Abamat

"Абамат" няма да промени човешкото отношение към болестта, но е отлично антивирусно лекарство, специално разработено от медицински учени за деца и възрастни с ХИВ инфекция.

Показания Abamat

"Абамат", чието международно наименование е "Абакавир", е предназначен за лечение на вируса - ХИВ при възрастни и деца.

Лечението с лекарството изисква специално внимание, тъй като HIV инфекцията засяга цялото човешко тяло, което означава, че лекарството трябва да се приема под строгия надзор на лекар, който има необходимия опит в лечението на пациенти със СПИН и HIV. По време на лечението трябва да се оцени вирусното натоварване на пациента и броят на CD4 лимфоцитите. Пациентите трябва да бъдат информирани, че употребата на "Abamat" не предотвратява предаването на имунодефицитния вирус чрез кръв или интимен контакт.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

"Abamat" се предлага под формата на таблетки с прасковен цвят, покрити с кръгла двойноизпъкнала обвивка, с надпис "M20" от едната страна, а от другата страна има "лента" за разцепване на две части, всяка от които е доза от 60 mg.

"Abamat" "M110" е почти идентичен с "Abamat" "M20", но формата на освобождаване на "M110" - капсулите също са с прасковен цвят, логично, имат надпис "M110" от едната страна, другата страна е гладка, чиято доза е 300 mg.

Разликата между първия и втория вид лекарство е дозировката, която се обсъжда, на първо място, с лекуващия лекар.

Фармакодинамика

"Абамат" се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността при възрастни е 83%. Максималната концентрация в кръвния серум се достига 1,5 часа след прием на лекарството в таблетки. При прием на лекарството в терапевтични дози (600 mg), максималната концентрация е приблизително 3 mcg/ml, а AUC се определя на интервали от 12 часа - 6 mcg/h/ml.

Приемът на лекарството по време на хранене забавя времето за достигане на пикова серумна концентрация, но не повлиява общата плазмена концентрация. Следователно, Абамат може да се приема независимо от приема на храна.

Абакавир, друго наименование на Abamata, свободно прониква в различни тъкани на тялото, включително цереброспиналната течност. Средното съотношение на нивата на абакавир в цереброспиналната течност спрямо серума е приблизително 30-44%. Когато се използва в терапевтични дози, нивото на свързване с протеините е приблизително 49%.

Що се отнася до метаболизма, абакавир претърпява първичен метаболизъм в черния дроб, като по-малко от 2% от приложената доза се екскретира непроменена в урината.

Основните метаболити са 5'-карбоксилна киселина и 5'-глюкуронид, чиято трансформация се осъществява с помощта на алкохол дехидрогеназа или чрез глюкурониране.

Полуживотът на абакавир е 1,5 часа. Не се наблюдава значително кумулиране след многократно приложение на 300 mg два пъти дневно. Метаболитите и непромененият абакавир, приблизително 83% от приетата доза, се екскретират с урината, а останалата част - с изпражненията.

Що се отнася до канцерогенезата и мутагенезата, има данни за появата на злокачествени и доброкачествени тумори. В повечето случаи тези тумори са възникнали при употреба на високи дози "Абамат" - 330 мг/кг/ден и 600 мг/кг/ден. Тези дози са еквивалентни на ниво, което е 24-32 пъти по-високо от нивото на системно разпределение на лекарството при хората. Въпреки че канцерогенният потенциал на лекарството при хората е неизвестен, тези данни ни позволяват да смятаме, че потенциалната полза от употребата на лекарството надвишава канцерогенния риск за хората.

Чернодробни лезии

Абамат се метаболизира предимно в черния дроб. Фармакокинетиката на Абамат е проучена при пациенти с умерено чернодробно увреждане (Child-Pugh скала 5-6), получаващи единична дневна доза от 600 mg. Резултатите показват средно увеличение от 1,89 пъти [1,32; 2,70] на AUC на абакавир и 1,58 пъти [1,22; 2,04] на полуживота.

