Veratard 180

Verardard 180 е селективен антагонист на Са елемента, който засяга предимно сърдечната функция.

Показания Veratarda 180

Използва се в случаи на повишено кръвно налягане, както и за предотвратяване на пристъпи на ангина пекторис и пароксизмална надкамерна тахикардия.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се извършва в капсули, в количество от 10 броя в опаковъчен пакет. Кутията съдържа 3 или 5 такива опаковки.

Фармакодинамика

Верапамил е производно на елемента фенилалкиламин, избирателно блокира каналите на Са. Има антиангинална, антихипертензивна, антиаритмична и антиисхемична активност.

Терапевтичният ефект на лекарството се развива чрез блокиране на Са2 + каналите, както и потискане на трансмембранния транспорт на Са2 + йони (главно вътре в гладкомускулните клетки на миокарда със съдовете).

В случай на миокардна исхемия, лекарството елиминира дисбаланса между търсенето на кислород и снабдяването на сърцето, и освен това намалява контрактилитета на миокарда и има съдоразширяващ ефект. Отслабването на периферния артериален тонус води до намаляване на кръвното налягане и общата периферна съдова резистентност.

Верапамил инхибира синоатриалната и AV проводимостта; има антиаритмичен ефект.

Фармакокинетика

След приемане на лекарството вътре верапамилът постепенно се подлага на освобождаване, като по този начин се поддържа постоянно ниво в кръвта. Отнема 5-7 часа, за да се получат Cmax стойности на плазмата. Процесът на освобождаване на веществото се извършва почти линейно за 8-12 часа.

Подложени на първия интрахепатален пасаж, което води до образуването на няколко метаболитни продукта. Основният метаболитен продукт е веществото норверапамил, което има по-слаб антихипертензивен ефект, отколкото непромененият активен елемент на лекарствата. Синтезът на интразменен протеин е 90%. 

Поради ефекта на първия чернодробен пасаж, стойностите на бионаличността на лекарството след 1 единична доза са 30%, а полуживотът е приблизително 7 часа. След многократна употреба на лекарства, средният полуживот е до 12 часа - поради наситеността на ензимните чернодробни системи и повишаването на плазменото ниво на верапамила.

Екскрецията на лекарството се извършва до голяма степен с урината (70%) под формата на метаболитни продукти, а друга част се екскретира в изпражненията.

Дозиране и администриране

Дозировката може да бъде избрана само от медицински специалист, поотделно за всеки пациент. В началния етап на терапията Verardard 180 се използва в количество от първата капсула, 1 път на ден, сутрин. Увеличаването на порцията е позволено след 14 дни приемане на лекарството. Повишаване се наблюдава до 0,36 g на ден (приемането на първата капсула сутрин, както и вечерта, интервалът между употребата е приблизително 12 часа). Превишаването на допустимата част е разрешено само за много кратък период и под внимателно медицинско наблюдение.

Използването на терапевтични форми на лекарството с бавна скорост на освобождаване заедно с храната увеличава времето, необходимо за достигане на пикови стойности на верапамил с норверапамил в кръвната плазма, но тяхното ниво на бионаличност остава същото. Поради това лекарството може да се използва с храна, преди и след нея. Капсулите не дъвчат и не се разтварят; поглъщат, притиснат с чиста вода.

Употреба Veratarda 180 по време на бременност

Да се използва лекарството по време на бременност (особено на 1-ви и 3-ти триместър), и освен това лактацията се разрешава само в ситуации, когато вероятността да се помогне на жената е по-очаквана от негативния ефект върху плода или бебето.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на свръхчувствителност към верапамил;
• остър СН;
• изразена степен на брадикардия (стойностите на сърдечната честота са <50 удара / минута);
• SSSU;
• с АV блок от 2-ра или 3-та степен;
• WPW синдром;
• понижено кръвно налягане (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg);
• ХСН;
• с изразена степен на разстройство в черния дроб.

