Diklak

Diclac е включен в категорията на антиревматичните лекарства и в допълнение е вещество от подгрупата на NSAID.

Съставът на лекарството съдържа активния лекарствен компонент - диклофенак натрий. Това вещество има изразена нестерилна структура и е производно на а-толуинова киселина. Сред лекарствените свойства, които този терапевтичен компонент има: изразени аналгетични, антиревматични, противовъзпалителни, а също и антипиретични.

Показания Диклака

За такива нарушения се използват лекарствени таблетки:

• имащи възпалителна и в допълнение дегенеративна активност на патология с ревматичен произход (например остеоартрит или артрит на ревматоиден сорт);
• болкови симптоми, възникващи в гръбначния регион;
• ревматизъм, засягащ меките тъкани (например, извън-ставен);
• пристъпи на подагричен артрит в активната фаза;
• възниква във връзка с операции или наранявания на болка, на фона на които има подпухналост и възпаление (сред тях болки, които се развиват във връзка със стоматологични или ортопедични процедури);
• гинекологични заболявания, при които се появяват болка и признаци на възпаление (например, дисменорея с първична форма или аднексит);
• тежка патология, засягаща УНГ органи, срещу която има болка (лекарството се използва като помощно вещество).

Интрамускулният разтвор на лекарството се използва за следните нарушения:

• ревматични заболявания с възпалителни или дегенеративни форми (например, ревматоиден артрит или остеоартрит);
• пристъпи на подагричен артрит (активен етап);
• жлъчна болка;
• колики в бъбреците;
• болки, причинени от наранявания, срещу които се наблюдават оток на тъканите и възпаления;
• болки, възникващи след операции;
• при мигрена с тежка тежест.

Лекарството се инжектира интравенозно, за да се предотврати или лекува всяка болка, която се развива след операцията.

Таблетките се използват в такива случаи:

• ревматизъм;
• елиминиране на болка след наранявания или операции;
• болезнени състояния, наблюдавани при някои гинекологични патологии.

Ректалната супозитория се предписва за следните нарушения:

• активно или нормално възпаление при ревматизъм с дегенеративна активност (например, в случай на неврит, полиартрит, който има хронична форма или невралгия);
• с ревматична етиология на увреждане в областта на меките тъкани;
• болка, свързана с увреждания или операции, които причиняват болезнено подуване на тъканите и възпаление;
• възпалителна болка с неревматичен генезис.

Гелът се предписва за премахване на болка, възпалителни прояви и оток на тъканите при такива заболявания:

• наранявания с различно естество, увреждащи слоевете на меките тъкани (сред тях са навяхвания с мускулни или сухожилни навяхвания, хематоми и др.);
• локализирани възпаления, които са с ревматичен характер (например, периартропатия или тендинит);
• локализирани видове ревматизъм, при които се регистрират дегенеративни процеси (например, при вертебрален или остеоартрит, засягащ периферните стави).

[1], [2],

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество е под формата на:

• ентерични таблетки (по 20);
• течности за I / m инжекции (ампули с обем 3 ml, по 5);
• таблетки с модифицирано освобождаване на активния елемент (обем от 0.075 и 0.15 g, 20 или 100 броя);
• 5% гел (вътре в тръби от 50 или 100 g);
• ректални супозитории (50 mg в обем, по 10).

[3]

Фармакодинамика

Диклофенак има следните терапевтични ефекти:

• инхибира активността на ензима СОХ, който участва в свързването на простаноидите, а също и в каскадата на обменните ефекти на арахидоновата киселина;
• инхибира биосинтеза на PG, които са основните причинители на развитие на възпаление, треска и болка;
• укрепва капилярната сила;
• стабилизира лизозомните стени;
• инхибира тромбоцитната агрегация, която се развива под действието на нуклеотидния АДФ, както и колаген (фибриларен протеин).

