Berodual

Беродуал е бронходилататорно лекарство с комбиниран ефект. Има инхалационна форма.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Berodual

Използва се при лечението на следните заболявания:

• бронхиална астма с различен произход (ендогенна или алергична форма или причинена от физическо натоварване);
• патология на белодробната тъкан в хроничен стадий, на фона на която се наблюдава бронхоспастичен синдром;
• хроничен бронхит, който е съпроводен с обструкция на бронхопулмоналния тракт;
• белодробен емфизем;
• други патологии на дихателните органи (с хроничен обструктивен характер), придружени от лечима обструкция на дихателните пътища;
• превантивно лечение на нозологични форми, които засягат дихателната система;
• подготовка на лумена вътре в дихателните пътища преди въвеждането в тях на кортикостероиди, антибиотици или други муколитици (с помощта на аерозол).

[ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се като инхалаторен разтвор - в бутилки с капкомер с вместимост 2 ml (1 ml съдържа 20 капки). Опаковката съдържа 1 бутилка с разтвора.

Произвежда се и като специален аерозол с дозирани инхалации, в кутии с дюза, с вместимост 10 мл (съответства на 200 впръсквания - 1 порция е равна на 1 впръскване). Вътре в кутията - 1 кутия с лекарство.

[ 4 ]

Фармакодинамика

Механизмът на лечебното действие на лекарството се основава на ефектите на два биоактивни компонента, които са част от лекарствената смес, използвана в болниците в пулмологията.

Ипратропиум бромид е амониево производно с холинолитично действие. Бронходилатацията се получава в резултат на локално терапевтично въздействие, тъй като веществото се прилага под формата на фино диспергирани елементи - чрез вдишване на инхалационен разтвор или аерозол. Биоактивният елемент предотвратява секрецията на ацетилхолин (това е основният проводник на парасимпатиковите синапси), поради което нивата на калций вътре в клетъчните структури се нормализират. Всичко това позволява неутрализиране на влиянието на блуждаещия нерв и освен това разширява бронхиалния лумен.

Фенотерол хидробромидът активира стимулацията на β-адренорецепторите, а селективността на лекарствения ефект се определя от количествения фактор. Малки порции от биоактивния елемент селективно повлияват β2-окончанията, което е необходимо при употреба на Беродуал в консервативна терапия на бронхопулмонални заболявания.

Биохимичният ефект на фенотерола се основава на противодействие на следните агенти - метахолин с хистамин, както и студен въздух и алергени от животински и растителен произход (особена ситуация със забавяне на проявата на незабавна свръхчувствителност). Веднага след употреба на лекарството в терапевтична доза, освобождаването на възпалителни проводници от лаброцитите се блокира, което води до отпускане на гладката мускулатура на бронхиалния тракт, а заедно с това и на локалното съдово легло. Освен това се наблюдава повишаване на активността на мукоцилиарния клирънс.

Отделно е необходимо да се отбележи ефектът на фенотерола върху сърцето, тъй като след проникване в основната кръвоносна система, биоактивният елемент получава възможност да взаимодейства с β-адренергичните рецептори, разположени вътре в миокарда. Това може да причини развитието на такива симптоми:

• повишена сърдечна честота;
• прогресивно увеличаване на активността на мускулния орган;
• удължаване на показателите за QT интервал на ЕКГ.

Комбинацията от два активни бронходилататора позволява постигане на желания лекарствен ефект, използвайки различни терапевтични механизми, тъй като целите за действие на активните елементи са различни.

Допълващият ефект на фенотерол с ипратропиум спомага за постигане на необходимия терапевтичен резултат, който се проявява под формата на потенциране на спазмолитичната реакция на бронхиалните мускули и тяхното разширяване, необходимо за стабилното функциониране на организма.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

В резултат на активното вдишване на лекарствения разтвор, функцията на бронхопулмоналния тракт се подобрява доста бързо, въпреки че само 10-39% от приетата доза се утаява в тъканите на дихателната система (останалата част от лекарството остава върху накрайника на инхалатора, в устата и освен това в горната част на дихателните пътища).

Лечебният ефект на ипратропиевия бромид се развива в рамките на 15 минути и се проявява като увеличение на форсирания експираторен обем за 1 секунда (това е важна характеристика, чрез която се оценява нормалната функция на дихателната система), както и на максималната скорост на издишване с 15%.

Пикови стойности на този биоактивен елемент се наблюдават след 1-2 часа пръскане. Терапевтичният ефект на веществото се запазва в продължение на 6 часа.

