Ekvoral

Лекарственият продукт Ecwral принадлежи към фармакологичната серия от антинеопластични имуномодулиращи лекарства. Основната активна съставка е циклоспорин, който е полипептид с 11 аминокиселини в състава.

Показания Ekvoral

Циклоспоринът е мощен имуносупресори. Положително засяга трансплантираните органи - по-специално кожата, сърцето, белия дроб, костния мозък, бъбреците. Поради това Ecurolog успешно използва преди и след операцията на трансплантация на органи, тъй като лекарството подобрява присаждането на трансплантацията и удължава полезния му живот.

В допълнение към хирургическите интервенции, Евовари използва:

• с ендогенен увеит (локализация на средата назад, както и с болестта на Бехчет);
• с нефротичен синдром;
• с тежък вариант на ревматоиден артрит;
• с тежък псориазис;
• с тежък атопичен дерматит.

[1], [2], [3], [4]

Формуляр за освобождаване

Екорал се произвежда под формата на меки капсули с различна дозировка:

• 25 mg - жълтеникави капсули с желатиново покритие и вътрешен маслен флуид;
• 50 mg - желатинови капсули със сянка от охра, с вътрешна маслена течност;
• 100 mg - кафяви капсули с маслено съдържание.

Всяка капсула има надпис, показващ дозата на лекарството, както и лого - "пясъчен часовник".

Ekvoral е опакован в 10 капсули в блистерна табелка. Картонена кутия съдържа 5 табели.

[5]

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството Ecvoral Циклоспорин е полипептид с 11 аминокиселини в състава. Циклоспоринът е мощен имуносупресивен агент, който инхибира хода на реакциите от клетъчен тип, включително имунните процеси във връзка с трансплантацията. На клетъчно ниво Ecvoral инхибира образуването и освобождаването на лимфокини - например интерлевкин-2, който е растежен фактор на t-лимфоцитите.

Активната съставка Ecoraw фиксира лимфоцитите в спокойна фаза на G0 или G1 на клетъчния цикъл и също така инхибира антиген-зависимото освобождаване на лимфокини чрез стимулирани t-лимфоцити. Наличната информация показва, че лекарството може да повлияе на лимфоцитите в обрат и по определен начин. Той не оказва подтискащ ефект върху хемопоезата (като цитостатици), не променя функционалността на фагоцитите. Пациентите, подложени на лечение с лекарството Ecvoral, са по-малко чувствителни към инфекции, отколкото тези, които приемат други имуносупресори.

Положителният ефект от приема на Ecurol е определен при лечението на различни патологии и състояния, които се считат за автоимунни.

Ekvoral демонстрира ефективност при лечението на стероид-зависими нефросиндроми в педиатрията.

[6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокинетика

След вътрешната употреба на капсулите Ecvoral максималното съдържание на активни съставки в кръвта може да се наблюдава за 60-120 минути. Пълната перорална бионаличност е от 20 до 50%.

При приемане на Ecurologal на фона на специална диета с ниско съдържание на мазнини, AUC и ограничаващата концентрация намаляват съответно с 13 и 33%. Пропорцията между препоръчваната дозировка и експозицията е линейна в диапазона на терапевтичната доза. Диапазонът на стойностите на AUC и граничната концентрация може да бъде около 15%. Лекарствената течност под формата на разтвор и еластичните капсули се считат за биоеквивалентни.

Лекарството се разпространява в среден обем от 3,5 литра на килограм. Приблизително 40% се откриват в плазмата, около 5-6% в лимфоцитните клетки, около 8-10% в гранулоцитите и около 50% в еритроцитите. Асоциацията с плазмените протеини е приблизително 90%.

Метаболизмът на активната съставка на циклоспорина протича с образуването на около 15 метаболита. Тези процеси се появяват главно в черния дроб.

Екскрецията на лекарствения компонент се извършва с жлъчка и само до 6% се екскретира с уринарна течност.

[11], [12], [13], [14], [15],

Дозиране и администриране

Терапевтичният режим, базиран на приема на Ecuoral, зависи от показанията и се определя от лекаря на индивидуална основа. Изборът на първоначално ефективната доза, както и корекцията й, се извършва, като се отчита динамиката на тъканното присаждане или патологията. В допълнение, концентрацията на активния компонент в кръвния серум, която се определя ежедневно, също има значение.

Капсулите Ecwral са предназначени за вътрешно приемане. Необходимата доза се поглъща, не се смачква и се измива с течност. Обикновено дневното количество от лекарството се разделя на две дози.

Възрастните пациенти получават интравенозно инжектиране на Ecvoral в количество от 3 до 5 mg / kg телесно тегло на ден преди трансплантация на костен мозък. След това те получават същата дозировка за следващите 14 дни и след това преминават към поддържащата капсула Ecvoral.

