Глибенкламид

Глибенкламид (известен също като глибурид) е перорално хипогликемично лекарство от класа на сулфонилуреята, което се използва широко за лечение на диабет тип 2. Това лекарство помага да се контролират нивата на кръвната захар, като стимулира панкреаса да отделя повече инсулин. Инсулинът е хормон, който е необходим, за да позволи на клетките да поемат глюкоза от кръвта и да я използват като енергия.

Глибенкламид действа, като се свързва с определени рецептори на бета клетките в панкреаса, което стимулира освобождаването на инсулин. Това води до по-ниски нива на кръвната захар.

Показания Глибенкламид

Диабет тип 2: Глибенкламид се използва за понижаване на нивата на кръвната захар при пациенти с диабет тип 2, когато диетата и упражненията не постигат желания контрол на глюкозата.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Обикновено се приемат през устата, т.е. През устата. Таблетките глибенкламид обикновено се предлагат в различни концентрации и може да съдържат допълнителни съставки за осигуряване на структура и стабилност.
2. Прах за разтвор: Глибенкламид понякога може да се доставя като прах за разтвор. Този разтвор може да се прилага за инжектиране или за перорално приложение след разреждане в течност.
3. Други форми: Освен таблетки и прах, глибенкламид може да се предлага и в други форми, включително капсули или инжекционни разтвори, в зависимост от регионалните стандарти и производители.

Фармакодинамика

1. Повишаване на освобождаването на инсулин: Глибенкламид се свързва със специфични рецептори на бета клетките на панкреаса, което стимулира освобождаването на инсулин. Този механизъм помага за понижаване на нивата на кръвната захар след хранене.
2. Намалена секреция на глюкагон: Глибенкламид може също да намали секрецията на глюкагон, хормон, който повишава нивата на кръвната захар. Това помага за намаляване на производството на глюкоза в черния дроб и понижаване на нивата на кръвната захар.
3. Подобряване на периферната инсулинова чувствителност: Някои проучвания предполагат, че глибенкламид може също да повиши чувствителността на периферните тъкани към инсулин, което помага на тялото да използва глюкозата по-ефективно.

Фармакокинетика

Глибенкламид, подобно на други сулфонилурейни производни, обикновено се абсорбира от стомашно-чревния тракт и се метаболизира бързо в черния дроб. Максималната му концентрация в кръвта обикновено се постига в рамките на 1-3 часа след приложението. Глибенкламид се свързва с протеините на кръвната плазма, главно албумин.

Бионаличността на глибенкламид е приблизително 80-100%. След метаболизиране в черния дроб се екскретира главно през бъбреците като метаболити и частично с жлъчката. Полуживотът на глибенкламид от кръвта обикновено е около 2-5 часа. Продължителността на действието му може да варира в зависимост от формата на лекарството и индивидуалните характеристики на пациента.

Дозиране и администриране

1. Дозировка: Обикновено началната доза глибенкламид за възрастни е 2,5-5 mg веднъж или два пъти дневно. Допълнителни корекции на дозата могат да бъдат направени в съответствие с ефективността и индивидуалната поносимост на лекарството.
2. Начин на приложение: Глибенкламид обикновено се приема перорално, т.е. През устата. Приема се непосредствено преди хранене, за да се намали рискът от хипогликемия. Таблетките обикновено се поглъщат цели с вода.
3. Честота на приложение: Лекарството обикновено се приема веднъж или два пъти дневно, в зависимост от лекарското предписание. Редовността и спазването на графика са много важни за постигане на желания ефект.
4. Следване на инструкциите на лекаря: Важно е да следвате инструкциите на Вашия лекар относно дозировката и начина на приложение и да не променяте дозировката без неговото или нейното съгласие.
5. Мониторинг на кръвната захар: Важно е редовно да се проследяват нивата на кръвната захар, докато се приема глибенкламид, за да се предотвратят възможни усложнения като хипогликемия или хипергликемия.

Употреба Глибенкламид по време на бременност

Рискове от употребата на глибенкламид по време на бременност:

1. Хипогликемия: Глибенкламид може да причини хипогликемия (ниска кръвна захар), което е особено опасно както за бременната жена, така и за плода. Хипогликемията при майката може да доведе до загуба на съзнание и други сериозни здравословни проблеми.
2. Плацентарно предаване: Глибенкламид може да премине през плацентата, което потенциално води до фетална хипогликемия. Това може да повлияе негативно на развитието на плода и дори да доведе до тежки усложнения по време на раждането.
3. Ефекти върху растежа на плода: Някои проучвания показват, че употребата на глибенкламид по време на бременност може да бъде свързана с повишен риск от макрозомия (прекомерен растеж на плода), което може да усложни раждането.