Общата бионаличност на фенотерол е малко по-ниска от тази на ипратропиум - тя е приблизително 1,5%. Тъй като обаче Беродуал е лекарство с локален тип действие, по-значим параметър за терапията е скоростта на лекарствения ефект след инхалация, която е приблизително равна на скоростта на първия активен елемент на лекарството.

Дозиране и администриране

Употреба на лекарства под формата на аерозол.

Преди да използвате инхалатора, трябва да издишате бавно и дълбоко. След това увийте устните си около накрайника на флакона, така че мундщукът му да е обърнат надолу, а стрелката, напротив, нагоре. След това трябва да натиснете дъното на флакона, за да освободите 1 порция от лекарството, и след това да поемете дълбоко въздух - това е необходимо, за да се увеличи площта на взаимодействие на биоактивните елементи на лекарството и структурите на дихателните пътища.

След завършване на процедурата, трябва да поставите защитна капачка върху кутията.

Ако лекарството не е било използвано през последните 3 или повече дни, преди процедурата е необходимо да натиснете дюзата веднъж, докато се появи облак от лекарствен спрей.

Дозировки на аерозолни инхалатори.

За деца на 6 и повече години и възрастни, по време на обостряне на пристъп, е необходима доза от 2 впръсквания. Ако няма подобрение след 5 минути, трябва да се направят още 2 такива впръсквания. Ако подобен режим на лечение все още не дава резултати, трябва спешно да потърсите помощ от специалисти.

Ако се провежда дългосрочно консервативно лечение, се извършват 1-2 инхалационни процедури три пъти дневно. Трябва да се има предвид, че общият брой инхалации на ден не трябва да надвишава 8 пъти.

Използване на инхалационни разтвори на лекарства.

Тази лекарствена форма на лекарството изисква използването на специални медицински инструменти - такова устройство като небулизатор. Това устройство ви позволява да пръскате лекарствени разтвори под формата на фино диспергиран облак.

Преди да започнете да използвате разтвора, е необходимо да разберете правилната схема за разреждане на инхалационното вещество, тъй като именно този фактор определя ефективността на ефекта и пълнотата на прилагането на лечебните възможности на активните елементи на лекарството.

Обикновено за разреждане се използва 0,9% физиологичен разтвор на натриев хлорид, тъй като съставът му е възможно най-близък до състава на водната плазмена доза. Строго е забранено използването на дестилирана вода за разреждане, тъй като това може да причини сериозни усложнения. Необходимо е към препоръчителната порция на лекарството да се добавят до 3-4 ml физиологичен разтвор.

Общи терапевтични режими за консервативно лечение с инхалационен разтвор.

За юноши над 12-годишна възраст и възрастни за облекчаване на остри пристъпи се използват 20-80 капки (1-4 ml разтвор) четири пъти дневно. Ако терапията продължава дълго време, са необходими 20-40 капки (1-2 ml разтвор) до 4 пъти дневно. За лечение на умерен бронхоспастичен синдром, за улесняване на вентилацията на бронхопулмоналния тракт, трябва да се прилагат 10 капки от веществото (0,5 ml разтвор).

На деца на възраст 6-12 години се предписват 10-20 капки от лекарството (0,5-1 ml разтвор) за предотвратяване на пристъп. Ако се наблюдава тежка форма на заболяването, размерът на порцията може да се увеличи до 40-60 капки (2-3 ml разтвор). В случай на продължителен курс на лечение (например, елиминиране на алергична кашлица), се предписват 10-20 капки от лекарството (0,5-1 ml разтвор) четири пъти дневно.

За деца под 6-годишна възраст с тегло под 22 kg е необходимо дозите да се избират индивидуално, като се вземат предвид параметрите, предложени от курса на лечение - 25 mcg/kg ипратропиум и 50 mcg/kg фенотерол (общият размер на порцията не е повече от 0,5 ml), приемани до 3 пъти дневно.

[ 10 ], [ 11 ]

Употреба Berodual по време на бременност

Не са провеждани надеждни тестове относно способността на активните съставки да повлияят по някакъв начин на бременна жена или плод, но предклиничните резултати от употребата на фенотерол с ипратропиум показват, че биоактивните вещества нямат отрицателен ефект върху физиологичните процеси, протичащи в женското тяло.

