Зиомицин

Зиомицин е системно антибактериално лекарство от категорията линкозамиди, макролиди и стрептограмини. Съдържа елемента азитромицин.

Показания Зиомицин

Използва се за лечение на инфекциозни заболявания, причинени от бактерии, чувствителни към компонента азитромицин:

• УНГ органи – синузит или отит, както и тонзилит или фарингит от бактериален тип;
• дихателна система – придобита в обществото пневмония и заедно с нея бактериален бронхит;
• меки тъкани с кожа: началният етап на развитие на борелиоза, пренасяна от кърлежи, импетиго с еризипел и освен това вторична пиодермия;
• ППИ: цервицит, причинен от излагане на Chlamydia trachomatis, както и уретрит (със или без усложнения).

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки, 6 или 21 броя в блистерна опаковка. Опаковката съдържа 1 такъв блистер.

Фармакодинамика

Азитромицинът е макролид от категорията азалиди. Тази молекула се образува чрез въвеждане на азотен атом в лактоновия пръстен на еритромицин тип А.

Веществото действа чрез инхибиране на процеса на свързване на бактериите с протеини в резултат на синтез с рибозомната 50 S-субединица, а освен това и чрез потискане на транслокацията на пептидите.

Пълна кръстосана резистентност към веществата азитромицин с еритромицин, както и други линкозамиди с макролиди, се формира сред пневмококи, фекални ентерококи със Staphylococcus aureus (това включва, наред с други неща, Staphylococcus aureus с резистентност към компонента метицилин), а също и при така наречения β-хемолитичен стрептокок, елемент от категория А.

Придобитата резистентност може да се разпространява различно във времето и на определеното място за определените категории, което прави данните за локалната резистентност особено важни по време на лечението на тежки инфекции.

Спектърът на антимикробна лекарствена активност е доста разнообразен.

Сред чувствителните микроорганизми са:

• грам-положителни аероби - метицилин-чувствителен Staphylococcus aureus, пеницилин-чувствителни пневмококи и заедно с тях гнойни стрептококи;
• грам-отрицателни аероби - Haemophilus parainfluenzae с грипен бацил, също Moraxella catarrhalis с Legionella pneumophila, и освен това Pasteurella multocida;
• анаероби – Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella и Porphyriomonas spp.;
• други бактерии - Chlamydophila pneumoniae с Chlamydia trachomatis, а заедно с това и Mycoplasma pneumoniae.

Сред микроорганизмите, способни да придобият резистентност към лекарството, са: грам-положителни аероби – пневмококи, които са резистентни на пеницилин или имат средна чувствителност към него.

Бактерии с вродена резистентност:

• грам-положителни аероби - фекален ентерокок, както и метицилин-чувствителен Staphylococcus aureus;
• анаероби - някои патогенни микроорганизми от категорията Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

В резултат на перорално приложение на таблетката, бионаличността на лекарството достига приблизително 37%. Пиковите серумни нива на лекарството се наблюдават 2-3 часа след приложението му.

Веществото се разпределя в цялото тяло. Фармакокинетичните тестове показват, че нивото на компонента в тъканите е много по-високо от плазмените му стойности (50 пъти). Това демонстрира значителната му връзка с тъканите.

Нивото на протеинов синтез в плазмата варира в зависимост от съществуващите плазмени стойности и е минимум 12% (0,5 μg/ml) и максимум 52% (0,05 μg/ml) в кръвния серум. В същото време равновесната стойност на обема на разпределение е 31,1 l/kg.

Терминалният плазмен полуживот е подобен на полуживота на зиомицин от тъканите – в рамките на 2-4 дни.

Около 12% от дозата на лекарството се екскретира едновременно с урината в непроменена форма - през следващите 3 дни. Много високи нива на непроменения компонент са наблюдавани в жлъчката, където освен това са открити 10 продукта от разграждането на лекарството, образувани по време на процесите на N-, както и O-деметилиране, разцепване на конюгата на кладинозния елемент, и освен това, по време на хидроксилиране на агликон, и заедно с това, дезозаминови пръстени.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема веднъж дневно, независимо от приема на храна. Необходимо е таблетките да се поглъщат, без да се дъвчат. Ако по някаква причина е пропусната доза, тази порция трябва да се приеме възможно най-скоро, а всички следващи дози трябва да се приемат на интервали от 24 часа.

Деца с тегло над 45 кг, както и възрастни.

По време на лечение на инфекциозни заболявания, свързани с дихателната система, УНГ органи и освен меките тъкани с кожата (в допълнение към мигриращата форма на хронична еритема), общата доза азитромицин на курс е 1500 mg. В този случай дневната доза на лекарството е 500 mg (еднократна доза от 2 таблетки). Курсът продължава 3 дни.

За елиминиране на еритема мигранс са необходими 3 g от лекарството за целия курс. Дозовият режим е следният: приемайте 1 g Ziomycin през първия ден (4 таблетки на прием), а след това 500 mg (2 таблетки на прием) през периода от 2-ри до 5-ти ден. Общата продължителност на терапията е 5 дни.