Препоръки:

• Алтернативни лечения: В много случаи лекарите препоръчват използването на инсулин за контролиране на нивата на кръвната захар по време на бременност, тъй като инсулинът не преминава през плацентата и не представлява риск за плода. Инсулинът се счита за по-безопасен и предпочитан вариант за управление на диабета по време на бременност.
• Консултация с Вашия лекар: Ако използвате глибенкламид и планирате да забременеете или вече сте бременна, важно е да обсъдите това с Вашия лекар. Вашият лекар ще ви помогне да приспособите плана си за лечение, за да сведете до минимум рисковете за вас и вашето неродено бебе.
• Внимателно наблюдение: Ако се използва глибенкламид, е необходимо стриктно медицинско наблюдение на нивата на кръвната захар, за да се избегне хипогликемия и други възможни усложнения.

Противопоказания

1. Диабет тип 1: Глибенкламид не е ефективен за лечение на диабет тип 1, тъй като при този тип диабет панкреасът не произвежда достатъчно инсулин. Употребата му може да бъде противопоказана при такива пациенти.
2. Хипогликемия: Пациенти с повишен риск от хипогликемия (ниска кръвна захар) трябва да използват глибенкламид с повишено внимание. Това може да включва по-възрастни пациенти, такива с лоша диета или такива, приемащи други лекарства, които понижават кръвната захар.
3. Бъбречно увреждане: Глибенкламид се екскретира през бъбреците и употребата му може да е противопоказана при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
4. Чернодробна недостатъчност: Черният дроб играе важна роля в метаболизма на глибенкламид. Следователно, при пациенти с тежко чернодробно увреждане, употребата му може да бъде противопоказана или да изисква коригиране на дозата.
5. Бременност и кърмене: Употребата на глибенкламид по време на бременност може да е противопоказана или да изисква специално внимание и медицинско наблюдение. Употребата му трябва да се избягва и по време на кърмене, тъй като няма достатъчно данни за безопасността му за бебето.
6. Алергична реакция: Хората с известна алергия към глибенкламид или други сулфонилурейни производни трябва да избягват употребата му.
7. Стабилен контрол на диабета: Глибенкламид трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с дългосрочен контрол на диабета, за да се избегне рискът от хипогликемия или други усложнения.

Странични ефекти Глибенкламид

1. Хипогликемия: Най-сериозният страничен ефект на глибенкламид е понижаването на кръвната захар (хипогликемия). Това може да се прояви под формата на замайване, гладуване, слабост, раздразнителност, изпотяване, тахикардия и дори загуба на съзнание. Пациентите, приемащи глибенкламид, трябва непрекъснато да проследяват кръвната си захар.
2. Стомашно-чревни реакции: Могат да се появят храносмилателни разстройства като гадене, повръщане, диария, запек и коремна болка.
3. Кожни реакции: Могат да се появят алергични реакции като сърбеж, кожен обрив, копривна треска.
4. Системни реакции: Възможни главоболия, умора, депресия, безсъние и рядко - агранулоцитоза, хемолитична анемия и дисхидротичен еритем.
5. Ефекти върху черния дроб: Някои пациенти може да получат промени в чернодробната функция, включително повишени чернодробни ензими.
6. Ефекти върху кръвта: Рядко могат да се появят тромбоцитопения и левкопения.
7. Алергични реакции: Могат да се появят редки алергични реакции, като ангиоедем и анафилактични реакции.

Свръх доза

1. Хипогликемия: Това е основният и най-сериозен ефект от предозирането на глибенкламид. Симптомите на хипогликемия могат да включват главоболие, глад, слабост, изпотяване, тремор, тахикардия, промени в зрението, сънливост, безсъзнание и дори гърчове.
2. Кома: В случай на тежка хипогликемия, ако не бъде оказана навременна помощ, може да се развие хипогликемична кома, което е опасно състояние, изискващо медицинска намеса.
3. Артериална хипогликемия: Тъй като глибенкламид може също така да понижи нивата на глюкозата в артериалната кръв, може да се развие артериална хипогликемия, която може да застраши кръвоснабдяването на органи и тъкани.
4. Други симптоми: Предозирането може също да причини неблагоприятни ефекти, свързани с действието на глибенкламид върху други органи и системи, като стомашно-чревни нарушения, световъртеж, сънливост и др.

Взаимодействия с други лекарства

1. Хипогликемични лекарства: Употребата на глибенкламид с други хипогликемични лекарства, като инсулин или други сулфонилурейни производни, може да доведе до повишаване на хипогликемичния ефект. Това може да наложи коригиране на дозата глибенкламид.
2. Антибиотици: Някои антибиотици, като сулфонамиди и тетрациклини, могат да засилят хипогликемичния ефект на глибенкламид.
3. Сърдечно-съдови лекарства: Някои лекарства, като бета-блокери и инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори), могат да намалят хипогликемичния ефект на глибенкламид.
4. НСПВС: Употребата на НСПВС (нестероидни противовъзпалителни лекарства) с глибенкламид може да доведе до повишаване на нивата на кръвната захар поради намаляване на отделянето й от бъбреците.
5. Алкохол: Пиенето на алкохол по време на приема на глибенкламид може да засили ефекта на хипогликемичния ефект.

Условия за съхранение

Глибенкламид обикновено се съхранява при стайна температура (15°C до 30°C), на сухо място, защитено от светлина и влага. Правилните условия на съхранение могат да помогнат за поддържане на стабилността на продукта и да удължат срока му на годност.