Употребата на диклофенак Na спомага за подобряване на двигателната активност на засегнатите стави, увеличава обема на двигателя и намалява болезнената тежест по време на движенията и в спокойно състояние.

In vitro тестове, проведени с използване на активния елемент на лекарства на части, подобни на тези, използвани при лечението на пациенти, показват, че лекарството не води до инхибиране на биосинтезата на протеогликан вътре в хрущялните тъкани.

[4], [5]

Фармакокинетика

След орално приемане на ентерични таблетки, активният компонент на лекарството се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт при висока скорост. Храната се отразява на скоростта на абсорбция (забавя се), но обемът на абсорбирания елемент остава същият.

При a / m инжектиране на част, равна на 75 mg вещество, неговата абсорбция започва веднага. В същото време се наблюдават плазмени стойности на Cmax, равни на 2,5 μg / ml след 20 минути от момента на процедурата.

Съществува линейност между обемите на абсорбирания компонент и размера на частта от лекарството.

Стойностите на AUC след i / m инжектиране или интравенозно инжектиране са приблизително два пъти по-високи от тези, наблюдавани след ректално или орално приложение на наркотици. Това се дължи на факта, че с последния метод за въвеждане на приблизително 50% от елемента, участват метаболитни процеси с 1-ви интрахепатален пасаж.

При многократна употреба на лекарството, неговите фармакокинетични свойства не се променят. Спазването на предписаните интервали между инжектирането на лекарства ви позволява да избегнете натрупването на неговия активен елемент в тялото.

При пероралните хапчета лекарството се абсорбира напълно в стомашно-чревния тракт. Достига плазменото ниво Cmax в интервала от 1-16 часа от момента на прилагане на лекарството (средно, лекарството достига пиковите си стойности след 2-3 часа от момента на употреба).

След поглъщане на тялото, веществото е почти напълно (99,7%) синтезирано с интраплазмен протеин (повечето от него с албумин). Обемът на разпределение е в диапазона 120-170 ml / kg.

Показатели за диклофенак в синовията, разположени в ставната кухина, след перорално приложение на таблетки Diclac се записват след 3-6 часа; с въвеждането на лекарства чрез инжектиране - след 2-4 часа.

Терминът полуживот на елиминиране на компонент от синовия варира в интервала от 3-6 часа.

След 2 часа от достигане на Cmax в плазмата, стойностите на диклофенак в синовията се повишават над стойностите на плазмата и този ефект продължава да се запазва за следващите 12 часа.

След консумиране на таблетката, около 50% от 1-кратната част на лекарството е включена в първия интрахепатален пасаж. Само 35-70% от абсорбирания елемент по време на пост-чернодробната циркулация има непроменено състояние.

Частична биотрансформация на компонента се осъществява по време на глюкуронизацията на първоначалната молекула, но най-вече по време на метоксилирането и хидроксилирането.

Тези процеси водят до образуването на няколко фенолни метаболитни елемента (само два от тях демонстрират биоактивност, но все още е по-слаба от влиянието на оригиналния елемент).

Срокът на полуживот на лекарствата е 1-2 часа, докато този показател не влияе върху функционалното състояние на черния дроб или бъбреците.

Плазменото ниво на общия клирънс на Dicklak е в диапазона от 207-319 ml в минута.

Екскрецията на повечето от лекарството (около 60%) се извършва чрез бъбреците под формата на метаболитни компоненти; по-малко от 1% от лекарството се екскретира непроменен, а останалите - с жлъчка под формата на метаболитни елементи.

[6], [7],

Дозиране и администриране

В случай на използване на каквато и да е форма на освобождаване на лекарството, дозата се определя лично, като се използва минимумът, имащ положителен клиничен ефект. В същото време продължителността на цикъла на лечение също трябва да бъде възможно най-кратка.

Ентерални диклакови таблетки.

Лекарството се използва при юноши на възраст от 15 години и възрастни. Първоначално в деня, необходим за използване на 0,1-0,15 g от лекарственото вещество.