Лечение на полово предавани болести: общата доза на лекарството е 1 g. Трябва да приемате 4 таблетки от лекарството наведнъж.

Пациенти в напреднала възраст.

Тъй като възрастните хора може да са изложени на риск от развитие на нарушения на сърдечната електрическа проводимост, лекарството трябва да се използва с повишено внимание, тъй като употребата му увеличава вероятността от развитие на torsades de pointes или сърдечна аритмия.

Хора с бъбречни проблеми.

Азитромицин трябва да се използва с голямо внимание при лица с тежко бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация <10 ml/минута).

Хора с чернодробни нарушения.

Тъй като азитромицинът се метаболизира в черния дроб и се екскретира с жлъчката, е забранено употребата на лекарството при наличие на тежки нарушения на чернодробната функция. Не са провеждани проучвания за лечението на такива лица с азитромицин.

[ 1 ]

Употреба Зиомицин по време на бременност

Тестове за ефекта на лекарството върху репродуктивната система на животните са проведени с използване на дози, които са умерено токсични за организма на бременна жена. Тези тестове не показват, че азитромицин има токсичен ефект върху плода. Въпреки че все пак е необходимо да се вземе предвид, че не са провеждани добре контролирани адекватни тестове, включващи бременни жени. И следователно, тъй като тестовете за ефекта върху репродуктивната активност на животните не винаги показват резултати, подобни на ефекта на лекарствата върху човешкия организъм, се препоръчва предписването на зиомицин само при наличие на сериозни жизненоважни показания.

Има информация за проникването на азитромицин в кърмата, въпреки че не са провеждани съответни проучвания за този ефект. Следователно, лекарството може да се използва по време на кърмене само в ситуации, когато възможната полза от приема му за лекуваната жена ще надвиши вероятността от усложнения при бебето.

Тестване за фертилитет е проведено върху плъхове - честотата на зачеване след употреба на активния компонент на лекарството е намаляла. Но няма данни, че веществото може да има подобен ефект върху хората.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• непоносимост към еритромицин с азитромицин, както и към всякакви кетолиди или макролиди, както и към други компоненти на лекарството;
• тъй като на теория, при комбиниране на лекарството с производни на ерготамина е възможно развитието на ерготизъм, е забранено комбинирането на тези лекарства;
• деца с тегло под 45 кг.

Странични ефекти Зиомицин

Приемът на таблетки може да причини появата на определени странични ефекти:

• патологии с инфекциозен или инвазивен характер: кандидоза (това включва и оралната ѝ форма), вагинални инфекции, гъбични или бактериални инфекции, белодробна пневмония, ринит с фарингит, а освен това гастроентерит и псевдомембранозен колит;
• проблеми с общия кръвен поток и лимфа: развитие на еозинофилия, тромбоцито-, левко-, а също и неутропения и хемолитична анемия;
• имунни нарушения: прояви на свръхчувствителност (включително оток на Куинке и анафилактични симптоми);
• метаболитни нарушения: поява на астения или анорексия;
• психични разстройства: чувство на нервност, агресивност, възбуда, тревожност, безпокойство, поява на халюцинации или безсъние и заедно с това развитие на делириум;
• реакции от страна на нервната система: замаяност или главоболие, конвулсии, парестезия и чувство на сънливост. Освен това се развиват синкоп, паросмия, дисгеузия с агеузия и аносмия с хипестезия и миастения гравис. Наблюдава се и повишаване на психомоторната активност;
• прояви в зрителните органи: намалено зрение или неговото разстройство;
• нарушения на слуховите органи: загуба или нарушение на слуха (проявите включват шум в ушите или развитие на глухота);
• нарушения във функционирането на сърцето: палпитации и промени в ритъма на сърдечния ритъм, пируетна тахикардия, както и аритмия (този списък включва и камерна тахикардия) и увеличаване на QT интервала на ЕКГ;
• съдови нарушения: поява на горещи вълни или забележимо понижаване на кръвното налягане;
• прояви от дихателната система: проблеми с дихателната функция, диспнея, а също и кървене от носа;
• стомашно-чревна дисфункция: дискомфорт, повръщане, коремна болка, диария и гадене. Понякога се наблюдават и чести и разхлабени изпражнения, диспепсия и подуване на корема, запек или гастрит, панкреатит, анорексия и дисфагия. Може да се появи оригване, да се увеличи слюноотделянето, да се развие сухота на устната лигавица или язви в устата, а освен това може да се промени и цветът на езика;
• нарушения на хепатобилиарната система: развива се чернодробна недостатъчност (понякога водеща до смърт), функционално чернодробно разстройство, хепатит (наред с други неща, некротични и фулминантни форми на патологията) и интрахепатална холестаза;
• кожни и подкожни лезии: сърбеж, сухота, обриви, фоточувствителност, повишено изпотяване, развитие на дерматит, уртикария, ТЕН, еритема мултиформе и синдром на Стивънс-Джонсън;
• дисфункция на мускулите и костите: поява на миалгия, болка във врата или гърба, както и остеоартрит и артралгия;
• реакции от страна на пикочната система: бъбречна болка, остра бъбречна недостатъчност, както и дизурия и тубулоинтерстициален нефрит;
• проблеми с функционирането на млечните жлези заедно с репродуктивните органи: маточно кървене, вагинит и освен това тестикуларни лезии;
• системни нарушения: чувство на неразположение или повишена умора, болка в гръдната кост, хипертермия или астения, както и подуване (периферен тип, както и по лицето);
• Резултати от лабораторна диагностика: намален брой левкоцити и нива на бикарбонати в кръвта. Освен това, може да се наблюдава повишаване на броя на еозинофилите, нивата на неутрофилите и моноцитите, както и нивата на ALT и AST. Възможно е също да се повишат нивата на креатинин, урея или билирубин в кръвта, стойностите на захарта, алкалната фосфатаза, хлоридите, бикарбонатите и хлоридите. Възможни са също понижение на нивата на хематокрита, промяна в стойностите на калия в кръвта и отклонение в нивата на натрия;
• интоксикация и увреждане: развитие на усложнения след процедурата.