Когато трансплантацията на органи се извършва няколко часа преди операцията, се използва единична доза Ecvoral в количество от 3-5 mg / kg телесно тегло, след което лекарството се прилага ежедневно при същата дозировка в продължение на 14 дни. Поддържащото количество на лекарството е 0.7-2 mg на ден.

[20], [21]

Употреба Ekvoral по време на бременност

Няма напълно развити проучвания относно възможността за приемане на Екзорал по време на бременност и кърмене. Смята се, че жените, които приемат лекарството, увеличават риска от преждевременно раждане.

При приемането на лекарството от кърмещи жени съществува риск от развитие на сериозни нежелани реакции при новороденото.

Поради тези причини не се препоръчва лечение с лекарства в тези периоди. Изключението е приемането на лекарството според жизненоважни показания.

Противопоказания

 Екорал не се предписва с тенденция към алергия към компонентите на лекарството.

Не прилагайте Ekvoral в следните ситуации:

• с тежка неконтролирана артериална хипертония;
• в острата фаза на инфекциозни заболявания;
• в присъствието на злокачествени неоплазми;
• с персистиращи нарушения на бъбречната функция (изключение - нефротичен синдром).

[16], [17], [18]

Странични ефекти Ekvoral

По време на периода на лечение с лекарството Ecvoral могат да се появят следните нежелани реакции:

• усещане за натиск в епигастралния регион, влошаване на апетита, понякога - гадене и повръщане, диария, болка в черния дроб, подуване на слизестите венци;
• периодични главоболия, скованост и спазми в крайниците;
• повишено кръвно налягане;
• нарушения на бъбречната функция;
• повишени нива на пикочна киселина и калий в кръвта;
• увеличен косов растеж, преходни нарушения на менструалния цикъл;
• усещане за слабост и спазъм на мускулите;
• малка анемия;
• зачервяване на очите, загуба на зрение, алергични прояви.

Ако страничните ефекти са постоянни или се увеличават, има смисъл да се обмисли възможността за понижаване на дозата на Ecurol.

[19]

Свръх доза

Данните за предозирането на Ecoveral не са достатъчни. Вътрешното приложение на до 10 грама лекарства може да доведе до незначителни клинични прояви - повръщане, умора, главоболие, повишена сърдечна честота и понякога - нарушение на бъбречната функция. Независимо от това, понякога приемането на голям брой лекарства от кърмачета предизвиква развитието на сериозни признаци на интоксикация.

Ако подозирате свръхдоза, лекарят предписва симптоматична терапия и поддържащи мерки. Непосредствено след приемането на голяма доза лекарства е необходимо да се предизвика рефлекс и да се изплакне стомаха.

Хемодиализата и хемоперфузията се считат за неефективни.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от лекарства Equal и калий повишава риска от хиперкалиемия.

Комбинацията с аминогликозиди, ципрофлоксацин, триметоприм и нестероидни противовъзпалителни средства може да доведе до нарушаване на бъбречната функция, и с колхицин или ловастатин - до увеличаване на мускулна болка.

Ekvoral може да подобри действието на еритромицин, кетоконазол, верапамил, доксициклин, контрацептиви, метилпреднизолон, амиодарон, флуконазол, алопуринол и така нататък.

Отслаби действието Ekvoral: сънотворни, карбамазепин, рифампицин, орлистат, медикаменти на базата жълт кантарион, фенитоин, сулфадимидин, гризеофулвин и т.н ..

Не е препоръчително да приемате Еcurol и преднизолон заедно.

Освен това лекарите не препоръчват следните комбинации с Ecuoral:

• диуретици - вероятно нарушаване на бъбреците;
• доксорубицин - неговата токсичност се увеличава;
• метотрексат - рискът от нефротоксикация и повишаване на кръвното налягане;
• мелфалан - повишава се рискът от развитие на недостатъчна бъбречна функция;
• тенипозид - токсичността му се увеличава;
• еналаприл - вероятно повишаване на признаците на бъбречна недостатъчност;
• нифедипин - повишена гингивална хиперплазия;
• диклофенак - повишава риска от преходно нарушение на бъбречната функция;
• АСЕ-инхибитори, лекарства, аминогликозиди, цефалоспорини, ципрофлоксацин, триметоприм, антивирусни средства - увеличаване на степента на нефротоксичност Ekvoral;
• циластатин - може да доведе до признаци на невроинтоксикация;
• имуносупресори - повишават риска от инфекция и лимфопролиферация.

[22], [23], [24], [25], [26]

Условия за съхранение

Екологът се съхранява при температура не по-висока от + 30 ° C в оригиналната опаковка, извън зоната на достъп на децата. Замразяването на лекарството не може, в противен случай той ще загуби лечебните си свойства.

[27]

Срок на годност

Можете да съхранявате еколозите до 3 години.

[28]