Грандаксин

Грандаксин, известен още като тофизопам, е лекарство от групата на бензодиазепините, използвано в медицината като анксиолитик и мускулен релаксант. Използва се за намаляване на тревожността и мускулното напрежение, както и за подобряване на съня.

Основният ефект на Grandaxin е способността му да намалява тревожността чрез повлияване на химичните трансмисии в мозъка, което води до намаляване на възбудимостта на нервната система. Освен това има мускулно релаксиращо действие, като помага за отпускане на мускулите и намаляване на мускулното напрежение.

Грандаксин често се предписва в случаи на тревожни разстройства, пристъпи на паника, придружени от тежка тревожност, както и синдром на миофасциална болка и други състояния, придружени от мускулно напрежение и болка.

Предлага се под формата на перорални таблетки и обикновено се приема няколко пъти на ден, в зависимост от индивидуалните нужди и препоръките на лекаря.

Показания Грандаксина

1. Тревожни разстройства: Грандаксин често се предписва за намаляване на симптомите на тревожност при пациенти с различни тревожни разстройства, включително генерализирано тревожно разстройство, паническо разстройство и социално фобийно разстройство.
2. Мускулно напрежение: Лекарството се използва за облекчаване на мускулно напрежение и спазми. Това е особено полезно за пациенти със синдром на миофасциална болка или други състояния, характеризиращи се с мускулно напрежение.
3. Безсъние: Grandaxin може да помогне за подобряване на качеството на съня при пациенти с тревожни разстройства или други психични проблеми, които могат да затруднят заспиването.
4. Свързани симптоми при неврологични заболявания: Grandaxin понякога се използва за намаляване на тревожността и мускулното напрежение при пациенти с неврологични заболявания като болестта на Паркинсон или мигрена.

Формуляр за освобождаване

Грандаксин обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Таблетките може да имат различни дозировки в зависимост от медицинската практика и инструкциите на производителя.

Фармакодинамика

1. Анксиолитичен ефект:

   • Грандаксин има ефект върху анксиолитичните рецептори в централната нервна система, като бензодиазепин тип А (GABA-A) рецептори.
   • Това води до повишен инхибиторен ефект на невротрансмитера гама-аминомаслена киселина (GABA) върху мозъка, което помага за намаляване на тревожността.

2. Миорелаксиращ ефект:

   • Грандаксин има и мускулно релаксиращо действие, което се изразява в намаляване на мускулното напрежение.
   • Този ефект може да бъде полезен при лечение на състояния, включващи мускулно напрежение или спазми.

3. Антиконвулсивен ефект:

   • За разлика от някои други бензодиазепини, Grandaxin има изразен антиконвулсивен ефект.
   • Може да бъде полезно при лечение на различни форми на гърчове и епилепсия.

4. Сравнително ниско ниво на седация:

   • В сравнение с някои други бензодиазепини, Grandaxin обикновено има по-ниско ниво на седация, което позволява на пациентите да останат в съзнание, когато го използват.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Тофизопам обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Пиковите плазмени концентрации обикновено се достигат 1-2 часа след приложението.
2. Разпространение: Той се разпределя добре в телесните тъкани, включително централната нервна система, където упражнява своите фармакологични ефекти.
3. Метаболизъм: Тофизопам се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Основният метаболит, 7-хидрокси-тофизопам, има фармакологична активност. Метаболизмът се осъществява чрез процесите на хидроксилиране и деметилиране.
4. Екреция: Метаболитите и част от непроменения тофизопам се екскретират от тялото, главно през бъбреците, както под формата на конюгати, така и непроменени. Полуживотът на тофизопам е около 5-8 часа.
5. Фактори, влияещи върху фармакокинетиката: Различни фактори, като възраст, пол, функционално състояние на черния дроб и бъбреците, могат да повлияят на фармакокинетиката на тофизопам и неговите метаболити.
6. Взаимодействия: Grandaxin може да взаимодейства с други лекарства, особено с други централно действащи агенти и алкохол. Едновременната употреба на Grandaxin с алкохол и други депресанти на централната нервна система трябва да се избягва, тъй като това може да доведе до засилване на седативния ефект.

Дозиране и администриране

1. Дозировка:

   • Обичайната начална доза Grandaxin за възрастни е 50-100 mg на ден, разделена на 2-3 приема.
   • Максималната дневна доза обикновено е 300 mg.
   • Дозировката за деца и юноши може да бъде по-ниска и се определя от лекаря в съответствие с тяхното тегло и възраст.

2. Начин на приложение:

   • Таблетките Грандаксин трябва да се приемат през устата, т.е. През устата, с малко количество вода.
   • По-добре е да приемате таблетките с храна, за да намалите възможните странични ефекти върху стомаха.

3. Продължителност на лечението:

   • Продължителността на приема на Грандаксин се определя от лекаря и зависи от естеството и тежестта на симптомите, както и от отговора на пациента към лечението.
   • Преустановяването на употребата трябва да става постепенно под наблюдението на лекар, за да се избегне възможна поява на синдром на отнемане.