С лек ход на заболяването, и в допълнение, ако се нуждаете от продължителна терапия, трябва да използвате 75-100 mg от веществото на ден. Тази доза се разделя на 2-3 приложения.

Ако е необходимо, прилагайте 75 mg лекарства. През деня можете да използвате максимум 0,15 g диклофенак.

При първична дисменорея се използва част от 0,05-0,15 g от лекарството. В тези случаи, в началния етап на терапията, дозировката може да варира в диапазона от 0.05-0.1 г. При необходимост от увеличаване на частта, тази процедура се извършва в период от няколко менструални цикъла, но в същото време може да бъде максимум 0,2 г на ден.,

Започнете да използвате лекарството трябва да бъде след развитието на първите признаци на болка. Продължителността на цикъла на лечение се определя от интензивността на клиничните симптоми и често не превишава няколко дни.

Таблетките се консумират преди хранене, без да се дъвчат и измиват с чиста вода (1 чаша).

Използването на инжекционна течност.

Частта се подбира индивидуално, като се отчитат особеностите на протичането на заболяването. Терапевтичният курс трябва да продължи за минималния възможен брой дни, в минималната ефективна част.

Интрамускулните инжекции се оставят да прекарат максимум 2 дни подред. Освен това, с необходимостта да се елиминира болката, терапията се продължава с използването на таблетки.

През деня се инжектират 75 mg диклофенак Na (съответстващ на първата ампула от лекарството) през инжекциите. Иглата за инжекции се вкарва дълбоко във външната горна част на мускулите на задните части.

В изключително тежки състояния, по време на които се забелязват силни болки, се разрешава да се удвои дневната доза от лекарството. Необходимо е да се поддържа пауза между инжекциите в продължение на поне няколко часа. Лекарството се инжектира в различните мускули на бедрата (вляво и след това надясно).

Може да се използва и алтернативна терапевтична схема, когато вместо втората инжекция, Диклофенак Na се прилага в различна форма на освобождаване. Една част трябва да се изчислява така, че общо да е не повече от 0,15 g на ден.

В случай на пристъпи на мигрена, инжектирането на лекарството в доза от 75 mg трябва да се направи възможно най-бързо. В допълнение, на същия ден е възможно да се прилагат Diclac ректални свещички (0,1 g на ден). За първия ден с подобна схема се изисква максимум 175 mg от веществото.

Инфузията обикновено се извършва в болус. Като се има предвид продължителността на процедурата, течността от първата ампула на лекарството се смесва с 0,9% NaCl или 5% глюкозна течност; 8,4% инфузионна течност (натриев бикарбонат) също участва в тази комбинация. Обемът на използвания разтворител - 0,1-0,5 литра от веществото. Възможно е да се прилагат само прозрачни течности разтворители.

При тежка или умерена болка, която се появява след операция, пациентът изисква въвеждане на 75 mg медикамент. Тази инфузия продължава до 0.5-2 часа.

Ако е необходимо, процедурата може да се повтори след няколко часа. Не трябва да забравяме, че за един ден пациентът може да се прилага не повече от 0,15 g от лекарството.

За профилактика след процедурата на операцията, след 15-60 минути, на пациента се прилага 25-50 mg от лекарството (натоварваща част от лекарството). След това се извършва непрекъсната инфузия (при скорост максимум 5 mg / час), за да се получи обем от 0,15 g от лекарството.

Таблетки, които имат модифицирана форма на освобождаване.

Първо, пациентите приемат 75-150 мг на ден (1 или 2 таблетки, като се има предвид тежестта на болката).

При необходимост от продължителна терапия е необходимо да се въвеждат 75 mg от лекарството на ден.

За хора, чиито прояви на заболяването се срещат предимно сутрин и вечер, лекарството се предписва за прием през нощта, преди лягане.