Забранено е употребата на Беродуал само през 1-ви и 3-ти триместър, тъй като фенотеролът има забавящ ефект върху маточните мускули. Съответно, този компонент на лекарството може да забави раждането или да създаде условия за изкуствена хипотония - този факт може да повлияе негативно на ранния етап на онтогенезата.

Има клинични доказателства, че веществото фенотерол може да преминава в кърмата по време на кърмене. Няма обаче такава информация за ипратропиум. В тази връзка, кърмещите майки трябва да предписват лекарството само в изключителни случаи и с голямо внимание.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• свръхчувствителност към лекарство (придобита или наследствена);
• проблеми с ритъма на сърдечната функция (подобно на тахиаритмия);
• обструктивна форма на кардиомиопатия с хипертрофичен характер;
• свръхчувствителност към активните и допълнителните елементи, които са част от лекарството.

С повишени предпазни мерки (например, препоръчва се преминаване на курс на консервативна терапия в специализирана пулмологична болница), е необходимо да се предпише лекарството, ако човек има следните болезнени състояния:

• глаукома със затворен ъгъл;
• сърдечна недостатъчност;
• повишено кръвно налягане;
• ИБС;
• захарен диабет;
• анамнеза за миокарден инфаркт, настъпил през последните 3 месеца;
• тежко увреждане на периферното и мозъчното кръвообращение;
• тиреотоксикоза;
• запушване в областта на шийката на пикочния мехур (със специална органогенна форма);
• феохромоцитом или други тумори, чието образуване зависи от хормони;
• доброкачествена форма на простатна хиперплазия;
• кистозна фиброза.

[ 7 ], [ 8 ]

Странични ефекти Berodual

Страничните ефекти на лекарството са свързани с факта, че активните му съставки имат изключително висока биохимична активност – поради факта, че имат холинолитични и β-адренергични ефекти. Освен това, употребата на лекарството може да доведе до локално дразнене (този ефект може да се появи при всеки метод на инхалация).

Често употребата на лекарството причинява странични ефекти като главоболие, сухота в устата, интенционален тремор, замаяност, фарингит с кашлица, тахикардия, а освен това и повръщане, нарушена звукообразуваща функция, гадене, субективно усещане за силен сърдечен ритъм или чувство на нервност, както и повишаване на систоличното кръвно налягане.

Други нежелани реакции:

• дисфункция на сърдечно-съдовата система: различни аритмии (включително предсърдно мъждене), миокардна исхемия, надкамерна тахикардия, повишено диастолично кръвно налягане;
• лезии, засягащи зрителните органи: повишено вътреочно налягане, нарушение на акомодацията, глаукома, подуване на роговицата, мидриаза, болка, замъглено зрение, поява на слаб ореол около видими за окото обекти и конюнктивална хиперемия;
• нарушения на дихателната система: ларингоспазъм, дисфония, дразнене във фаринкса, което след това се развива в подуване, бронхоспастичен синдром и освен това парадоксален спазъм на бронхите;
• имунни прояви: признаци на свръхчувствителност, както и анафилактични симптоми;
• психични разстройства и дисфункции на нервната система: чувство на нервност или възбуда, психични разстройства и тремор на ръцете при извършване на съзнателни движения (този симптом е особено забележим при извършване на малки координирани движения);
• проблеми с метаболитните процеси: намалени нива на калий в кръвта;
• храносмилателни нарушения: глосит, запек, стоматит, диария, подуване в устата, както и нарушена функция на перисталтиката на стомашно-чревния тракт;
• лезии на подкожните тъкани и кожата: поява на уртикария, локален оток на Куинке, както и сърбеж и повишено изпотяване;
• нарушения, засягащи пикочната система: задържане на урина.

[ 9 ]

Свръх доза

Употребата на лекарството може да причини интоксикация с активните му съставки, която се дължи на прекомерна стимулация на активността на β-адренергичните рецептори. В този случай предозирането обикновено се проявява със следните симптоми:

• субективно усещане за учестен пулс, както и тахикардия, диагностицирана с помощта на специални устройства;
• повишаване или понижаване на стойностите на кръвното налягане (това зависи от личната предразположеност на пациента);
• потенциране на бронхообструктивния патогенен процес;
• увеличаване на разликата между стойностите на диастоличното и систоличното кръвно налягане;
• ангина пекторис, заедно със симптомите, наблюдавани на фона ѝ (например, усещане за тежест в областта зад гръдната кост);
• кожна хиперемия в областта на лицето и усещане за топлина, което се появява на нейния фон;
• нереспираторна ацидоза.

