Ursolive

Капсулите Урсолив са лекарства, предписвани за билиарни патологии – заболявания на черния дроб и жлъчната система. Урсолив принадлежи към категорията липотропни средства.

Показания Ursoliva

Урсолив може да се използва:

• при радиологично отрицателни холестеролни жлъчни камъни, които не надвишават 1,5 см в диаметър (с функциониращ жлъчен мехур);
• при гастрит с жлъчен рефлукс;
• при първична билиарна цироза в стадий на компенсация;
• за жлъчни и чернодробни нарушения на фона на кистозна фиброза в педиатрията (деца на възраст 6-18 години).

Формуляр за освобождаване

Урсолив се произвежда под формата на капсули. Капсулите са плътни, леки (почти бели, размер 0), вътре в които има бели прахообразни гранули.

Капсулите Урсолив са опаковани в блистерна плоча от 10 броя. Картонена кутия съдържа пет блистерни плочи.

Активната съставка е урсодезоксихолова киселина.

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството Урсолив може да присъства в жлъчните секрети на здрав човек – в малки количества.

След вътрешно приемане на капсулата, Урсолив намалява концентрацията на холестерол в жлъчката, като нарушава абсорбцията му в чревната кухина и блокира освобождаването на холестерол в жлъчните пътища. Предполага се, че в резултат на дисперсията на холестерола и образуването на течнокристални форми, настъпва бавно омекване на жлъчните камъни.

Сред фармацевтите е общоприето, че успехът на Урсолив при лечението на хепатобилиарни заболявания се дължи на частичното заместване на липофилните токсични жлъчни киселини с хидрофилна нетоксична киселина, която е активната съставка на Урсолив. Това води до ускоряване на екскреторната активност на чернодробните клетки и активиране на механизмите на имунна регулация.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Фармакокинетика

След прием на капсулата Урсолив, активното вещество се абсорбира добре в червата чрез активен и пасивен транспорт. Скоростта на абсорбция се оценява на 60-80%.

След процесите на абсорбция, настъпва абсолютна конюгация на жлъчната киселина с редица аминокиселини, по-специално с глицин и таурин. Екскрецията се осъществява чрез жлъчката.

Показателите за клирънс по време на първото преминаване могат да бъдат 60%.

В зависимост от дневното количество Урсолив и степента на чернодробна дисфункция, активната съставка се натрупва в жлъчните секрети. Открива се и относително понижение на нивото на други, по-липофилни, киселини.

Под влияние на микробната флора в червата се наблюдава непълно разграждане на активната съставка. Един от продуктите на разграждане се счита за хепатотоксичен и може да доведе до промени в чернодробния паренхим, което е потвърдено от опити с животни. При хора се абсорбира само малко количество от токсичния компонент, който след това се инактивира напълно в черния дроб.

Биологичният полуживот на активната съставка Урсолив може да бъде 3,5-5,8 дни.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозиране и администриране

Урсолив може да се предписва на почти всяка възраст.

• За омекотяване на жлъчни камъни с холестеролен произход се предписва около 10 mg Ursoliv на kg тегло на пациента:
  • тегло до 60 кг – две капсули Урсолив;
  • тегло от 60 до 80 кг – три капсули Урсолив;
  • тегло от 80 до 100 кг – четири капсули Урсолив;
  • тегло надвишава 100 кг – пет капсули Урсолив.

Капсулите Урсолив се приемат ежедневно през нощта в продължение на 6-24 месеца. Ако не се установи положителен резултат от лечението в рамките на една година, приемът на Урсолив се прекратява.

• За лечение на гастрит с жлъчен рефлукс се предписва по една капсула Урсолив дневно през нощта в продължение на две седмици. Ако е необходимо, лекарят може да проведе повторно лечение.
• За елиминиране на признаците на първична билиарна цироза се предписват от три до седем капсули Урсолив, в зависимост от теглото на пациента (около 14 мг/кг тегло). През първите три месеца от лечението Урсолив се приема през целия ден, като дозата се разделя на три приема. След подобряване на лабораторните показатели на чернодробната функция, може да се премине към прием веднъж дневно през нощта. Капсулите се поглъщат, без да се разтрошават или отварят. Ако по време на терапията се появи сърбеж на кожата, дозата се намалява временно и се преминава към постепенно увеличаване на количеството на лекарството.
• В педиатрията за кистозна фиброза, дозата за деца на възраст 6-18 години трябва да бъде 20 mg на kg телесно тегло на ден, разделена на 2-3 приема. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 30 mg на kg на ден.

