Арикстра

"Arixtra" (фондапаринукс натрий) е лекарство, принадлежащо към класа на антикоагулантите, по-специално нискомолекулни хепарини. Използва се за профилактика и лечение на тромбоемболични усложнения при пациенти с различни заболявания като дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия, миокарден инфаркт и други състояния, свързани с тромбоза и тромбоемболия.

Фондапаринукс натрий действа като предотвратява образуването на тромби (кръвни съсиреци) чрез инхибиране на активността на фактор Xa, който е ключов ензим в процеса на кръвосъсирване. Това намалява склонността на кръвта да образува кръвни съсиреци и помага за предотвратяване на тромбоза и нейните усложнения.

Лекарството обикновено се прилага чрез подкожна инжекция и се предлага в различни дозировки, за да се адаптира към индивидуалните нужди на пациента. Обикновено се използва в болници или под медицинско наблюдение в амбулаторни условия.

Показания Арикстри

• Превенция и лечение на дълбока венозна тромбоза (ДВТ) и белодробна емболия (БЕ) при пациенти с висок риск от развитие на тромбоемболични усложнения. Това може да включва пациенти с остър инфаркт на миокарда, пациенти след тазова операция или травматично нараняване и пациенти с остри медицински състояния, които имат ограничена подвижност.
• Превенция и лечение на тромбоза по време на бременност и следродилния период при жени с висок риск от тромбоемболични усложнения или анамнеза за предишна тромбоза.
• Профилактика на тромбоза при пациенти с предсърдно мъждене и други аритмии, които са изложени на висок риск от тромбоемболични усложнения и се нуждаят от антикоагулантна терапия.
• Лечение и профилактика на тромбоза при пациенти с артериални или венозни катетри.

Формуляр за освобождаване

Инжекционен разтвор: Лекарството се предлага в стъклени ампули или спринцовки за подкожно приложение. Това е най-често срещаният метод за използване на Arixtra, тъй като осигурява бързо и надеждно приложение на лекарството.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката му се основава на способността му да инхибира активността на фактор Xa, който е ключов ензим в процеса на кръвосъсирване.

Лекарството се свързва с антитромбин III, повишавайки неговата активност, което води до повишено инхибиране на фактор Xa. Това от своя страна намалява превръщането на протромбина в тромбин, което намалява образуването на кръвни съсиреци и предотвратява по-нататъшното развитие на тромбоемболични усложнения.

По този начин "Arixtra" проявява антитромботичен ефект, намалявайки склонността на кръвта да образува кръвни съсиреци и предотвратява тяхното развитие в различни съдови системи. Това го прави ефективно средство за профилактика и лечение на тромбоемболични усложнения при пациенти с различни заболявания.

Фармакокинетика

• Резорбция: Тъй като Arixtra обикновено се прилага интрамускулно или подкожно, тя се абсорбира доста бързо. Пиковите плазмени концентрации обикновено се достигат в рамките на няколко часа след приложението.
• Разпределение: Лекарството има висок обем на разпределение, което означава, че бързо се разпределя в тялото след абсорбция. Фондапаринукс натрий се свързва в известна степен по-слабо с плазмените протеини.
• Метаболизъм: Фондапаринукс натрий не се метаболизира в черния дроб, така че не е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция при пациентите.
• Екреция: Лекарството се екскретира основно непроменено чрез бъбреците. Неговият полуживот на елиминиране в тялото е около 4-6 часа.

Дозиране и администриране

• Превенция на тромбоза при хирургични пациенти: Обикновено се препоръчва да се прилагат 2,5 mg Arixtra веднъж дневно.
• Профилактика на тромбоза при пациенти с висок риск от тромбоемболични усложнения: Дозировката може да се увеличи до 5 mg веднъж дневно в зависимост от клиничната ситуация.
• Лечение на тромбоза и емболия: Обикновено се препоръчва да се започне с 5 mg "Arixtra" подкожно два пъти дневно. При пациенти с тегло над 90 kg може да се препоръча повишаване на дозата.
• Превенция на тромбоза по време на бременност: Дозировката може да варира в зависимост от индивидуалните характеристики и клиничната ситуация и трябва да се определи от лекаря.

Употреба Арикстри по време на бременност

• Употреба при свръхчувствителност към хепарин:

  • Фондапаринукс се използва като безопасна алтернатива на хепарина при свръхчувствителност или индуцирана от хепарин тромбоцитопения по време на бременност. В един случай фондапаринукс е успешно използван за лечение на бременна жена с дефицит на протеин S и предишна дълбока венозна тромбоза, която е развила свръхчувствителност към хепарин (Mazzolai et al., 2006).

• Преглед на литературата:

  • Преглед на литературата за употребата на фондапаринукс при бременни жени изследва 65 случая. Лекарството се понася добре и честотата на усложненията при бременност е подобна на тази, наблюдавана в общата популация. Въпреки това са необходими допълнителни проучвания за оценка на безопасността на лекарството по отношение на вродени малформации (De Carolis et al., 2015).