На ден е позволено да се консумират максимум 0,15 g Diklaka. Този курс на лечение трябва да продължи максимум 14 дни. Лекарят на курса трябва да избере продължителността на курса, като вземе предвид състоянието на пациента и клиничната картина.

Таблетките трябва да се поглъщат напълно, без предварителното им раздробяване; трябва да се измие с чаша обикновена вода. Препоръчва се лекарството да се използва с храна.

Използване на лекарствени свещи.

Да въведе лекарството при възрастни. Използват се различни схеми на лечение - 1 път дневно в доза от 0,1 g от веществото, 2 пъти дневно в доза от 50 mg или 3-4 пъти дневно в доза от 25 mg.

Един ден е позволено да се използва не повече от 0,15 g от лекарството.

За деца на възраст от 12 години, супозитории се прилагат в 0.05-0.1 g за 1 или 2 приложения, както и 75 mg за 2 или 3 приема.

Използването на вещества под формата на гел.

Лекарството се прилага върху кожата 2-3 пъти на ден в количество, необходимо за лечението на възпалената област. Например, 2-4 г лекарство е достатъчно за лечение на зоната на епидермиса, която има площ от 0.4-0.8 м ². Нанасянето се извършва с тънък слой, с леко триене на веществото в епидермиса.

След приключване на лечението, измийте добре ръцете си със сапун. Единствените изключения са ситуации, когато веществото се прилага в тази конкретна област на ръцете.

Разрешено е гелът да се използва в комбинация с йонофореза. Този метод на приложение осигурява по-дълбоко преминаване на веществото в епидермиса с по-интензивен медицински ефект. Нанесете лекарството, което ви е необходимо, под електрода с отрицателен заряд.

Продължителността на цикъла на лечение се избира, като се вземе предвид информацията за ефективността на терапията. По принцип това е 10-14 дни. Като се има предвид състоянието на човешкото здраве, може да бъде предписан втори курс (но той може да бъде проведен поне след 2 седмици от момента на завършване на първото).

В случай на лезии в областта на меките тъкани (също имащи ревматичен характер), гелът се използва за максимум 14 дни. Терапията при хора, чиято болка е причинена от развитието на артрит, продължава 21 дни (освен ако лекуващият лекар не е предписал различна продължителност).

Когато се използва лекарство без лекарско предписание, ако няма подобрение на лицето след 7 дни лечение, трябва да се консултира с лекар.

[14], [15]

Употреба Диклака по време на бременност

Забранено е употребата на лекарството по време на кърмене и на третия триместър.

[8], [9], [10], [11], [12]

Противопоказания

Основните противопоказания на разтвора, таблетки и супозитории:

• силна лична чувствителност по отношение на диклофенак или други лекарствени компоненти;
• язва, засягаща стомашно-чревния тракт в активната фаза;
• кървене, което се развива в стомашно-чревния тракт;
• стомашна или чревна перфорация;
• тежка недостатъчност на сърцето, бъбреците или черния дроб;
• хематопоетично разстройство с необяснима етиология.

Забранено е употребата на Diclac на хора, които при употреба на аспирин или други НСПВС развиват признаци на уртикария и остър ринит, както и пристъпи на астма.

Не трябва да се използват ректални свещички при индивиди с прояви на проктит (възпаление в областта на ректалната област).

Гелът не се използва в такива случаи:

• повишена лична непоносимост по отношение на диклофенак или помощни компоненти на лекарството;
• наличие в историята на уртикария на пациента, пристъпи на астма, както и на острата форма на ринит;
• полипи в носа (също налични в историята);
• анамнеза за ангиоедем;
• тежка непоносимост, свързана с аналгетични вещества (сред тях антиревматични лекарства).

