Хапчета за артрит

В процеса на лечение на артрит с различна етиология, един от най-важните компоненти са лекарствата. Хапчетата за артрит се разделят на няколко различни групи:

• Болкоуспокояващи.
• НСПВС и глюкокортикоиди.
• COX-2 инхибитори.
• Имуномодулиращи средства.
• Основни лекарства, използвани за лечение на ревматични заболявания.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания хапчета за артрит

Показанията за употреба на таблетки включват:

• Мускулно-скелетни нарушения с възпалителен и дегенеративен характер (остеоартрит, ревматоиден и ревматичен артрит).
• Ставен синдром, който се развива по време на обостряне на псориатичен артрит при псориазис.
• Остеоартрит.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Формуляр за освобождаване

Хапчета за акули

Таблетките Shark съдържат акулов хрущял и други естествени компоненти, които позволяват възстановяване на хрущялната повърхност на ставите и костите по естествен начин. Комбинацията от растителни елементи и 2 хондропротектора позволява да се ускори ефектът на лекарството. Трябва да се отбележи, че противовъзпалителният ефект на акуловия хрущял няма страничните ефекти, присъщи на НСПВС.

[ 7 ], [ 8 ]

Спрете артрита

Таблетките Stop Arthritis са лекарство, използвано като превантивна мярка срещу ревматични заболявания. Тъй като засяга хрущяла на ставите, болката и сковаността в тях (и в гръбначния стълб) се намаляват. Лекарството предотвратява последващото разрушаване на хрущяла и също така има положителен ефект върху процеса на възстановяване.

Метотрексат

Метотрексатът е цитостатично лекарство, което принадлежи към групата на антиметаболитите, действащи като антагонисти на фолиевата киселина. Лекарството има изразен имуносупресивен ефект в малки дози.

Хапчета за ревматоиден артрит

Основните лекарства се използват главно за лечение на ревматоиден артрит. Обикновено в такива случаи се използват лекарства, които могат да бъдат разделени на 5 основни групи:

1. D-пенициламин,
2. сулфасалазин,
3. антималарийни лекарства,
4. цитостатици,
5. както и златни соли.

Стандартните лекарства, използвани за лечение на артрит, предотвратяват разрушаването на ставните повърхности на ставите, а също така се използват за лечение на съпътстващи автоимунни заболявания като системен лупус еритематозус, анкилозиращ спондилит и синдром на Сьогрен. Лекарствата от тази група предотвратяват развитието на артрит, но не елиминират неговите симптоми (по това се различават от НСПВС).

Основните лекарства имат дългосрочен ефект - от началото на терапията до първите промени към подобрение може да отнеме 3-6 месеца. Обикновено тези лекарства се предписват заедно с НСПВС и глюкокортикостероиди.

За да изберете необходимите основни лекарства, е необходимо известно време - да се провери ефективността на няколко групи лекарства, което помага да се постигне максимален ефект. Ако лекарствата се понасят добре, трябва да се премине пълен курс на лечение, като се изчака началният етап на терапията, при който все още не се наблюдават очевидни симптоми на подобрение.

Ако лекарствата са избрани успешно и лечението дава резултати, основните лекарства се използват в продължение на много години.

Имуномодулиращите средства обикновено се използват в случаи на напреднали, тежки форми на заболяването, когато други лекарства не осигуряват необходимия ефект. Но е важно да се разбере, че при използването на тези средства е необходимо сложно лечение в комбинация с други лекарства, за да се постигне желаният резултат.

Арава

Арава е основно лекарство с антиревматично действие. Лекарството има противовъзпалителни, имуномодулиращи и антипролиферативни ефекти. Използва се при лечението на възрастни пациенти, страдащи от ревматоиден артрит в активна форма. Лекарството помага за намаляване на тежестта на симптомите на заболяването, а също така предотвратява разрушаването на структурата на ставните повърхности на ставите.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Плаквенил

Плаквенил има имуносупресивен и противовъзпалителен ефект върху организма при ревматоиден артрит (хронична и остра форма). Активното вещество на лекарството - хидроксихлорохин - има кумулативна активност. Ефектът от приема на лекарството може да се появи само след няколко седмици, но страничните ефекти могат да се появят много по-рано. За да се постигне желаният резултат, е необходимо лекарството да се приема в продължение на няколко месеца. Ако не се наблюдава обективно подобрение в рамките на шест месеца от приема на Плаквенил, е необходимо да се спре употребата му.

