Veratard 180

Вератард 180 е селективен калциев антагонист, който засяга предимно сърдечната функция.

Показания Veratarda 180

Използва се при повишено кръвно налягане, а също и за предотвратяване на пристъпи на ангина пекторис и пристъпи на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага в капсули, в количество от 10 броя в опаковка. Кутия съдържа 3 или 5 такива опаковки.

Фармакодинамика

Верапамил е производно на фенилалкиламин, селективно блокира калциевите канали. Той има антиангинозна, хипотензивна, антиаритмична и антиисхемична активност.

Терапевтичният ефект на лекарството се развива чрез блокиране на Ca2+ каналите, както и чрез потискане на трансмембранния транспорт на Ca2+ йони (главно вътре в гладкомускулните клетки на миокарда със съдове).

В случай на миокардна исхемия, лекарството елиминира диспропорцията между кислородните нужди и снабдяването на сърцето, а освен това намалява миокардния контрактилитет и има вазодилататорен ефект. Отслабването на тонуса на периферните артерии води до понижаване на кръвното налягане и общото периферно съдово съпротивление.

Верапамил потиска синоатриалната и AV проводимостта и има антиаритмичен ефект.

Фармакокинетика

След перорално приложение на лекарството, верапамил се освобождава постепенно, като по този начин се поддържа постоянно ниво в кръвта. Необходими са 5-7 часа, за да се постигнат плазмени Cmax стойности. Процесът на освобождаване на веществото е почти линеен, в продължение на 8-12 часа.

Той претърпява първото интрахепатално преминаване, в резултат на което се образуват няколко метаболитни продукта. Основният метаболитен продукт е веществото норверапамил, което има по-слаб антихипертензивен ефект от непроменения активен елемент на лекарството. Интраплазменият протеинов синтез е 90%.

Поради ефекта на първо преминаване през черния дроб, стойностите на лекарствената бионаличност след еднократна доза са 30%, а полуживотът е приблизително 7 часа. След многократна употреба на лекарството, полуживотът е средно 12 часа поради насищане на чернодробните ензимни системи и повишаване на плазменото ниво на верапамил.

Екскрецията на лекарството се осъществява предимно с урината (70%) под формата на метаболитни продукти, а друга част се екскретира с изпражненията.

Дозиране и администриране

Дозировката може да бъде избрана само от медицински специалист, индивидуално за всеки пациент. В началния етап на терапията, Veratard 180 се използва в количество от 1 капсула, 1 път на ден, сутрин. Порцията може да се увеличи след 14 дни прием на лекарството. Увеличението настъпва до 0,36 g на ден (прием на 1 капсула сутрин, както и вечер, интервалът между употребите е приблизително 12 часа). Превишаването на допустимата порция е разрешено само за изключително кратък период и под строг лекарски контрол.

Употребата на терапевтични форми на лекарството с бавно освобождаване заедно с храна увеличава времето за достигане на пикови стойности на верапамил с норверапамил в кръвната плазма, но нивото им на бионаличност остава същото. Поради това е позволено лекарството да се използва с храна, преди и след нея. Капсулите не се дъвчат или разтварят; те се поглъщат с чиста вода.

Употреба Veratarda 180 по време на бременност

Употребата на лекарството по време на бременност (особено през 1-ви и 3-ти триместър), както и по време на кърмене, е разрешена само в ситуации, когато вероятността от помощ за жената е по-голяма от отрицателното въздействие върху плода или бебето.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на свръхчувствителност към верапамил;
• наличие на остра форма на сърдечна недостатъчност;
• тежка степен на брадикардия (стойностите на сърдечната честота са <50 удара/минута);
• СССУ;
• с AV блок от втора или трета степен;
• WPW синдром;
• понижени стойности на кръвното налягане (ниво на систолично налягане под 90 mm Hg);
• ЗСН;
• с изразена степен на нарушение във функционирането на черния дроб.