Увреждане на бъбреците

Абамат се метаболизира предимно в черния дроб, като приблизително 2% от дозата се екскретира непроменена през бъбреците. Фармакокинетиката на абакавир при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност е подобна на тази при пациенти с нормална бъбречна функция. Поради това е необходима корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане.

Въз основа на краткосрочния опит, приемът на Абамате трябва да се преустанови при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност.

Фармакокинетика при деца

При деца, Абамат се абсорбира бързо и лесно от пероралните разтвори. Общите фармакокинетични параметри при деца са подобни на тези при възрастни, с по-голяма вариабилност в плазмените концентрации.

Ако говорим за бебета под 3 месеца, няма необходимата информация за безопасната употреба.

Фармакокинетика

Активна съставка: 1 филмирана таблетка съдържа: абакавир под формата на сулфат 60 mg или 300 mg.

Помощните вещества включват:

• колоиден силициев диоксид,
• микрокристална целулоза,
• натриево нишесте (тип А),
• магнезиев стеарат,
• филмово покритие "Opadry yellow" 03B82849 (титанов диоксид - E171, хипромелоза),
• червен железен оксид - E172,
• жълт железен оксид - E172,
• полиетиленгликол.

"Абамат" е системно антивирусно средство.

"Абамат" е нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза, а също така е мощен инхибитор на HIV-1 - HIV-2, включително HIV-1 изолати с намалена чувствителност към зидовудин, ламивудин, залцитабин, невирапин или диданозин. В клетката това лекарство се превръща в активен метаболит, карбовир трифосфат, който действа чрез инхибиране на обратната транскриптаза на HIV, което води до нарушаване на необходимата връзка в вирусната ДНК система и нейната репликация се спира.

Дозиране и администриране

Лечението трябва да се провежда от лекар с опит в лечението на пациенти с ХИВ инфекция.

"Абамат" се приема перорално, независимо от приема на храна.

Възрастни и деца над 12 години (с тегло най-малко 30 kg): 300 mg два пъти дневно или 600 mg веднъж дневно.

При преминаване от режим на прием два пъти дневно към режим на прием веднъж дневно, сутрин, първата доза от 600 mg трябва да се приеме сутрин. Ако се предпочита вечерен режим, тогава в деня на преминаването трябва да се приемат 300 mg сутрин и 600 mg вечер.

При преминаване от еднократно дневно към двукратно дневно дозиране, първите 300 mg трябва да се приемат сутрин.

Деца от 3 години (чието тегло не е по-малко от 14 кг) до 12 години, препоръчителната доза е 8 мг/кг 2 пъти дневно; максималната дневна доза е до 600 мг на ден. "Абамат" трябва да се предписва само на деца, които могат да преглъщат таблетка. За пациенти, които не могат да преглъщат таблетка, може да се предложи "Абакавир" под формата на перорален разтвор.

Препоръки за употреба на таблетки от 60 mg за деца с тегло от 14 до 30 kg.

Не се изисква коригиране на дозата в случай на бъбречна недостатъчност, тъй като процесът на метаболизъм на "Abamate" се осъществява главно в черния дроб. На пациенти с лека чернодробна недостатъчност (индекс Child-Pugh - 5-6) се препоръчва да приемат 200 mg "Abamate" два пъти дневно. За такова дозиране "Abamate" трябва да се използва под формата на разтвор за перорално приложение.

Коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст. При предписване на лекарството на пациенти в напреднала възраст е необходимо да се вземе предвид по-високата честота на сърдечна, чернодробна и бъбречна дисфункция, наличието на съпътстващи заболявания и употребата на лекарства.

[ 3 ]

Употреба Abamat по време на бременност

"Абамат" има цял набор от противопоказания и странични ефекти. Но безопасността на употребата на "Абамат" по време на бременност не е установена, следователно няма препоръки за бременни жени. Но лекар може да предпише това лекарство само ако очакваната полза за майката през този период надвишава риска за плода.

