Пефлоксацин

Пефлоксацинът е антибиотик от групата на флуорохинолоните, която се използва за лечение на широк спектър от бактериални инфекции. Подобно на други флуорохинолони, пефлоксацинът работи чрез инхибиране на ДНК гираза и топоизомераза IV, ензими, необходими за репликация на ДНК, транскрипция, възстановяване и рекомбинация в бактериите. В резултат на инхибиране на тези ензими, процесът на ДНК делене е нарушен, което води до смъртта на бактериални клетки.

Пефлоксацинът е ефективен срещу различни грам-положителни и грам-отрицателни бактерии и може да се използва за лечение на следните условия:

• Инфекции на пикочните пътища (UTI), включително цистит и пиелонефрит.
• Респираторни инфекции като хроничен бронхит и пневмония.
• Инфекции на кожата и меките тъкани.
• Коремни инфекции.

Въпреки това, както при всички антибиотици, съществува риск от бактериална резистентност към пефлоксацин, така че употребата му трябва да се основава на чувствителността на патогена и препоръките на лекаря. Важно е да вземете пефлоксацин стриктно според рецептата на лекаря, без да прекъсвате хода на лечението и без да променяте дозата, без да се консултирате със специалист.

Използването на пефлоксацин, подобно на други флуорохинолони, може да бъде придружено от определени странични ефекти, включително стомашно-чревни смущения, главоболие, замаяност, алергични реакции и рядко - ефект върху сухожилията. Следователно, преди да започнете лечение с пефлоксацин, трябва да прочетете инструкциите за употреба и да обсъдите възможни рискове и странични ефекти с Вашия лекар.

Показания Пефлоксацин

1. Инфекции на пикочните пътища: възпалителни процеси в уринарната система като цистит, уретрит, пиелонефрит и простатит, причинени от бактериална инфекция.
2. Респираторни инфекции: включително бронхит, пневмония и други инфекции на дихателните пътища, причинени от бактериална флора.
3. Инфекции на кожата и меките тъкани: Например кипене, абсцеси, пиодермия и други кожни инфекции, причинени от бактериална инфекция.
4. Стомашно-чревни инфекции: като остър гастроентерит, дивертикулит, салмонелоза и други бактериални инфекции на стомашно-чревния тракт.
5. Костни и ставни инфекции: остеомиелит, артрит и други бактериални инфекции на костите и ставите.
6. Предотвратяване на инфекции при имунокомпрометирани пациенти: имунокомпрометирани пациенти, напр. След трансплантация на органи или в присъствието на имунодефицитни състояния, за да се предотврати развитието на бактериални инфекции.

Формуляр за освобождаване

1. Орални таблетки: Това е най-честата форма на пефлоксацин за системното лечение на инфекции. Таблетките предлагат удобство на администрацията и са подходящи за амбулаторно лечение. Те обикновено се предлагат в различни дози, което позволява хода на лечението да бъде съобразено със специфичните нужди на пациента.
2. Разтвор за интравенозно приложение: Използва се при болнични условия за лечение на тежки или сложни инфекции, когато е необходимо бързо да се постигне терапевтична концентрация на антибиотик в кръвта. Интравенозното приложение на пефлоксацин осигурява директно доставяне на активното вещество на мястото на инфекция.
3. Капки за очи: В някои случаи пефлоксацинът може да бъде наличен под формата на капки за очи за локално лечение на предни очни инфекции, като бактериален конюнктивит.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на ДНК гираза: Пефлоксацин действа чрез инхибиране на ензимната ДНК гираза, която е отговорна за разплитането на ДНК по време на репликацията. Това води до нарушаване на синтеза на ДНК и спира растежа и възпроизвеждането на бактериите.
2. Инхибиране на топоизомераза IV: В допълнение към инхибиране на ДНК гираза, пефлоксацинът също инхибира ензима топоизомераза IV, която участва в разделянето и възстановяването на ДНК. Това допълнително допринася за разграждането на ДНК на бактериалната клетка.
3. Бактерициден ефект: Пефлоксацинът има бактерициден ефект, което означава, че убива бактериите, а не просто инхибира растежа им. Това е особено важно при лечението на тежки инфекции, когато е необходимо пълно елиминиране на патогени.
4. Широк спектър на активност: Пефлоксацинът е активен срещу различни грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително патогени като стафилококи, стрептококи, пневмококи, ешерихия, ешерихия коли, салмонела, гонококи и други.