[13]

Странични ефекти Диклака

Формите на лекарството, използвани орално, могат да предизвикат такива странични ефекти:

• нарушения, свързани с работата на кръвоносната система и лимфата: единична поява на анемия от различно естество (хемолитична или апластична) или намаляване на обема на тромбоцитите, левкоцитите или гранулоцитите с неутрофилна природа;
• имунни лезии: понякога симптоми на непоносимост, анафилактични прояви или оток на Quincke;
• психични разстройства: рядко, кошмари, състояния на депресия, пространствена дезориентация, повишена раздразнителност и различни психотични проблеми;
• проблеми в работата на Народното събрание: често се появяват замаяност или главоболие. Понякога тежка сънливост. Еднократно развитие е нарушение на вкуса или чувствителността, нарушения на паметта, тремор, асептичен менингит, кошмари, нарушения на мозъчния кръвоток и силна раздразнителност;
• визуални прояви: понякога двойно зрение, замъглено виждане или разстройство;
• слухови поражения: често се появява световъртеж. Слухово увреждане и звънене на ухото се наблюдават поотделно;
• проблеми със сърдечната дейност: болки, засягащи гръдната кост, повишена сърдечна честота, миокарден инфаркт или признаци на СН;
• нарушения, засягащи работата на кръвоносните съдове: единичен васкулит или повишаване на показателите на кръвното налягане;
• симптоми, свързани с дихателните органи: астматични пристъпи (сред тях и диспнея) и рядко се наблюдават прояви на бронхоспастичен синдром. Единството развива лезии на интерстициалната белодробна тъкан или стените на алвеолите, срещу които се забелязва фиброза;
• лезии в стомашно-чревния тракт и храносмилателната система: често се наблюдават коремна болка, симптоми на анорексия, диспептични нарушения, повръщане, повишено подуване и гадене. Понякога в стомашно-чревния тракт настъпва кървене, гастрит, кървава диария или повръщане на кръв, язви в стомашно-чревния тракт (това може да доведе до кървене или перфорация) и мелена. Колитът (неговият хеморагичен или язвен сорт), стоматитът, запекът, панкреатитът, различни нарушения, свързани с хранопровода, както и стриктурите, подобни на чревната диафрагма, се развиват спонтанно;
• проблеми в хепато-билиарната система: увеличаване на вътреклетъчните ензими на ALT, заедно с AST (трансаминази). Понякога се наблюдават прояви на чернодробно увреждане или хепатит. Специално се наблюдава хепатит с мълниеносен характер, недостатъчност на чернодробната функция или хепатонекроза;
• нарушения на урина: признаци на остра бъбречна недостатъчност, некротизиращ папилит, поява на кръв в урината, повишаване на белтъчните показатели в урината, признаци на нефротичен синдром и тубулоинтерстициален нефрит;
• Симптоми в областта на приложение на лекарството: в областта на инжектиране се появяват абсцеси. Често може да има болка или втвърдяване на мястото на приложение на лекарството. Понякога на мястото на инжектиране се развиват тъканна некроза и оток;
• други нарушения: понякога употребата на лекарства може да предизвика развитие на отоци. Някои пациенти могат да получат признаци на асептичен менингит (треска, цервикално напрежение и потискане на съзнанието сред тях). Повечето от тези нарушения се наблюдават при хора с автоимунни патологии.

Използването на гел може да доведе до появата на такива нарушения:

• епидермални признаци: понякога се появяват папули и везикули с пустули, парене и сърбеж, симптоми на контактен дерматит в областта на лечението на гела и се проявява пилинг и увеличаване на сухотата на епидермиса. Понякога има прояви на булозен дерматит. Рядко се съобщава за екзема, тежка фотофобия и генерализиран епидермален обрив;
• имунни нарушения: рядко поява на симптоми на непоносимост (например ангиоедем) и диспнея. Пристъпите на астма рядко се развиват.

Използването на гел на големи порции или приложението му в големи части на тялото може да доведе до развитие на системни странични ефекти и прояви на непоносимост под формата на недостиг на въздух или ангиоедем.