Свръх доза

Сред проявите на отравяне: реакции, които се появяват в случай на прием на високи дози лекарства, подобни на страничните ефекти, които се появяват в случай на прием на стандартни дози - гадене, лечима загуба на слуха, повръщане и диария.

За да се елиминират тези симптоми, е необходимо да се приеме активен въглен, а след това да се извършат процедурите, необходими за поддържане на стабилното състояние на пострадалия и лечение на нарушенията.

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е повишено внимание при употребата на азитромицин при хора, приемащи лекарства, които могат да удължат QT интервала.

Антиацидни лекарства.

По време на проучването на фармакокинетичните параметри на активното вещество Ziomycin в комбинация с антиациди, като цяло не са открити промени в стойностите на неговата бионаличност, но тестовете показват намаляване на пиковото ниво на лекарството в плазмата (с приблизително 25%). Необходимо е азитромицин да се използва поне 1 час преди прием на антиациди или след като са изминали поне 2 часа след тяхната употреба.

Дигоксин.

Има данни, че комбинацията от макролиди (включително азитромицин) със субстрати на P-гликопротеиновия компонент (включително дигоксин) причинява повишаване на серумните стойности на P-гликопротеиновия субстрат. В резултат на това, при такава комбинация винаги е необходимо да се има предвид възможността за повишаване на серумното ниво на дигоксин.

Зидовудин.

Азитромицин, приложен еднократно в доза от 1000 и 1200 mg или многократно в доза от 600 mg, не повлиява плазмените параметри на зидовудин или екскрецията на този елемент в урината (или неговите продукти от разграждането от глюкуронов тип). Употребата на азитромицин обаче повишава стойностите на фосфорилирания зидовудин (това е лекарствено активен продукт от разграждането) в мононуклеарните клетки в периферния кръвен поток. Значението на тази информация за лечението не е определено, но тя може да бъде полезна за лекуваните.

Азитромицинът взаимодейства слабо със системата хемопротеин P450. Смята се, че този компонент няма същото фармакокинетично взаимодействие с подобни елементи, което се наблюдава при еритромицин и други макролиди. Веществото азитромицин не индуцира/инактивира хемопротеин P450 чрез съединенията на хемопротеин-метаболитите.

Проведени са тестове за лекарствени взаимодействия с отделни вещества, които претърпяват значителен метаболизъм чрез хемопротеин P450:

• циклоспорин - някои вещества, свързани с макролидите, могат да повлияят на метаболизма на този компонент. Тъй като няма информация за вероятността от взаимодействие в случай на комбинация от азитромицин и циклоспорин, е необходимо внимателно да се оцени лекарствената картина преди предписване на комбинирано лечение. Ако се реши, че такава терапия ще бъде подходяща, е необходимо внимателно да се следят показателите на циклоспорина по време на неговото прилагане и да се променят дозите му в съответствие с тях;
• флуконазол - комбинацията от единична доза азитромицинов компонент (1200 mg) с единична доза флуконазол в количество от 800 mg не променя фармакокинетичните характеристики на последния. Полуживотът и AUC на азитромицин не се променят при комбиниране с флуконазол, въпреки че е отбелязано незначително намаление на пиковите нива на азитромицин (с 18%) в терапевтичната картина;
• нелфинавир - приемът на азитромицин (в доза от 1200 mg) с равновесна доза нелфинавир (3 пъти дневно, 750 mg от лекарството) повишава стойностите на азитромицин. Въпреки това, не са наблюдавани клинично значими нежелани реакции, така че няма нужда от промяна на дозата.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Зиомицин трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C, на място, недостъпно за деца.

Специални инструкции

Отзиви

Зиомицин се счита за много ефективно лекарство, което помага при лечението на заболявания с инфекциозен произход - например, той действа много добре при елиминирането на патологии в УНГ органите.

Но в същото време, отзивите показват и наличието на някои недостатъци, включително наличието на много странични ефекти, а освен това и високата цена. Също така, при приема на лекарството е необходимо да се вземе предвид, че то е антибиотик, така че трябва да се приема с повишено внимание.

Срок на годност

Зиомицин може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.