Caezolin

Лекарството Цезолин принадлежи към антимикробните β-лактамни лекарства и по-специално към групата на цефалоспориновите антибиотици от първо поколение. Активният компонент на лекарството е производно на 7-аминоцефалоспориновата киселина.

[ 1 ]

Показания Caezolin

Цезолин е показан при следните заболявания:

• Инфекциозни микробни лезии на дихателната система и отоларингологичните органи (тонзилит, фарингит, пневмония и бронхит, емпиема на плеврата, белодробни абсцеси, отит, синузит).
• Инфекциозни заболявания на пикочно-половата и жлъчната система.
• Инфекции на коремните органи, кожата, опорно-двигателния апарат (перитонит, остеомиелит, пиодермия, фурункули, абсцеси).
• Сифилис, гонорея.
• Инфекциозни усложнения след изгаряния, рани или операции.
• Превантивни мерки, провеждани преди или след хирургични интервенции.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда под формата на лиофилизирана маса за приготвяне на инжекционни разтвори. Масата е опакована във флакони, които са поставени в отделни картонени опаковки.

Един флакон с лиофилизирана маса може да съдържа активния компонент цефазолин 0,5 g или 1 g.

Лекарството се произвежда в Индия от фармацевтичната компания Lupin Ltd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Цезолин е представител на цефалоспориновата група антибиотици от първо поколение за вътрешно приложение. Убива бактериите, като предотвратява процеса на синтез на микробната клетъчна стена. Има широк спектър на антимикробно действие. Активен е срещу грам (+) стафилококи, стрептококи, коринебактерии, както и грам (-) шигела, салмонела, ешерихия, клебсиела, трепонема, лептоспира и др. Ефективен е в борбата с някои щамове ентеробактерии и ентерококи.

Не показва активност срещу индол-позитивни щамове на Proteus, микобактерии, анаеробни бактерии или метицилин-резистентни щамове на стафилококи.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

След интрамускулно инжектиране на Цезолин в количество от 0,5 и 1 g, максималната плазмена концентрация на активното вещество може да бъде 38 и 64 mcg/ml. Пиковото съдържание на цефазолин се наблюдава 60-120 минути след инжектирането.

След интравенозно инжектиране на лекарството в количество от 1 g, пиковата концентрация е 180 mcg/ml, което може да се наблюдава още 6 минути след инжектирането.

Активното вещество е способно да проникне в ставните капсули (обикновено след час и половина до два, при новородени - след 4-5 часа, при пациенти с бъбречна дисфункция - от 3 до 42 часа), в съдовите стени и сърдечната тъкан, в коремните органи, в пикочната система, плацентата, кожата и лигавиците.

Лекарството се екскретира през пикочната система в непроменена форма, главно в рамките на шест часа след приложение (до 90%). След 24 часа екскретираното количество на лекарството достига 95%.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозиране и администриране

Лекарството може да се прилага чрез интрамускулни или интравенозни инжекции (както струйни, така и капковидни методи).

Стандартната дневна доза за възрастен пациент е от 1 до 4 g, с максимална дневна доза до 6 g. Лекарството се прилага около 3-4 пъти дневно. Курсът на терапия е 1-2 седмици.

Като превантивна мярка в следоперативния период, Цезолин се прилага интравенозно: в количество от 1 g половин час преди началото на операцията, същото количество по време на операцията и от 500 mg до 1 g през първите 24 часа след операцията, на интервали от 8 часа.

При пациенти с функционални бъбречни нарушения дозата на лекарството се коригира в зависимост от креатининовия клирънс: дозовият режим на Цезолин не изисква корекция при клирънс от 55 ml в минута или по-висок, или при ниво на креатинин в кръвния серум от 1,5 mg% или по-малко. Ако клирънсът спадне до 35 ml в минута и нивото на креатинин достигне 3 mg%, дозата може да остане непроменена, ограничена до удължаване на интервалите между приложенията (поне 8 часа). При клирънс до 11 ml в минута и ниво на креатинин до 4,5 mg%, половината от предписаната доза се прилага на интервали от 12 часа. Ако клирънсът е 10 ml в минута или по-нисък и нивото на креатинин в кръвния серум се повиши до 4,6 mg% или по-високо, половината от предписаното количество лекарство се използва с интервали от 18 до 24 часа.

