозата при бъбречна недостатъчност се препоръчва да се вземат 200 мг "Abamata" sdvazhdy ден , За това дозиране трябва да се използва "Abamat" под формата на разтвор за перорално приложение.

Корекция на дозата при пациенти в старческа възраст. Когато лекарството е предписано за пациенти в напреднала възраст, е необходимо да се вземе предвид по-висока честота на нарушения на сърдечната, чернодробната и бъбречната функция, наличието на съпътстващи заболявания и употребата на лекарства.

[3]

Употреба Aʙamat по време на бременност

"Абамат" има цял комплекс от противопоказания и странични ефекти. Но безопасността на употребата на "Абамат" по време на бременност не е установена, поради което няма препоръки за бременни жени. Но лекарят може да предпише приемането на това лекарство само ако очакваната полза за майката през този период надвишава риска за фетуса.

"Абамат" за кърмещи майки, заразени с ХИВ, както и по време на бременност, не се препоръчва да приема, а ефектът върху детето не е известен. Изследванията не са установили проникването на лекарството в майчиното мляко, поради което по време на приема трябва да спре кърменето.

Но при всички случаи бременна или раждаща жена трябва да следва ясните указания на лекаря, особено след като дадено лекарство се доставя в аптеките само когато се дава рецепта.

Противопоказания

"Абамат" има няколко противопоказания, които включват:

• Свръхчувствителност към съставките, съставляващи лекарството.
• Умерено или тежко чернодробно увреждане.
• Терминален стадий на бъбречно заболяване.
• Положителен тест за наличие на алела HLA-B * 5701.

В допълнение към противопоказанията, "Абамат" има и странични ефекти, които също са посочени в инструкциите и които задължително се вземат предвид от лекуващия лекар по време на лечението. Установяването на предразположение към противопоказания може да бъде чрез диагностика: лабораторни изследвания и ултразвук.

Странични ефекти Aʙamat

Има доказателства, че около 5% от пациентите, получаващи "Abamat", развиват реакция на свръхчувствителност, която се характеризира с появата на симптоми на множествена органна с или без повишаване на температурата и появата на лезии или (макулопапуларен или уртикария) рядко летална.

Симптомите могат да настъпят по всяко време на лечението, но те обикновено се появяват през първите шест седмици след началото на лечението (средното начало на започване на лечението е 11 дни).

Симптомите и признаците на алергични реакции са дадени по-долу. Тези, които се появяват с честота повече от 10%, са отбелязани с удебелен шрифт.

От кожата: обрив (макулопапулозен или под формата на уртикария).

От страна на храносмилателната система: коремна болка, диария, гадене, повръщане, гастроентерит, язви на лигавицата на устната кухина.

На дихателната система: кашлица, диспнея, синдром на респираторен dipressii, възпалено гърло, дихателна недостатъчност, промени в рентгенова снимка на гръдния кош (главно инфилтрати, които могат да са локализирани) Общи симптоми: температура, умора, неразположение, лимфаденопатия, оток , конюнктивит, артериална хипотония, анафилаксия.

От нервната система: главоболие, парестезия.

От страна на хематопоезата: лимфопения.

От страна на храносмилателната система: повишаване на нивото на функционални чернодробни тестове, хепатит, чернодробна недостатъчност.

Мускулно-скелетна система: мускулна болка, единични случаи на миолиза, артралгия, повишено ниво на СК.

Наред с други неща, повишеното ниво на креатинин, бъбречна недостатъчност, обрив и нежелани реакции от стомашно-чревния тракт са по-вероятни при деца, отколкото при възрастни. Често изолиран симптом на реакция на свръхчувствителност е обриви на кожата. Някои пациенти с реакции на свръхчувствителност първоначално се възприемат като заболявания на дихателната система (пневмония, фарингит, бронхит), грипоподобни заболявания, гастроентерити или реакции към други лекарства.

Забавянето в диагнозата на свръхчувствителност води до факта, че пациентите продължават да използват абакавир, което може да доведе до сериозно влошаване на алергичните реакции и дори смърт. Затова винаги трябва да имате предвид вероятността от реакция на свръхчувствителност, ако пациентите имат горепосочените симптоми. Ако рискът от такава реакция е невъзможен, употребата на Abamat или други лекарства, съдържащи абакавир, не се отменя. При продължаване на лечението симптомите на реакции на свръхчувствителност се влошават и след като лекарството обикновено се оттегля. Пациентите, които развиват реакция на свръхчувствителност, трябва да дадат приоритет на лечението и никога да не го подновяват с каквото и да е лекарство, съдържащо "Абамат".