[ 11 ]

Употреба Ursoliva по време на бременност

Предишни експерименти върху животни не са доказали ефекта на Урсолив върху репродуктивните способности на организма. Подобни проучвания обаче не са провеждани при хора.

Има много малко информация за възможността за употреба на Урсолив за лечение на бременни пациентки. При изследване на ефекта на Урсолив върху животни е открита репродуктивна токсичност на лекарството в началния етап на бременността. Предвид това, специалистите не могат да препоръчат употребата на Урсолив от бременни пациентки. Освен това, преди започване на лечението, всички жени в детеродна възраст трябва да изключат бременност и да прибегнат до надеждна контрацепция (за предпочитане е да се използват нехормонални контрацептиви или продукти с минимално съдържание на естрогени).

Приемът на Урсолив по време на кърмене е разрешен, тъй като лекарството прониква в кърмата в незначителни количества и не може да има отрицателен ефект върху тялото на детето.

Противопоказания

Употребата на Урсолив не се препоръчва:

• ако сте предразположени към алергии към състава на Урсолив;
• при наличие на остро възпаление в жлъчната система;
• със запушени жлъчни пътища;
• при редовни чернодробни колики;
• в случай на рентгеноконтрастни калцификати в жлъчния мехур;
• с нарушена контрактилна функция на жлъчния мехур;
• при неуспешна портоентеростомия или при нарушен жлъчен отток при атрезия при деца.

Странични ефекти Ursoliva

Честотата на страничните ефекти е относително ниска. Рядко могат да се наблюдават следните нежелани симптоми:

• диария или отделяне на полутечни изпражнения;
• болка в коремната област и в областта на проекцията на черния дроб.

Случаи на калцификация на жлъчни камъни и преход на съществуваща чернодробна цироза в декомпенсиран стадий (с частично възстановяване в края на лечението) са наблюдавани изключително рядко.

Свръх доза

Вероятността от предозиране на Урсолив е незначителна, но съществува. Най-често след прием на прекомерни дози Урсолив се наблюдава диария, поради която активните компоненти на лекарството бързо се екскретират от организма с изпражненията.

Ако се появи диария, количеството на приемания Урсолив се намалява и ако диарията не спре, лекарството се прекратява.

Не се предприемат специални мерки в случай на предозиране. В някои случаи могат да се използват симптоматични средства, както и прием на големи количества течности за противодействие на водно-електролитния дисбаланс.

Взаимодействия с други лекарства

Не е препоръчително да се приема Урсолив в комбинация с антиациди, с лекарствата Холестирамин, Колестипол, Смекта, Алмагел, тъй като тези лекарства нарушават абсорбцията на урсодеоксихолова киселина в чревната кухина. Ако едновременното приложение на лекарства е неизбежно, тогава трябва да се спазва интервал от 120 минути между употребата им.

Урсолив може да повлияе абсорбцията на циклоспорин в чревната кухина. При такава комбинация е необходимо да се следи нивото на циклоспорин в кръвта и, ако е необходимо, дозата да се промени.

При някои пациенти приемът на Урсолив може да наруши абсорбцията на ципрофлоксацин.

Комбинацията от Урсолив и Розувастатин може да доведе до повишаване на концентрацията на Розувастатин в серума.

Известно е, че Урсолив намалява максималната серумна концентрация на нитрендипин при пациенти с нормална чернодробна и бъбречна функция.

Състоянието на пациента трябва да се следи по време на едновременно лечение с Урсолив и Нифедипин. В някои случаи може да се наложи увеличаване на дозата на Нифедипин.

Показано е отслабване на терапевтичния ефект на Дапсон в комбинация с Урсолив.

Лекарствата на базата на естроген, както и средствата за нормализиране на нивата на холестерола в кръвния поток, могат да увеличат секрецията на холестерол в черния дроб и да увеличат риска от образуване на камъни в жлъчната система.

[ 12 ], [ 13 ]

Условия за съхранение

Препоръчително е Урсолив да се съхранява в опакована форма, на място, недостъпно за деца, при температури от +18 до +25°C.

[ 14 ]

Срок на годност

Урсолив се съхранява в продължение на 2 години, ограничен до датата, посочена на опаковката.