Мепифрин

Мепифрин съдържа компонента мепивакаин хидрохлорид - локален амиден анестетик с бързо развитие на анестетичен ефект. Този ефект е свързан с краткосрочно потискане на сърдечната проводимост и нервната проводимост в рамките на моторните, автономните и сензорните влакна.

Използва се при извършване на стоматологични операции. Аналгетичният ефект се развива много бързо - след 1-3 минути - и е много изразен. Съществува и добра локална поносимост. [1]

Показания Мепифрин

Използва се за проводима или инфилтрационна дентална анестезия .

Използва се в случай на прости операции за изваждане на зъби , по време на подготовката на устната кухина и обработката на зъбния пън за извършване на реставрация и монтаж на ортопедични системи.

Особено се препоръчва за лица, които не могат да използват съдосвиващи вещества.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичния елемент се осъществява под формата на инжекционна течност, вътре в патрони или ампули с обем 1,7 ml - 10 патрона или 5 ампули вътре в клетъчна опаковка. Вътре в кутията има 5 опаковки карпули или 2 опаковки ампули.

Фармакодинамика

Лекарството действа чрез блокиране на стрес-зависимите Na канали в областта на стената на невронните влакна. Първоначално веществото преминава през нервната стена като основа, но се активира под формата на метивакаинов катион едва след повторното прикрепване на протона.

В случай на ниска стойност на рН (например вътре в възпалени участъци), в основната форма присъства само малка частица, поради което аналгетичният ефект може да бъде отслабен. [2]

Продължителността на ефекта при пулпарна анестезия е най-малко 20-40 минути, а при анестезия на меки тъкани-в диапазона от 45-90 минути.

Фармакокинетика

Мепивакаинът се абсорбира в големи обеми и с висока скорост. Индексът на свързване с протеините е в диапазона 60-78%. Полуживотът е около 2 часа.

Нивото на обема на разпределение на инжектираното вещество е 84 ml, а скоростта на изчистване е 0,78 l / минута.

Метаболитните процеси на мепивакаин се извършват вътре в черния дроб; екскрецията на метаболитните компоненти се извършва от бъбреците.

Дозиране и администриране

Предписва се изключително за анестезия при стоматологични процедури.

За да се постигне необходимия аналгетичен ефект, е необходимо да се използва минималното количество вещество, способно да осигури такъв ефект. За възрастен тази доза обикновено е в диапазона от 1-4 ml.

На дете над 4 години с тегло 20-30 кг се разпределят порции в рамките на 0,25-1 ml; дете с тегло 30-45 кг-в рамките на 0,5-2 мл.

При възрастни хора може да се отбележи повишен плазмен индекс на Мепифрин - поради лошо разпределение и слаби метаболитни процеси. Вероятността за натрупване на вещество се увеличава особено в случай на многократни / допълнителни инжекции. Подобен ефект може да се наблюдава в случай на системно отслабване на пациента и при обостряне на чернодробна / бъбречна дисфункция. В този случай е необходимо да се намали дозата (използвайте минималния обем, който осигурява необходимата анестезия). Размерът на порциите лекарства за хора с определени патологии (ангина пекторис или атеросклероза) се намалява по същия начин.

За възрастен максимално допустимата порция е 4 mg / kg. В този случай човек с тегло 70 kg може да въведе не повече от 0,3 g мепивакаин (10 ml лекарствен разтвор).

За дете над 4 години порцията се избира, като се вземат предвид теглото и възрастта му, както и продължителността на процедурата. Не прилагайте повече от 4 mg / kg от лекарството.

Схема на използване.

За процедурата се използват специални спринцовки за патрони за многократна употреба. Преди инжектирането на лекарството, щепселът на резервоара, който е пробит с инжекционна игла, трябва да се избърше с алкохол за дезинфекция.

Забранено е обработката на ампули или карпули с каквито и да било разтвори. Също така е забранено смесването на инжекционна течност с други лекарства в една спринцовка.

За да се предотврати навлизането на вещество в съда, трябва да се извърши задълбочен аспирационен тест; трябва да се има предвид, че отрицателният резултат от такова изпитване не гарантира липсата на вероятност от случайно проникване в плавателния съд.

Лекарството се инжектира със скорост не повече от 0,5 ml на 15-секунден интервал (съответства на 1-ва ампула / патрон в минута).

