Vepezide

Vepesid е антитуморно лекарство, което съдържа елемент от етопозид (полу-изкуствено производно на подофилотоксин).

Показания Вепезида

Той се използва за лечение на хора с рак, сред които:

• белодробен карцином с малък клетъчен тип;
• последните етапи на лимфома, както и лимфогрануломатоза от злокачествен тип;
• неоплазми в областта на тестисите или яйчниците, които имат герминогенен характер;
• обостряне на рецидив на левкемия, което има нелимфоцитен характер;
• khorionkartsinoma;
• недребноклетъчни недребноклетъчни белодробни клетки и други твърди тумори;
• ангиоендотелиом на кожен и костен сарком ;
• рак на стомаха;
• неоплазми с трофобластна форма;
• нейробластома.

[1], [2], [3]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва под формата на концентрат за инфузионна течност, във флакони с капацитет 5 ml. Вътре в кутията има една такава бутилка.

Лекарството се продава и в капсули в количество 20 броя в бутилката, 1 бутилка в опаковка.

[4], [5], [6]

Фармакодинамика

Информацията, получена в резултат на експериментални тестове, показва, че Vepesid помага да се прекъсне клетъчният цикъл на етап G2. Лекарството ин витро забавя тимидин в ДНК в големи партиди (до 10 мкг / мл) помага за митотична стъпка клетъчен лизис, и по-малки (в диапазона 0.3-10 ug / мл) - потиска активността на клетките в началния етап профаза.

Vepesid е ефективен в много нови форми при хората. Тежестта на ефектите на етопозид при много пациенти зависи от това колко често се използва лекарството (при тестове най-добрият резултат е демонстриран по време на употребата му през 3-5 дни).

[7]

Фармакокинетика

По време на тестовете не са наблюдавани значителни разлики в метаболитните процеси и начините на отстраняване на етопозид след интравенозно или перорално приложение. При възрастни има директна корелация на нивото на медикаментен клирънс с индекси на QA и в допълнение към плазмените стойности на албумина.

Cmax и AUC на етопозид след прилагане на дози, попадащи в терапевтичния диапазон, имат сходна тенденция към намаляване както след интравенозно приложение, така и при поглъщане.

Средната бионаличност на капсулите е приблизително 50% (вариацията е 26-76%). С нарастващата част нивото на бионаличност намалява (по време на тестовете стойностите на бионаличността са били 55-98% след консумация на 0.1 g лекарства и 30-66% след приемане на 0.4 g).

Разпределителните процеси и екскрецията на веществото етопозид имат двустепенна структура. Половината от първия етап на разпространение отнема 90 минути, а преминаването на втория (терминал) - 4-11 часа. Индексите на активния елемент вътре в кръвния серум са линейни и зависят от размера на дозата. След ежедневното (в рамките на 4-6 дни) прилагане на 0.1 g / m ² LS етопозид не се натрупва в тялото.

Веесид почти не минава през ВВВ. Екскрецията на веществото се осъществява главно чрез бъбреците (приблизително 42-67% от дозата); Малка част от него (максимум 16%) се екскретира през червата. Около 50% от лекарството се екскретира непроменено.

[8], [9], [10], [11]

Дозиране и администриране

Начин на употреба на инфузионен концентрат.

Концентратът трябва да се използва при производството на инфузионен разтвор. Дозите на лекарството се избират за всяко лице поотделно. Режим приложение, терапевтичния курс, и свързаните с това процедури могат да избират лекар, който има опит в лечението на онкологични заболявания. При избора на лекарства за сложна терапия е необходимо да се вземе предвид миелосупресивният ефект на всички лекарства и в допълнение ефекта от предшестваща радиация или химиотерапия върху костния мозък.

Въвеждането на течност трябва да се извършва при ниска скорост (през 0,5-1 часа). Средната доза, обслужващи равнява 0,05-0,1 г / m ² на ден, в 4-5 минути на ден. Такива 4-5-дневни курсове на лечение трябва да се повтарят на интервали от 3-4 седмици.

Алтернативен метод - е въвеждането на размер инфузия на 100-125 мг / m ² на ден, с честотата на "ден" (процедура трябва да се извършва на 1-ви, 3-ти и 5 ден от курса).

Повтаряне на циклите на лечение може да бъде само след нормализиране на стойностите на периферната кръв.

За да се направи инфузионната течност, необходимата част от концентрата се разрежда с физиологичен разтвор на натриев хлорид или 5% глюкоза за инфузия. Крайните индекси на лекарството вътре в инфузионната течност трябва да бъдат равни на 0,2-0,4 mg / ml.

Схема на приложение на лекарствени капсули.

Това лекарство се консумира вътре. Размерът на дозата се избира от лекар, който има опит в лечението на онкологични патологии. При избора на лечебен курс винаги трябва да се отчита миелосупресивният ефект на други лекарства, които са включени в лечебния режим, а освен това ефектът върху костния мозък на предишни химиотерапевтични или радиотерапевтични сесии.

Капсулите често се приемат в дневна доза от 50 mg / m ², за период от 3 седмици. Такива цикли се повтарят на всеки 28 дни. Като алтернатива е възможно да се използва схема с 0.1-0.2 g / m ² LS на ден, приложен на ден , в продължение на 5 последователни дни. Подобни 5-дневни курсове често се повтарят на интервали от 21 дни.