Неорал

Неорал е имуносупресивно лекарство, полимиксин, което включва 11 аминокиселини. Използва се за лечение на ревматоиден артрит (в активна тежка форма, когато стандартните дългодействащи антиревматични лекарства нямат необходимия ефект или когато не могат да бъдат използвани).

Имуран

При лечението на ревматоиден артрит, лекарството Imuran има силен терапевтичен ефект, без да се комбинира с кортикостероиди. Лекарството има имуносупресивен ефект.

Цитоксан

Цитоксан е противотуморно лекарство с алкилиращ ефект, а също така има имуносупресивен ефект. Използва се при псориатичен и ревматоиден артрит.

[ 13 ], [ 14 ]

Хапчета за облекчаване на болка при артрит

Аналгетиците помагат за намаляване на болката, но не могат да облекчат възпалението в ставите - това ги отличава от НСПВС. Болкоуспокояващите обикновено се предписват за лечение на тежки форми на артрит с изразени болкови симптоми, като например остеоартрит. Тези лекарства могат да съдържат вещества като парацетамол, както и кодеин или аспирин, или други подобни вещества в комбинация.

Диклофенак обикновено се предписва за лечение на артрит. Употребата на аспирин понякога е съпроводена със странични ефекти от стомашно-чревния тракт под формата на болка и дискомфорт в корема, така че не трябва да го приемате, ако имате стомашна язва, гастрит или на гладно. Препоръчително е тези лекарства да се пият с мляко. Кодеинът може да причини запек или гадене. Като цяло, всяко лекарство трябва да се предписва от лекуващия лекар след обстоен преглед на пациента, за да се оцени целесъобразността на употребата на определени лекарства, като се вземе предвид наличието на съпътстващи заболявания, които той има в допълнение към артрита.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Аспирин

Терапията на остеоартрита обикновено започва с аспирин. Въпреки че това лекарство се използва успешно за много терапевтични цели, то не е достатъчно ефективно за лечение на артрит и артроза. Често се замества с други лекарства.

Трябва да се отбележи, че аспиринът трябва да се предписва с повишено внимание, ако пациентът има кръвни заболявания, тъй като това лекарство намалява съсирването на кръвта.

[ 21 ]

Противовъзпалителни таблетки за артрит

НСПВС (най-известните от тези лекарства са индометацин, кетопрофен, диклофенак, както и пироксикам, ибупрофен и бутадион) се предписват за премахване на възпалителния процес и болезнените усещания в ставите, както и на тяхното подуване. Тези лекарства са най-известната и най-често използваната група лекарства, използвани за артрит. Те успешно се справят с основните прояви на заболяването, но не могат да устоят на разрушаването на ставите и следователно не са в състояние да повлияят на развитието и протичането на заболяването.

НСПВС предотвратяват производството на хормоноподобни елементи, както и простагландини, които са причина за развитието на възпалителния процес и появата на болка. Тези лекарства трябва да се използват с повишено внимание, тъй като могат да доведат до ерозивни и улцерозни усложнения в стомаха. Понякога се предписват в комбинация с други лекарства, които намаляват ефекта на нестероидните противовъзпалителни средства върху стомашно-чревния тракт.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Диклофенак

Диклофенак е едно от най-популярните и известни НСПВС. Това лекарство помага при лечението на артроза. То съчетава ефективни противовъзпалителни свойства, както и силен аналгетичен ефект.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Ибупрофен

Ибупрофенът се използва за лечение на ставни заболявания. Той е по-малко ефективен от индометацин по отношение на своите аналгетични и противовъзпалителни свойства, но се понася много по-добре от пациентите, без да причинява тежки странични ефекти.