Много често срещани прояви, свързани със случайно инжектиране на лекарства в съда, могат да бъдат предотвратени чрез правилно извършване на инжекцията: след аспирация, 0,1-0,2 ml Mepifrin се инжектира с ниска скорост и след това (след поне 20-30 секунди) бавно приложение от остатъците от веществото.

Ако след приключване на процедурата вътре в ампулата / патрона остане разтвор, той трябва да се изхвърли. Забранено е използването на остатъците от лекарствената течност за други пациенти.

• Заявление за деца

Не може да се прилага на лица под 4 -годишна възраст.

Употреба Мепифрин по време на бременност

Не са провеждани клинични тестове на мепивакаин по време на бременност. Тестовете върху животни не позволяват да се определи ефектът на дадено вещество върху бременността, развитието на плода, раждането и постнаталното развитие.

Мепивакаин може да премине през плацентата. Съществува възможност, че с въвеждането на мепивакаин през първия триместър рискът от аномалии в развитието на плода може да се увеличи, поради което в ранен етап на бременността той се използва само ако е невъзможно да се използват други локални анестетици.

Няма информация за това какви обеми от лекарството се екскретират в кърмата. Ако трябва да използвате Мепифрин по време на кърмене, можете да възобновите кърменето след около 24 часа от момента на употребата му.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на тежка непоносимост към локални амидни анестетици;
• анамнеза за злокачествена хипертермия;
• тежки нарушения на AV проводимостта, при които не се използва пейсмейкър;
• епилепсия, която не може да бъде контролирана с медицински методи;
• с декомпенсирана форма на OCH;
• периодична порфирия в активната фаза;
• много ниско кръвно налягане.

Странични ефекти Мепифрин

Отрицателни симптоми, развиващи се в централната нервна система.

Сред проявите са главоболие, треперене, потискане или възбуда на дейността на централната нервна система, нарушение на говора или преглъщане, еуфория, вкус на метал, тревожност и нервност. Освен това се забелязват прозяване, шум в ушите, отслабване на съзнанието, тревожност, замаяност и треперене, както и логорея, сънливост, нарушено зрение, нистагъм и диплопия. Може да се появят усещания за студ / топлина / изтръпване, конвулсии, гърчове и нарушения на съзнанието, както и намаляване и спиране на дихателния процес, загуба на съзнание и кома.

В случай на развитие на такива нарушения, пациентът се поставя хоризонтално, извършва се кислородна вентилация, а освен това състоянието му се следи постоянно, за да се предотврати влошаване на ситуацията (появата на конвулсии с по -нататъшно потискане на централната нервна система). Симптомите на възбуда могат да бъдат краткотрайни или изобщо да не се появят; в този случай първата проява може да бъде сънливост, преминаваща в припадък и спиране на дишането. Често развитието на сънливост след употребата на мепивакаин се счита за ранен симптом на увеличаване на кръвната картина на лекарството, което се развива поради твърде бързо усвояване.

Дисфункции на CVS.

Често има потискане на сърдечно -съдовата система, при което се появява брадикардия, намалява нивото на кръвното налягане, което може да провокира колапс, както и недостатъчност на функцията на сърдечно -съдовата система, поради което може да настъпи сърдечен арест. В допълнение са възможни следните клинични симптоми: нарушение на сърдечната проводимост (AV блок), тахикардия и сърдечна аритмия (камерна екстрасистолия или фибрилация). Такива признаци могат да провокират сърдечен арест.

Такива прояви на потискане на сърдечно -съдовата система често са свързани с вазовагално действие, особено когато пациентът е в изправено положение. Но понякога такива нарушения възникват от влиянието на лекарството. Ако продромалните симптоми (замаяност, промяна в показанията на пулса, пот и слабост) не бъдат незабавно разпознати, могат да се развият конвулсии, церебрална хипоксия от прогресивен тип или тежка дисфункция на CVS.

В случай на недостатъчен кръвен поток или помощни процедури, може да се наложи интравенозна инфузия и (при липса на противопоказания) използването на вазоконстрикторни средства (например ефедрин), ако е необходимо.

Дихателни нарушения.

Тахипнея, а също и брадипнея, която може да причини апнея.

Симптоми на алергия.