Странични ефекти Veratarda 180

Употребата на лекарството може да провокира появата на следните странични ефекти:

• лезии, свързани със сърдечно-съдовата система: синусова брадикардия, синоатриален или AV блок, зачервяване на кожата на лицето, асистолия, понижено кръвно налягане, както и сърдечна недостатъчност и предсърдно мъждене, което е с брадиаритмичен характер;
• дисфункция на нервната система: парестезия, замаяност, чувство на нервност, летаргия или умора, както и главоболие;
• стомашно-чревни нарушения: гадене, атоничен запек и киселини;
• други признаци: алергични симптоми (обрив или сърбеж), преходно повишаване на нивата на алкална фосфатаза или трансаминази в черния дроб, артралгия с миалгия и подуване в областта на глезена.

[ 1 ]

Свръх доза

Лекарствената интоксикация води до AV блок, тежка брадикардия, сърдечна недостатъчност, асистолия, кардиогенен шок и в допълнение към това до синоатриален блок и понижаване на кръвното налягане.

За да се елиминират тези нарушения, се извършва стомашна промивка (ако периодът от момента на приемане на лекарството е по-малък от 12 часа). Може да се извърши и по-късно, ако се наблюдава отслабена чревна подвижност (не се чуват чревни шумове по време на аускултация). Освен това се извършват симптоматични процедури.

Като антидот може да се приложи интравенозно 10-20% калциев глюконат (2,25-4,5 mmol). При необходимост такава инжекция може да се повтори или да се извърши допълнителна инфузионна процедура чрез капкомер (скоростта е 5 mmol/час). Извършва се корекция на възникналите хемодинамични нарушения. Процедурата на хемодиализа не дава резултати.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от лекарства с компонента амиодарон е забранена - тя увеличава риска от спиране на сърдечната дейност.

Употребата заедно с карбамазепин потенцира активността на последния, тъй като метаболитните му процеси се потискат. В резултат на това се развиват негативни симптоми под формата на интоксикация от нестероидни противовъзпалителни средства.

Комбинацията от лекарството с дългосрочни литиеви средства може да причини повишена чувствителност на организма към литий, а също и да провокира отравяне с НС.

Приемът му заедно с рифампицин води до отслабване на антибактериалните свойства на това лекарство.

Когато се комбинира с фенобарбитал, се наблюдава отслабване на депресивния ефект на този елемент.

Когато се комбинира с циметидин, фармакологичните свойства на Veratard 180 се потенцират.

При едновременно приложение с инхалаторни анестетици, β-блокери, антиаритмични лекарства от Ia подтип и SG се наблюдава взаимно потенциране на супресивния ефект върху миокардната проводимост, както и върху контрактилитета, AV проводимостта, а също и върху автоматизма на синусовия ъгъл.

Едновременната употреба с антидепресанти от типа на имипрамин, баклофен или невролептици може да доведе до потенциране на антихипертензивната активност на лекарството.

Употребата в комбинация с органични нитрати се счита за рационална, тъй като при нея антихипертензивните и антиангиналните ефекти се сумират, а рефлекторната тахикардия, която се развива под въздействието на нитрати, се отслабва.

Комбинацията с теофилин, дигоксин, както и с хинидин или циклоспорин повишава плазмените нива на тези средства.

Приемът му заедно с други антихипертензивни лекарства (тиазидни диуретици, вазодилататори и АСЕ инхибитори) води до взаимно потенциране на антихипертензивната активност.

Приемът в комбинация с лекарства, които активно претърпяват протеинов синтез в кръвната плазма (като варфарин, толбутамид, диазоксид, хлорпромазин, празозин с фенитоин, както и неселективни моноаминови инхибитори (обратно невронно захващане), фенилбутазон с пропранолол и фуроземид) води до повишаване на нивото на свободната фракция на такива лекарства, което изисква корекция на размера на порцията.

Употребата с макролиди значително увеличава риска от камерно мъждене.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Вератард 180 трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

Срок на годност

Вератард 180 може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на освобождаване на фармацевтичния продукт.

Заявление за деца

Употребата на Veratard 180 в педиатрията е забранена (за лица под 14-годишна възраст).

Аналози

Аналози на лекарството са Верапамил, Лекоптин и Верогалид с Изоптин.