Папаверин хидрохлорид

Папаверин хидрохлоридът е лекарство, използвано при проблеми със стомашно-чревния тракт. Той принадлежи към категорията на папаверините и техните производни.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показания Папаверин хидрохлорид

Използва се в следните ситуации:

• елиминиране и предотвратяване на спазми на гладките мускули в областта на вътрешните органи на фона на спастичен колит, както и пилороспазъм или холецистит;
• елиминиране на колики в бъбреците и стомаха;
• лечение на импотентност от съдов произход;
• терапия за облитериращ ендартериит и спазми в мозъчните съдове, както и в крайниците (неразделна част от комбинираното лечение).

[ 7 ], [ 8 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на 2% инжекционен разтвор, в ампули от 2 ml. Вътре в блистерната плоча има 10 такива ампули. Кутията съдържа 1 или 2 блистера с ампули.

[ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинамика

Лекарството има спазмолитични и антихипертензивни свойства.

Действието на папаверин се дължи на блокиращия му ефект върху активността на PDE4 компонента. Поради блокирането на ензима, хидролизата на cAMP елемента се спира и стойностите му в клетките на гладкомускулните съдове и вътрешните органи се увеличават. cAMP елементът намалява обема на калциевите йони, постъпващи в мускулните клетки, а освен това инактивира киназата, разположена в леките миозинови вериги (това е контрактилен протеин, който насърчава процесите на мускулно съкращение).

Лекарството помага за отпускане на гладките мускули на съдовете и вътрешните органи, като същевременно намалява техния тонус (дихателната и урогениталната система, както и стомашно-чревния тракт). Активното вещество разширява главно артериалните съдове и увеличава обема на кръвния поток (това включва и мозъчния).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

При интрамускулно и подкожно приложение, лекарството се абсорбира напълно и бързо. Лечебно ефективните стойности на лекарството в плазмата са 0,2-2 μg/ml. След многократно приложение на лекарството, фармакокинетичните му параметри остават същите.

Синтезът на протеини в плазмата достига 90%. Лекарството лесно прониква през хистохематични бариери. Образува депо вътре в мастните тъкани, както и в черния дроб (вътре в него папаверинът се биотрансформира). Полуживотът на лекарството е 0,5-2 часа.

Екскрецията се осъществява с урина, под формата на продукти от разпадането. Малка част от лекарството (по-малко от 0,5%) се екскретира непроменено.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Дозиране и администриране

Разтворът се прилага по няколко начина: интрамускулно, подкожно или интравенозно.

За възрастни необходимата доза е 20-40 mg (еквивалентно на 1-2 ml 2% разтвор), която се прилага 2-4 пъти дневно (с минимален интервал от 4 часа между инжекциите). Ако е необходимо интравенозно инжектиране на 10 mg от лекарството (1 ml), разтворът първо трябва да се разреди с натриев хлорид (10-20 ml 0,9% разтвор). Не могат да се прилагат повече от 0,2 g от разтвора (10 ml) на инжекция и максимум 0,3 g (15 ml) на ден общо.

За да се елиминира импотентността от съдов произход, е необходимо да се приложи интракавернозна инжекция - в количество от 10 mg (0,5 ml). Процедурата трябва да се извърши 20-30 минути преди очаквания полов акт.

На хора на възраст 70 и повече години могат да се прилагат максимум 10 mg от лекарството наведнъж (0,5 ml).

За деца на възраст от 1 до 12 години разтворът се прилага със скорост 0,3-0,5 mg/kg 2-3 пъти дневно.

[ 25 ], [ 26 ]

Употреба Папаверин хидрохлорид по време на бременност

Разтворът понякога се използва в края на бременността, малко преди раждането, за намаляване на хипертоничността на матката и намаляване на риска от преждевременно раждане.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• кърмачета до 12 месеца;
• състояние на кома или потискане на дихателната активност;
• глаукома;
• AV блок;
• наличие на непоносимост към папаверин;
• хора над 75-годишна възраст (твърде висок риск от развитие на хипертермия);
• Болест на Пейрони (извършване на интракавернозни инжекции).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Странични ефекти Папаверин хидрохлорид

Употребата на разтвора понякога причинява следните странични ефекти:

• запек или гадене;
• хиперхидроза или чувство на сънливост;
• развитие на еозинофилия и повишени стойности на трансаминазите;
• AV блок, понижено кръвно налягане, камерна екстрасистолия;
• Болест на Пейрони или приапизъм, причинени от интракавернозна инжекция.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Свръх доза

Признаци на отравяне се появяват след инжектиране на голяма доза от разтвора, особено ако пациентът има бъбречно или чернодробно заболяване. Обикновено се развиват диплопия, чувство на сънливост или слабост и понижено кръвно налягане.

Лекарството няма специфичен антидот. За да се елиминира разстройството, спрете употребата на лекарството, извършете стомашна промивка, дайте на пострадалия активен въглен и мляко и едновременно с това проведете симптоматични и поддържащи лечебни процедури. Това ще помогне за повишаване на кръвното налягане и елиминиране на други нарушения.

За да се отървете от приапизъм, който се развива в резултат на интракавернозно инжектиране на разтвора, е необходимо интракавернозно приложение на фенилефрин и адреналин. При тежки форми на заболяването се извършва хемоаспирация, както и шунтиране в областта на съдовете на пениса.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Взаимодействия с други лекарства

В резултат на комбинацията с папаверин, антихипертензивните свойства на метилдопа се намаляват и ефектите на алкохола се засилват.

Пушачите имат ускорен метаболизъм на веществото папаверин, така че неговите плазмени стойности, както и лечебните свойства, са отслабени.

Фентоламинът повишава ефективността на лекарството по отношение на кавернозните тела на пениса при комбинирана употреба.

Метамизол с дифенхидрамин и диклофенак усилват спазмолитичния ефект на папаверина.

Разтворите на папаверинов хидрохлорид не са медицински съвместими с глюкозен разтвор (поради частично инактивиране на действието на папаверин).

[ 32 ], [ 33 ]

Условия за съхранение

Папаверин хидрохлоридът трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца и пряка слънчева светлина. Температурни показатели – максимум 25ºС.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Срок на годност

Папаверин хидрохлорид може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на терапевтичния агент.

[ 39 ]