Индометацин

Индометацинът има високоефективни противовъзпалителни свойства, а също така има силен аналгетичен ефект. Лекарството се предлага в таблетки от 25 мг. Въпреки че се смята за едно от най-ефективните средства за лечение на артроза или артрит, трябва да се има предвид, че това лекарство има обширен списък от странични ефекти.

Кетопрофен

Кетопрофенът е НСПВС, производно на арилкарбоксилната киселина. Лекарството има антипиретични, аналгетични и противовъзпалителни свойства. То помага за намаляване на болката в ставите както в покой, така и по време на движение, намалява отока и сковаността сутрин и увеличава обхвата на движение на ставите.

Мелоксикам

Мовалис е едно от най-известните лекарства, чиято активна съставка е мелоксикам. Основното предимство на това лекарство е, че може да се използва в дълги курсове (няколко месеца или дори години), но само под лекарско наблюдение. Лекарството се предлага под формата на таблетки. Тази форма на производство позволява на лекарството да действа дълго време, така че е достатъчно да се приема само 1 таблетка на ден. Може да се приема както сутрин, така и преди лягане след хранене.

Целекоксиб

Целекоксиб има мощни аналгетични и противовъзпалителни свойства, помагайки за облекчаване на болката при артроза и артрит, и същевременно почти не причинява странични ефекти от стомашната лигавица и стомашно-чревния тракт като цяло. Това лекарство се предлага в капсули с доза от 200 или 100 мг.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Нимесулид

Нимесулидът има мощен противовъзпалителен и аналгетичен ефект, помагайки за премахване на основните симптоми на артроза. Той също така притежава антиоксидантни свойства и помага за намаляване на активността на елементи, които имат разрушителен ефект върху хрущялната тъкан, протеогликаните и колагеновите влакна.

Еторикоксиб (Аркоксия)

Еторикоксиб се предлага под формата на таблетки под търговското наименование "Аркоксия". При прием в ниски дози (не повече от 150 mg/ден), той не причинява сериозни странични ефекти и не засяга стомашната лигавица (както други лекарства от групата на COX-2). По време на лечението на артроза лекарството се предписва в доза от 30-60 mg/ден.

Тъй като лекарството от тази група може да повлияе негативно на сърдечно-съдовата система, в началния етап на приема му е необходимо да се извършват редовни проверки на индикатора за кръвно налягане.

[ 33 ]

Кортикостероиди за артрит

Кортикостероидите са лекарства, които притежават свойствата на хормоналното вещество кортизол. В организма той се произвежда от надбъбречната кора. Кортизолът засяга различни системи в тялото, включително имунната система.

Кортикостероидите намаляват нивата на простагландините и също така повлияват Т- и В-лимфоцитите, които участват в имунните реакции. По този начин се повлияват възпалителните процеси в ставите.

Тези лекарства са бързодействащи и често се използват при артрит и други заболявания на опорно-двигателния апарат. В сравнение с НСПВС, кортикостероидите имат по-мощни противовъзпалителни свойства и са ефективни и при лечение на автоимунни заболявания, които изискват предотвратяване на развитието на автоимунна агресия срещу собствените тъкани на организма. Трябва обаче да се има предвид, че имунодепресията повишава уязвимостта на организма към всякакви инфекции - това е основният недостатък на тази група лекарства.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Селестоун

Активният компонент на лекарството е бетаметазон, синтетичен системен глюкокортикоид. Тъй като бетаметазонът действа като синтетичен производен на преднизолон, той има мощни антиалергични, противовъзпалителни и антиревматични свойства. Целестон има повишена GCS активност, както и слаб минералкортикоиден ефект.

Преднизолон

Преднизолонът е синтетично вещество, което може да има сходни характеристики с хормоните хидрокортизон и кортизон, произвеждани от надбъбречните жлези. При перорален прием този компонент е 4-5 пъти по-активен от кортизона и 3-4 пъти по-активен от хидрокортизона. Освен това, преднизолонът се различава от тези вещества по това, че не причинява значително задържане на вода и натрий и рядко причинява хиперкалиемия. Лекарството има и мощни противовъзпалителни свойства.