Освен това, отравяне може да се развие поради прекомерно голямо количество ипратропиев бромид, постъпващо в тялото, но силата на неговото изразяване е доста ниска и има преходен характер. При такова предозиране се наблюдава нарушение на зрителната акомодация или сухота на устната лигавица.

Селективните β1-адреноблокери могат да се използват като специфичен лекарствен антидот. Притежавайки противоположния механизъм на терапевтично действие, тези лекарства са способни да елиминират патологията, която представлява опасност за живота и здравето на пострадалия. В същото време, хора с хронична белодробна обструкция или бронхиална астма под въздействието на биоактивни елементи с подобен тип терапевтичен ефект са изложени на риск от развитие на бронхиална обструкция. Такова нарушение може да се избегне чрез внимателен подбор на необходимата порция.

Освен това се извършват лечебни процедури като прилагане на транквиланти (при изключително интензивни симптоми) и успокоителни. В случай на тежка интоксикация е необходима спешна консервативна интензивна санация, по време на която се използват всякакви лекарства, които могат да окажат необходимата помощ на пострадалия.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Взаимодействия с други лекарства

Редовната комбинирана употреба на Беродуал и други антихолинергични лекарства не е проучена, поради което такава комбинация не се препоръчва.

Комбинираната употреба на лекарствата/категориите лекарства, описани по-долу, може да повлияе на ефективността на лекарството.

Засилване на свойствата или увеличаване на вероятността от странични ефекти:

• други β-адренергични средства (всеки път на приложение);
• други антихолинергични лекарства (всякакъв начин на приложение);
• ксантинови производни (напр. теофилин);
• противовъзпалителни лекарства (като кортикостероиди);
• МАО-инхибитор;
• трициклични антидепресанти;
• анестетици с халогенирани въглеводороди (включително трихлоретилен, халотан и енфлуран). Те могат особено да потенцират ефекта върху сърдечно-съдовата система.

Отслабване на терапевтичния ефект на лекарството се наблюдава при комбинирана употреба с β-блокери.

Други възможни взаимодействия.

Хипокалиемията, която възниква поради употребата на β-адреномиметици, може да се засили при комбиниране с кортикостероиди, ксантинови производни и диуретици. Този фактор трябва да се вземе предвид по време на терапия при хора с тежки форми на обструкция на дихателните пътища.

Хипокалиемията може да увеличи риска от аритмия при лица, приемащи дигоксин. Хипоксията обаче може да засили негативните ефекти на хипокалиемията върху сърдечния ритъм. Следователно, при такова лечение е необходимо постоянно да се следят нивата на калий в кръвта.

Рискът от развитие на остър глаукомен пристъп се увеличава, ако спрей с ипратропиум попадне в областта на очите, както и когато се използва в комбинация с β2-адренергични рецептори.

В същото време, употребата на Беродуал може да доведе до отслабване на антидиабетните свойства на хипогликемичните лекарства. Но това може да се очаква само при употреба на големи дози, често използвани за системно приложение (таблетки или инфузии/инжекции).

Ако терапията включва използването на инхалационни анестетици, е необходимо да се има предвид, че фенотерол трябва да се прилага поне 6 часа преди началото на анестезията.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Условия за съхранение

Аерозолът и инхалационният разтвор Беродуал трябва да се съхраняват на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори – максимум 30°C.

[ 18 ]

Срок на годност

Беродуал може да се използва в продължение на 5 години от датата на освобождаване на лекарството.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Отзиви

Беродуал получава предимно положителни отзиви за терапевтичния си ефект - това се потвърждава и от теоретични и клинични тестове, които проверяват ефективността на биоактивните елементи на лекарството. Небулизаторът или аерозолът са много удобни и лесни за употреба, което ви позволява да ги използвате без да имате специфични медицински умения и знания.

Лекарите говорят положително за комбинирания ефект на лекарството, който спомага за разширяване на бронхиалния лумен, тъй като активните елементи на Беродуал съчетават 2 различни механизма на влияние върху развитието на бронходилатация. Това позволява на лекарството успешно да се бори със заболявания, засягащи дихателните пътища, дори при най-сложните форми на заболяването.

Отзивите относно употребата на лекарството при деца са подобни на тези при възрастни пациенти. Често родителите много активно препоръчват употребата на това лекарство по време на консервативна терапия, тъй като вече са се запознали с неговите свойства и са забелязали, че инхалациите значително улесняват дихателните процеси в белите дробове, което значително подобрява здравето дори на най-малките деца.