• Употреба при индуцирана от хепарин тромбоцитопения (HIT):

  • В един случай фондапаринукс е използван успешно за лечение на бременна жена с остър белодробен тромбоемболизъм и HIT в края на бременността. Лекарството показа добри резултати без усложнения за майката и плода (Ciurzyński et al., 2011).

• Фармакокинетика и липса на преминаване през плацентата:

  • Проучванията in vitro показват липсата на плацентарно преминаване на фондапаринукс, което намалява риска от експозиция на плода (Lagrange et al., 2002).

• Общо потребителско изживяване:

  • В ретроспективно проучване на 120 бременни жени, лекувани с фондапаринукс за профилактика на ВТЕ, беше установено, че лекарството се понася добре и е ефективно. Усложненията включват кръвоизлив (5 случая), спонтанни аборти (2 случая) и преждевременно раждане (2 случая) (Dempfle et al., 2021).

Противопоказания

• Свръхчувствителност: При пациенти с известна свръхчувствителност към фондапарин, натрий, други хепарини с ниско молекулно тегло или друг компонент на Arixtra, употребата на лекарството е противопоказана.
• Тежко кървене: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с активно кървене или повишен риск от развитие на такова. При наличие на тежко кървене употребата на Arixtra е противопоказана.
• Тромбоцитопения: При пациенти с тромбоцитопения (нисък брой на тромбоцитите в кръвта) или други нарушения на кръвосъсирването, лекарството трябва да се използва с повишено внимание.
• Нестабилно състояние на пациента: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нестабилно състояние, което може да доведе до тежко кървене или други сериозни усложнения.
• Активни стомашни и чревни язви: Употребата на Arixtra може да увеличи риска от кървене при пациенти с активни стомашно-чревни язви.
• Епидурална или спинална анестезия: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които планират или са подложени на епидурална или спинална анестезия, тъй като това може да увеличи риска от развитие на спинален или епидурален хематом и последващо компресионно увреждане на гръбначния мозък.

Странични ефекти Арикстри

• Кървене: Това е най-сериозният страничен ефект на антикоагуланти, включително хепарини с ниско молекулно тегло. Може да се появи кървене на различни места: вътрешно (например чревен или хеморагичен инсулт), вътречерепно, от носа, хематоми по кожата и др.
• Тромбоцитопения: Някои пациенти може да развият тромбоцитопения (нисък брой на тромбоцитите в кръвта), което може да доведе до повишен риск от тромбоза.
• Тромбоцитопения, предизвикана от хепарин (HIT): Това е сериозно усложнение, което може да доведе до тромбоза и тромбоемболични усложнения.
• Алергични реакции: Включват алергични кожни обриви, сърбеж, копривна треска и в редки случаи анафилаксия.
• Петнисто кървене и хематоми: На местата на инжектиране може да се развие хематом или кървене.
• Повишена активност на чернодробните ензими: Някои пациенти може да получат временно повишаване на активността на аминотрансферазите и други чернодробни ензими.
• Алопеция: В редки случаи може да възникне временна загуба на коса.
• Повишен калий в кръвта: При някои пациенти може да възникне хиперкалиемия.

Свръх доза

Предозирането на Арикстрой може да доведе до повишен риск от кървене. Ако подозирате предозиране или кървене, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ.

Лечението на предозиране може да включва следните мерки:

1. Спрете приложението на лекарството.
2. Симптоматично лечение, насочено към контролиране на кървенето.
3. Преливане на прясно замразена плазма или други кръвни заместители за възстановяване на обема на циркулиращата кръв и коагулацията.

Взаимодействия с други лекарства

• Лекарства, които засилват антикоагулантния ефект: Комбинацията на Arixtra с други антикоагуланти като варфарин, аценокумарол, дабигатран, ривароксабан и апиксабан може да увеличи риска от кървене. Тези комбинации изискват внимателно медицинско наблюдение и възможно коригиране на дозата.
• Лекарства, които повишават риска от кървене: Някои лекарства, като нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), аспирин, тикагрелор, клофибрат и други, могат да увеличат риска от кървене, когато се използват едновременно с Arixtra.
>
• Лекарства, които намаляват антикоагулантния ефект: Някои лекарства, като антиепилептични лекарства (например карбамазепин, фенитоин), рифампицин и други индуктори на микрозомални чернодробни ензими, могат да намалят ефективността на Arixtra.
• Лекарства, които повишават риска от хиперкалиемия: Някои лекарства, като калий-съхраняващи диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI), някои нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и други, могат да повишат риска от хиперкалиемия, когато се използват едновременно с Arixtra.
• Лекарства, които повишават риска от тромбоза: Употребата на Arixtra с определени лекарства, като естрогени и хормонални лекарства, може да увеличи риска от тромбоза.

Условия за съхранение

• Съхранявайте лекарството в оригиналната опаковка или в тъмна опаковка, защитена от светлина.
• Съхранявайте Arixtra при температура между 15°C и 25°C.
• Избягвайте замразяването на лекарството.
• Пазете лекарството далеч от деца.
• Следвайте инструкциите на производителя относно сроковете на годност след отваряне на опаковката (ако е приложимо).
• Ако лекарството се съхранява в хладилник, избягвайте директен контакт с фризера или място, където може да има значителна промяна в температурата.