Oriprim

Ориприм е ефективно лекарство, което съчетава два различни лекарствени компонента в състава си – триметоприм и сулфаметоксазол.

Лекарството има изразен бактерициден ефект върху голям брой грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Принципът на действие на лекарството се основава на антимикробния ефект на комплекса от активни елементи, който се развива чрез терапевтично действие в 2 фази на свързване с 4-фолиева киселина.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Oriprima

Използва се в случаи на възпалителни и инфекциозни инфекции, които се развиват под влиянието на чувствителни към лекарството бактерии:

• лезии на пикочната система: активна и хронична фаза на инфекция на пикочните пътища - хроничен стадий на бактериурия, цистит в активен или хроничен стадий, простатит, пиелонефрит и уретрит;
• инфекции на дихателните пътища: фарингит, активен или хроничен бронхит, отит, пневмония или синузит;
• инфекции, засягащи стомашно-чревния тракт;
• възпаления и инфекции, свързани с епидермиса и меките тъкани: фурункулоза, пиодермия, инфектирани рани и абсцеси;
• активна фаза на уретрит с гонококов произход (както при жени, така и при мъже);
• нокардиоза;
• активна фаза на бруцелоза;
• мицетом (с изключение на този, причинен от истински гъби).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки - 10 броя в блистерна опаковка. В една опаковка има 2 или 10 такива опаковки.

Фармакодинамика

Сулфаметоксазолът забавя проникването на PABA в дихидрофолиевата киселина, докато триметопримът предотвратява връщането на дихидрофолиевата киселина в състояние на 4-фолиева киселина. В резултат на това комплексът от активни елементи блокира 2 последователни етапа на биосинтеза на протеини с нуклеинови киселини, които са изключително важни за много микроби.

Лекарството активно засяга широк спектър от бактерии, включително грам-отрицателни и грам-положителни аероби, нокардии (актиномицети), хламидии, много анаероби и отделни протозои с микобактерии.

Сред микробите, резистентни на лекарството, са Treponema pallidum, Koch's bacillus, Mycoplasma species и Pseudomonas aeruginosa.

Спектърът на активност срещу грам-отрицателни микроорганизми е Ducray bacillus, Klebsiella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Serratia marcescens и др.

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира с висока скорост след перорално приложение. Висок LS се образува вътре в простатата, жлъчката, белодробната тъкан, цереброспиналната течност, костите и бъбреците. Въвеждането на триметоприм със сулфаметоксазол в съотношение 5:1 води до развитие на съотношение в рамките на 20:1-30:1; нивото на Cmax се отбелязва след 2 часа. Именно при тези пропорции се регистрира най-изразеният синергизъм на ефекта на относително голяма част от бактериите.

Значителна част от перорално приложения триметоприм се екскретира непроменен в урината и само 10% се екскретира под формата на метаболитни елементи, които имат малка или никаква активност.

Нивото в урината след стандартна доза надвишава плазмените стойности приблизително 100 пъти, като остава в тези граници в продължение на 24 часа.

Сулфаметоксазол се екскретира почти напълно с урината. Нивата му в урината са значително по-високи от тези в плазмата.

Триметоприм се разпределя бързо в тъканите.

Дозиране и администриране

Дозата на Ориприм трябва да се избира индивидуално. Терапевтичният цикъл продължава най-малко 5 дни или до изчезване на симптомите на заболяването.

В активната фаза на бруцелоза и простатит, терапията продължава поне 1 месец, а актиномицетомът и нокардиозата се лекуват с дълги курсове.

Лекарството трябва да се приема през устата след хранене.

За юноши над 12 години и възрастни, дозировката е 0,8 сулфаметоксазол/0,16 g триметоприм, 2 пъти дневно. Поддържащата доза е подобна, но трябва да се приема веднъж дневно.

За възрастовата група 5-12 години дозата е 0,4 g сулфаметоксазол/0,08 g триметоприм, 2 пъти дневно.

Възрастова категория 2-5 години – 0,2 g сулфаметоксазол/0,04 g триметоприм, 2 пъти дневно.

Употреба Oriprima по време на бременност

Забранено е предписването на Ориприм по време на бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка чувствителност към лекарствените компоненти (сулфаметоксазол с триметоприм);
• тежки патологии, засягащи чернодробния паренхим;
• тежка бъбречна дисфункция;
• кръвни заболявания;
• кърмене;
• дефицит на G6PD компонента.