Има анекдотични доклади за реакции на свръхчувствителност, които настъпват след повторно приложение на лекарството, когато бе предшествано от появата на един от основните признаци на свръхчувствителност (кожен обрив, треска, умора, неразположение, стомашно-чревни или респираторни симптоми).

В редки случаи са наблюдавани реакции на свръхчувствителност при пациенти, които са подновили лечението, но това не е предшествано от симптоми на свръхчувствителност. При много други нежелани реакции остава неясно дали те са свързани с употребата на "Абамат" или други лекарства, използвани за лечение на HIV инфекция, е резултат от заболяването като такова.

Много от горните симптоми (гадене, повръщане, диария, треска, умора, обрив) се появяват като част от реакцията на свръхчувствителност. Следователно, пациентите с някой от тези симптоми трябва внимателно да бъдат изследвани за алергични реакции. В случай на преустановяване на лечението поради наличието на поне един от тези симптоми, възобновяването на лечението е възможно само под прякото наблюдение на лекаря.

[2]

Свръх доза

В случай на предозиране, преди всичко е необходимо да се уверите, че пациентът няма алергична реакция към "Абамат" или неговите компоненти и при необходимост да проведе стандартна поддържаща терапия. В други случаи лечението е симптоматично. Не е известно дали това лекарство се екскретира чрез перитонеална диализа или хемодиализа.

За да избегнете предозиране, спазвайте стриктно препоръките на лекар. В случай на непредвидени симптоми, е необходимо да се информира лекуващият лекар. Възможно е симптоматиката да е свързана с алергична реакция.

Взаимодействия с други лекарства

Вероятността за взаимодействие на "Абамат" с други медицински устройства, медиирано от P450, е ниска. "Abamat" потиска ензимите CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6 при клинично подходящи концентрации.

Взаимодействието на протеазните инхибитори и други лекарства, които се метаболизират от основни P450 ензими, е малко вероятно.

Взаимодействието между "Абамат", "Зидовудин" и "Ламивудин" отсъства.

Допускането на лекарството с "етанол" води до развитие на скала под "концентрация / време" (AUC) на "Абамат" на фармакокинетичната крива с почти 41%. "Абамат" не влияе върху метаболизма на "етанол".

Едновременното приложение на 600 мг "Abamata" два пъти на ден "Метадон" помага за намаляване на максималната концентрация (Стах) «Abamata" 35% за един час период закъснение за достигане на максимална концентрация (Ттах), обаче остава същата AUC. Това антивирусно средство повишава средната системна скала на метадон с 22%. Възрастните пациенти, приемащи "Метадон" и "Abamat" трябва да се проверяват за признаци на синдром на отнемане, който показва по-ниска доза, тъй като може да се наложи корекция на дозата "Метадон".

Компонентите на ретиноидите се елиминират с алкохол дехидрогеназа. Взаимодействие с Abamat е възможно, но не е проучено.

[4], [5], [6], [7], [8]

Условия за съхранение

"Abamat" има стандартни правила за съхранение, т.е. На тъмно, сухо място недостъпно за деца, чиято температура не трябва да превишава 30 ° С. И за съхранение е необходимо в оригиналната опаковка, заедно с свободните листа - инструкциите.

Трябва да се има предвид, че несъответствие с рафт за съхранение на живот на лекарството може да намали значително, тъй като повечето вещества, които са активни или помощни компоненти губят своите терапевтични свойства при прекалено висока температура, или чрез взаимодействие с слънчева светлина.

Поради тези причини Абамат, в чийто вмъкнат има цялата информация по този въпрос, трябва да се пази, спазвайки всички инструкции.

Срок на годност

"Abamat", ако го спазвате, следвайки указанията, е подходящ за 2 години от датата на издаване. В противен случай, точната дата на изтичане на срока на валидност не може да бъде наречена.

При закупуване на "Abamat", не се колебайте, погледнете датата на производство и името на производителя. Защо да проверите датата - това е разбираемо. Що се отнася до производителя, единственият, който може да го произведе, е Matrix Laboratories Limited India. Не се наблюдават фалшификации между дрогерии. И тук, ако говорим за "виртуални" начини на доставка, тогава всичко е възможно, дори и доставката на просрочен продукт.