Zofetron

Zofetron е лекарство с антиеметичен ефект. Неговият активен елемент е ондансетрон хидрохлорид, антагонист на серотониновите окончания на 5HT3 подвида.

Надеждно установяване на механизмите на развитие на антиеметична активност на лекарството все още не е успял. Съществува информация, потвърждаваща, че използването на химиотерапия с цитотоксичен или радиационен тип причинява освобождаване на серотонин (подтип 5НТ) от определени ентерохромафинови клетки, разположени вътре в тънките черва.

Показания Zofetrona

Използва се за повръщане при гадене, проявяващо се в резултат на радиационна или цитотоксична химиотерапия.

Също така се предписва за премахване и предотвратяване на постоперативното гадене заедно с повръщане.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява под формата на таблетки, 5 броя вътре в клетъчната опаковка. Вътре в опаковката - 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Развитието на gag рефлекс възниква от взаимодействието на серотонина и окончанията на 5HT3, които се намират в областта на блуждаещия нерв (неговите аферентни окончания). След активирането на последното, може да настъпи освобождаване на серотонин в централната нервна система (от тригерния хеморецепторен регион, разположен в долната зона на 4-та мозъчна камера). Смята се, че ондансетронът е способен да блокира активирането на рефлекса на стачка, както в зоната на аферентните краища на блуждаещия нерв, така и в серотониновите окончания, разположени в централните области на НС.

Ондансетрон има седативна активност, но не води до промяна в плазмените параметри на пролактин и не отслабва психомоторната активност на пациента.

Що се отнася до принципите на антиеметичния ефект на ондансетрон през следоперативния период, този въпрос все още не е проучен много добре.

Фармакокинетика

Бионаличността на лекарствата е 60%. Вътре в тялото веществото претърпява активни метаболитни процеси, метаболитните компоненти се екскретират в изпражненията и урината. От момента на приемане на лекарството до достигане на стойностите на Cmax, отнема 1,5 часа. Синтезът на интразменен протеин е приблизително 73%. Основната част от приетата част е включена в интрахепаталния метаболизъм.

Терминът полуживот е 3-4 часа; за възрастните хора - около 6-8 часа. По-малко от 10% от активния компонент на лекарството се екскретира непроменен с урината.

Информацията, получена от in vitro проучвания на метаболитните процеси на ондансетрон показва, че веществото е субстрат на структурата на хемопротеин P450 на човешкия черен дроб (това включва CYP1A2 с CYP2D6, както и CYP3A4). Обменните процеси на ондансетрон се реализират главно под действието на ензима CYP3A4. Тъй като метаболизмът на активния компонент може да се извърши с участието на няколко ензима от структурата на хемопротеин Р450, в случай на дефицит на някой от тях, общият клирънс на ондансетрон не се променя значително, тъй като липсата на един ензим може да бъде компенсирана от другите.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема през устата.

Режимът на дозиране трябва да се избира, като се отчита интензивността на еметогенния ефект на антитуморното лечение и се определя индивидуално.

Умерени видове еметогенна радиотерапия или химиотерапевтични процедури.

Необходимо е да се вземат 8 mg от лекарството за 60-120 минути преди терапията, с по-нататъшна употреба на 8 mg от лекарството с 12-часови интервали.

За да се предотврати късна или продължителна повръщане с гадене, след първия 24-часов период, трябва да използвате 8 mg лекарство с 12-часови интервали за 5 дни. По време на избора на дозата се изисква да се вземе предвид тежестта на повръщане. В случай на частично облъчване на коремната област на големи порции е необходимо да се приемат 8 mg с 8-часови интервали.

Лекарството се използва през целия цикъл на радиация и химиотерапия, и в допълнение, още 1-2 дни (ако е необходимо - 3-5 дни) след неговото завършване.

Процедури за високо химиотерапия.

Един възрастен трябва да приема перорално 24 mg зофетон (в комбинация с дексаметазон фосфат) 60-120 минути преди началото на химиотерапевтичните процедури.

За да се предотврати късното повръщане, е необходимо след първите 24 часа да се използва лекарството по 8 mg 2 пъти дневно (през целия цикъл на лечение, а след това още 5 дни след неговото приключване).

Избират се дози за дете на възраст над 4 години, като се взема предвид теглото или площта на повърхността на тялото. Ако се нуждаете от въвеждане на порция от 2 mg ондансетрон, използвайте лекарството с подходящия размер на дозите.

Избор на части, като се вземе предвид физическата област.

Преди началото на лечението ондансетрон под формата на инжекционна течност се прилага 1-кратно в доза 5 mg / m ² (размерът на интравенозната доза не е повече от 8 mg). Приемането на лекарството започва след 12 часа и продължава през следващите 5 дни. Най-общо, не може да се прилага повече от 32 mg от лекарството на ден.

Избор на дози, базирани на теглото.

Размерът на еднократна инжекция с лекарство преди химиотерапевтичните процедури е 0,15 mg / kg телесно тегло (максималната интравенозна доза от лекарствата е 8 mg). След това се позволява въвеждането на 2 / инжекции с 4-часови паузи. През целия ден можете да приложите максимум 32 мг. Zofetron може да се приема вътре след 12 часа и да продължи до 5 дни.