Странични ефекти Oriprima

При използване на стандартни дози от лекарството не се наблюдават усложнения. Най-често се развиват странични ефекти, които засягат функционирането на стомашно-чревния тракт, както и епидермални лезии с алергичен произход.

Стомашно-чревните нарушения включват повръщане, диария, глосит, гадене, стоматит и панкреатит, както и (рядко) псевдомембранозен колит.

Нарушения с алергичен произход – алергичен миокардит, анафилактоидни симптоми, фоточувствителност и хеморагичен васкулит.

Чести прояви са лупус еритематозус или нодозен панартериит. Понякога се наблюдава ТЕН или еритема.

Поради наличието на сулфаметоксазол в състава на лекарството, съществува риск от патологични промени в кръвните изследвания. Сред тях са пурпура, еозинофилия, хемолитична анемия, левко-, тромбоцито- или неутропения. Понякога се появяват пернициозна анемия, панцитопения или агранулоцитоза. Същевременно съществува мнение, че нарушенията на кръвната функция са по-вероятни при възрастни хора.

Нарушения от неврологичен произход – шум в ушите, атаксия, главоболие, конвулсии, халюцинации, асептичен менингит и световъртеж.

Лезии на опорно-двигателния апарат – миалгия или артралгия.

Урогенитална дисфункция – токсична нефроза, тубулоинтерстициален нефрит и повишени нива на плазмен креатинин.

Свръх доза

При остра интоксикация със сулфонамиди могат да се развият симптоми като повръщане, главоболие, колики, замаяност, гадене, анорексия, загуба на съзнание и сънливост. Има информация за появата на кристалурия, хипертермия или хематурия.

При хронично отравяне настъпва потискане на хематопоетичните процеси (левкопения или тромбоцитопения), както и други патологични промени в кръвната структура, свързани с липсата на витамин B9.

Сред стандартните процедури, използвани в случай на предозиране, са предизвикване на повръщане или стомашна промивка, а освен това и потенциране на бъбречната екскреция чрез форсирана диуреза (поради алкализиране на урината, екскрецията на сулфаметоксазол се засилва). За премахване на симптомите на ефекта на триметоприм върху хематопоетичната функция се използва Ca фолинат: интрамускулни инжекции от 3-6 mg в продължение на 5-7 дни. В случай на отравяне е необходимо да се следят кръвните процеси и биохимичният състав на кръвта (също и за солеви показатели).

В случай на жълтеница или значителни патологични промени в кръвта се предприемат специални терапевтични мерки. Процедурите на перитонеална диализа ще бъдат неефективни, докато хемодиализата показва умерен ефект при елиминиране на сулфаметоксазол с триметоприм.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е комбинирането на лекарството с перорално приемани антидиабетни лекарства, салицилати, тиазидни диуретици, фенилбутазон, както и с индиректни коагуланти, фенитоин и напроксен.

При пациенти в напреднала възраст, използващи диуретици (особено тиазиди) заедно с Oriprim, понякога се съобщава за развитие на пурпура с тромбоцитопения.

Има информация за продължаването на PV при лица, които са комбинирали лекарството с варфарин.

Триметоприм със сулфаметоксазол са способни да инхибират интрахепаталните метаболитни процеси на фенитоин. Клиничните дози на лекарството удължават полуживота на фенитоин с 39% и намаляват скоростта на метаболитен клирънс с 27%.

Сулфонамидите нарушават интраплазмения протеинов синтез на метотрексат, което води до повишаване на нивото на този свободен компонент.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Условия за съхранение

Ориприм трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Температурни индикатори – не по-високи от 30°C.

[ 6 ]

Срок на годност

Ориприм може да се използва в рамките на 4 години от датата на производство на терапевтичното вещество.

[ 7 ], [ 8 ]

Заявление за деца

Лекарството не се използва при недоносени бебета, деца под 3-месечна възраст (съществува риск от развитие на ядрена жълтеница). Като цяло, при деца под 5-годишна възраст се препоръчва употребата на лекарствена суспензия.

[ 9 ], [ 10 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Baktiseptol, Groseptol, Bikotrim с Baktrim, Brifeseptol и Bel-septol с Biseptol, а освен това, Solyuseptol и Bi-sept. В списъка са още Sumetrolim, Bi-tol, Raseptol с Biseptrim, Triseptol и Co-trimoxazole.