Лечението обикновено започва с пробна инжекция от 500 mg от лекарството. В педиатрията, на 1 месец и по-големи, се предписват от 25 до 50 mg на килограм телесно тегло на ден. При поява на усложнения дозата на лекарството може да се увеличи до 100 mg на килограм телесно тегло на ден. Честотата на инжекциите е до 3-4 пъти на ден.

Ако детето е диагностицирано с бъбречна дисфункция, количеството на приложеното лекарство е свързано със скоростта на пречистване на кръвта:

• с клирънс от 70 до 40 ml в минута, само 60% от предварително предписаната доза се използва с интервал от 12 часа;
• с клирънс от 40 до 20 мл в минута, остават само 25% от предварително предписаната доза с интервал от 12 часа;
• При клирънс от 5 до 20 ml в минута, 10% от предварително предписаната доза се използва веднъж дневно.

Всички изброени дози се използват след еднократно приложение на „шокова“ доза.

За приготвяне на инжекционни и инфузионни разтвори, 500 mg лиофилизат се разрежда в 2 ml инжекционна вода, а 1 g лиофилизат се разрежда в 4 ml.

За интравенозно приложение полученият препарат трябва да се разреди в 5 ml вода за инжектиране. Прилагайте внимателно, бавно, в продължение на 4-5 минути.

За капково приложение лиофилизатът се разрежда в 100 ml разтвор на декстроза, изотоничен разтвор или разтвор на Рингер. Лиофилизираната маса трябва да бъде напълно разтворена в течността. Ако разтворът съдържа неразтворими елементи, не се препоръчва използването на такъв препарат.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Употреба Caezolin по време на бременност

Употребата на Цезолин трябва да се избягва по време на бременност. Фактите за проникване на активния компонент на лекарството през плацентарната бариера са доказани.

По време на кърмене лекарството се открива в малки количества в майчиното мляко.

Употребата на Цезолин от бременни и кърмещи жени не се препоръчва и може да се предписва само когато очакваната полза за жената е значително по-висока от потенциалната опасност за ембриона или новороденото бебе.

Противопоказания

Лекарството Цезолин не се използва:

• ако сте предразположени към алергии към цефалоспоринови антибиотици;
• при кърмачета до 1 месец;
• при тежка бъбречна дисфункция и хроничен колит.

[ 19 ], [ 20 ]

Странични ефекти Caezolin

Цезолин може да причини следните нежелани реакции:

• Развитие на алергия: зачервяване на кожата, обриви, сърбящ обрив, затруднено дишане, подуване, болки в ставите, анафилаксия, признаци на еритема мултиформе ексудативна, еозинофилия.
• Конвулсии.
• В случай на бъбречна дисфункция: влошаване на състоянието.
• Диспептични симптоми, пристъпи на гадене и повръщане, епигастрична болка, холестаза, хепатит.
• Кръвен тест: признаци на левкопения, неутропения, хемолитична анемия, намаляване или повишаване на нивото на тромбоцитите в кръвта.
• Нарушаване на микрофлората на червата, вагината и устната кухина.
• Хиперактивност на чернодробните трансаминази, наличие на креатин в кръвта, повишен протромбинов индекс.
• Болка на мястото на инжектиране, развитие на възпаление на венозната стена по време на интравенозно инжектиране.

[ 21 ], [ 22 ]

Свръх доза

В случай на предозиране, страничните ефекти могат да се засилят, да се развият алергични реакции и анафилаксия.

Няма специално лекарство, което да неутрализира ефекта на Цезолин. В случаи на предозиране се използва симптоматична терапия; при храносмилателни нарушения мляко се дава на всеки 3 часа.

[ 28 ], [ 29 ]

Взаимодействия с други лекарства

Не трябва да се използва комбинация от Цезолин с антикоагуланти и диуретици. Когато Цезолин се използва едновременно с бримкови диуретици, тубулната секреция може да бъде блокирана.

Аминогликозидните групи увеличават риска от патологично увреждане на бъбречната система. Освен това, Цезолин и аминогликозидите взаимно инхибират действието си.

Лекарствата, които могат да блокират тубулната секреция, могат да увеличат интоксикацията на организма и да забавят елиминирането на токсични вещества и метаболитни продукти.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Условия за съхранение

Лиофилизатът трябва да се съхранява на сухо и проветриво място с температура до 30°C, в оригиналната опаковка.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Срок на годност

Срок на годност – до 2 години. Приготвеният разтвор не може да се съхранява и трябва да се използва веднага след приготвяне.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]