Дипроспан

Дипроспан е лекарство от групата на глюкокортикоидите, което има имуносупресивен, антиалергичен и противовъзпалителен ефект върху организма. Това лекарство се използва за лечение на автоимунни заболявания на съединителната тъкан, както и на опорно-двигателния апарат (като остеоартрит или ревматоиден артрит).

[ 40 ], [ 41 ]

Метипред

Синтетично глюкокортикоидно лекарство, използвано за лечение на ревматоиден артрит (включително анкилозиращ спондилит и ювенилен ревматоиден артрит).

Метипред инхибира развитието на тъканни реакции към различни агенти (механични и термични, химични и имунологични, както и инфекциозни). Това позволява на глюкокортикоидите да повлияят на симптомите на заболяването, намалявайки неговите прояви, но без да засягат самата причина за възникването му. Метилпреднизолонът има силни противовъзпалителни свойства, които са поне 5 пъти по-високи от подобните свойства на хидрокортизона.

Фармакодинамика

Основният елемент от механизма на действие на НСПВС е потискането на процеса на синтез на ПГ (простагландини) от така наречената арахидонова киселина чрез забавяне на ензима ПГ синтетаза.

PG имат широк спектър на биоактивност:

• Те действат като медиатори в развитието на възпалителна реакция: имат локален вазодилататорен ефект, подуване, ексудация, движение на левкоцити, както и други ефекти (най-често това са PG-E2 и PG-I2);
• Те повишават чувствителността на нервните окончания към болкови проводници (хистамин, както и брадикинин) и механични влияния, като по този начин намаляват прага на болката;
• Те повишават чувствителността на терморегулаторните центрове на хипоталамуса към ефектите на вътрешните пирогени (като интерлевкин-1 и др.), които се образуват в организма в резултат на излагане на различни вируси, както и на бактериални агенти или токсини (най-често PG-E2).

Наскоро беше открито, че има поне 2 COX изоензима, инхибирани от НСПВС. Първият е COX-1, който контролира процеса на синтез на PG и регулира целостта на стомашно-чревната лигавица, кръвообращението в бъбреците и функцията на тромбоцитите. Вторият е COX-2, който се индуцира от възпалителния процес. Трябва да се има предвид, че COX-2 отсъства в естествени условия, образувайки се само под влиянието на определени тъканни фактори, които провокират появата на възпалителна реакция (това могат да бъдат цитокини, растежни фактори и др.). В резултат на това се смята, че противовъзпалителните свойства на НСПВС се появяват поради забавянето на COX-2, а страничните ефекти се появяват в резултат на забавянето на COX-1.

Индексът на пропорциите на активността на НСПВС при блокиране на COX-1/COX-2 вещества позволява да се определи възможното ниво на тяхната токсичност. Колкото по-нисък е той, толкова по-високо е нивото на селективност на лекарството към COX-2 и съответно по-нисък е индексът на токсичност.

Фармакодинамика на глюкокортикоидите

След като преминат през клетъчната мембрана, те се свързват в цитоплазмата със специален стероиден рецептор, в резултат на което комбинираният комплекс се активира, който преминава в клетъчното ядро, свързва се с ДНК и след това насърчава процеса на образуване на информационна РНК. Впоследствие върху рибозомите започват да се синтезират различни регулаторни протеини. Сред тях един от най-важните е липокортинът, който инхибира ензимното вещество фосфолипаза-А2. В резултат на това действие се потиска синтезът на левкотриени и ПГ, които са основните причини за развитието на възпалителния процес.

Следователно, за да се прояви пълният ефект на глюкокортикоидите, трябва да минат няколко часа след приема им. Тези вещества достигат максимална фармакологична активност, когато пикът на насищането им в кръвната плазма вече е преминал.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Фармакокинетика

Всички лекарства от категорията НСПВС се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. Те почти напълно се свързват с плазмените албумини, измествайки някои други вещества в замяна. Например, при новородени те изместват билирубина, който след това може да причини билирубинова енцефалопатия. Най-опасни в тези случаи са фенилбутазон и салицилати. Повечето НСПВС се абсорбират добре в синовиалната течност на ставите. НСПВС се метаболизират в черния дроб и се екскретират през бъбреците.