"Абамат" не се препоръчва за кърмещи ХИВ-инфектирани майки, както и по време на бременност, тъй като ефектът му върху детето е неизвестен. Проучванията не са установили проникването на лекарството в майчиното мляко, следователно, по време на приема му, кърменето трябва да се спре.

Но във всеки случай, бременна жена или жена, която вече е родила, трябва да следва стриктно указанията на лекаря, особено след като това лекарство се продава в аптеките само след представяне на рецепта.

Противопоказания

"Абамат" има няколко противопоказания, които включват:

• Свръхчувствителност към компонентите, които съставляват лекарството.
• Умерено или тежко чернодробно увреждане.
• Краен стадий на бъбречно заболяване.
• Положителен тест за наличие на HLA-B алел * 5701.

"Абамат", освен противопоказания, има и странични ефекти, които също са посочени в инструкциите и които лекуващият лекар трябва да вземе предвид по време на терапията. Предразположението към противопоказания може да се установи с помощта на диагностика: лабораторни изследвания и ултразвуково изследване.

Странични ефекти Abamat

Има данни, че приблизително 5% от пациентите, получаващи Абамате, са развили реакции на свръхчувствителност, които се характеризират с поява на мултиорганни симптоми със или без треска и/или поява на обриви (макулопапулозни или уртикария) и рядко са фатални.

Симптомите могат да се появят по всяко време по време на лечението, но обикновено се появяват през първите шест седмици от началото му (средното време за поява е 11 дни).

Симптомите и признаците на алергични реакции са изброени по-долу. Тези, които се срещат с честота над 10%, са маркирани с удебелен шрифт.

От кожата: обрив (макулопапулозен или уртикариален).

От храносмилателната система: коремна болка, диария, гадене, повръщане, гастроентерит, язви по устната лигавица.

От дихателната система: кашлица, задух, синдром на респираторна депресия, болки в гърлото, дихателна недостатъчност, промени в рентгенографията на гръдния кош (предимно инфилтрати, които могат да бъдат локализирани); общи прояви: треска, умора, неразположение, лимфаденопатия, оток, конюнктивит, артериална хипотония, анафилаксия.

От нервната система: главоболие, парестезия.

От хематопоетичната система: лимфопения.

От храносмилателната система: повишени нива на функционалните чернодробни тестове, хепатит, чернодробна недостатъчност.

Мускулно-скелетна система: мускулна болка, изолирани случаи на миолиза, артралгия, повишени нива на креатинфосфорна киназа (CPK).

Освен това, нивата на креатинина могат да се повишат, бъбречната недостатъчност, обривът и стомашно-чревните странични ефекти са по-чести при деца, отколкото при възрастни. Кожните обриви са често срещан изолиран симптом на реакции на свръхчувствителност. Някои пациенти с реакции на свръхчувствителност първоначално се възприемат като имащи респираторни заболявания (пневмония, фарингит, бронхит), грипоподобни заболявания, гастроентерит или реакции към други лекарства.

Забавянето на диагнозата свръхчувствителност води до продължаване на употребата на абакавир от пациентите, което може да причини тежко обостряне на алергичните реакции и дори смърт. Следователно, възможността за реакция на свръхчувствителност винаги трябва да се има предвид, ако пациентите получат горепосочените симптоми. Ако рискът от такава реакция не може да бъде изключен, употребата на Абамат или други лекарства, съдържащи абакавир, трябва да се преустанови и да не се възобновява. При продължаване на лечението симптомите на реакция на свръхчувствителност се влошават и обикновено изчезват след прекратяване на приема на лекарството. Пациентите, които са развили реакция на свръхчувствителност, трябва да спрат лечението и никога да не го възобновяват с лекарство, съдържащо Абамат.

Има изолирани съобщения за реакции на свръхчувствителност, възникващи след многократно приложение на лекарството, когато това е било предшествано от появата на един от основните признаци на свръхчувствителност (кожен обрив, треска, умора, неразположение, стомашно-чревни или респираторни симптоми).

