Бромокриптин-KB

Бромокриптин е лекарство, принадлежащо към класа на ерголиновите производни. Това лекарство действа като агонист на допаминовия рецептор, имитирайки ефектите на допамин в мозъка. Бромокриптинът се използва широко за лечение на различни заболявания, свързани с ендокринната и нервната система.

Бромокриптинът стимулира допаминовите рецептори в мозъка, което води до намаляване на производството на пролактин от хипофизната жлеза. Това го прави ефективен при лечение на състояния, свързани с излишна секреция на пролактин.

Показания Бромокриптин

1. Хиперпролактинемия: Бромокриптинът често се използва за лечение на хиперпролактинемия, която се характеризира с повишени нива на пролактин в кръвта. Това състояние може да бъде свързано с менструални нередности, безплодие, хипогонадизъм, гинекомастия и други симптоми.
2. Пролактинома: Бромокриптин може да се използва за лечение на пролактинома, тумор на хипофизната жлеза, който причинява излишък на пролактин.
3. Болест на Паркинсон: бромокриптинът понякога се използва за лечение на болестта на Паркинсон като допълнение или алтернатива на други лекарства.
4. Синдром на празна далачна ямка: Това е рядко състояние, при което течност или тъкан изпълва пространството под хипофизната жлеза. Бромокриптин може да се използва за лечение на симптоми, свързани с тези състояния.
5. Потискане на лактацията: След раждане, ако жената не планира да кърми, може да се използва бромокриптин за потискане на лактацията.

Формуляр за освобождаване

Бромокриптин обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Таблетките могат да имат различни дозировки в зависимост от медицинските нужди на пациента и предписанието на лекаря.

Фармакодинамика

1. Допаминов агонист: Бромокриптинът е агонист на допаминовите рецептори, особено на допаминовите D2 рецептори. Това води до стимулиране на допаминергичните пътища в мозъка.
2. Намаляване на секрецията на пролактин: Бромокриптин помага за намаляване на секрецията на пролактин, хормон, който е отговорен за регулирането на много физиологични процеси, като репродуктивна функция, млечна жлеза и други.
3. Лечение на хиперпролактинемия: Бромокриптин се използва за лечение на хиперпролактинемия, когато нивото на пролактин в кръвта е прекомерно повишено. Това може да доведе до менструални нередности, галакторея, безплодие и други проблеми.
4. Подобряване на симптомите на болестта на Паркинсон: Бромокриптинът се използва и при лечението на болестта на Паркинсон, тъй като неговите допаминергични ефекти могат да помогнат за намаляване на симптомите на това неврологично заболяване, като треперене, скованост и дискинезия.
5. Регулиране на пролактинома: В случай на пролактинома, тумори на хипофизата, които произвеждат пролактин, бромокриптин може да се използва за намаляване на размера на тумора и намаляване на секрецията на пролактин.
6. Други ендокринни и неврологични ефекти: Бромокриптинът може също така да засегне други ендокринни системи и неврологични функции в тялото, което може да бъде полезно при лечението на други заболявания и състояния.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Бромокриптин обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
2. Разпространение: Има широко разпространение в телесните тъкани, включително хипофизната жлеза и хипоталамуса.
3. Метаболизъм: Бромокриптин се метаболизира в черния дроб.
4. Екреция: Бромокриптин се екскретира основно чрез жлъчката, както и в урината под формата на метаболити.
5. Полуживот: Полуживотът на бромокриптин е приблизително 15 часа.

Дозиране и администриране

1. Хиперпролактинемия:

   • Началната доза обикновено е 1,25 до 2,5 mg, приемана веднъж или два пъти дневно.
   • Дозата може постепенно да се увеличава под лекарско наблюдение в зависимост от отговора на лечението.
   • Максималната препоръчвана дневна доза обикновено е 15 mg.

2. Болест на Паркинсон:

   • Първоначалната доза може да бъде 1,25 до 2,5 mg, приемана веднъж или два пъти дневно.
   • Дозата може да се увеличи постепенно до поддържаща доза под лекарско наблюдение.
   • Обичайната поддържаща доза за повечето пациенти е 10 до 40 mg на ден в разделени дози.

3. Аменорея и ановулаторен цикъл:

   • Дозировката може да варира в зависимост от отговора на пациента към лечението и целите на лечението.
   • Обичайната начална доза е 1,25 до 2,5 mg, приемана веднъж или два пъти дневно.
   • Дозата може да бъде увеличена или намалена под лекарско наблюдение.

Употреба Бромокриптин по време на бременност

1. Пролактином:

   • Бромокриптин често се предписва за намаляване на размера на пролактиномите, тумори на хипофизната жлеза, които произвеждат пролактин. При бременни жени с пролактиноми бромокриптин може да се използва за предотвратяване на техния растеж, който може да бъде стимулиран от високи нива на естроген по време на бременност.
   • Някои проучвания и клинични данни обаче показват, че пролактиномът често не се увеличава по размер след зачеването, което позволява на някои жени да прекратят лечението с бромокриптин по време на бременност.

2. Рискове и безопасност:

   • Въпреки че бромокриптинът се използва широко по време на бременност при жени с пролактиноми, важно е да се има предвид, че неговата безопасност за плода не е гарантирана. Проучванията при животни показват известни рискове, но данните за ефектите при хора са ограничени.