Провеждането на терапевтични курсове се допуска отново само след като стойностите на образуваните кръвни стойности се стабилизират. Преди започване на нови цикли на лечение и освен това през целия курс на лечение се наблюдават стойностите на периферната кръв.

[19], [20], [21]

Употреба Вепезида по време на бременност

Вапезид не се предписва на бременни жени. Ако една жена забременее, тя трябва да бъде предупредена за възможното развитие на усложненията и токсичните свойства на лекарството.

Лекарството има токсичен ефект върху репродуктивната активност. И мъжете и жените, които се прилагат за лечение на етопозид се изисква по време на този период, за да се използва надеждна контрацепция - включително възможността за негативно влияние на наркотици по отношение на сперматогенезата, както и тератогенен и ембриотоксичен ефект, упражняван от цитостатици.

С лактацията, лекарството се разрешава само ако кърменето се откаже.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• Забранено е да се предписва медикамент, ако има свръхчувствителност към етопозид или допълнителни елементи;
• концентрацията и капсулите не се използват при терапия при хора с миелосупресия (това включва хора с брой на неутрофилите под 500 / mm ³ и тромбоцити под 50 000 / mm ³ );
• Той не може да се предписва на хора със сериозни инфекции на етап изостряне.

[12], [13], [14]

Странични ефекти Вепезида

Употребата на лекарства с монотерапия често кара пациентите да развият левкопения. В същото време често се наблюдават минимални показатели до 7-14-ия ден от лечението. Развитието на тромбоцитопения е регистрирано по-рядко, като появата на минимални показатели от 9-ия до 16-ия ден от лечението. До края на третата седмица от лечебния цикъл кръвните нива в повечето хора се стабилизират.

Въвеждането на лекарства може да доведе до развитие на токсичност в стомашно-чревния тракт и понякога да предизвика гадене с повръщане. Ако пациентът повръща, дайте му антимеметици. Токсичността в стомашно-чревния тракт е по-слабо изразена с въвеждането на Vepesid инфузии. Нарушенията на изпражненията, загубата на апетит и появата на стоматит са регистрирани отделно.

Използването на инфузии може да доведе до понижаване на кръвното налягане, както и до хистаминовите признаци, но без симптоми на кардиотоксичност. Ако има хистаминов ефект и намаляване на кръвното налягане, трябва незабавно да спрете инжектирането на лекарството. За да се предотврати понижаването на кръвното налягане, е необходимо да се приложи лекарството при ниска скорост чрез капкомер (с инжектиране на струи, като рискът от негативни симптоми се увеличава).

При лечение с етопозид пациентите могат да получат алергични симптоми, включително бронхоспазъм, хипертермия, диспнея и тахикардия. Ако пациентът развие непоносимост, трябва да му предпише употребата на антихистаминни, адренергични или кортикостероидни лекарства (по-специфична схема зависи от медицинските показания).

Използването Vepeside може да доведе до развитието на алопеция, полиневропатии (като нарушение външен вид е по-вероятно, ако лекарството се комбинира с лекарства, които съдържат barvinkovy алкалоид), фоточувствителност, чувство на сънливост или умора, и, освен повишаването на активността на чернодробните трансаминази действие.

Нефротоксичните или хепатотоксичните ефекти не са характерни за веществото етопозид, но по време на целия период на лечение се изисква редовно проследяване на чернодробната функция с бъбреците.

[15], [16], [17], [18]

Свръх доза

Ако инжектирате 2,4-3,5 г / м3 ^от лекарството всеки ден в продължение на 3 дни , това ще предизвика силна интоксикация на тъканите на костния мозък, както и развитието на възпаление в лигавиците. Също така, използването на високи дози от лекарства може да причини метаболитна форма на ацидоза и хепатотоксични симптоми.

Хората с отравяне с етопозид незабавно трябва да бъдат предписани детоксикация и симптоматични действия. Когато е необходимо предозиране, за да се следи функционирането на жизненоважни системи и да се наблюдава функционирането на периферната кръв. След интоксикация, решението за продължаване на употребата на етопозид се взема от лекуващия лекар.

[22], [23]

Взаимодействия с други лекарства

Когато се комбинира Vepesid с цисплатин, антитуморният ефект на първото лекарство се повишава. Необходимо е да се има предвид, че при хора, които преди това са използвали цисплатин, се наблюдава нарушение на екскрецията на етопозид и се увеличава вероятността от развитие на нежелани реакции.

Лекарството има имуносупресивни свойства, които могат да доведат до инфекции с висока степен на сериозност при използване на живи ваксини. Процедурите за ваксиниране, при които се използват живи средства за защита, са категорично забранени по време на лечението с Vepesid (имунизацията с живи вещества е разрешена най-малко 3 месеца след последната доза етопозид).

Миелосупресивният ефект на лекарството се потенцира, когато се комбинира с други цитостатици или лекарства, които потенциално спомагат за развитието на миелосупресия.

[24], [25], [26], [27],

Условия за съхранение

Вапезид се съхранява на място, затворено за малки деца, където слънчевата светлина не прониква. Лекарството трябва да се съхранява при стандартни температурни условия за терапевтични агенти.

[28], [29]

Срок на годност

Вапезид може да се използва в рамките на 36 месеца след освобождаването на лекарството.

[30]

Заявление за деца

Забранено е употребата на лекарството в педиатрията.

[31], [32], [33], [34]

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Lusteth и Phytoside с етопозид.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]