След вътрешно приложение, глюкокортикоидите се абсорбират доста бързо и почти напълно в горните отдели на тънките черва. Те достигат максимално ниво на насищане в кръвта за 0,5-1,5 часа. Когато се приемат с храна, скоростта им на абсорбция леко намалява, но степента на активност остава същата.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Дозиране и администриране

Ако хапчетата за артрит от групата на НСПВС (всяко лекарство) са нови за пациента, те трябва да се предписват първоначално в най-ниската доза. Ако се окаже, че лекарството се понася добре, след 2-3 дни дневната доза се увеличава. Терапевтичните дози на НСПВС лекарствата имат доста широк диапазон и напоследък се наблюдава тенденция за увеличаване на единичните и дневните дози на лекарства, които се понасят добре от пациентите (това са ибупрофен и напроксен). Въпреки това, ограниченията за максималната доза на лекарства като фенилбутазон, индометацин, както и пироксикам и аспирин остават. Но трябва да се разбира, че терапевтичен ефект при отделни пациенти може да се постигне само при използване на много високи дози.

В ревматологията таблетки от категорията НСПВС се предписват за дълъг курс на лечение - в този случай се препоръчва лекарството да се приема след хранене. Въпреки че, за да се получи бърз антипиретичен или аналгетичен ефект, е за предпочитане таблетките да се приемат половин час преди хранене или 2 часа след него (измити с 0,5-1 чаша вода). Препоръчително е да не лягате 15 минути след приема на лекарството - това е необходимо като превантивна мярка за развитие на езофагит.

Моментът на прием на лекарството може да бъде избран в съответствие с времето, когато признаците на заболяването (чувство за скованост и болка в ставите) са най-силно изразени - т.е., като се вземе предвид хронофармакологията на лекарството. Допуска се също така отклонение от стандартния режим (2-3 пъти дневно) и прием на НСПВС по всяко време на деня - по този начин ефективността на лекарството се повишава, а дневната доза се намалява.

[ 53 ]

Употреба хапчета за артрит по време на бременност

Глюкокортикоидите са способни да проникнат през плацентарната бариера. Нефлуорираните природни лекарства не водят до развитие на синдром на Кушинг при детето в утробата, както и до потискане на хипоталамо-хипофизната система на надбъбречните жлези и следователно са безопасни за плода. Въпреки това, продължителната употреба на флуорирани глюкокортикоиди може да повлияе негативно на плода, причинявайки например вродена деформация.

Противопоказания

Противопоказанията за употребата на лекарства от групата на глюкокортикоидите са условни, така че се вземат предвид само в случай на продължително лечение. Следните заболявания са забранени за употреба на глюкокортикоиди:

• Захарен диабет (в този случай флуорираните глюкокортикоиди ще бъдат най-опасни);
• Психични заболявания, както и епилепсия;
• Язва на стомаха или дванадесетопръстника;
• Тежка форма на остеопороза;
• Тежка хипертония;
• Тежка форма на сърдечна недостатъчност.

НСПВС могат да бъдат забранени в случаи на ерозивни и улцерозни стомашно-чревни патологии (особено в острата фаза), тежки бъбречни или чернодробни заболявания, индивидуална свръхчувствителност, цитопения и по време на бременност. Не е разрешено предписването на фенилбутазон или индометацин в амбулаторни условия на пациенти, които изискват повишена концентрация поради професионалната си дейност.

[ 50 ], [ 51 ]

Странични ефекти хапчета за артрит

При употреба на НСПВС най-честият страничен ефект е разрушаване на стомашно-чревната лигавица. 30-40% от пациентите, приемащи лекарства от тази група, страдат от диспептични разстройства, 10-20% от язви или ерозии на дванадесетопръстника и стомаха, а 2-5% от перфорация или кървене.