3. Препоръки на лекарите:

   • Ако са бременни по време на лечение с бромокриптин, жените често се съветват да спрат приема на лекарството, освен ако няма стриктна индикация за продължаване, като например големи или бързо растящи тумори.
   • Лекарите могат редовно да наблюдават нивата на пролактин и размера на пролактинома по време на бременност, за да преценят необходимостта от рестартиране на лечението с бромокриптин.

Противопоказания

1. Индивидуална непоносимост или алергична реакция: Хора с известна индивидуална непоносимост към бромокриптин или друг компонент на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Сърдечно-съдови заболявания: Употребата на бромокриптин може да бъде противопоказана при пациенти със сериозни сърдечно-съдови заболявания, като нестабилна стенокардия, остър миокарден инфаркт или сърдечна недостатъчност.
3. Хипотония (ниско кръвно налягане): Пациенти с ниско кръвно налягане или склонност към хипотония трябва да използват бромокриптин с повишено внимание, тъй като може да причини понижение на кръвното налягане.
4. Съдови нарушения: Употребата на бромокриптин може да бъде противопоказана при наличие на съдови нарушения, като исхемичен инсулт или тежко съдово заболяване, поради потенциала за засилване на съдовите ефекти на лекарството.
5. Бременност и кърмене: Употребата на бромокриптин по време на бременност и кърмене трябва да се обсъди с Вашия лекар, тъй като безопасността на употребата му през този период може да бъде ограничена.
6. Нарушена чернодробна функция: Пациенти с увредена чернодробна функция може да се нуждаят от корекция на дозата на бромокриптин или преустановяване.
7. Нарушена бъбречна функция: Ако бъбречната функция е нарушена, може да се наложи коригиране на дозировката на бромокриптин или пълно спиране.
8. Отслабена функция на щитовидната жлеза: Бромокриптин може да повлияе функцията на щитовидната жлеза, така че употребата му може да е противопоказана при пациенти с дисфункция на щитовидната жлеза.

Странични ефекти Бромокриптин

1. Сънливост и замаяност: Това са едни от най-честите нежелани реакции на бромокриптин. Те могат да повлияят на способността ви да се концентрирате и да шофирате.
2. Психични смущения: Могат да се появят психиатрични странични ефекти като тревожност, депресия, агресия, халюцинации и сънливост.
3. Главоболие: Някои пациенти може да получат главоболие или влошаване на съществуващо главоболие.
4. Гадене и повръщане: Тези стомашни неразположения могат да се появят при някои пациенти, докато приемат бромокриптин.
5. Хипотония: Бромокриптинът може да причини понижение на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност или припадък.
6. Нарушения на сърдечния ритъм: Някои пациенти могат да получат нарушения на сърдечния ритъм като тахикардия или аритмия.
7. Кожни реакции: Могат да се появят алергични кожни реакции като сърбеж, зачервяване, обрив или копривна треска.
8. Дисфункция на храносмилателната система: Може да се появи диария, запек или други стомашно-чревни нарушения.
9. Проблеми със зрението: Някои пациенти може да изпитат проблеми със зрението, като замъглено зрение или промени в цветното зрение.
10. Други странични ефекти: Включват намалено либидо, повишена секреция на мляко, дехидратация и др.

Свръх доза

1. Хипотония: Един от най-честите симптоми на предозиране е рязкото спадане на кръвното налягане, което може да доведе до замайване, слабост, припадък или дори загуба на съзнание.
2. Тахикардия: Предозирането може да причини ускорен пулс и сърдечни аритмии.
3. Хиперпролактинемия: Тъй като бромокриптин се използва за понижаване на нивата на пролактин, излишъкът от бромокриптин при предозиране може да причини хиперпролактинемия, което може да доведе до нежелани ефекти, свързани с този хормон.
4. Неврологични симптоми: Могат също да се появят неврологични симптоми като главоболие, замаяност, сънливост, възбуда, гърчове, объркване или халюцинации.
5. Токсичен ефект върху черния дроб: В случай на предозиране може да настъпи повишаване на нивата на чернодробните ензими и развитие на хепатотоксичност.
6. Други системни ефекти: Възможни са различни други системни усложнения, включително стомашно-чревни нарушения, алергични реакции, нарушения на съня и други.

Взаимодействия с други лекарства

1. Допаминергични лекарства: Бромокриптинът може да засили допаминергичните ефекти на други лекарства като леводопа, допамин и допаминови агонисти, което може да доведе до повишен риск от странични ефекти.
2. Антихипертензивни лекарства: Бромокриптинът може да засили хипотензивния ефект на антихипертензивните лекарства, особено инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI) и бета-блокерите.
3. Антиепилептични лекарства: Бромокриптин може да взаимодейства с някои антиепилептични лекарства, като карбамазепин и валпроева киселина, поради техните ефекти върху чернодробния метаболизъм.
4. Лекарства, които повишават чернодробния метаболизъм: Лекарства, които могат да увеличат чернодробния метаболизъм, като рифампицин или фенитоин, могат да намалят концентрацията на бромокриптин в тялото.
5. Лекарства, които намаляват чернодробния метаболизъм: Лекарства, които могат да намалят чернодробния метаболизъм, като инхибитори на цитохром Р450 (напр. Кетоконазол), могат да повишат концентрациите на бромокриптин и риска от странични ефекти на бромокриптин.