В редки случаи са наблюдавани реакции на свръхчувствителност при пациенти, които са възобновили лечението, но това не е било предшествано от симптоми на свръхчувствителност. За много други нежелани реакции остава неясно дали са свързани с употребата на Абамат или други лекарства, използвани за лечение на HIV инфекция, или са резултат от самото заболяване.

Много от гореспоменатите симптоми (гадене, повръщане, диария, треска, умора, обрив) се появяват като част от реакция на свръхчувствителност. Следователно, пациентите с някой от тези симптоми трябва да бъдат внимателно изследвани за алергични реакции. Ако лечението бъде спряно поради наличието на поне един от тези симптоми, възобновяването му е възможно само под прякото наблюдение на лекар.

[ 2 ]

Свръх доза

В случай на предозиране е необходимо първо да се уверите, че пациентът няма алергична реакция към Абамате или неговите компоненти и, ако е необходимо, да се проведе стандартна поддържаща терапия. В други случаи лечението е симптоматично. Не е известно дали това лекарство се елиминира чрез перитонеална диализа или хемодиализа.

За да избегнете предозиране, трябва стриктно да спазвате препоръките на лекаря. В случай на неочаквани симптоми, трябва да информирате Вашия лекар. Напълно възможно е симптомите да са свързани с алергична реакция.

Взаимодействия с други лекарства

Вероятността от P450-медиирани взаимодействия на Абамат с други лекарствени продукти е ниска. Абамат инхибира ензимите CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6 в клинично значими концентрации.

Взаимодействията между протеазни инхибитори и други лекарства, които се метаболизират от основните P450 ензими, са малко вероятни.

Няма взаимодействие между Абамат, Зидовудин и Ламивудин.

Приемът на лекарството с "Етанол" води до развитие на скалата под фармакокинетичната крива "концентрация/време" (AUC) на "Абамат" с почти 41%. "Абамат" не повлиява метаболизма на "Етанол".

Едновременното приложение на 600 mg абамат два пъти дневно и метадон намалява максималната концентрация (Cmax) на абамат с 35% и забавя времето за достигане на максимална концентрация (tmax) с един час, но AUC остава непроменена. Този антивирусен агент увеличава средната системна експозиция на метадон с 22%. Възрастни пациенти, приемащи метадон и абамат, трябва да бъдат наблюдавани за признаци на синдром на абстиненция, показващ ниска доза, тъй като може да се наложи коригиране на дозата на метадон.

Ретиноидните компоненти се елиминират от алкохол дехидрогеназа. Взаимодействие с абамате е възможно, но не е проучено.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Условия за съхранение

„Абамат“ има стандартни правила за съхранение, т.е. на тъмно, сухо място, недостъпно за деца, чиято температура не трябва да надвишава 30°C. Освен това, той трябва да се съхранява в оригиналната опаковка заедно с листовката - инструкции.

Трябва да се помни, че неспазването на стандартите за съхранение може значително да намали срока на годност на лекарството, тъй като повечето вещества, които са активни или допълнителни компоненти, губят своите терапевтични свойства при твърде висока температура или когато са изложени на слънчева светлина.

Поради тези причини „Abamat“, чиято листовка съдържа цялата информация по този въпрос, трябва да се съхранява в съответствие с всички инструкции.

Срок на годност

"Абамат", ако се съхранява съгласно инструкциите, е валиден 2 години от датата на производство. Но в противен случай е невъзможно да се посочи точната дата на изтичане.

Когато купувате "Abamat", не се срамувайте, погледнете датата на производство и името на производителя. Защо да проверявате датата е ясно. Що се отнася до производителя, единственият, който може да го произвежда, е "Matrix Laboratories Limited" Индия. Нямаше фалшификати сред аптеките. Но ако говорим за "виртуални" методи за доставка, тогава всичко е възможно, дори доставка на лекарство с изтекъл срок на годност.