Пефлоксацинът е широкоспектърни антибиотик от класа на флуорохинолон, който е активен срещу различни бактериални патогени. Ето някои от най-често срещаните бактерии, с които пефлоксацинът е активен срещу:

1. Грам-положителни бактерии:

   • Staphylococcus aureus (включително резистентни на метицилин щамове MRSA)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Грам-отрицателни бактерии:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Атипични бактерии:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Други:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Висока концентрация в тъканите: След приемането на пефлоксацин се постига висока концентрация в телесните тъкани, което осигурява ефективно проникване на антибиотика във фокуса на инфекцията.
2. Няма ефект върху цитохром Р450: Пефлоксацинът няма клинично значими ефекти върху цитохромната система P450, което прави по-малко вероятно да причини взаимодействия с други лекарства.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: След перорално приложение на пефлоксацин, той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и достига максимални концентрации на кръв за около 1-2 часа.
2. Разпределение: След абсорбция пефлоксацинът бързо се разпределя по тъканите и органите на тялото, включително белите дробове, бъбреците, кожата, меките тъкани и други органи. Той също прониква в лигавиците, което позволява да бъде ефективен при лечение на инфекции.
3. Метаболизъм: Пефлоксацинът до голяма степен се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит е десетилпефлоксацин.
4. Екскреция: главно пефлоксацинът се отделя с урина като непроменени лекарства и метаболити. Екскрецията може да бъде забавена при пациенти с нарушена бъбречна функция.
5. Полуразсъдство: Елиминационният полуживот на пефлоксацин от тялото е около 8 часа, което позволява да се приема обикновено 2 пъти на ден.
6. Хранителни ефекти: Храната може да забави скоростта и пълнотата на абсорбцията на пефлоксацин от стомашно-чревния тракт, но обикновено това не влияе на клиничната му ефективност.

Дозиране и администриране

Следват общи препоръки за използването на пефлоксацин, но е важно да следвате инструкциите на вашия лекар и указанията за употреба, които идват с лекарството.

Устни таблетки:

• За възрастни: Обичайната начална доза е 400 mg два пъти дневно. Дозировката може да бъде коригирана в зависимост от тежестта на инфекцията и реакцията на организма на лечението. Курсът на лечение обикновено продължава от 7 до 14 дни, но може да бъде удължен в зависимост от клиничния отговор.
• Таблетките трябва да се приемат цели, като се пият достатъчно вода. Най-добре е да приемате лекарството 1-2 часа преди или след хранене, тъй като храната може да повлияе на абсорбцията на антибиотика.

Разтвор за интравенозна инжекция:

• За възрастни: дозата и продължителността на интравенозно приложение ще се определят от лекар въз основа на тежестта на инфекцията и състоянието на пациента. Интравенозното приложение обикновено се стартира в същата доза, както при пероралното приложение и може да се коригира според нуждите.

Капки за очи:

• Дозировка и метод за прилагане на капки за очи: ще варират в зависимост от конкретния продукт и трябва да следват инструкциите на производителя или препоръките на офталмолога.

Важни бележки:

• По време на лечението с пефлоксацин трябва да пиете достатъчно течности.
• Продължителното излагане на слънце или използването на тен на тен трябва да се избягва по време на лечението с пефлоксацин поради повишения риск от фоточувствителност.
• При първия признак на алергична реакция, силно дразнене или в случай на странични ефекти, като болка в сухожилието, трябва незабавно да спрете да приемате пефлоксацин и да се свържете с Вашия лекар.

Употреба Пефлоксацин по време на бременност

По време на бременността пефлоксацинът обикновено не се препоръчва поради потенциалния риск за развитието на плода. Флуорохинолоните, включително пефлоксацин, могат да преминат през плацентата и да имат токсични ефекти върху плода, особено при ранна бременност. Използването на флуорохинолони по време на бременност може да бъде свързано с риск от разстройства на ставите и хрущялите при детето.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност към пефлоксацин или други антибиотици на хинолон: Пациенти с известна алергия или свръхчувствителност към пефлоксацин или други антибиотици на хинолон не трябва да използват лекарството.
2. Педиатрична възраст: Използването на пефлоксацин при деца и юноши може да бъде ограничено, тъй като ефикасността и безопасността на това лекарство в тази възрастова група може да не бъде адекватно проучена.
3. Бременност и лактация: Пефлоксацинът може да има неблагоприятни ефекти върху развитието на плода, следователно употребата му не се препоръчва при бременност и по време на лактация, освен ако ползите надвишават потенциалните рискове за плода или детето.
4. Проблеми с ежедневния ритъм на сърцето (QT-интервал): Пациентите със сърдечни ритъм аномалии като удължаване на интервала на QT или аритмии трябва да избягват използването на пефлоксацин, тъй като това може да влоши тези аномалии.
5. Проблеми с ежедневния ритъм на сърцето (QT-интервал): Пациентите със сърдечни ритъм аномалии като удължаване на интервала на QT или аритмии трябва да избягват използването на пефлоксацин, тъй като това може да влоши тези аномалии.
6. Тендинит и риск от разкъсване на сухожилията: Използването на пефлоксацин може да увеличи риска от тендинит (възпаление на сухожилието) и разкъсване на сухожилието, особено при пациенти в напреднала възраст и тези, които вече са предразполагащи към тези състояния.
7. Разстройства на епилепсия и централна нервна система: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия и други нарушения в централната нервна система, тъй като може да увеличи риска от припадъци.