Обикновено симптомите на алергия при употреба на мепивакаин се появяват само от време на време и са свързани с тежка непоносимост. Сред тях уртикария, анафилактоидни прояви, обрив, подуване, треска, оток на Квинке и анафилаксия. Както при въвеждането на други локални анестетици, анафилактичните признаци в този случай се появяват само от време на време. Симптомите могат да се появят внезапно и в активна форма; дозата често не е свързана с размера. Възможно е появата на локално подуване или подуване.

Проблеми с храносмилателния тракт.

Развива се повръщане или гадене.

В случай на поява на странични признаци е необходимо да се отмени употребата на местната упойка.

Свръх доза

Интоксикация, дължаща се на предозиране на местна упойка, може да се развие в два случая: незабавно, ако е настъпила случайна интраваскуларна инжекция, или по -късно, ако е била инжектирана прекалено голяма част от лекарството. Такива негативни прояви са под формата на нарушения на функцията на CVS или централната нервна система.

Сред признаците, свързани с влиянието на активния елемент мепивакаин:

• Лезии на ЦНС: леки нарушения - тахипнея, тревожност, вкус на метал, тревожност, виене на свят и шум в ушите. По -тежки нарушения - мускулни крампи или гърчове, парализа на дишането, сънливост, треперене и кома;
• активни лезии на CVS: брадикардия, намаляване на стойностите на кръвното налягане, спиране на сърцето и нарушения на сърдечната проводимост;
• активни нарушения, свързани с работата на стомашно -чревния тракт: повръщане или гадене.

Ако се появят отрицателни симптоми, приложението на локална анестезия трябва да бъде отменено.

Необходимо е да се контролират и поддържат дихателните процеси, интравенозния и кислородния достъп, както и процесите на притока на кръв. Ако пациентът развие миоклонус, трябва да се извърши оксигенация и инжекция с бензодиазепин.

В случай на повишаване на стойностите на кръвното налягане, е необходимо да се повдигне горната част на тялото на пациента вертикално и също, ако е необходимо, да се приложи нифедипин сублингвално.

Когато се появят гърчове, е необходимо да се наблюдава пациентът, за да не се нарани, и освен това, ако е необходимо, да се инжектира диазепам интравенозно.

При понижаване на кръвното налягане пациентът се поставя хоризонтално и при необходимост се извършва вътресъдова инфузия на физиологичен разтвор и се инжектират вазоконстрикторни средства (интравенозно приложение на кортизон или епинефрин).

В случай на брадикардия се използва интравенозен атропин.

Ако пациентът развие анафилаксия, трябва да се потърси медицинска помощ и преди пристигането й да се приложат интравенозни физиологични разтвори. При необходимост се прилага интравенозно по метода на кортизон и епинефрин.

В случай на сърдечен шок е необходимо да се повдигне горната част на тялото на пациента в изправено положение и да се повика лекарска помощ.

Когато дейността на CVS спре, се извършва непряк масаж на сърцето, механична вентилация и се извършват също реанимационни действия. Освен това трябва да се обадите на линейка.

Взаимодействия с други лекарства

Агентите, които блокират активността на Ca каналите, и β-блокерите потенцират потискането на миокардната контракция и проводимост. Когато използвате успокоителни, за да отслабите чувството на страх, е необходимо да намалите дозата на Мепифрин, тъй като той, подобно на успокоителните лекарства, има потискащ ефект върху централната нервна система.

С употребата на антикоагуланти вероятността от кървене може да се увеличи.

При хора, които приемат антиаритмични лекарства, може да има потенциране на симптомите на отрицателни реакции при използване на мепивакаин.

Токсичен синергизъм може да се наблюдава, когато лекарството се използва с успокоителни, етер, централни болкоуспокояващи, тиопентал и хлороформ.

Условия за съхранение

Мепифрин трябва да се съхранява на място недостъпно за деца. Не замразявайте лекарството. Температурни индикатори - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Мепифрин се разрешава да се използва в рамките на 3-годишен период от датата на продажба на лекарствения продукт.

Аналози

Аналози на лекарствата са веществата Mepivastezin, Ultracaine с Bucaine hyperbar, Emla и Articaine, и в допълнение, Omnikaine с Brilocaine-adrenaline, Lidocaine hydrochloride и Versatis.