Употреба Грандаксина по време на бременност

Употребата на Grandaxin (Tofizopam) по време на бременност може потенциално да носи рискове за развитието на плода, особено през първия триместър, когато се формират основните органи и системи. Има ограничени данни за безопасността на употребата на това лекарство по време на бременност. Въпреки това, проучване, проведено в Унгария, не открива значителни рискове от вродени аномалии при използване на тофизопам по време на бременност. Проучването не открива статистически значими разлики в честотата на вродени дефекти между групите, получаващи и не приемащи бензодиазепини по време на критичния период за развитие на големи вродени аномалии (Erős et al., 2002).

Въпреки това, поради недостатъчни данни и потенциални рискове, употребата на Grandaxin по време на бременност трябва да става само при строги показания и под строг медицински контрол.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към тофизопам или към някоя от съставките на лекарството не трябва да използват Grandaxin.
2. Миастения гравис: Грандаксин може да увеличи мускулната слабост при пациенти с миастения гравис, така че употребата му в този случай може да е противопоказана.
3. Чернодробно увреждане: Пациенти с тежко увредена чернодробна функция трябва да използват Grandaxin с повишено внимание и под лекарско наблюдение, тъй като той се метаболизира в черния дроб.
4. Бременност и кърмене: Данните за безопасността на Grandaxin по време на бременност и кърмене са ограничени, така че употребата му през този период трябва да се извършва само по препоръка на лекар.
5. Деца: Безопасността и ефективността на Grandaxin при деца не са достатъчно проучени, така че употребата му при деца може да изисква консултация с лекар.
6. Остра глаукома с въглеродна камера: Употребата на Grandaxin може да бъде противопоказана при пациенти с остра глаукома с въглеродна камера поради възможно повишаване на вътреочното налягане.
7. Прием на алкохол: Употребата на Grandaxin в комбинация с алкохол или други лекарства с централно действие, като седативи, може да увеличи депресията на централната нервна система и риска от странични ефекти.

Странични ефекти Грандаксина

• Най-често съобщаваните нежелани реакции са умерени до леки симптоми като гадене и главоболие. Тези симптоми обикновено се появяват при високи дози и изчезват сами след намаляване на дозата (Szegö et al., 1993).
• Грандаксин има ниска токсичност и предизвиква леки странични ефекти, което го прави предпочитан за продължителна употреба в сравнение с други транквиланти (Szegö et al., 1993).
• В някои случаи са възможни алергични реакции, които налагат спиране на лекарството и търсене на медицинска помощ.

Важно е също да се отбележи, че Grandaxin не предизвиква физическа или психическа зависимост, което го прави безопасен вариант за дългосрочно лечение на тревожни разстройства.

Свръх доза

1. Централно потискане: Тъй като Grandaxin действа като централен депресант, предозирането може да доведе до значително потискане на централната нервна система, което може да се прояви като дълбока седация, сънливост, синкоп или кома.
2. Потискане на дишането: Една от най-опасните последици от предозиране на Grandaxin е потискане на дишането, при което дишането става повърхностно, бавно или напълно липсва. Това може да доведе до хипоксия и сериозни усложнения.
3. Хипотония: Предозирането може да причини понижаване на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност, загуба на съзнание и дори колапс.
4. Мускулна слабост и атаксия: Предозирането може да доведе до повишени мускулни релаксиращи ефекти на лекарството, което се проявява в мускулна слабост, атаксия (нарушена координация на движенията) и загуба на контрол върху тялото.
5. Кома: При тежки случаи на предозиране може да се развие кома, състояние на загуба на съзнание, от което лицето може да не се събуди без медицинска помощ.

Взаимодействия с други лекарства

1. Алкохол и други лекарства с централно действие:

   • Взаимодействието с алкохол и други лекарства, които потискат централната нервна система, като хипнотици, седативи или антидепресанти, може да доведе до повишена седация и повишен риск от нежелани странични ефекти като сънливост и инхибиране.

2. Лекарства, повлияващи сърдечно-съдовата система:

   • Грандаксин може да засили сърдечно-съдовия депресивен ефект на други лекарства, като антихипертензивни лекарства или лекарства за лечение на аритмии.

3. Лекарства, метаболизирани чрез системата на цитохром Р450:

   • Грандаксин може да повлияе активността на ензимите на системата цитохром Р450, което може да промени метаболизма на други лекарства и да доведе до промени в концентрацията им в кръвта. Например, това може да е важно, когато използвате Grandaxin едновременно с антидепресанти, антиаритмични лекарства или антиепилептични лекарства.

4. Лекарства, повлияващи pH на стомашно-чревния тракт:

   • Лекарства, които променят киселинността на стомашното съдържимо, като антиациди, могат да повлияят на скоростта и пълнотата на абсорбцията на Grandaxin от стомашно-чревния тракт.

5. Лекарства, засягащи функцията на черния дроб и бъбреците:

   • Тъй като Grandaxin се метаболизира в черния дроб, лекарствата, които засягат функцията на този орган, могат да променят метаболитния му път и отделянето му от тялото.