С тегло> 10 kg, за първия ден интравенозно се прилагат до 3 порции от 0.15 mg / kg в интервал от 4 часа. На 2-6-ия ден лекарството се приема през устата - 4 mg с 12-часови интервали.

Постоперативно повръщане с гадене.

За да се предотврати развитието на горните заболявания при възрастни, лекарството се прилага орално в доза от 16 mg 60 минути преди прилагане на анестезия. За един ден е позволено максимум 32 mg ондансетрон.

Детето в такива случаи трябва да въведете веществото през инжекцията.

Хора с чернодробна недостатъчност в умерена форма.

При хора със сходни нарушения се наблюдава значително намаляване на клирънса на лекарството, а срокът на неговия серумен полуживот, напротив, се увеличава. Такива пациенти могат да се прилагат не повече от 8 mg от лекарството на ден.

[3]

Употреба Zofetrona по време на бременност

На ондансетрон е забранено да влиза в бременни жени. Няма информация относно екскрецията на вещества с майчиното мляко, поради което кърменето трябва да бъде изоставено по време на лечението.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• силна лична чувствителност към лекарствени елементи и други селективни антагонисти на серотониновите окончания 5НТ3;
• нарушения на чернодробната активност при тежка тежест;
• извършване на операции в перитонеалната зона.

Странични ефекти Zofetrona

Клиничните изследвания показват, че най-често от страничните ефекти са наблюдавани запек, главоболие, горещи вълни или усещане за топлина. От другите нарушения:

• имунни лезии: понякога има незабавни признаци на алергия. Може би развитието на тежки нарушения - бронхиални спазми, анафилаксия и васкуларни подутини;
• проблеми, свързани с работата на централната нервна система: често се забелязват гърчове или двигателни нарушения (сред тях екстрапирамидни симптоми - дистонични признаци, очна криза, както и дискинезия, които нямат продължителни клинични усложнения). Понякога се появяват парестезии или се случва подтискане на ЦНС;
• лезии на зрителните органи: понякога се наблюдават някои зрителни нарушения (очно замъгляване);
• Дисфункция на сърдечно-съдовата система: понякога има брадикардия, тахикардия с аритмия или болка в сърдечната зона (придружена от депресия на ST-сегмента или не) и нивото на кръвното налягане намалява или се увеличава;
• нарушения на дихателната дейност и работата на органите на гръдната кост: понякога има кашлица или хълцане;
• проблеми с работата на храносмилателния тракт: често сухота в устата или диария;
• прояви, свързани с хепатобилиарната функция: понякога има асимптоматично повишаване на стойностите на чернодробната активност или нарушение в работата му;
• системни признаци: припадък или слабост. Такива нарушения се срещат главно при лица, използващи химиотерапевтични лекарства, които съдържат цисплатин.

[1], [2],

Свръх доза

Признаци на интоксикация: запек, понижение на стойностите на кръвното налягане, нарушение на зрението и нарушения на вазовагуса с преходна AV-блокада.

Необходимо е да се отмени употребата на наркотици и да се назначат поддържащи и симптоматични мерки. Не трябва да се провеждат антиеметични процедури, тъй като самото лекарство има този ефект. Противоотровата липсва.

Взаимодействия с други лекарства

Метаболитните процеси на ондансетрон се осъществяват с участието на хемопротеиновата Р450 ензимна структура, следователно вещества, които индуцират или забавят микрозомните ензими, могат да променят показателите на клирънса и термина полуживот на лекарствата.

Поради това Zofetron внимателно се комбинира с ензимни индуктори (карбамазепин, толбутамид и маршали с литиметимид, карбамазепин, фенитоин и каризопродол с гризеофулвин, рифампицин и папаверин, а също и азотен оксид и фенилбутазон) и с помощта на синтезните системи и тампон-отстранителя; дисулфирам, алопуринол, дилтиазем, MAOI, кетоконазол и хлорамфеникол с флуорохинолони, и в допълнение, валпроат Na, хинидин, естроген-съдържаща контрацепция, омепразол с валпроева киселина, верапамил с флуконазол и метрони азол и изониазид, хинин и ловастатин с пропранолол).

Лекарството няма взаимодействие с фуроземид, алкохолни напитки, пропофол, тамазепам и трамадол. Фармакокинетичните параметри на лекарствата не се променят под действието на етопозид, кармустин и цисплатин.

Лекарството може да отслаби аналгетичната активност на трамадол.

Употребата на лекарства в комбинация с вещества, удължаващи QT-сегмента, може да доведе до неговото допълнително удължаване.

Комбинацията от лекарството и кардиологичните агенти (например антрациклини) може да повиши вероятността от аритмии.

[4]

Условия за съхранение

Zofetron трябва да се съхранява на закрито място за деца. Температурното ниво е не повече от 30 ° С.

[5]

Срок на годност

Зофетон може да се използва в рамките на 5-годишен срок от датата на производство на лекарственото вещество.

Заявление за деца

Тази форма на освобождаване на Zofetron не е назначена за лица под 4 години.

Аналози

Аналози на лекарствата са Granitron, Osetron, Emtron и Domegan с Emeset, и в допълнение Zoltem, Emetron, Omstron и Zofran с Setronon, Tropisetron с Isotron, както и Emesetron, Navoban и Ondansetron.