Свръх доза

В случай на интоксикация с лекарства, нарушения на изпражненията (напр. Диария), повръщане, кървене в стомашно-чревния тракт, гърчове, гърчове, главоболие, неволеви потрепвания и мускулни контракции (миоклонични спазми, наблюдавани предимно при деца), както и замаяност.

Отравяне с диклофенак може да причини увреждане на черния дроб и развитие на прояви на остра бъбречна недостатъчност.

Както при предозиране на други вещества от категорията на НСПВС, терапията за интоксикация с диклофенак включва провеждането на симптоматични и поддържащи медицински процедури.

Такива мерки са необходими в ситуации, в които човек има изразени признаци на бъбречна недостатъчност, понижаване на стойностите на кръвното налягане, различни нарушения, свързани с стомашно-чревния тракт, и намаляване на дихателната активност.

Специфичните процедури, използвани като мерки за детоксикация (например, хемосорбция или принудителна диуреза) са неефективни, тъй като активните елементи на НСПВС могат да бъдат синтезирани в големи обеми с интраплазмен протеин и да участват в интензивни метаболитни процеси.

Ако случайно погълне някакво количество лекарствен гел, се изискват симптоматични процедури - стомашна промивка, използване на сорбенти и прилагане на мерки, които се извършват в случай на лечение на признаци на интоксикация с НСПВС.

[16], [17]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от лекарството с антиконвулсивното лекарство фенитоин, дигоксин и литиеви лекарства може да доведе до повишаване на плазмените стойности на тези терапевтични лекарства.

Използването на Diclak заедно с диуретичните лекарства намалява ефективността на тези вещества.

Употребата на диклофенак в комбинация с диуретични лекарства с калий-съхраняващ характер може да провокира признаци на хиперкалиемия.

Използването заедно с аспирин води до намаляване на плазмените показатели на диклофенак. В допълнение, тази комбинация значително увеличава вероятността от отрицателни странични ефекти.

Ефектът на диклофенак потенцира токсичната активност срещу бъбреците, упражнени от циклоспорин.

Продуктите, съдържащи диклофенак, могат да предизвикат развитие на признаци на хипер- или хипогликемия, които, когато се комбинират с антидиабетни лекарства, изискват редовно проследяване на нивата на кръвната захар.

Цитостатичното вещество метотрексат, когато се използва ден преди или след употребата на диклофенак, може да предизвика повишаване на плазмените стойности на метотрексата и повишаване на интензивността на неговите токсични ефекти.

Ако се нуждаете от комбинирана употреба на медикаменти и антикоагуланти, по време на терапията ще трябва постоянно да следите промените в стойностите на съсирването на кръвта.

[18], [19], [20], [21]

Условия за съхранение

Диклак съдържа в тъмно, затворено от проникването на малки деца, сухо място. Таблетките и супозиториите се съхраняват при температури не повече от 25 ° С и гелът (който е забранен да замръзва) може да се съхранява при температура в диапазона от 8-15 ° С.

Срок на годност

Diklak разрешено да се използва за срок от 3 години от датата на производство на лекарството.

[22]

Заявление за деца

Таблетките не трябва да се прилагат на лица под 15-годишна възраст. Решението е неприемливо да се въведат хора, чиято възраст е под 18 години. Ректални супозитории не се използват при деца на възраст под 12 години.

[23], [24], [25], [26]

Аналози

Аналози на лекарствата са вещества Ортофен, Дикло-Ф, Олфен с Волтарен, и в допълнение Диклофенак натрий, Диклоген, Алмирал с Диклоберло, Раптен с Наклофен, Дикловит и Диклоран.

[27], [28], [29], [30], [31]

Отзиви

Diclac обикновено получава добри отзиви от пациентите - когато се използва, има бързо подобряване на състоянието. Но трябва да се има предвид, че след края на терапевтичния цикъл симптомите на заболяването често се появяват отново. Поради това лекарството обикновено се използва като вещество за симптоматични процедури.

[32]