Странични ефекти на организма при употреба на лекарства от категорията глюкокортикоиди:

• Мускулно-скелетна област – остеопороза, мускулни болки, компресионни фрактури в гръбначния стълб и патологични фрактури, както и анатомичната глава на бедрената кост;
• Стомашно-чревен тракт – перфорации и кървене, стероидни улцерозни лезии на червата и стомаха, диспепсия и езофагит, както и панкреатит;
• Кожа - акне, кръвоизливи, стрии и атрофично изтъняване на кожата;
• Органи на ендокринната система – вторична аменорея, забавено полово развитие, проблеми с оста HPA, поява на симптоми на захарен диабет, който преди това е бил латентен, както и стероиден диабет;
• ЦНС – психоза, нестабилност на настроението, идиопатична вътречерепна хипертония;
• Сърдечно-съдова система – повишено кръвно налягане;
• Процесът на електролитно-воден обмен – хипокалиемия, задържане на течности и натрий, отоци, хипергликемична кома;
• Органи на зрението – задна чашковидна катаракта, екзофталм и глаукома;
• Имунна система – рязко активиране на инфекциозни заболявания (туберкулоза);
• Метаболизъм – повишен апетит, отрицателен азотен баланс, хиперлипидемия и хипергликемия и синдром на хиперкортицизъм;
• Нарушаване на процеса на заздравяване на рани.

[ 52 ]

Свръх доза

В случай на предозиране могат да се появят следните симптоми: повръщане с гадене, коремна болка, депресия, сънливост и летаргия. Възможни са метаболитна ацидоза, понижено кръвно налягане, шум в ушите, развитие на бъбречна недостатъчност (в остра форма), спиране на дишането, главоболие, тахикардия и брадикардия, както и шок или кома и предсърдно мъждене. Предозирането може да се прояви и като замаяност, нарушено съзнание, задух, болка в епигастралната област, повишено кръвно налягане и кървене в стомашно-чревния тракт. При деца могат да се появят кървене и миоклонични гърчове, бъбречна или чернодробна дисфункция и коремна болка.

[ 54 ]

Взаимодействия с други лекарства

НСПВС могат да повишат ефективността на пероралните хипогликемични лекарства, както и на индиректните антикоагуланти. В същото време те намаляват ефективността на антихипертензивните лекарства, увеличават токсичните свойства на дигоксин, аминогликозидни антибиотици и някои други лекарства - това играе съществена роля при предписването на лекарства.

Препоръчително е да се избягва комбинираната употреба на диуретици и хапчета за артрит от групата на НСПВС, тъй като, първо, в този случай диуретичният ефект е намален, и второ, може да причини бъбречна недостатъчност. Най-опасната комбинация е триамтерен и индометацин.

Съществуват и лекарства, които, когато се комбинират с НСПВС, могат да имат различни ефекти върху тяхната ефективност:

• Антиацидите, съдържащи алуминий (като Maalox или Almagel и др.), както и холестираминът, намаляват абсорбцията на НСПВС в стомашно-чревния тракт. Поради това, при допълнително предписване на тези антиациди е необходимо да се увеличи дозата на НСПВС, а при едновременното им приложение с холестирамин е необходимо да се прави почивка между дозите от поне 4 часа;
• натриевият бикарбонат, напротив, увеличава абсорбцията на НСПВС в стомашно-чревния тракт;
• Противовъзпалителните свойства на НСПВС се засилват, когато се комбинират с глюкокортикоиди и основни лекарства (аминохинолини и златни препарати);
• Аналгетичните свойства на НСПВС се засилват, когато се комбинират със седативи и наркотични болкоуспокояващи.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Условия за съхранение

Таблетките за артрит се съхраняват при стандартни условия - при температура не повече от 25 градуса по Целзий, на място, защитено от слънчева светлина.

[ 59 ], [ 60 ]

Срок на годност

Препоръчва се таблетките за артрит да се използват в рамките на 2-3 години от датата на производство.

[ 61 ]