Странични ефекти Veratarda 180

Използването на лекарството може да причини следните нежелани реакции:

• лезии, свързани със сърдечно-съдовата система: синусова брадикардия, синоатриална или AV блокада, зачервяване на кожата на лицето, асистолия, понижение на кръвното налягане и в допълнение CH и предсърдно мъждене, което има брадиаритмичен характер;
• дисфункция на НС: парестезия, замаяност, чувство на нервност, сънливост или умора, както и главоболие;
• нарушения в стомашно-чревния тракт: гадене, атонична секреция и киселини;
• други признаци: алергични симптоми (обрив или сърбеж), преходно повишаване на алкалната фосфатаза или чернодробни трансаминази, артралгия с миалгия и подуване в зоната на глезена.

[1]

Свръх доза

Интоксикацията с лекарства води до AV блокада, тежка брадикардия, HF, асистолия, кардиогенен шок и в допълнение към синоатриалната блокада и понижаване на кръвното налягане.

За отстраняване на тези нарушения се извършва стомашна промивка (по време на преминаването на сегмент по-малко от 12 часа от момента на приемане на лекарството). Тя може да се извърши и по-късно, ако има отслабена чревна моторика (по време на аускултация не се случва чревен шум). В допълнение се изпълняват симптоматични процедури.

Като антидот е позволено да се инжектира 10-20% калциев глюконат интравенозно (в количество 2.25-4.5 mmol). Ако е необходимо, такава инжекция може да се повтори или да се извърши допълнителна инфузионна процедура през IV линия (скоростта е 5 mmol / час). Корекция на хемодинамични нарушения. Хемодиализата не работи.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията лекарства с компонента амиодарон е забранена - това увеличава риска от сърдечна недостатъчност.

Употребата с карбамазепин усилва активността на последния, тъй като метаболитните му процеси са инхибирани. В резултат на това се развиват негативни симптоми под формата на интоксикация с НС.

Комбинацията от лекарството с дълготрайни литиеви лекарства може да повиши чувствителността на организма към литий и освен това да провокира NS отравяне.

Приемането му заедно с рифампицин води до отслабване на антибактериалните свойства на това лекарство.

Когато се комбинира с фенобарбитал, се забелязва отслабване на лишаващия ефект на този елемент.

Когато се комбинират с циметидин, фармакологичните свойства на Veratarda 180 се потенцират.

При използване заедно с инхалационна форма на анестетици, β-блокери, антиаритмични препарати Іа подтип и СГ, се наблюдава взаимно усилване на супресивния ефект върху свързаната с миокарда проводимост, контрактилитет, AV-проводимост, а също и автоматизъм на синусовия ъгъл.

Приложението заедно с антидепресанти от тип имипрамин, баклофен или антипсихотици може да доведе до усилване на антихипертензивната активност на лекарството.

Употребата в комбинация с нитрати от органичен тип се счита за рационална, тъй като с нея се сумират антихипертензивните и антиангиналните ефекти, и рефлексната тахикардия, развиваща се под действието на нитратите, е отслабена.

Комбинирането с теофилин, дигоксин и хинидин или циклоспорин повишава плазмената ефективност на тези средства.

Приемането му с други хипотензивни лекарства (диуретични тиазидни лекарства, вазодилататори и АСЕ инхибитори) води до взаимно усилване на антихипертензивната активност.

Въведение в комбинация с лекарства, които активно се подлагат на протеинова синтеза в кръвната плазма (като варфарин, толбутамид, диазоксид, аминазин, празозин с фенитоин и освен неселективни моноаминови инхибитори (обратен невронален припадък), фенилбутазон с пропранолол и фуроземид), увеличаване на нивото на свободната фракция на такива лекарства, в резултат на което е необходима корекция на размерите на порциите

Употребата с макролиди значително увеличава риска от камерна фибрилация.

[2], [3]

Условия за съхранение

Verardard 180 трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, затворено за малки деца. Температурна маркировка - не по-висока от 25 ° C.

Срок на годност

Verardard 180 е позволено да се използва за период от 24 месеца от датата на освобождаване на фармацевтичното средство.

Заявление за деца

Назначаването на Вератарда 180 в педиатрията е забранено (лица под 14-годишна възраст).

Аналози

Аналози на лекарството са лекарства Верапамил, Лекоптин и Верохалид с Изоптин.