Странични ефекти Пефлоксацин

1. Стомашно-чревни разстройства: включително диария, гадене, повръщане, коремна болка, диспепсия (храносмилателни разстройства), разстройства на апетита и дисбактериоза.
2. Нервна система: замаяност, главоболие, сънливост, безсъние, тревожност, нервност, психични разстройства (включително депресия и тревожност), периферна невропатия (подобна на изтръпване и изтръпване), повишени симптоми на невралгия и редки случаи на конвулсии и психоза.
3. Сърдечно-съдова система: Увеличаване или намаляване на кръвното налягане, промени в сърдечната честота, аритмиите, включително тахикардия и предсърдно мъждене.
4. Хематопоетична система: анемия, левкоцитоза, левкопения, тромбоцитопения.
5. Кожни реакции: диспнея, кожен обрив, сърбеж, уртикария, алергични реакции, фотодерматит, фотосенсибилизация и редки случаи на токсична епидермална некролиза (тежко усложнение на кожата).
6. Сетива: влошаване на слуха, включително шум в ушите (звънене в ушите), промени във вкуса, зачервяване на очите и дразнене на конюнктивата.
7. Мускуло-артикуларни симптоми: мускулна болка, артралгии (болка в ставите), тендонит (възпаление на сухожилията).
8. Други странични ефекти: Възможно е да се развият инфекции, причинени от резистентни микроорганизми, както и влияние върху функцията на черния дроб и бъбреците.

Свръх доза

1. Симптоматично лечение: Тъй като няма специфичен антидот за предозиране на пефлоксацин, лечението ще се съсредоточи върху симптоматичното облекчаване на симптомите на предозиране. Вашият лекар може да предпише облекчаване на симптомите като аналгетици или антихистамини.
2. Стомашно почистване: В случай на прясно устно приложение на пефлоксацин, може да се извърши стомашно промиване за отстраняване на небсорбирано лекарство.
3. Поддържане на функции на органите и системата: При тежко предозиране може да се изискват мерки за поддържане на функциите на важни органи и системи като сърдечно-съдови, дихателни и бъбречни.
4. Медицинско наблюдение: Пациентите, които са предозирали пефлоксацин, могат да изискват внимателно медицински мониторинг, за да оценят състоянието и да открият своевременно възможни усложнения.

Взаимодействия с други лекарства

1. Препарати, съдържащи алуминий, желязо, цинк, магнезий: Тези метали могат да намалят абсорбцията на пефлоксацин. Следователно, прилагането на антибиотика трябва да бъде отделено по време от прилагането на лекарства, съдържащи тези метали.
2. Антиациди: Използването на антиациди едновременно с пефлоксацин може да намали бионаличността му, така че те също трябва да се приемат на интервали от антибиотика.
3. Лекарства, които намаляват киселинността на стомашния сок (например инхибитори на протонната помпа): Те могат да намалят абсорбцията на пефлоксацин, следователно се препоръчва също така да се отдели тяхното приложение навреме.
4. Лекарства, които увеличават риска от нарушения на сърдечния ритъм (QT-интервер): пефлоксацинът могат да увеличат риска от аномалии на сърдечния ритъм, когато се използват едновременно с други лекарства, които също засягат QT-интервюта (например, антигъбични средства, някои антиаритмични лекарства).
5. Лекарства, причиняващи фототоксичност: Пефлоксацинът може да увеличи риска от фототоксични реакции, когато се използва едновременно с определени лекарства (например тетрациклини, сулфонамиди).
6. Лекарства, причиняващи невротоксичност: съпътстваща употреба на пефлоксацин с лекарства, които увеличават невротоксичността (например някои антиепилептични лекарства), могат да увеличат риска от неврологични странични ефекти.
7. Лекарства, понижаващи кръвната глюкоза: Пефлоксацинът може да увеличи хипогликемичния ефект на лекарствата, понижаващи кръвната глюкоза.